Maksitsin

Maxicine เป็นสารต้านเชื้อแบคทีเรียในหมวดใหม่ล่าสุด รวมอยู่ในกลุ่มของ fluoroquinolones รุ่นที่สี่

ตัวชี้วัด Maksicina

มีการระบุเพื่อกำจัดเชื้อที่มีเชื้อแบคทีเรียและเกิดจากเชื้อแบคทีเรียที่ไวต่อเชื้อจุลินทรีย์:

• มีรูปแบบของโรคปอดบวมที่ไม่ใช่โรงพยาบาล (ซึ่งรวมถึงประเภทของโรคที่เกิดจากสายพันธุ์จุลินทรีย์ที่มีความต้านทานต่อยาปฏิชีวนะหลายชนิด)
• การติดเชื้อที่ครอบคลุมชั้นใต้ผิวหนังและผิวหนังและการดำเนินการกับภาวะแทรกซ้อน (ซึ่งรวมถึงรูปแบบที่ติดเชื้อของโรคเท้าเบาหวาน);
• กระบวนการติดเชื้อที่ซับซ้อนในบริเวณภายในช่องท้องรวมถึงการติดเชื้อ polymicrobial (ในหมู่พวกเขากระบวนการของการรับวัณโรค)

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตในรูปของสารเข้มข้นที่ใช้ในการผลิตสารละลายในขวดในขวด 20 มล. ด้วยขวดบรรจุภัณฑ์หนึ่งชุดบรรจุด้วยตัวทำละลายซึ่งมีอยู่ในภาชนะบรรจุขนาด 100 มล.

เภสัช

กลไกที่นำไปสู่ความมั่นคงของจุลินทรีย์กับการยับยั้งตัวแทน (เช่น aminoglycosides กับ cephalosporins และ penicillins และ tetracyclines กับ macrolides) ไม่ได้ส่งผลกระทบต่อคุณสมบัติต้านเชื้อแบคทีเรียของ moxifloxacin ไม่พบความต้านทานระหว่างแอนติบอดีเหล่านี้กับ moxifloxacin ความต้านทานต่อ plasmid ยังไม่ได้รับการตรวจพบ

เป็นที่เชื่อกันว่าการปรากฏตัวของประเภท methoxy ในความหมายของ C-8 เพิ่มกิจกรรมและยังช่วยลดความสามารถในการคัดเลือกสายพันธุ์กลายพันธุ์ที่ทนต่อจุลินทรีย์จากกลุ่ม Gram-positive (เมื่อเปรียบเทียบกับ C8-H) ที่มีค่า C-7 จะเห็นได้ว่ามีสาร dicycloamine residue เพิ่มเติมซึ่งช่วยป้องกันการปลดปล่อย fluoroquinolones จากเซลล์ของจุลินทรีย์ที่ทำให้เกิดโรคซึ่งเป็นกลไกของการพัฒนาความต้านทานต่อ fluoroquinolones

การทดสอบในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าความต้านทานต่อ moxifloxacin ค่อนข้างช้า เนื่องจากการกลายพันธุ์หลายครั้ง นอกจากนี้ยังมีความถี่ต่ำสุดของการเกิดความต้านทาน (10-7-10-10) ในกรณีของการเจือจางแบบอนุกรมของแบคทีเรียจะมี MIC เพิ่มขึ้นเล็กน้อยใน moxifloxacin

Quinolones มีความโดดเด่นด้วยความต้านทานต่อการข้ามตัว แต่แบคทีเรียที่มีแบคทีเรียแกรมบวกและแบคทีเรีย Gram-positive ซึ่งทนต่อ quinolones อื่น ๆ มีความไวต่อ moxifloxacin

เภสัชจลนศาสตร์

ด้วยการฉีดสารละลาย 400 มิลลิกรัมเพียงครั้งเดียวนาน 1 ชั่วโมงค่าสูงสุดจะมาถึงเมื่อสิ้นสุดกระบวนการและประมาณ 4.1 มก. / ลิตร นี้สอดคล้องกับการเพิ่มขึ้นของระดับยาเสพติดเมื่อเทียบกับระดับที่มีปริมาณการรับประทานอาหารโดยเฉลี่ย 26%

AUC อยู่ที่ 39 มิลลิกรัม / ชม. และสูงกว่าระดับเล็กน้อยเล็กน้อยหลังการให้ยา (35 มก. / ชม. / ลิตร) ความสามารถในการใช้ประโยชน์ได้ของยาประมาณ 91%

หลังจากฉีดยาฉีดเข้าเส้นเลือดดำนำมาใช้ใหม่ (400 มก.) เป็นเวลา 1 ชั่วโมงวันละครั้ง, ค่าต่ำสุดและระดับพลาสม่าจุดสูงสุดของความสมดุลอยู่ในช่วง 4,1-5,9 ตามลำดับและ 0,43-0,84 mg / l และด้วยดัชนีสมดุล AUC ของยาในช่วงเวลาการให้ยาจะสูงกว่าค่าที่กำหนดหลังจากรับประทานครั้งแรกประมาณ 30%

ค่าดุลยภาพเฉลี่ยอยู่ที่ 4.4 mg / l และค่านี้จะสังเกตได้เมื่อสิ้นสุดการแช่นาน 1 ชั่วโมง

สารออกฤทธิ์ผ่านการกระจายอย่างรวดเร็วในพื้นที่ภายในของร่างกายนอกเรือ ระดับยาใน AUC (ค่าปกติคือ 6 กก. / ชม. / ลิตร) มีค่าค่อนข้างสูงที่ค่าสมดุลของปริมาตรการกระจาย (2 ลิตร / กิโลกรัม) ผลการทดลองในหลอดทดลองและ ex vivo พบว่ามีค่าอยู่ในช่วง 0.02-2 มก. / ล.

การสังเคราะห์โปรตีนในเลือด (ปกติ albumin) ถึง 45% และอัตราส่วนนี้ไม่ได้รับผลกระทบจากความเข้มข้นของยา แม้ว่าจะมีระดับค่อนข้างต่ำ แต่ส่วนประกอบอิสระมีค่าสูงสุด (10 IPC)

ที่ moxifloxacin ระดับที่ค่อนข้างสูงภายในเนื้อเยื่อ (เช่นในปอด - ขนาดใหญ่ถุงและของเหลวเยื่อบุผิว) และนอกจากนี้ภายในรูจมูก paranasal (ติ่งจมูก ethmoid และไซนัส maxillary) และจุดโฟกัสอักเสบซึ่งในค่ารวมเกินที่ได้รับความเข้มข้นภายใน พลาสมา ภายในสิ่งของของเหลว (ในเนื้อเยื่อใต้ผิวหนังและกล้ามเนื้อและนอกเหนือไปจากน้ำลาย) ยาที่พบในความเข้มข้นสูงในรูปแบบฟรีซึ่งไม่ได้รับการสังเคราะห์โปรตีน พร้อมกับค่าปริมาณขนาดใหญ่นี้อาจจะสังเกตเห็นภายในของเหลวในเนื้อเยื่อและอวัยวะของเยื่อบุช่องท้องและอวัยวะเพศหญิงภายใน

ระดับสูงสุดเช่นเดียวกับอัตราส่วนของดัชนีภายในพลาสม่าและตำแหน่งการฉีดยาสำหรับเนื้อเยื่อเป้าหมายแต่ละชิ้นแสดงข้อมูลที่คล้ายกันสำหรับแต่ละเส้นทางการใช้งานหลังจากใช้ยาตัวเดียว (400 มก.)

มียังมีเปลี่ยนรูปทางชีวภาพ (เฟส 2) moxifloxacin ตามด้วยการขับถ่ายของไต (นอกเหนือจากน้ำดี / อุจจาระ - หรือรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง M1 องค์ประกอบไม่ได้ใช้งาน (สารประกอบ sulpho) และ M2 (glucuronides))

ในการทดลองในหลอดทดลองและในนอกจากนี้ในการทดสอบทางคลินิกขั้นที่ 1 ไม่พบบนพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ปฏิสัมพันธ์การเผาผลาญอาหารกับยาอื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องในการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพของระยะแรกโดยใช้เอนไซม์ hemoprotein ระบบ P450

ไม่ว่าจะใช้วิธีการใดก็ตามผลิตภัณฑ์ที่ผุพัง (M1 กับ M2) จะสังเกตเห็นภายในพลาสมาที่ค่าต่ำกว่าองค์ประกอบที่ไม่เปลี่ยนแปลง ในการทดสอบก่อนทดลองส่วนประกอบทั้งสองได้รับการทดสอบในขนาดที่เหมาะสมเพื่อไม่ให้ผลกระทบที่เป็นไปได้ต่อความสามารถในการทนและความปลอดภัยของยาได้

ครึ่งชีวิตประมาณ 12 ชั่วโมง ระดับเฉลี่ยของการกวาดล้างทั้งหมดเมื่อใช้ LS 400 มก. อยู่ในช่วง 179-246 มิลลิลิตรต่อนาที การกวาดล้างในไตประมาณ 24-53 มิลลิลิตร / นาทีซึ่งสามารถสรุปได้ว่าในร่างกายมีการดูดซึมยาบางส่วน - จากไตผ่านท่อ

การบริหาร probenecid ร่วมกับ ranitidine ในเวลาเดียวกันไม่ได้นำไปสู่การเปลี่ยนแปลงค่าการกวาดล้างของยาเสพติดในไต

การให้ยาและการบริหาร

สำหรับผู้ใหญ่ควรให้ขนาด 400 มก. วันละครั้งสำหรับการติดเชื้อทุกชนิด ไม่ควรเกินปริมาณที่แนะนำ

ระยะเวลาของหลักสูตรการรักษาจะขึ้นอยู่กับความรุนแรงของพยาธิวิทยาและนอกเหนือจากประสิทธิภาพของยา

ในตอนเริ่มต้นของการรักษาจะต้องใช้ยาในรูปแบบการฉีด แต่ต่อมาถ้ามีข้อบ่งชี้ที่เหมาะสมก็สามารถกำหนดได้ในรูปแบบของยาเม็ดสำหรับการบริหารช่องปากแล้ว

โรคปอดบวมนอกโรงพยาบาลจะได้รับการรักษาด้วยวิธีการแบบขั้นตอน (การฉีดเข้าเส้นเลือดดำครั้งแรกและการให้ยาเม็ดปากเปล่า) ระยะเวลาโดยรวมคือ 1-2 สัปดาห์

เมื่อกำจัดกระบวนการติดเชื้อที่ซับซ้อนในชั้นใต้ผิวหนังและผิวหนังจะใช้วิธีการแบบขั้นตอนที่มีระยะเวลารวม 1-3 สัปดาห์ด้วยเช่นกัน

การติดเชื้อที่มีความซับซ้อนในบริเวณภายในช่องท้องการรักษาแบบเป็นขั้นตอนยังคงดำเนินต่อไป 5-14 วัน

ห้ามมิให้เกินข้อกำหนดด้านการบำบัดโรคที่กล่าวมาข้างต้น

ข้อมูลที่ได้จากการทดสอบทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าระยะเวลาในการใช้ยาเม็ดและการแก้ปัญหาการแช่ของ LS มีจำนวนไม่เกิน 21 วัน (ระหว่างการกำจัดเชื้อในชั้นผิวหนังและผิวหนัง)

[1]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Maksicina

ไม่ควรให้ Maxicin กับหญิงตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้าม:

• การปรากฏตัวในคนที่ไม่สามารถทนต่อสารใด ๆ จากองค์ประกอบของยาหรือยาปฏิชีวนะอื่น ๆ ที่ตกเป็นเหยื่อของ quinolones ได้
• ระยะเวลาในการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่
• เด็กรวมทั้งวัยรุ่นที่อยู่ในช่วงที่มีการเติบโตอย่างเข้มข้น

ผลข้างเคียง Maksicina

การใช้โซลูชันอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังกล่าว:

• อาเจียนมีอาการคลื่นไส้อาเจียนเช่นเดียวกับอาการท้องร่วง (อาจเป็นอาการของรูปแบบของลำไส้ใหญ่อักเสบผิดปกติ) และการเกิด hyperbililubineemia
• วิงเวียนศีรษะปวดศีรษะความวิตกกังวลหรือภาวะซึมเศร้าทั่วไปความเมื่อยล้าอย่างรุนแรงความปั่นป่วนในจิตวิทยาการพัฒนาโรคจิตและความผิดปกติของการนอนหลับ
• อาการแพ้ - อาการคันผิวหนังผื่นแดงบวมบนใบหน้า (หรือบวมน้ำของเส้นเสียง) รวมทั้งการพัฒนาความรู้สึกไวแสง
• การพัฒนา eosinophilia หรือ agranulocytosis และนอกจากนี้ leuko- หรือ thrombocytopenia และการเพิ่มขึ้นของกิจกรรมขององค์ประกอบของ AST และ ALT;
• การปรากฏตัวของโรคไตพองเป็นครั้งคราว - OPN;
• การเต้นของหัวใจคุดคู้, ปวดกล้ามเนื้อหรือปวดกล้ามเนื้อ, ลดความดันโลหิตและความบกพร่องทางสายตา

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาเสพติดมีปฏิสัมพันธ์อย่างมีนัยสำคัญกับสารยาเสพติดเช่น probenecid, atenolol, theophylline กับ itraconazole, Ranitidine และนอกจาก glibenclamide อาหารเสริมแคลเซียมเช่นเดียวกับมอร์ฟีนและยาคุมกำเนิดดิจอกซินยังไม่ได้รับการพิสูจน์แล้ว เมื่อ Maxicin รวมกับยาข้างต้นไม่จำเป็นต้องปรับเปลี่ยนปริมาณ

เมื่อผสมกับ warfarin จะไม่เปลี่ยนแปลงเภสัชวิทยาของ Maxycin รวมทั้ง PTV และลักษณะอื่น ๆ ของการจับตัวเป็นก้อนเลือด

การเปลี่ยนแปลงในดัชนี INR - ในคนที่รวมยาปฏิชีวนะ (รวมทั้ง moxifloxacin) กับ anticoagulants มีการเพิ่มขึ้นของยาต้านการแข็งตัวของยา ปัจจัยเสี่ยง ได้แก่ อายุและสุขภาพของมนุษย์รวมทั้งโรคติดเชื้อ (ที่มีการอักเสบร่วมด้วย) แม้ว่าจะไม่มีการมีปฏิสัมพันธ์ระหว่างยากับ warfarin ในการทดลองทางคลินิก แต่ผู้ที่ใช้ยาร่วมกับการใช้ยาก็จำเป็นต้องตรวจสอบ INR และปรับปริมาณการกินสารกันเลือดในกรณีที่จำเป็น

สมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของ digoxin เปลี่ยนแปลงเล็กน้อยภายใต้การกระทำของ moxifloxacin อาสาสมัครได้รับการเพิ่มขึ้นของค่า digoxin สูงสุด (ประมาณ 30% ที่ค่าดุลยภาพ) แต่ไม่มีผลต่อระดับ AUC

ในกรณีที่มีการฉีดสารละลายเข้าทางหลอดเลือดดำการใช้ถ่านกัมมันต์พร้อมกันช่วยลดค่า AUC เพียงเล็กน้อย (ประมาณ 20%)

[2], [3]

สภาพการเก็บรักษา

สารละลายมีอยู่ในที่ที่ปิดสนิทและแดดออกจากที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

[4]

อายุการเก็บรักษา

แม็กซินสามารถใช้ในช่วง 2 ปีนับตั้งแต่การผลิตยา