ไซบูทรามีน: อันตรายอย่างไร กลไกการออกฤทธิ์ วิธีใช้ ผลข้างเคียง

การลดน้ำหนักอย่างรวดเร็วโดยไม่ต้องใช้ความพยายามใดๆ ฟังดูน่าดึงดูดใจมากสำหรับหลายๆ คนที่เบื่อกับน้ำหนักที่เกิน นั่นเป็นเหตุผลว่าทำไมยา “วิเศษ” สำหรับการลดน้ำหนักจึงเป็นที่ต้องการ และคงจะเป็นที่ต้องการตลอดไปในกลุ่มผู้หญิงส่วนใหญ่ที่ไม่พอใจกับน้ำหนักของตัวเอง

ไซบูทรามีนไฮโดรคลอไรด์โมโนไฮเดรต ซึ่งค้นพบโดยบริษัท Abbott Laboratories ซึ่งเป็นบริษัทข้ามชาติในช่วงปลายทศวรรษที่แล้วของศตวรรษที่แล้ว และยังไม่มีเหตุผลเพียงพอที่จะใช้เป็นยาแก้ซึมเศร้าได้ ปรากฏว่าไซบูทรามีนเป็นยาแก้เบื่ออาหารที่มีประสิทธิภาพ ผลของสารนี้ในการระงับความรู้สึกหิวกลับมีประสิทธิผลอย่างไม่คาดคิด และการลดน้ำหนักส่วนเกินมีนัยสำคัญมากจนเริ่มใช้เป็นยารักษาโรคอ้วนตั้งแต่ปี 1997 โดยกำหนดให้ผู้ป่วยที่มีน้ำหนักเกินเนื่องจากรับประทานอาหารไม่ควบคุม

ทำไมไซบูทรามีนถึงถูกห้าม?

ชื่อเสียงของ Sibutramine ในฐานะตัวเผาผลาญไขมันที่มีประสิทธิภาพซึ่งช่วยขจัดความอยากอาหารจุกจิกแพร่กระจายอย่างรวดเร็วไปทั่วประเทศและทวีปต่างๆ เนื่องจากปัญหาน้ำหนักเกินนั้นรุนแรงมากไม่เพียงแต่ในสหรัฐอเมริกาเท่านั้น แต่ยังรวมถึงประเทศที่พัฒนาแล้วทางเศรษฐกิจส่วนใหญ่ในยุโรปด้วย องค์การอนามัยโลกถือว่าปัญหานี้เป็นโรคระบาด และแน่นอนว่าการปรากฏตัวของยาตัวใหม่ที่ขจัดความรู้สึกหิวและกระตุ้นกระบวนการเผาผลาญในร่างกายนั้นได้รับการตอบรับเป็นอย่างดี Sibutramine และยาที่มีส่วนผสมของมันเริ่มได้รับการกำหนดให้กับผู้ป่วยที่มีน้ำหนักเกินทั้งซ้ายและขวา

อย่างไรก็ตาม รายงานเกี่ยวกับความผิดปกติทางจิตในผู้ป่วยที่ใช้ยาที่มีส่วนประกอบออกฤทธิ์นี้เริ่มปรากฏขึ้นอย่างรวดเร็ว ในจำนวนนี้ มีกรณีการฆ่าตัวตาย โรคหลอดเลือดหัวใจเฉียบพลันที่มีผลถึงชีวิต โดยเฉพาะในผู้สูงอายุ ซึ่งเกิดขึ้นบ่อยครั้งขึ้น นอกจากนี้ ยาที่มีซิบูทรามีนยังสามารถทำให้เกิดการติดยาได้ ตามข้อมูลบางส่วน ข้อเท็จจริงทั้งหมดนี้และรายการผลข้างเคียงยาวเหยียดที่ค้นพบระหว่างการศึกษาคุณสมบัติของยานี้อย่างละเอียดมากขึ้น อธิบายได้ว่าทำไมซิบูทรามีนจึงถูกห้าม ตั้งแต่ปี 2010 การขายยาที่มีส่วนประกอบออกฤทธิ์นี้ถูกระงับชั่วคราวในสหภาพยุโรป ออสเตรเลีย สหรัฐอเมริกา แคนาดา และยูเครน ในรัสเซีย สามารถซื้อได้เฉพาะเมื่อมีใบสั่งยาจากแพทย์เท่านั้น

ข้อบ่งชี้ในการใช้ยานี้คือโรคอ้วนจากอาหารหลักระดับ II-III เมื่อดัชนีมวลกายเกิน 30-35 กก./ม.² โดยที่วิธีการรักษาอื่นๆ ไม่มีประสิทธิภาพ ทั้งทันทีหลังจากปรากฏตัวและในปัจจุบัน ยานี้สำหรับผู้ที่มีน้ำหนักเกินไม่ได้แนะนำสำหรับทุกคน แต่สำหรับกรณีโรคอ้วนที่รุนแรงโดยเฉพาะ การรักษา Sibutramine เกี่ยวข้องกับการรับประทานอาหารแคลอรีต่ำและออกกำลังกาย นอกจากนี้ยังกำหนดให้กับผู้ที่เป็นโรคเบาหวานที่ไม่ต้องพึ่งอินซูลิน ภาวะโปรตีนในเลือดสูงหรือต่ำ ในกรณีนี้ ดัชนีมวลกายที่แนะนำของผู้ป่วยคือ 27 กก./ม.² ขึ้นไป

การบำบัดที่ซับซ้อนซึ่งรวมถึงการใช้ยาที่มีซิบูทรามีนจะดำเนินการภายใต้การดูแลของผู้เชี่ยวชาญที่มีประสบการณ์จริงในการรักษาภาวะน้ำหนักเกิน ส่วนสำคัญประการหนึ่งคือการสร้างความพร้อมทางจิตใจของผู้ป่วยในการเปลี่ยนแปลงนิสัยด้านอาหารและโภชนาการ รวมถึงการเปลี่ยนแปลงวิถีการดำเนินชีวิต และการรักษาพฤติกรรมดังกล่าวไว้หลังจากหยุดการรักษาด้วยยา

เภสัช

กลไกการออกฤทธิ์ของสารนี้คือ ส่งเสริมการตอบสนองความหิวอย่างรวดเร็ว ทำให้รู้สึกอิ่มและลดปริมาณอาหารที่บริโภคโดยที่ผู้ป่วยไม่ต้องออกแรงใดๆ

จุดเริ่มต้นของการส่งสัญญาณเคมี (เช่น เกี่ยวกับความอิ่มระหว่างการรับประทานอาหาร) ระหว่างเซลล์ประสาทในสมองคือการปลดปล่อยสารสื่อประสาท เซโรโทนินและนอร์เอพิเนฟริน เข้าสู่ช่องว่างระหว่างเซลล์ (ไซแนปส์) ซึ่งเป็นที่ที่รับสัญญาณ โมเลกุลไซบูทรามีนจะปิดกั้นการส่งกลับของสารสื่อประสาทไปยังเซลล์ก่อนไซแนปส์ ด้วยเหตุนี้ ความเข้มข้นของเซโรโทนินและนอร์เอพิเนฟรินในไซแนปส์จึงเพิ่มขึ้น ทำให้เซลล์ประสาทที่รับแรงกระตุ้นได้รับการกระตุ้นมากขึ้น สัญญาณเกี่ยวกับความอิ่มจะเข้าสู่เซลล์หลังไซแนปส์อย่างเข้มข้นมากขึ้น ร่างกายจึงไม่จำเป็นต้องรับประทานอาหารในปริมาณมาก นอกจากนี้ ยาจะเพิ่มการผลิตความร้อนในร่างกาย กระตุ้นกระบวนการเผาผลาญและสร้างสารเมตาบอไลต์ที่ออกฤทธิ์แบบโมโนเดเมทิลและไดเดเมทิลไซบูทรามีน ซึ่งสามารถยับยั้งการดูดซึมกลับของสารสื่อประสาทที่ถูกปลดปล่อยออกมา (เซโรโทนินและนอร์เอพิเนฟริน) รวมถึงฮอร์โมนแห่งความสุขโดปามีนได้ แต่ในระดับที่น้อยกว่ามาก การกระทำในลักษณะนี้ ไซบูทรามีนจะกระตุ้นให้เกิดความรู้สึกอิ่มอย่างรวดเร็ว และกลายเป็นความรู้สึกถาวร ความอยากกินขนมจะหายไปเอง การบริโภคอาหารลดลงอย่างมาก ซึ่งนำไปสู่การลดน้ำหนักอย่างรวดเร็ว

สารออกฤทธิ์และเมแทบอไลต์ที่ออกฤทธิ์จะไม่สนใจการปลดปล่อยเอนไซม์โมโนเอมีนออกซิเดสและการกระตุ้นของเอนไซม์นี้ ไม่โต้ตอบกับสารสื่อประสาท เช่น คาเทโคลามีน เซโรโทนิน ฮิสตามีน อะเซทิลโคลีน กรดกลูตามิก และเบนโซไดอะซีพีน สารเหล่านี้จะยับยั้งการจับตัวของตัวรับเซโรโทนินในเยื่อหุ้มเซลล์โดยเกล็ดเลือด และสามารถเปลี่ยนหน้าที่ของตัวรับได้

การลดปริมาณไขมันสะสมด้วยความช่วยเหลือของยาดังกล่าวจะมาพร้อมกับการเพิ่มขึ้นของระดับไลโปโปรตีนความหนาแน่นสูง ("คอเลสเตอรอลที่ดี") ในพลาสมาของเลือด โดยมีไตรกลีเซอไรด์ คอเลสเตอรอลรวม ลดลงในปริมาณที่ลดลง และคอเลสเตอรอล "ที่ไม่ดี" และกรดยูริกก็ลดลงตามไปด้วย

ในระหว่างการรักษาด้วยยาเหล่านี้ มีรายงานกรณีที่ความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้นเล็กน้อยเป็นส่วนใหญ่ แต่มีการเปลี่ยนแปลงที่ร้ายแรงกว่าในพารามิเตอร์เหล่านี้ด้วย ยาส่วนใหญ่ที่มีไซบูทรามีนเป็นยาเดี่ยว อย่างไรก็ตาม นอกจากส่วนประกอบออกฤทธิ์หลักแล้ว เรดัคซินยังมีไมโครคริสตัลลีนเซลลูโลส ซึ่งเป็นผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติที่ไม่ใช่อาหารและไม่มีผลข้างเคียง มีคุณสมบัติในการคงอยู่ในกระเพาะอาหาร บวมเมื่อได้รับอิทธิพลจากของเหลว จึงทำให้รู้สึกอิ่ม เมื่อใช้ร่วมกับไซบูทรามีน จะช่วยเสริมฤทธิ์ของไซบูทรามีน ไซบูทรามีนสามารถดูดซับไม่เพียงแต่น้ำเท่านั้น แต่ยังรวมถึงแบคทีเรียที่เน่าเสีย ทำความสะอาดลำไส้ได้ดี และป้องกันอาหารเป็นพิษ

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทานเข้าไป ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วจากทางเดินอาหาร (ประมาณ 80%) เมื่อเข้าสู่ตับ ไซบูทรามีนจะถูกเผาผลาญเป็นโมโนเดเมทิลและไดเดเมทิลไซบูทรามีน หลังจากรับประทานยา 72 นาที โดยให้ยาในขนาด 0.015 กรัม จะพบว่ามีความเข้มข้นสูงสุดของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ และหลังจาก 3 ถึง 4 ชั่วโมง จะพบว่ามีเมแทบอไลต์ของส่วนประกอบนั้น เมื่อรับประทานแคปซูลพร้อมอาหาร ผู้ป่วยจะลดความเข้มข้นสูงสุดของเมแทบอไลต์ลงหนึ่งในสามส่วน และใช้เวลาในการทำให้ได้ความเข้มข้นสูงสุดเพิ่มขึ้นสามชั่วโมง โดยไม่เปลี่ยนความเข้มข้นรวมและการกระจายตัว ไซบูทรามีน (เกือบสมบูรณ์) และเมแทบอไลต์ (> 90%) จะจับกับอัลบูมินในซีรั่มและแพร่กระจายในอัตราที่ดีในเนื้อเยื่อของร่างกาย ความเข้มข้นของสารออกฤทธิ์ในซีรั่มจะถึงระดับสมดุลหลังจาก 4 วันนับจากเริ่มการบำบัด และจะอยู่ที่ระดับความเข้มข้นของซีรั่มสองเท่าของความเข้มข้นที่กำหนดหลังจากรับประทานครั้งแรก

เมแทบอไลต์ที่ผ่านกระบวนการดีเมทิลเลชันที่ไม่ทำงานจะถูกขับออกทางปัสสาวะเป็นส่วนใหญ่ โดยขับออกทางอุจจาระน้อยกว่า 1% ไซบูทรามีนมีครึ่งชีวิต 66 นาที ส่วนเมแทบอไลต์ (โมโนเดสเมทิล- และไดเดสเมทิลไซบูทรามีน) มีครึ่งชีวิต 14 และ 16 ชั่วโมงตามลำดับ

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

การให้ยาและการบริหาร

ยานี้รับประทานครั้งเดียวในตอนเช้าโดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหาร การรักษาเริ่มต้นด้วยแคปซูลขนาด 0.01 กรัม หนึ่งเม็ด ซึ่งกลืนทั้งเม็ดแล้วล้างออกด้วยน้ำในปริมาณที่เพียงพอ หากน้ำหนักลดลงน้อยกว่า 2 กิโลกรัมในช่วง 4 สัปดาห์แรกของการรักษาและสามารถทนต่อยาได้ดี แพทย์จะสั่งยาขนาดสูงขึ้นเป็น 0.015 กรัมต่อวัน หากใน 4 สัปดาห์ถัดไป น้ำหนักลดลงน้อยกว่า 2 กิโลกรัม ยาจะถูกหยุดเนื่องจากไม่มีประสิทธิภาพในกรณีนี้ เนื่องจากไม่แนะนำให้ใช้ยาขนาดสูงขึ้น

การรักษาจะหยุดในกรณีต่อไปนี้:

• เมื่อผู้ป่วยลดน้ำหนักได้น้อยกว่าร้อยละ 5 ของน้ำหนักเริ่มต้นภายใน 3 เดือน
• เมื่อน้ำหนักที่ลดลงคงที่น้อยกว่า 5% ของน้ำหนักเริ่มต้น
• เมื่อหลังจากลดน้ำหนักได้แล้ว แต่กลับมีน้ำหนักขึ้นมาอีก 3 กิโลกรัมหรือมากกว่า

ยาตัวนี้อาจรักษาได้ไม่เกิน 2 ปี

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ไซบูทรามีน

ผลการทดสอบไซบูทรามีนในสัตว์ทดลองระบุว่าสารออกฤทธิ์นี้ไม่มีผลต่อความสามารถในการปฏิสนธิ อย่างไรก็ตาม พบว่าไซบูทรามีนมีผลทำให้เกิดความพิการแต่กำเนิดต่อทารกในครรภ์ในลูกกระต่ายทดลอง โดยพบว่าลูกกระต่ายมีความผิดปกติทางกายภาพที่เกี่ยวข้องกับรูปลักษณ์ภายนอก รวมถึงโครงกระดูก

ห้ามใช้ยาที่มีส่วนผสมของไซบูทรามีนในสตรีมีครรภ์และให้นมบุตร ตลอดระยะเวลาการรักษาและหนึ่งเดือนครึ่งหลังสิ้นสุดการรักษาด้วยยานี้ ผู้ป่วยหญิงในวัยเจริญพันธุ์ต้องใช้วิธีคุมกำเนิดที่เชื่อถือได้

ข้อห้าม

• ข้อจำกัดอายุ: ไม่ได้กำหนดไว้สำหรับผู้เยาว์และผู้ที่มีอายุมากกว่า 65 ปี;
• โรคอ้วนที่เกิดเป็นผลจากโรคของระบบต่อมไร้ท่อและระบบประสาทส่วนกลาง และจากสาเหตุทางอวัยวะอื่น ๆ
• อาการผิดปกติทางการกิน – โรคบูลิเมีย โรคเบื่ออาหาร (มีหรือเคยมีประวัติ)
• โรคทางจิต;
• ติกทั่วไป
• ความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิตในส่วนต่างๆ ของสมอง (ที่มีอยู่หรือในประวัติ)
• โรคคอพอกเป็นพิษ
• โรคหัวใจขาดเลือด (ที่มีอยู่หรือเคยมีประวัติ) จังหวะการเต้นของหัวใจและอัตราการเต้นของหัวใจผิดปกติ ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจทำงานผิดปกติเรื้อรัง
• ความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิตในหลอดเลือดส่วนปลาย;
• ความดันโลหิตสูงที่ไม่สามารถควบคุมได้เกิน 145 มม.ปรอท
• ภาวะตับและ/หรือไตทำงานผิดปกติในระดับรุนแรง
• เนื้องอกต่อมลูกหมากที่มีการคั่งปัสสาวะ
• ฟีโอโครโมไซโตมา
• การใช้สารเสพติดและ/หรือโรคพิษสุราเรื้อรัง
• ต้อหินมุมปิด
• ภาวะกรดแล็กเซียต่ำ, กลุ่มอาการการดูดซึมกลูโคส-กาแล็กโตสผิดปกติ;
• ทราบถึงอาการแพ้ต่อไซบูทรามีนและ/หรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยา

ควรใช้ด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษสำหรับผู้ป่วยที่มีประวัติความดันโลหิตสูง ความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิต กล้ามเนื้อกระตุก หลอดเลือดหัวใจตีบ โรคลมบ้าหมู ตับและ/หรือไตทำงานผิดปกติ โรคนิ่วในถุงน้ำดี โรคต้อหิน เลือดออก อาการกระตุก และผู้ที่รับประทานยาที่ทำให้เลือดแข็งตัวช้า

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

ผลข้างเคียง ไซบูทรามีน

สารนี้เป็นยาขับปัสสาวะที่มีประสิทธิภาพมาก และแน่นอนว่าผู้ที่ต้องการลดน้ำหนักและได้อ่านบทวิจารณ์เชิงบวกมากมาย ต่างมีคำถามว่า Sibutramine อันตรายอย่างไร?

แน่นอนว่าสารดังกล่าวอาจทำให้เกิดอาการแพ้ได้เช่นเดียวกับสารอื่นๆ ในกรณีส่วนใหญ่ อาการแพ้จะไม่ใช่อาการช็อกจากภูมิแพ้ แต่เป็นปฏิกิริยาของร่างกายที่ไม่เป็นอันตราย เช่น ผื่นที่เกิดจากไซบูทรามีน แม้จะไม่พึงประสงค์แต่ก็ไม่เป็นอันตราย หยุดใช้ทันที เพราะอาการคันจะหายไป

ผลที่ร้ายแรงกว่าคือการติดยา ยานี้ไม่แนะนำให้ใช้เกิน 1 ปี แต่ผู้ที่เริ่มใช้ยาบ่อยๆ ไม่สามารถเลิกได้ พวกเขาจะติดยาจริง ซึ่งโดยพื้นฐานแล้วเป็นประเภทย่อยของการติดยา ไม่ใช่ทุกคน อย่างไรก็ตาม ใครเล่าจะรับประกันได้ว่าร่างกายของพวกเขาจะดื้อต่อคุณสมบัติของยานี้?

ไซบูทรามีนจะไม่ทำให้รู้สึกมึนงง แต่เมื่อคุณหยุดใช้ยา ซึ่งแนะนำให้หยุดทีละน้อย คุณอาจรู้สึกคล้ายกับอาการ "ถอนยา" อาการนี้เกิดขึ้นแม้จะใช้ยาเพียง 3 เดือนในระยะสั้น อาการเหล่านี้ได้แก่ เวียนศีรษะ ไมเกรน นอนไม่หลับ วิตกกังวล ตื่นตัวหรือเฉื่อยชา และคิดฆ่าตัวตาย ไซบูทรามีนมีผลโดยตรงต่อสมองและระบบประสาทส่วนกลาง ซึ่งจะช่วยต่อต้านการกินมากเกินไปและน้ำหนักเกิน แต่ไม่สามารถส่งผลต่อจิตใจและระบบประสาทได้เสมอไปโดยไม่เกิดผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ ไซบูทรามีนที่แพทย์สั่งจ่ายครั้งแรกมักมาพร้อมกับอาการผิดปกติทางระบบประสาทและจิตเวชที่รุนแรง การฆ่าตัวตาย การเสียชีวิตจากโรคหัวใจและสมองเฉียบพลัน ผู้ป่วยติดยาและการใช้ยาเป็นเวลานานส่งผลให้เกิดผลร้ายแรงตามมา ขนาดยา Sibutramine ในปัจจุบันนั้นต่ำกว่าขนาดที่แนะนำในช่วงแรกมาก ยาได้รับการทำให้บริสุทธิ์ได้ดีขึ้น แต่ผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์นั้นยังคงมีอยู่ แม้ว่าจะไม่ค่อยเด่นชัดนักก็ตาม ในระหว่างการรักษาด้วยยานี้ ห้ามทำงานบนที่สูง ขับรถ หรือใช้งานกลไกที่ต้องใช้สมาธิสูง ยานี้ไม่เหมาะสำหรับผู้ที่มีประวัติการดื่มแอลกอฮอล์หรือติดสารพิษ เนื่องจากผลข้างเคียงจะทวีคูณ

คำแนะนำสำหรับการใช้ยาระบุว่าผลข้างเคียงมักเกิดขึ้นในเดือนแรกของการรักษา และหากอาการยังคงเกิดขึ้นอย่างต่อเนื่อง ความถี่และความรุนแรงของผลข้างเคียงจะลดลงเมื่อเวลาผ่านไป ผลข้างเคียงส่วนใหญ่สามารถกลับคืนสู่สภาวะปกติได้และหายไปเมื่อหยุดใช้ยา

อาการที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ อัตราการเต้นของหัวใจเร็ว ความดันโลหิตสูง ผิวหนังมีเลือดคั่งพร้อมรู้สึกอุ่น ท้องผูก เบื่ออาหารอย่างสิ้นเชิง อาการริดสีดวงทวารกำเริบ คลื่นไส้ รู้สึกปากแห้ง นอนไม่หลับ เป็นลม ร่างกายชาตามส่วนต่างๆ ตื่นตระหนก เหงื่อออกมากขึ้น การรับรสผิดเพี้ยน

ในการศึกษาวิจัยหลังการลงทะเบียน SCOUT ซึ่งริเริ่มโดยหน่วยงานที่เกี่ยวข้องของสหภาพยุโรป หลังจากพบกรณีผลข้างเคียงร้ายแรงหลายกรณี ซึ่งผู้ป่วยโรคอ้วนและมีความเสี่ยงสูงที่จะเกิดโรคหัวใจและหลอดเลือดจำนวนมากเข้าร่วมการศึกษาวิจัยดังกล่าว พบว่า ความเสี่ยงของการเกิดอาการหัวใจวายที่ไม่เป็นอันตรายถึงชีวิต (!) โรคหลอดเลือดสมอง และโรคหัวใจวายในผู้ป่วยที่รับประทาน Sibutramine เพิ่มขึ้น 16% เมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่รับประทานยาหลอก อย่างไรก็ตาม สิ่งที่น่ายินดีเป็นอย่างยิ่งก็คือ ด้วยความช่วยเหลือของมาตรการช่วยชีวิต เราจึงสามารถช่วยชีวิตผู้ป่วยที่รับประทานยาจริงได้เพิ่มขึ้น 1.4% แต่กรณีเสียชีวิตจากโรคหลอดเลือดและจากสาเหตุทั้งหมด เกิดขึ้นในอัตราเดียวกันในผู้ป่วยทั้งสองกลุ่ม

ผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ ได้แก่ อาการแพ้ตั้งแต่ผื่นเล็กน้อยไปจนถึงอาการช็อกจากภูมิแพ้ จำนวนเกล็ดเลือดในเลือดลดลง เลือดไม่แข็งตัวดี มีบางกรณีที่มีการทำลายผนังหลอดเลือดเนื่องจากภูมิคุ้มกันทำลายตนเอง (hemorrhagic purpura) มีอาการผิดปกติทางจิต ซึ่งได้กล่าวไปข้างต้นแล้ว ในกรณีดังกล่าว แนะนำให้หยุดการรักษา

ระบบประสาทตอบสนองต่อยาด้วยอาการชัก ความจำระยะสั้นหายไป และความจำเสื่อม

อาการปวดบริเวณศีรษะ หลัง หู การมองเห็นและการได้ยินผิดปกติ ระบบย่อยอาหาร โรคหู คอ จมูก โรคเริม ผลข้างเคียงมีมากมายจนนับไม่ถ้วน และจบลงด้วยอาการที่บางครั้งอาการถอนยาจะมาพร้อมกับอาการปวดศีรษะและความอยากอาหารเพิ่มขึ้น (!)

ผู้หญิงที่วางแผนจะมีลูกหลังจากรับประทานยา Sibutramine ควรพิจารณาเรื่องนี้อย่างจริงจัง ยานี้มีฤทธิ์ต่อทารกในครรภ์ ความสามารถในการทำให้เกิดการกลายพันธุ์ยังไม่ได้รับการยืนยัน แต่ยานี้ยังไม่ได้ใช้กันมานาน และที่สำคัญคือ มักไม่ได้มีการใช้กันอย่างเป็นทางการ ดังนั้น จึงยังมีความเป็นไปได้ที่จะเพิ่มยานี้ในรายการ

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

ยาเกินขนาด

การใช้ไซบูทรามีนในปริมาณเกินกว่าที่แนะนำจะเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงและความรุนแรงของผลข้างเคียง ยังไม่มีการศึกษาผลกระทบของการใช้ยาเกินขนาดอย่างเพียงพอ และยังไม่มีวิธีรักษาเฉพาะ

เพื่อเป็นส่วนหนึ่งของการปฐมพยาบาลในกรณีได้รับยาเกินขนาด แพทย์จะสั่งให้ล้างกระเพาะและให้ยาดูดซับอาหารเป็นเวลา 1 ชั่วโมงนับจากวันที่รับประทานยาเกินขนาดที่แนะนำ

จำเป็นต้องสังเกตอาการของผู้ป่วยเป็นเวลา 24 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยาเกินขนาด หากมีอาการข้างเคียงเกิดขึ้น จะต้องให้การรักษาที่เหมาะสม ผลที่ตามมาที่พบบ่อยที่สุดของการใช้ยาเกินขนาด เช่น ความดันโลหิตสูงและอัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น สามารถบรรเทาได้ด้วยยาบล็อกเกอร์เบต้า
การใช้ "อุปกรณ์ไตเทียม" ในกรณีที่ใช้ยาไซบูทรามีนเกินขนาดถือเป็นสิ่งที่ไม่เหมาะสม เนื่องจากจากการศึกษาพบว่าผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมของไซบูทรามีนแทบจะไม่ถูกกำจัดด้วยการฟอกไต

[ 32 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ไม่ใช้ร่วมกับ:

• ร่วมกับยาอื่นที่บรรเทาอาการทางจิตหรือสำหรับผู้ป่วยโรคอ้วนซึ่งมีผลโดยตรงต่อ;
• ด้วยยาที่ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์โมโนเอมีนออกซิเดส (ควรมีระยะห่างอย่างน้อย 2 สัปดาห์ระหว่างการใช้ยาที่มีไซบูทรามีนและยาที่ยับยั้งโมโนเอมีนออกซิเดส)
• โดยใช้ยาที่กระตุ้นการผลิตเซโรโทนินและยับยั้งการดูดซึมกลับของเซโรโทนิน
• โดยใช้ยาที่ทำให้เอนไซม์ไมโครโซมของตับไม่ทำงาน
• โดยยาที่อาจทำให้หัวใจเต้นเร็วและความดันโลหิตสูง รวมถึงกระตุ้นระบบประสาทซิมพาเทติกด้วย

ผลิตภัณฑ์ที่มีไซบูทรามีนไม่มีผลต่อเภสัชพลศาสตร์ของยาคุมกำเนิดชนิดรับประทาน

นอกจากนี้ ควรคำนึงด้วยว่าไซบูทรามีนและแอลกอฮอล์เข้ากันไม่ได้

ปัจจุบันในยูเครน ยาที่มีส่วนผสมของไซบูทรามีนถูกห้ามชั่วคราว และไม่สามารถขายยาเหล่านี้ได้จากร้านขายยาที่ดำเนินการภายใต้กรอบกฎหมาย แม้จะมีใบสั่งยาก็ตาม อย่างไรก็ตาม การซื้อยาที่มีส่วนผสมของไซบูทรามีนไม่ใช่เรื่องยาก เพราะมีข้อเสนอมากมายบนอินเทอร์เน็ต อย่างไรก็ตาม การขายยาที่ต้องห้าม รวมถึงการซื้อยาเหล่านี้ถือเป็นการกระทำที่ผิดกฎหมาย ซึ่งถือเป็นเรื่องที่ควรพิจารณา

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

สภาพการเก็บรักษา

สภาวะการจัดเก็บยาที่มีส่วนประกอบของไซบูทรามีนไม่แตกต่างจากยาทั่วไป อุณหภูมิในการจัดเก็บไม่ควรเกิน 25°C อายุการเก็บรักษาคือ 3 ปี ไม่ควรนำยาออกจากบรรจุภัณฑ์เดิมและทิ้งไว้ในที่ที่เด็กเล็กเข้าถึงได้

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

อะนาล็อก

ยาที่ใช้รักษาโรคอ้วนที่ได้รับการศึกษามากที่สุดคือXenical (ชื่อพ้องกับ Orlistat) ซึ่งเป็นยาที่มีราคาแพงเทียบเท่ากับ Sibutramine สารออกฤทธิ์จะยับยั้งการดูดซึมไขมันในลำไส้เล็กซึ่งควรดูดซึม และขับออกทางอุจจาระ ยาจะออกฤทธิ์ได้ก็ต่อเมื่อรับประทานอาหารแคลอรีต่ำเท่านั้น ซึ่งจะช่วยเพิ่มประสิทธิผลได้ประมาณ 20% ผลข้างเคียงหลักๆ มักแสดงออกมาในรูปแบบของอาการลำไส้ปั่นป่วน ท้องอืด กลั้นอุจจาระไม่อยู่ และขึ้นอยู่กับปริมาณไขมันของอาหารที่รับประทานโดยตรง ยิ่งมีปริมาณไขมันมากเท่าไร ผลข้างเคียงก็จะยิ่งเด่นชัดมากขึ้นเท่านั้น

ความแตกต่างระหว่างออร์ลิสแตทและไซบูทรามีนอยู่ที่กลไกการออกฤทธิ์ หากยาตัวแรกผสมกับไขมันได้ดี ขับออกจากร่างกายและบังคับให้ร่างกายใช้ไขมันสำรองเพื่อชดเชยพลังงาน ยาตัวที่สองจะลดความอยากอาหารโดยออกฤทธิ์ที่ศูนย์กลางในสมองของมนุษย์ ไซบูทรามีนมีผลโดยตรงผ่านระบบประสาทส่วนกลางต่อระบบอื่นๆ ของร่างกาย ออร์ลิสแตทแทบจะไม่เข้าสู่กระแสเลือดทั่วไป แต่ออกฤทธิ์ในลำไส้ และแทบไม่มีผลต่อระบบต่างๆ ของร่างกาย ยานี้เป็นยาที่มีลักษณะคล้ายกับไซบูทรามีนในแง่ของผลทางเภสัชวิทยาเท่านั้น - การลดน้ำหนัก กลไกการออกฤทธิ์แตกต่างกันอย่างสิ้นเชิง

ยาเฟนฟลูรามีนที่มีฤทธิ์เบื่ออาหารเป็นยาเซโรโทนิน ซึ่งเป็นอนุพันธ์ของแอมเฟตามีน มีกลไกการออกฤทธิ์ที่ใกล้เคียงกับซิบูทรามีน ดังนั้นจึงจัดเป็นยาเสพติดต้องห้าม

ยาต้านอาการซึมเศร้าFluoxetineยับยั้งการดูดซึมกลับของเซโรโทนิน จึงมีคุณสมบัติลดอาการเบื่ออาหาร รายชื่อยาสามารถดำเนินต่อไปได้ แต่ยาเหล่านี้ทั้งหมดมีผลข้างเคียงคล้ายกับไซบูทรามีนในระดับมากหรือน้อย และอาจส่งผลเสียต่อสุขภาพอย่างไม่สามารถแก้ไขได้

ไม่มีผลิตภัณฑ์ที่คล้ายกันของ Sibutramine มีเพียงคำพ้องความหมายที่ถูกกว่าของผลิตภัณฑ์ที่ผลิตจากอินเดีย เช่น Gold Line, Redjus, Slimia อาหารเสริมของจีนนั้นเป็นเพียง "หมูในกระสอบ" เท่านั้น

Reduksin Light ไม่มีส่วนใดที่เหมือนกับ Sibutramine เลย โดยประกอบด้วยสารออกฤทธิ์ oxytriptan ซึ่งมีคุณสมบัติในการระงับประสาทและลดความอยากอาหาร เป็นผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร

ผลิตภัณฑ์เสริมอาหารราคาถูกอย่าง Gold Line Light, Listata ซึ่งไม่มีส่วนผสมของไซบูทรามีน แต่บรรจุภัณฑ์กลับดูเหมือนผลิตภัณฑ์ที่มีไซบูทรามีนเป็นส่วนประกอบ ซึ่งถือเป็นเพียงกลเม็ดทางการโฆษณาเท่านั้น ดังนั้นประสิทธิภาพของผลิตภัณฑ์เหล่านี้จึงค่อนข้างต่ำ

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

รีวิวจากผู้ลดน้ำหนักและแพทย์

ความคิดเห็นเกี่ยวกับยา Sibutramine ของผู้ที่ลดน้ำหนักและญาติพี่น้องมักจะน่ากลัว ผลข้างเคียงทำให้หลายคนหยุดการรักษา แต่ไม่ใช่ทุกคนที่สามารถกำจัดผลที่ไม่พึงประสงค์จากการใช้ยานี้ได้ เมื่อพิจารณาจากบทวิจารณ์แล้ว ผลกระทบเหล่านี้ไม่สามารถกลับคืนสู่สภาวะปกติได้เสมอไป บทวิจารณ์หลายฉบับระบุว่าผู้คนรู้สึกเสียใจกับการตัดสินใจใช้ยานี้ แม้ว่าจะมีบทวิจารณ์จำนวนมากที่เป็นไปในเชิงบวกอย่างชัดเจน แต่เน้นย้ำถึงประสิทธิภาพสูงของสารนี้ และนอกจากอาการปากแห้งแล้ว ก็ไม่ได้ระบุผลข้างเคียงอื่นๆ

แพทย์ส่วนใหญ่มักวิจารณ์ว่า Sibutramine มีประสิทธิภาพสูง แต่กลับเน้นย้ำถึงความจำเป็นในการปฏิบัติตามกฎการสั่งจ่ายยาและการดูแลทางการแพทย์ของผู้ป่วย การใช้ยาเองถูกแยกออกอย่างสิ้นเชิง เนื่องจากยานี้ก่อให้เกิดผลข้างเคียงร้ายแรง ไม่มีใครปฏิเสธเรื่องนี้ แพทย์เน้นย้ำว่าผู้ป่วยครึ่งหนึ่งประสบกับผลข้างเคียงอย่างน้อยหนึ่งอย่างที่เกิดจาก Sibutramine อย่างไรก็ตาม การห้ามใช้สารนี้ในประเทศพัฒนาแล้วส่วนใหญ่นั้นไม่ใช่เรื่องไร้เหตุผล แม้ว่าจะเป็นการชั่วคราวก็ตาม