เซฟเทร่า

Zeftera เป็นยาระบบที่มีคุณสมบัติต้านจุลินทรีย์

ตัวชี้วัด เซฟเทร่า

ระบุไว้ในกรณีต่อไปนี้: การกำจัดการติดเชื้อผิวหนังที่ซับซ้อน (รวมทั้งกลุ่มอาการเท้าเบาหวาน (ติดเชื้อ) ซึ่งไม่พบภาวะกระดูกอักเสบ) ซึ่งเกิดจากจุลินทรีย์แกรมบวกหรือแกรมลบ

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตขึ้นในรูปแบบสารละลายแช่แห้ง ขวดแก้ว 1 ขวดบรรจุยามีปริมาตร 20 มล. หนึ่งบรรจุภัณฑ์อาจบรรจุขวดดังกล่าวได้ 1 หรือ 10 ขวด

เภสัช

เมโดคาริล เซฟโทบิโพรล เป็นยาที่ละลายน้ำได้ซึ่งมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียแกรมบวกจำนวนมาก รวมถึงสแตฟิโลค็อกคัสที่ดื้อต่อเมธิซิลลิน นิวโมค็อกคัสที่ดื้อต่อเพนนิซิลลิน และเอนเทอโรค็อกคัสที่ไวต่อแอมพิซิลลินในอุจจาระ นอกจากนี้ ยังมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อจุลินทรีย์แกรมลบหลายชนิด รวมถึงสายพันธุ์ของเอนเทอโรแบคทีเรียและซูโดโมนาสแอรูจิโนซา

สารออกฤทธิ์นี้สังเคราะห์ขึ้นอย่างแน่นหนาด้วยจุลินทรีย์แกรมลบและแกรมบวกที่สำคัญหลายชนิด รวมทั้ง PBP ด้วย Ceftobiprole สังเคราะห์ขึ้นด้วย PBP2a โดยสแตฟิโลค็อกคัส (รวมถึงสแตฟิโลค็อกคัส ออเรียสที่ดื้อต่อเมธิซิลลิน) ซึ่งเป็นสาเหตุว่าทำไมจึงออกฤทธิ์ต่อสแตฟิโลค็อกคัสที่ดื้อต่อเมธิซิลลิน

มีหลักฐานที่บ่งชี้ว่าเซฟโทบิโพรลมีฤทธิ์ต้านเชื้อจุลินทรีย์หลายชนิดที่ระบุไว้ด้านล่าง ทั้งในการติดเชื้อในโรงพยาบาลและในหลอดทดลอง

แบคทีเรียที่ใช้ออกซิเจน (แกรมบวก): Enterococcus faecalis (แยกเฉพาะเชื้อที่ไวต่อ/ต้านทานแวนโคไมซิน), Staphylococcus aureus (แยกเฉพาะเชื้อที่ดื้อต่อ/ไวต่อเมธิซิลลิน), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae และ Streptococcus pyogenes รวมถึงเชื้อสแตฟิโลค็อกคัสโคอะกูเลสเนกาทีฟ (แยกเชื้อที่ดื้อต่อ/ไวต่อเมธิซิลลิน ได้แก่ Staphylococcus hemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus และ Staphylococcus lugdunensis), pneumococci (แยกเชื้อที่ดื้อต่อ/ดื้อปานกลาง/ไวต่อเพนิซิลลิน) และ viridans streptococci

จุลินทรีย์ที่ใช้ออกซิเจน (แกรมลบ): Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis และ Pseudomonas aeruginosa นอกจากนี้ ยังมีแบคทีเรียในสกุล Citrobacter (รวมถึง Citrobacter freundii และ Citrobacter koseri) เช่นเดียวกับแบคทีเรีย Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis และ Morgana นอกจากนี้ยังมีจุลินทรีย์ในสกุล Neisseria, Providencia และ Serratia marcescens

เภสัชจลนศาสตร์

พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ใหญ่หลังการให้ยาทางเส้นเลือดครั้งเดียว 1 ชั่วโมง (500 มก.) หรือหลายครั้ง (500 มก. เท่ากัน) โดยให้ยาทางเส้นเลือด 2 ชั่วโมงทุก ๆ 8 ชั่วโมง มีความคล้ายคลึงกันในทั้งสองกรณี โดยเฉลี่ยแล้วคือ ค่าในพลาสมา - 34.2 mcg/ml (ครั้งเดียว) และ 33.0 mcg/ml (หลายครั้ง); AUC - 116 mcg.h/ml และ 102 mcg.h/ml; ครึ่งชีวิต - 2.85 ชั่วโมงและ 3.3 ชั่วโมง; อัตราการชะล้าง - 4.46 และ 4.98 ลิตรต่อชั่วโมง

AUC และความเข้มข้นสูงสุดของเซฟโทบิโพรลจะเพิ่มขึ้นตามการเพิ่มขนาดยา (ช่วง 125 มก./1 ก.) ยาจะเข้าสู่สถานะคงที่ตั้งแต่วันแรกของการรักษา ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตที่ดี การให้ยาทุก 8 หรือ 12 ชั่วโมงจะไม่ทำให้ส่วนประกอบออกฤทธิ์สะสมในร่างกาย

การสังเคราะห์ด้วยโปรตีนในพลาสมาอยู่ที่ 16% และระดับของตัวบ่งชี้นี้จะไม่ขึ้นอยู่กับระดับความเข้มข้นของสาร ปริมาตรการกระจายตัวในสภาวะคงที่อยู่ที่ 18 ลิตร ซึ่งประมาณเท่ากับปริมาตรของของเหลวนอกเซลล์ของมนุษย์

การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพจากเซฟโทบิโพรล เมโดคาริล ไปเป็นเซฟโทบิโพรล ซึ่งเป็นองค์ประกอบที่ออกฤทธิ์ เกิดขึ้นอย่างรวดเร็ว หลังจากนั้น เซฟโทบิโพรลจะถูกเร่งปฏิกิริยาโดยเอสเทอเรสในพลาสมา ระดับของโพรดรักนั้นต่ำมาก โดยตรวจพบในปัสสาวะและพลาสมาเฉพาะในระหว่างการให้ยาเท่านั้น ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์จะถูกเผาผลาญได้ไม่ดี กลายเป็นผลิตภัณฑ์สลายตัวแบบไม่เป็นวัฏจักรซึ่งไม่มีฤทธิ์ทางจุลชีววิทยา ระดับของเซฟโทบิโพรลนั้นต่ำมาก โดยอยู่ที่ประมาณ 4% ของความเข้มข้นของเซฟโทบิโพรล

ยาเซฟโทบิโพรลถูกขับออกทางไตเป็นส่วนใหญ่โดยไม่มีการเปลี่ยนแปลง และยามีอายุครึ่งชีวิตประมาณ 3 ชั่วโมง กลไกหลักในการขับออกคือการกรองของไต และยาส่วนหนึ่งในปริมาณเล็กน้อยจะถูกดูดซึมกลับเข้าสู่หลอดไต

การทดสอบก่อนทางคลินิกของโพรเบเนซิดแสดงให้เห็นว่าไม่มีผลต่อคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของเซฟโทบิโพรล ซึ่งบ่งชี้ว่าเซฟโทบิโพรลไม่มีการหลั่งในท่อที่ออกฤทธิ์ หลังจากใช้ยาเพียงครั้งเดียว จะพบสารนี้ในปัสสาวะประมาณ 89% ในรูปเซฟโทบิโพรลในรูปแบบที่ออกฤทธิ์ (83%) เช่นเดียวกับผลิตภัณฑ์ย่อยสลายแบบวงแหวนเปิด (ประมาณ 5%) และธาตุเซฟโทบิโพรลเมโดคาริล (น้อยกว่า 1%)

การให้ยาและการบริหาร

ผงฉีดที่ระเหิดแล้วจะถูกละลายในน้ำ 10 มล. จากนั้นจึงละลายในสารละลายกลูโคส 5% หลังจากเจือจางผงแล้ว ให้เขย่าขวด รอประมาณ 10 นาทีเพื่อให้ละลายหมด ก่อนที่จะเริ่มเจือจางในสารละลายสำหรับแช่ ให้รอจนกว่าฟองที่เกิดขึ้นในภาชนะจะตกตะกอน

เพื่อขจัดกระบวนการติดเชื้อที่เกิดจากจุลินทรีย์แกรมบวก จำเป็นต้องให้ยา 500 มก. ทุก ๆ 12 ชั่วโมง (ในรูปแบบการให้ยาทางเส้นเลือดที่กินเวลา 1 ชั่วโมง) ในผู้ป่วยที่เป็นโรคเท้าเบาหวาน (ชนิดติดเชื้อ) ยังไม่มีการศึกษารูปแบบการให้ยาทุก ๆ 12 ชั่วโมง

โดยทั่วไป หลักสูตรการรักษาจะใช้เวลาประมาณ 1-2 สัปดาห์ ขึ้นอยู่กับตำแหน่งของกระบวนการติดเชื้อ การดำเนินของโรค และการตอบสนองทางคลินิกของผู้ป่วย

[ 1 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เซฟเทร่า

การทดสอบก่อนทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าเซฟโทบิโพรลไม่มีฤทธิ์ก่อความพิการแต่กำเนิดและไม่ส่งผลต่อน้ำหนักของทารกในครรภ์ การสร้างกระดูก หรือการพัฒนาของมดลูก อย่างไรก็ตาม ยังไม่มีการทดสอบการใช้ยานี้ในสตรีมีครรภ์

ผลการทดสอบที่ทดสอบผลของยาต่อระบบสืบพันธุ์ของสัตว์ไม่สามารถนำไปใช้กับระบบของมนุษย์ได้ ดังนั้น Zeftera จึงได้รับอนุญาตให้จ่ายให้กับสตรีมีครรภ์ได้เฉพาะในกรณีที่ประโยชน์ที่อาจได้รับต่อสุขภาพของมารดามีมากกว่าความเสี่ยงของผลข้างเคียงต่อทารกในครรภ์เท่านั้น

ข้อห้าม

ข้อห้ามของยา ได้แก่:

• การแพ้ต่อสารออกฤทธิ์หรือส่วนประกอบเสริมใดๆ ที่รวมอยู่ในยา รวมถึงเซฟาโลสปอรินชนิดอื่นๆ
• ผู้ป่วยมีประวัติการแพ้ β-lactams
• เด็กอายุต่ำกว่า 18 ปี.

ใช้ด้วยความระมัดระวังในกรณีดังต่อไปนี้:

• ไตวาย (อัตราการกวาดล้างครีเอตินินต่ำกว่า 50 มล./นาที);
• อาการชักจากโรคลมบ้าหมู;
• อาการชัก (ประวัติ)
• รูปแบบของโรคลำไส้ใหญ่บวมที่มีเยื่อเทียม (มีปรากฏในประวัติ)

ผลข้างเคียง เซฟเทร่า

การทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดที่เกี่ยวข้องกับการใช้ยาคือ:

ผงฉีดที่ระเหิดแล้วจะถูกละลายในน้ำ 10 มล. จากนั้นจึงละลายในสารละลายกลูโคส 5% หลังจากเจือจางผงแล้ว ให้เขย่าขวด รอประมาณ 10 นาทีเพื่อให้ละลายหมด ก่อนที่จะเริ่มเจือจางในสารละลายสำหรับแช่ ให้รอจนกว่าฟองที่เกิดขึ้นในภาชนะจะตกตะกอน

เพื่อขจัดกระบวนการติดเชื้อที่เกิดจากจุลินทรีย์แกรมบวก จำเป็นต้องให้ยา 500 มก. ทุก ๆ 12 ชั่วโมง (ในรูปแบบการให้ยาทางเส้นเลือดที่กินเวลา 1 ชั่วโมง) ในผู้ป่วยที่เป็นโรคเท้าเบาหวาน (ชนิดติดเชื้อ) ยังไม่มีการศึกษารูปแบบการให้ยาทุก ๆ 12 ชั่วโมง

โดยทั่วไป หลักสูตรการรักษาจะใช้เวลาประมาณ 1-2 สัปดาห์ ขึ้นอยู่กับตำแหน่งของกระบวนการติดเชื้อ การดำเนินของโรค และการตอบสนองทางคลินิกของผู้ป่วย

อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อย ได้แก่ คลื่นไส้ (ประมาณ 12%) อาการที่บริเวณที่ฉีด (8%) อาเจียน ปวดศีรษะ ท้องเสีย (ประมาณ 7%) และอาการคลื่นไส้อาเจียน (ประมาณ 6%) อาการคลื่นไส้โดยทั่วไปจะค่อนข้างไม่รุนแรงและหายไปอย่างรวดเร็วโดยไม่จำเป็นต้องหยุดใช้ยา ผลข้างเคียงนี้พบได้น้อยลงในผู้ที่ได้รับการฉีดเข้าเส้นเลือด 2 ชั่วโมง (ประมาณ 10%) ในผู้ที่ได้รับหัตถการ 1 ชั่วโมง ตัวเลขนี้สูงกว่าที่ 14% อาการไม่พึงประสงค์อื่นๆ:

• อวัยวะของระบบประสาท: มักเกิดอาการเวียนศีรษะ
• เนื้อเยื่อใต้ผิวหนังและผิวหนัง: โดยทั่วไปจะเกิดผื่น (แบบตุ่มนูน, แบบจุดภาพ, แบบมาคูลาและแบบตุ่มนูน และแบบทั่วไป) และยังมีอาการคันด้วย
• ระบบทางเดินอาหาร: มักเกิดอาการอาหารไม่ย่อย อาการลำไส้ใหญ่บวมที่เกิดจากเชื้อ Clostridium difficile เกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• ปรากฏการณ์ทางเมตาบอลิซึม: มักเกิดภาวะโซเดียมในเลือดต่ำ
• การบุกรุกและกระบวนการติดเชื้อ: เชื้อราโดยทั่วไปจะพัฒนาขึ้น (ในช่องคลอดและบริเวณปากช่องคลอด ตลอดจนบนผิวหนังและในปาก)
• ระบบภูมิคุ้มกัน: โดยทั่วไปคือปฏิกิริยาไวเกิน (รวมทั้งลมพิษ และอาการแพ้ยา) ในบางรายอาจเกิดอาการแพ้รุนแรงได้
• ระบบตับและทางเดินน้ำดี: ระดับเอนไซม์ตับเพิ่มขึ้น (รวมทั้งระดับ AST และ ALT เพิ่มขึ้น)

สภาพการเก็บรักษา

ยาต้องเก็บในอุณหภูมิ 2-8°C ในสถานที่ที่ไม่มีแสงแดด บรรจุภัณฑ์ต้องเป็นของแท้ และต้องไม่สัมผัสมือเด็กเล็ก

[ 2 ]

อายุการเก็บรักษา

Zeftera สามารถใช้ได้ 2 ปีนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา สารละลายที่เตรียมไว้สามารถเก็บไว้ได้ 1 ชั่วโมงที่อุณหภูมิ 25°C และ 24 ชั่วโมงที่อุณหภูมิ 2-8°C