Azidotimidin

Azidothymidine มีผลต่อ retroviruses (ในหมู่ผู้ติดเชื้อเอชไอวี)

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

ตัวชี้วัด Azidothymidine

ใช้ในการรักษาผู้ติดเชื้อเอชไอวีในเด็กและผู้ใหญ่ (การบำบัดโดยใช้ยาต้านไวรัสชนิดอื่น ๆ )

[7], [8], [9]

ปล่อยฟอร์ม

มีอยู่ในแคปซูล 10 แคปซูลภายในพอง, 10 แผ่นตุ่มภายในแพคเกจแยกต่างหาก 100 แคปซูลในขวดหรือกระป๋อง ในหนึ่งแพคเกจ - 1 ขวด / กระป๋อง 200 ชิ้นภายในโถหรือขวด ภายในแพ็คเดียว - 1 หม้อ / ขวด 

[10], [11], [12]

เภสัช

ยานี้มีการ phosphorylated ภายในเซลล์ด้วยความช่วยเหลือของ TK cell, thymidylate kinase และควบคู่ไปกับ kinase ที่ไม่จำเพาะเจาะจงนี้ เป็นผลให้เกิดฟอสเฟตบางชนิด (mono-, di- และ tri-) สาร zidovudine-triphosphate แทรกซึมเข้าไปในโครงสร้างของ provirus และป้องกันไม่ให้เพิ่มขึ้นอีกในสาย DNA ของไวรัส เป็นผลให้ส่วนผูกพันของ DNA ของไวรัสกลายเป็นไปไม่ได้ ยาเสพติดยังช่วยเพิ่มจำนวนของเซลล์ T4 ในร่างกาย

Zidovudine มีฤทธิ์ต้านเชื้อไวรัสชนิดที่ 4 เช่นเดียวกับโรคตับอักเสบบีในการทดสอบในหลอดทดลอง แต่ในกรณีของการใช้ยาด้วยการรักษาด้วย monotherapy ในคนที่เป็นโรคเอดส์หรือโรคตับอักเสบบีก็จะไม่สามารถยับยั้งการแพร่กระจายของเชื้อไวรัสตับอักเสบบีได้อย่างมีนัยสำคัญ

ในหลอดทดลองได้รับการเปิดเผยว่าสารในระดับความเข้มข้นขนาดเล็กอาจยับยั้งการทำงานของสายพันธุ์มากที่สุดของ Enterobacteriaceae (รวมถึงสายพันธุ์ที่แตกต่างกันของเชื้อ Salmonella, Shigella, Klebsiella, tsitrobakter และ enterobacteria) และกับมันของ Escherichia coli ( แต่เก็บไว้ในใจว่าเชื้อโรคอย่างรวดเร็วกลายทนต่อ วู)

การทดสอบในหลอดแก้วไม่สามารถตรวจพบการทำงานของสารในส่วนที่เป็น Pseudomonas aeruginosa ได้ ยาที่มีความเข้มข้นสูง (ขนาด 1.9 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร) จะทำลายลำไส้เล็กลำไส้เล็ก แต่ไม่ส่งผลกระทบต่อโปรโตซัวอื่น ๆ

[13], [14]

เภสัชจลนศาสตร์

ระดับการดูดซึมของสารเป็น 60-70%

ยาแทรกซึมผ่าน BBB ดัชนีความเข้มข้นภายในของไขสันหลังูถึง 50% ของค่าพลาสมาของสาร สัมผัสกับการเผาผลาญของตับ

การขับถ่ายเกิดขึ้นผ่านทางไต - ประมาณ 30% ของยาจะถูกขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลงและ 50 +% มีรูปแบบของ glucuronides

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22]

การให้ยาและการบริหาร

การบริหารช่องปาก สำหรับผู้ใหญ่ปริมาณที่ใช้เป็นครั้งแรกคือ 200 มก. ของยา 6 ครั้งต่อวัน ปริมาณรายวันที่เหมาะสมที่สุดจะถูกเลือกเป็นรายบุคคลสามารถเปลี่ยนแปลงได้ภายใน 500-1500 มก.

สำหรับเด็ก: โดยเฉลี่ยแล้วปริมาณยาจะคำนวณในช่วง 150-180 มก. / m ²ทุกๆ 6 ชั่วโมง (สี่ครั้งต่อวัน) ปริมาณจะคำนวณใหม่ตามตารางพิเศษที่คำนึงถึงน้ำหนักและความสูงของบัญชี ทำอย่างนี้อย่างน้อยหนึ่งครั้งทุกๆ 2 เดือน

[33], [34], [35], [36], [37]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Azidothymidine

ยานี้สามารถใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ได้ แต่หากผลประโยชน์ของการใช้ยาสูงกว่าความเป็นไปได้ที่จะเกิดภาวะแทรกซ้อนในทารกในครรภ์

ในช่วงเวลาที่ใช้ Azidothymidine จำเป็นต้องปฏิเสธการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก ๆ :

• การปรากฏตัวของความไวสูงที่เกี่ยวกับส่วนประกอบของยาเสพติด;
• เม็ดเลือดขาว (ตัวชี้วัดของ neutrophil <750 / มม³ ), (นับเกล็ดเลือดต่ำถึงระดับ 2000 / ลิตร) และโรคโลหิตจางภาวะเกล็ดเลือดต่ำ (ระดับฮีโมโกลคือ <7.5 g / dL);
• ความไม่เพียงพอของตับหรือไต

[23], [24], [25],

ผลข้างเคียง Azidothymidine

การใช้ยาอาจทำให้เกิดปฏิกิริยาข้างเคียงบางอย่าง:

• การพัฒนาภาวะโลหิตจาง, การลดเม็ดเลือดขาวหรือเม็ดเลือดขาว;
• การปรากฏตัวของอาการปวดหัว, ความรู้สึกของอาการง่วงนอน, paresthesias, ความเหนื่อยล้ารุนแรง, ความรู้สึกหงุดหงิด, ปวดกล้ามเนื้อด้วยโรคหัวใจและความผิดปกติของรสชาด;
• การเกิดขึ้นของอาการท้องร่วงอาเจียนท้องอืดและคลื่นไส้และนอกจากนี้การพัฒนาของกระเพาะอาหารหรือตับอ่อนอักเสบและความอยากอาหารบกพร่อง;
• การเกิดขึ้นของชนิดที่สองของการติดเชื้อและการพัฒนาของไข้;
• การปรากฏตัวของไอ, นอนไม่หลับ, หนาวสั่น, ความถี่ที่เพิ่มขึ้นของการถ่ายปัสสาวะ, การพัฒนาภาวะซึมเศร้า;
• การพัฒนาอาการไม่พึงประสงค์หรือ hypercreatininaemia รวมทั้งการเพิ่มขึ้นของกิจกรรมของตับ transaminases และ amylase ในซีรั่ม

[26], [27], [28], [29], [30], [31], [32]

ยาเกินขนาด

เมื่อมีการให้ยาเกินขนาดผลของผลข้างเคียงที่เพิ่มขึ้น

เพื่อขจัดความวุ่นวายการล้างกระเพาะอาหารการรับถ่านกัมมันต์การรักษาอาการและการฟอกไตอย่างต่อเนื่องจะต้องทำ

[38], [39], [40], [41],

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาพาราเซตามอลเพิ่มอัตราการเกิดภาวะเลือดลดลงเนื่องจากสารนี้ยับยั้งการเผาผลาญของ zidovudine (ยาทั้งสองชนิดได้รับ glucuronization)

ยับยั้งกระบวนการออกซิเดชันในไมโครโซมตับ (ในหมู่ผู้ที่มี oxazepam มอร์ฟีนโคเดอีน, ASA และ clofibrate, indomethacin และนอกจากนี้ยังมี cimetidine) พลาสม่าเพิ่มค่า zidovudine

ยาเสพติดที่มีคุณสมบัติไตเช่นเดียวกับการกดการทำงานของไขกระดูก (เช่น amphotericin B, vinblastine แกนซิโคลเวียร์และ pentamidine และนอกจาก vincristine) เพิ่มความเสี่ยงของการเกิดพิษจากยา zidovudine

ยาเสพติดที่ชะลอการหลั่งของ tubules, ยืดอายุการใช้งานครึ่งหนึ่งของ zidovudine

Zidovudine เพิ่มดัชนี fluconazole ในร่างกาย

เมื่อรวมกับยาอื่น ๆ กับไวรัสเอชไอวี (โดยเฉพาะลามิวูดีน) ผล synergistic เกิดขึ้นในเรื่องการจำลองแบบของการติดเชื้อเอชไอวีในการเพาะเลี้ยงเซลล์

Ribavirin ยับยั้งกระบวนการของ zidovudine phosphorylation ก่อนก่อตัว triphosphate ดังนั้นยาเหล่านี้จึงไม่สามารถใช้ร่วมกันได้

Stavudine มีคุณสมบัติเป็นปฏิปักษ์เมื่อค่าโมลาร์ของสารนี้กับ zidovudine มีสัดส่วน 20k1 เป็นผลให้การรวมกันของ stavudine เป็นสิ่งต้องห้าม

[42], [43], [44], [45]

สภาพการเก็บรักษา

Azidothymidine ต้องเก็บไว้ในที่ที่ปิดไฟและความชื้นและนอกจากนี้ยังไม่สามารถเข้าถึงเด็กได้ ระดับอุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

[46], [47], [48], [49], [50],

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้ยา Azidothymidine ได้ในระยะเวลา 24 เดือนนับจากวันที่ผลิตแคปซูล

[51], [52],