Zyetamaks

Zetamax เป็นตัวแทนคนแรกของกลุ่มยาปฏิชีวนะ macrolide

ตัวชี้วัด Zetamaksa

มีการระบุเพื่อกำจัดเชื้อที่รุนแรงและปานกลางรุนแรงเชื้อซึ่งกระตุ้นโดยสายพันธุ์แบคทีเรียที่มีความไวสูงเมื่อเทียบกับ azithromycin:

• รูปแบบเรื้อรังของหลอดลมอักเสบที่ไม่เฉพาะเจาะจงในระยะของการกำเริบ
• ขั้นตอนเฉียบพลันของแบคทีเรียไซนัสอักเสบ
• โรคปอดบวมในโรงพยาบาล
• ต่อมทอนซิลอักเสบหรือ pharyngitis กระตุ้นโดย Streptococcus pyogenic

[1]

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตในรูปผงในขวดขนาด 2 กรัมบรรจุ 1 กล่องประกอบด้วยยา 1 ขวด ในชุดนี้จะมีฝาปิดพิเศษพร้อมกับเครื่องจ่าย - เพื่อกำหนดปริมาณน้ำที่เพิ่มเข้ามา

[2], [3]

เภสัช

ส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่ของยา azithromycin เป็นตัวแทนแรกของยาปฏิชีวนะ macrolide ซึ่งเรียกว่า azalides มันแตกต่างจาก erythromycin ในองค์ประกอบทางเคมีของมัน การก่อตัวของมันเกิดขึ้นจากการเปิดตัวของอะตอมไนโตรเจนชนิด erythromycin ชนิด lactone

กลไกการทำงานของส่วนประกอบที่ใช้งานประกอบด้วยการยับยั้งกระบวนการยึดเกาะของโปรตีนแบคทีเรียโดยการสังเคราะห์ด้วยยูนิตย่อย 50S ของ ribosome รวมทั้งยับยั้งการโยกย้าย peptide ในกรณีนี้สารไม่ส่งผลกระทบต่อความสัมพันธ์ของ polynucleotides

เภสัชจลนศาสตร์

ยาเสพติดมีผลเป็นเวลานานซึ่งจะช่วยให้สามารถให้หลักสูตรต้านเชื้อแบคทีเรียได้เต็มรูปแบบหลังจากกินยาตัวเดียว ข้อมูลเนื่องจากที่ได้รับหลังจากการทดสอบยา (กับการมีส่วนร่วมของอาสาสมัคร) มันก็กลายเป็นที่รู้จักกันว่าเซรั่มเข้มข้นสูงสุดและ AUC (เมื่อเทียบกับมาตรฐาน PM มีคุณสมบัติทันทีปล่อย) ก็มาถึงในครั้งเดียวแผนกต้อนรับส่วนหน้าวันเดียวกับเม็ด azithromycin

ดัชนีความสามารถในการดูดซึมยาของยาคือ 83% และความเข้มข้นของสารในซีรั่มถึงจุดสูงสุดประมาณ 2.5 ชั่วโมง

ด้วยการใช้ยาร่วมกับอาหารอาสาสมัครที่รับประทานยา 2 กรัมทันทีหลังอาหารที่มีไขมันจำนวนมากพบว่าระดับสูงสุดของพลาสม่าและ AUC เพิ่มขึ้น 115% และ 23% ตามลำดับ ด้วยการใช้ยาเสพติดโดยอาสาสมัครหลังจากรับประทานอาหารเป็นประจำยอดสูงสุดของดัชนีพลาสมาเพิ่มขึ้น 119% ในขณะที่ดัชนี AUC ยังคงไม่เปลี่ยนแปลง

จากผลการทดสอบทางคลินิกพบว่ายา azithromycin สามารถทนต่อการอดอาหารได้ดีกว่า

การสังเคราะห์โปรตีนพลาสม่าจะขึ้นอยู่กับระดับความเข้มข้นและลดลง 51% ในกรณีที่ 0.02 ไมโครกรัม / มิลลิลิตรและ 7% ในกรณีที่ 2 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร การกระจายตัวของสสารเกิดขึ้นภายในเนื้อเยื่อทั้งหมดสถานะความสมดุลของปริมาตรการกระจายคือ 31.1 ลิตรต่อกิโลกรัม

ค่าของ azithromycin ในหลอดทดลองสูงกว่าระดับในซีรั่มที่มีพลาสม่า การแพร่กระจายของยาเสพติดทั่วเนื้อเยื่อสามารถกระตุ้นกิจกรรมยาเสพติดของ ผลต้านจุลชีพของส่วนประกอบขึ้นอยู่กับค่าความเป็นกรด - ด่าง มีแนวโน้มว่าจะลดลงตามตัวบ่งชี้นี้

ส่วนหลักของสารที่ใช้งานอยู่จะถูกขับออกทางน้ำดีในรูปแบบที่ไม่แปรรูป

ค่า azithromycin ในซีรัมหลังจากได้รับยาเดี่ยว (2 กรัม) ลดลงตามรูปแบบ polyphase และระยะเวลาการใช้งานครึ่งหลังครึ่งหลัง 59 ชั่วโมง ระยะเวลาดังกล่าวเป็นช่วงเวลาครึ่งชีวิตสุดท้ายที่ยาวนานน่าจะเกี่ยวข้องกับปริมาณการแจกจ่ายที่เพิ่มขึ้น

การขับถ่ายทางเดินน้ำดี (เป็นกฎไม่เปลี่ยนแปลง) ถือว่าเป็นวิธีการหลักในการขับถ่าย เป็นเวลา 7 วันประมาณ 6% ของปริมาณที่ใช้สามารถตรวจพบว่าเป็นสารที่ไม่เปลี่ยนแปลงในปัสสาวะ

[4]

การให้ยาและการบริหาร

ขอแนะนำให้ดื่มยาในขณะท้องว่าง (อย่างน้อย 1 ชั่วโมงก่อนอาหารหรือ 2 ชั่วโมงหลังจากนั้น)

ในขวดผงให้เทน้ำ (60 มล. - 4 ช้อนโต๊ะหรือใช้ตู้ยาถ้าเป็น) จากนั้นให้ปิดและเขย่าขวด ถัดไปคุณจำเป็นต้องดื่มเนื้อหาของถังสมบูรณ์

ปริมาณยาเดี่ยวสำหรับผู้ใหญ่คือ 2 กรัม

การใช้สารละลายอาจทำให้อาเจียน ดังนั้นหากภายใน 5 นาทีหลังจากที่ผู้ใช้เริ่มอาเจียนคุณต้องกินยาอีกครั้ง

อีกทางเลือกหนึ่งก็คือสามารถกำหนดให้แพทย์ทางเลือกได้หากอาเจียนในผู้ป่วยเริ่มขึ้นภายใน 5-60 นาทีหลังการใช้ยาเนื่องจากในขณะนั้นมีข้อมูลเกี่ยวกับการดูดซึม azithromycin น้อยเกินไป

เมื่อเริ่มมีอาการอาเจียนหลังจากใช้เวลานานกว่า 1 ชั่วโมงจะไม่จำเป็นต้องใช้ยาอีกต่อไป (ภายใต้สภาวะของกระเพาะอาหารที่ทำงานได้อย่างถูกต้องในผู้ป่วย)

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Zetamaksa

ไม่ได้มีการทดสอบเพื่อให้สามารถตรวจสอบความเป็นไปได้ในการใช้ยาเสพติดในหญิงตั้งครรภ์ได้อย่างน่าเชื่อถือ ในการตั้งครรภ์ใบสั่งยานี้จะดำเนินการเฉพาะเมื่อไม่สามารถใช้ยาอื่นได้

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการกลืนกินสารเข้าไปในนมแม่ สามารถใช้ได้เฉพาะในช่วงให้นมบุตรเท่านั้นสำหรับการบ่งชี้ที่สำคัญเมื่อไม่สามารถบำบัดด้วยวิธีอื่นได้

ข้อห้าม

ในข้อห้าม: แพ้ยา erythromycin และ azithromycin และนอกเหนือไปจากยาปฏิชีวนะอื่น ๆ หรือยา macrolides อื่น ๆ ตลอดจนองค์ประกอบอื่น ๆ ของยาเสพติด นอกจากนี้ยังไม่สามารถให้ยากับเด็กได้

ผลข้างเคียง Zetamaksa

โดยทั่วไป (69% ของทุกกรณี) ผลกระทบเชิงลบของการเสพยาเสพติดคือความผิดปกติในการทำงานของระบบทางเดินอาหาร - อุจจาระเหลวและท้องร่วงปวดท้องและอาเจียนพร้อมกับอาการคลื่นไส้ โดยปกติปฏิกิริยาเหล่านี้มีความรุนแรงปานกลางและผ่านไปหลังจาก 2 วัน (68% ของคดี) ในบางกรณีผู้ป่วยมีช่องคลอดอักเสบหรือช่องปากของ candidiasis ท่ามกลางผลข้างเคียงอื่น ๆ :

• ความวุ่นวายในการทำงานของสมัชชาแห่งชาติ: ปวดหัวบ่อยที่สุด; บางครั้งพัฒนาอาการไอจืดหรือเวียนศีรษะ
• ปัญหาเกี่ยวกับการได้ยินและการทรงตัว: ในกรณีเดี่ยว - อาการเวียนศีรษะ
• ความผิดปกติในการทำงานของหัวใจ: เป็นครั้งคราวจังหวะหัวใจจะรู้สึกได้
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของระบบทางเดินอาหาร: นอกเหนือไปจากข้างต้นไม่ค่อยจะเกิดอาการท้องผูกหรือกระเพาะรวมทั้งอาการอาหารไม่ย่อย
• เนื้อเยื่อใต้ผิวหนังเช่นเดียวกับผิวหนัง: ไม่ค่อยเกิดผื่นขึ้นบนผิวหนัง, ลมพิษพัฒนาในกรณีเดียว;
• ความผิดปกติทั่วไป: บางครั้งมีอาการปวดที่เอ็นสเตียร์, อาการหงุดหงิดสามารถพัฒนาได้

ผู้ที่มีดัชนีปกติของการวิเคราะห์ต่างๆมีความคลาดเคลื่อนที่เห็นได้ชัดในระหว่างการทดสอบยาทางคลินิกซึ่งไม่ได้มีสาเหตุใด ๆ สำหรับการเชื่อมต่อกับยาที่ทำการทดสอบ:

• ระบบน้ำเหลืองและเม็ดเลือดขาว: เป็นครั้งคราว neutrophilic หรือ leukopenia พัฒนา;
• การทดสอบในห้องปฏิบัติการส่วนใหญ่ระดับของเม็ดเลือดขาวลดลงจำนวนไบคาร์บอเนตที่ลดลงในเลือดและ eosinophils เพิ่มขึ้น การเพิ่มขึ้นของตัวบ่งชี้เช่นระดับบิลิรูบินครีเอตินินและยูเรียตลอดจนกิจกรรมของ ALT และ ASAT และการเพิ่มขึ้นของระดับโพแทสเซียมในเลือด การสังเกตภายหลังได้แสดงให้เห็นว่าการเปลี่ยนแปลงดังกล่าวสามารถย้อนกลับได้

ยาเกินขนาด

ข้อมูลที่ได้รับจากการศึกษาทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าเมื่อยาเกินขนาดของยาพัฒนาปฏิกิริยาคล้ายคลึงกับผลข้างเคียงของการใช้ยาในปริมาณที่ต้องการ เพื่อขจัดอาการที่ไม่พึงประสงค์จำเป็นต้องใช้มาตรการทางการแพทย์โดยทั่วไป - การรักษาด้วยการสนับสนุนและอาการ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อรวมกับยาที่สามารถยืดระยะเวลา QT (เช่น cyclophosphamide กับ haloperidol และ quinidine และ ketoconazole ด้วย terfenadine และ lithium)

ยาลดกรด - ในกรณีที่ใช้ร่วมกับตะกั่วในขนาด 20 มล. การศึกษาระดับและอัตราการดูดซึมสารออกฤทธิ์ของ Zetamax จะไม่เปลี่ยนแปลง การทดสอบอื่น ๆ ทั้งหมดของการปฏิสัมพันธ์กับ azithromycin ถูกใช้กับยาที่ปล่อยออกมาได้ทันทีและยังมีค่า AUC ที่เทียบเคียงได้ (ช่วงของยาอยู่ในช่วง 500-1200 มก.)

เมื่อรวมกับ cetirizine ไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญในช่วง QT รวมทั้งปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์ที่เด่นชัดระหว่างพวกเขาที่ค่าความสมดุลของยาทั้งสอง

ในผู้ป่วยที่ติดเชื้อเอชไอวี didexynosine ร่วมกับ azithromycin ไม่มีผลต่อสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาที่มีดุลโดเรียลสมดุล (เทียบกับยาหลอก)

การเข้าร่วมกับ digoxin ควรจะดำเนินการด้วยความระมัดระวังเนื่องจากมีความเป็นไปได้ที่จะมี digoxin ในพลาสมาเพิ่มขึ้น

การรวมกันของยากับ zidovudine จะส่งผลต่อสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์หรือการขับถ่ายของยาหลังคลอด (พร้อมกับการย่อยสลายผลิตภัณฑ์ของ glucuronide) นอกจากนี้ยังมีข้อสังเกตอีกด้วยว่าเมื่อมีการใช้ azithromycin การสลายตัวของยาที่ใช้งานทางคลินิก (phosphorylated zidovudine) จะเพิ่มขึ้นภายในเซลล์เม็ดเลือดขาวในเลือด ในเวลาเดียวกันยังไม่สามารถเปิดเผยค่ายาของข้อเท็จจริงนี้ได้

Azithromycin มีปฏิสัมพันธ์กับระบบตับของเม็ดเลือดขาว P450 เพียงเล็กน้อย มีหลักฐานว่ายาเสพติดไม่มีผลต่อคุณสมบัติของ erythromycin รวมทั้งแมกนีเซียมชนิดอื่น ๆ Azithromycin ไม่ก่อให้เกิดหรือยับยั้งการทำงานของเม็ดเลือดแดง P450 โดยใช้สารประกอบ metabolite ของ hemoprotein

รวมกับอนุพันธ์ของ alkaloids indole ไม่แนะนำเนื่องจากการใช้ยาเหล่านี้ในทฤษฎีเดียวกันอาจทำให้เกิดการสึกกร่อนได้

นอกจากนี้เภสัชจลนศาสตร์ได้รับการทดสอบด้วยการรวมกันของ azithromycin กับยาต่อไปนี้ที่ถูกเมตาโบลิ่งโดย hemoprotein P450:

• atorvastatin - เมื่อรวมกับยานี้ดัชนีในพลาสม่าไม่เปลี่ยนแปลง (ข้อมูลการชะลอตัวของการวิเคราะห์ GMK-CoA reductase);
• carbamazepine - เมื่อรวมกับ azithromycin (เช่นเดียวกับผลิตภัณฑ์ที่สลายการใช้งานของมัน) ดัชนีพลาสม่ายังคงไม่เปลี่ยนแปลง;
• cimetidine - ในกรณีของการใช้สารนี้ 2 ชั่วโมงก่อนที่จะใช้ azithromycin, pharmacokinetics ของหลังยังคงไม่เปลี่ยนแปลง;
• anticoagulants สำหรับการบริหารช่องปาก (เช่น coumarin) - เมื่อบริโภคโดยอาสาสมัคร azithromycin ไม่มีผลต่อคุณสมบัติต้านการแข็งตัวของ warfarin มีหลักฐานการเพิ่มขึ้นของผลต้านการแข็งตัวของเลือดเมื่อ azithromycin ใช้ร่วมกับยาเช่น coumarin ดังนั้นแม้ว่าจะไม่สามารถสร้างความเชื่อมโยงระหว่างยาเหล่านี้ได้ แต่ก็มักจำเป็นที่จะต้องตรวจสอบเวลาในการใช้ยา prothrombin ในกรณีของการใช้ยาร่วมกันดังกล่าวข้างต้น
• Cyclosporine - เป็นผลมาจากการใช้ร่วมกับสารนี้ความเข้มข้นสูงสุดและ AUC เพิ่มขึ้นในช่วง 0-5 สำหรับ cyclosporine ดังนั้นจึงจำเป็นต้องรวมข้อมูลของยาด้วยความระมัดระวัง หากจำเป็นต้องมีการนัดหมายร่วมระหว่างการบำบัดจะต้องเฝ้าติดตามตัวบ่งชี้และปรับปริมาณยาตามที่ระบุไว้
• efavirenz - ด้วยการรวมกันของสารเหล่านี้ไม่มีการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ที่เห็นได้ชัดเจน
• การรวมกันของ azithromycin กับ fluconazole ไม่เปลี่ยนคุณสมบัติของหลัง AUC และครึ่งชีวิตของ azithromycin นี้ยังไม่ได้มีการเปลี่ยนแปลงกับสารประกอบที่มี fluconazole แต่ยังคงมีการลดลงของดัชนีชี้วัดพลาสม่า (18%) แม้ว่าการเปลี่ยนแปลงนี้ไม่ได้มีผลทางคลินิกเกี่ยวกับร่างกาย;
• เมื่อยาเสพติดรวมกับ methylprednisolone, indinavir และ midazolam สมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของสารดังกล่าวยังคงไม่เปลี่ยนแปลง
• ในกรณีของการใช้ร่วมกับ nelfinavir ค่าความสมดุลของค่า azithromycin ในซีรัมเพิ่มขึ้น ด้วยการใช้ยาเหล่านี้พร้อม ๆ กันคุณไม่จำเป็นต้องปรับปริมาณ azithromycin แต่จำเป็นต้องมีการตรวจสอบอย่างละเอียดถึงการพัฒนาผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ของ azithromycin
• รวมกับ rifabutin ไม่มีผลต่อระดับซีรั่มของสารเหล่านี้ แต่เป็นผลมาจากการรวมกันนี้บางครั้งพัฒนานิวโรพ เป็นที่เชื่อกันว่าโรคนี้เกิดจากการใช้ rifabutin แต่ความสัมพันธ์ระหว่างยาที่ใช้ร่วมกันกับการพัฒนาของอาการไม่พึงประสงค์นี้ยังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น
• ไม่มีการเปลี่ยนแปลงที่สำคัญในความเข้มข้นสูงสุดและ AUC ในการรวมกันของยากับ sildenafil เช่นเดียวกับการมีปฏิสัมพันธ์กับยากับ terfenadine รวมทั้งกับ theophylline และ triazolam;
• ในกรณีที่ใช้ร่วมกับ trimethoprim หรือ sulfamethoxazole ไม่มีผลต่อดัชนีสูงสุดการขับถ่ายและ AUC azithromycin ในซีรัมยังไม่เปลี่ยนแปลง

[5]

สภาพการเก็บรักษา

ยาควรเก็บไว้ในบรรจุภัณฑ์ที่ปิดสนิท อุณหภูมิสูงสุดคือ 30 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Zetamax เหมาะสำหรับใช้เป็นเวลา 3 ปีนับจากที่ได้รับยา หลังจากการเจือจางของสารแขวนลอยสามารถใช้สารละลายสำเร็จรูปเป็นเวลา 12 ชั่วโมง