พ่อม้า

Azarga เป็นยาที่เกี่ยวกับโรคตา รวมอยู่ในหมวดของβ-blockers ใช้เป็นยา myotic และ antiglaucoma

[1]

ตัวชี้วัด พ่อม้า

มันจะแสดงสำหรับการลดความดันลูกตา - ในผู้ป่วยที่มีโรคต้อหินมุมเปิดหรือประเภทความดันโลหิตสูงตา, การใช้งานของตัวแทนเดียวที่ยังไม่ได้รับอนุญาตให้ลดความดันลูกตารูปที่ต้องการ

[2]

ปล่อยฟอร์ม

วางจำหน่ายในรูปของหยดตาในขวดหยอด (ที่เรียกว่า drop-teiners) ที่มีปริมาตร 5 มล.

เภสัช

ในหยดสำหรับตาของ Azarga มี 2 ส่วนผสมที่ใช้งาน - เป็น brinzolamide เช่นเดียวกับ timethol maleate ช่วยลดระดับความดันลูกตา ผลนี้ได้รับการพัฒนาโดยการลดการหลั่งของน้ำไขสันหลังู - กระบวนการนี้ดำเนินการโดยกลไกการทำงานต่างๆ เมื่อรวมคุณสมบัติของสารเหล่านี้การลดลงของ WTO จะมีประสิทธิผลมากขึ้น (เทียบกับผลที่เกิดขึ้นเมื่อใช้องค์ประกอบเหล่านี้แยกกัน)

Brinzolamide เป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพของ CA-II ซึ่งถือเป็นเอนไซม์ตาที่เด่นชัด เมื่อ anhidrase carbonic ถูกยับยั้งภายในตา ciliary การหลั่งของของเหลวลดลง นี้เกิดขึ้นโดยส่วนใหญ่โดยการยับยั้งการก่อตัวของไอออนของไบคาร์บอเนตและต่อการชะลอกระบวนการถ่ายโอนโซเดียมกับของเหลว

Timolol เป็นตัวยับยั้งการเลือกรับ receptor β-adrenergic มันไม่ได้มี sympathomimetic ภายในเช่นเดียวกับกิจกรรมการรักษาเสถียรภาพเมมเบรนและนอกจากจะไม่ได้มีผลปราบปรามโดยตรงต่อกล้ามเนื้อหัวใจ การทดสอบ fluorophotometric ที่ดำเนินการและขั้นตอนเกี่ยวกับโทนสีได้รับการยืนยันแล้วว่าผลกระทบขององค์ประกอบนี้เกี่ยวข้องกับการชะลอการผลิตของเหลวภายในลูกตาและนอกจากนี้ด้วยการเร่งกระบวนการไหลออกเล็กน้อย

[3], [4], [5]

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากใช้งานภายในประเทศส่วนประกอบที่ใช้งานจะถูกดูดซึมเข้าไปในระบบไหลเวียนของโลหิตผ่านกระจกตา

ในกระบวนการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ของยาอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีใช้ยารับประทานเป็นประจำในปริมาณ 1 มิลลิกรัม 2 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 2 สัปดาห์ - จำเป็นต้องลดระยะเวลาในการให้ความเข้มข้นก่อนที่จะเริ่มใช้ยา หลังจากใช้ยาหยอดตาวันละสองครั้งเป็นเวลา 13 สัปดาห์ดัชนีเฉลี่ยของ brinzolamide ภายในเซลล์เม็ดเลือดแดงมีค่า 18.8 ± 3.29 μMและ 18.1 ± 2.68 μMรวมทั้ง 18.4 ± 3 , 01 ไมโครโมลต่อมาตามลำดับ 4 และ 10 รวมทั้ง 15 สัปดาห์ นี่แสดงให้เห็นว่าภายใน CGT ระดับขององค์ประกอบนี้ยังคงมีเสถียรภาพ

เมื่อความเข้มข้นที่มั่นคงของสารที่ใช้งานหลังการใช้งานลดลงสูงสุด C เฉลี่ยของ timolol ในเลือดเช่นเดียวกับหุ้น AUC เวลา (0-12 ชั่วโมง) ที่ต่ำกว่า (27 และ 28%) และตามลำดับ: Cmax 0,824 ± 0,453 นาโนกรัม / ml; AUC 0-12 ชั่วโมง 4.71 ± 4.29 ng.h / mL ในการเปรียบเทียบกับการใช้งานของ timolol ในปริมาณ 5 มิลลิกรัม / มิลลิลิตรที่ (C สูงสุดเท่ากับ 1.13 ± 0.494 ng / ml และ AUC 0-12 ชั่วโมงรูปที่ 6 , 58 ± 3.18 ng · h / ml)

การกระทำของ timolol ที่อ่อนแอภายหลังการใช้ยานั้นไม่มีความสำคัญทางคลินิก ค่า Cmax เฉลี่ยภายในพลาสมาเลือดหลังจากการหยอดดอกของ timolol มีค่าประมาณ 0.79 ± 0.45 ชั่วโมง

Brinzolamide สังเคราะห์โปรตีนพลาสม่าในปริมาณปานกลาง (ประมาณ 60%) ความสัมพันธ์กับองค์ประกอบ CA-II สูงและเสริมด้วยองค์ประกอบ CA-I ช่วยให้ Brinzolamide สามารถผ่านเข้าไปใน CTP ได้ ผลิตภัณฑ์ที่ใช้งานอยู่ของการสลายตัวของสารนี้คือ N-desethylbenzenamide ซึ่งสะสมอยู่ภายใน CGT ส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับ CA-I เนื่องจากความสัมพันธ์ของ Brinzolamide กับการเผาผลาญอาหารของ CKT และ CA tissues จึงมีการสร้างดัชนีความเข้มข้นของพลาสมาต่ำ

ข้อมูลเกี่ยวกับการกระจายตัวของเนื้อเยื่อตากระต่ายแสดงให้เห็นว่า timolol สามารถวัดปริมาณในของเหลวภายในลูกตาได้ภายใน 48 ชั่วโมงหลังจากใช้หยด หลังจากได้รับความเข้มข้นคงที่ส่วนประกอบจะถูกกำหนดในพลาสมาของมนุษย์ใน 12 ชั่วโมงหลังจากใช้ยา

ในกระบวนการ metabolisticheskie ได้แก่ N- brinzolamide และ O-dealkylation ออกซิเดชันและนอกจากห่วงโซ่ด้านข้าง N-propyl เมื่อในการทดสอบในหลอดทดลองเผยให้เห็นว่ากระบวนการเผาผลาญ brinzolamide เป็นส่วนใหญ่ที่เกี่ยวข้องกับองค์ประกอบ CYP3A4 และนอกจากนี้ยังมีอย่างน้อย 4 isoenzymes อื่น ๆ (เหล่านี้เป็นองค์ประกอบของ CYP2A6 และ CYP2B6, CYP2C8 และนอกเหนือไปจาก CYP2C9)

การเผาผลาญของสาร timolol จะดำเนินการใน 2 ขั้นตอน ในช่วงแรกที่เกิดขึ้นแหวน tiodiazolnom โซ่ข้าง ethanolamine และจะเกิดขึ้นในเอทานอลที่สอง morfolinazota โซ่ข้างภายในและอื่น ๆ ที่คล้ายกันวงจรเชื่อมต่อกับกลุ่มคาร์บอนิลซึ่งอยู่ติดกับไนโตรเจน กระบวนการเผาผลาญอาหารของส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่นี้ส่วนใหญ่จะเกี่ยวข้องกับองค์ประกอบ CYP2D6

การกำจัด Brinzolamide ส่วนใหญ่ผ่านทางไต (ประมาณ 60%) ประมาณ 20% ของปริมาณที่สามารถกำหนดในปัสสาวะ (เป็นผลิตภัณฑ์ผุ) Brinzolamide กับ N-desethylbenzenamide เป็นองค์ประกอบหลักที่พบในปัสสาวะ นอกจากนี้ยังมีร่องรอยของการย่อยสลาย N-demethoxypropyl ผลิตภัณฑ์และนอกจากนี้ O-desmethyl (น้อยกว่า 1%)

Timolol พร้อมกับผลิตภัณฑ์ที่ผุพังจะถูกขับออกทางไตส่วนใหญ่ ประมาณ 20% ของขนาดของ timolol จะถูกขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลงพร้อมกับปัสสาวะ การกำจัดส่วนที่เหลือของส่วนประกอบจะกระทำควบคู่ไปกับปัสสาวะในรูปของผลิตภัณฑ์ที่มีการสลายตัว

ครึ่งชีวิตของ timolol ภายในพลาสม่าของเลือดเกิดขึ้นภายในเวลา 4,8 ชั่วโมงหลังการใช้ยา

[6]

การให้ยาและการบริหาร

ปริมาณสำหรับผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่ (รวมทั้งผู้สูงอายุ): หยอดตาในถุงตาแดง 2 ครั้งต่อวัน

ลดการดูดซึมระบบโดยการกดที่ตำแหน่งของหลุม nasolacrimal หรือโดยการปิดเปลือกตาเป็นเวลา 2 นาที วิธีนี้จะช่วยลดความเสี่ยงในการพัฒนาผลข้างเคียงของระบบและยังเพิ่มกิจกรรมยาเสพติดในท้องถิ่น

เมื่อไม่ได้รับยาก็จำเป็นที่จะต้องรักษาต่อเนื่องตามรูปแบบของการใช้ ปริมาณที่ใช้ประจำวันจะต้องไม่เกิน 2 หยดในถุงน่องตาตัวเดียว

ในกรณีที่ Azarga ใช้ทดแทนยาต่อต้านโรคต้อหินชนิดอื่นอีกควรยกเลิกการใช้ยาหลังคลอด การเริ่มต้นใช้ Azarga เป็นสิ่งจำเป็นตั้งแต่วันถัดไป

[10], [11]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ พ่อม้า

ไม่มีข้อมูลที่เกี่ยวข้องกับการใช้ส่วนประกอบ timolol และ brinzolamide ระหว่างตั้งครรภ์ เมื่อทดสอบ brinzolamide กับสัตว์พบว่ามีฤทธิ์เป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ ดังนั้นสตรีที่มีครรภ์ไม่แนะนำให้ใช้ยาของ Azarg

ข้อห้าม

ข้อห้าม:

• การปรากฏตัวของโรคหอบหืดหลอดลม (ยังอยู่ใน anamnesis);
• โรคปอดอุดกั้นเรื้อรังในรูปแบบเรื้อรัง
• ช็อกจากโรคหัวใจ;
• รูปไซนัสของภาวะหัวใจล้มเหลว
• หลอดลมอักเสบ
• ป้องกัน AV ของ 2-3 องศา;
• ภาวะหัวใจล้มเหลวรุนแรง
• รูปแบบภูมิแพลงของโรคไข้หวัดใหญ่ในระดับรุนแรง;
• ความล้มเหลวของไตอย่างรุนแรง (การกวาดล้าง creatinine น้อยกว่า 30 ml / min);
• ชนิดมุมปิดของโรคต้อหิน
• สารประกอบที่มีสารยับยั้งการดูดซึมของ carbonic anhydrase;
• ระยะเวลาให้นมบุตร;
• อายุต่ำกว่า 18 ปี;
• การแพ้องค์ประกอบจากหมวดβ-adrenoblockers และความเป็นกรดของ hyperchloremic acidosis;
• ความไวต่อยา sulfanilamide แต่นอกเหนือจากสารที่ใช้งานของยาเสพติด

[7], [8]

ผลข้างเคียง พ่อม้า

การใช้ยานี้อาจทำให้เกิดปฏิกิริยาข้างเคียงได้:

• ในท้องถิ่น: ใน 1-10% ของทุกกรณีตาพร่ามัวเกิดขึ้นมีอาการระคายเคืองหรือปวดในบริเวณรอบดวงตาและนอกจากนี้ยังมีความรู้สึกว่ามีวัตถุแปลกปลอมอยู่ด้วย ประมาณ 0.1-1% ของทุกสถานการณ์ความผิดปกติดังต่อไปนี้จะเกิดขึ้น: การสึกกร่อนของกระจกตา, โรคต้อกระจกของ Thyesson, โรคตาแดงตาแห้งและนอกจากอาการคันหรือคลายจากลูกตา นอกจากนี้ยังอาจเกิดภาวะ blepharitis (รวมถึงอาการแพ้) หรือโรคตาแดงตาแดงเยื่อเมือกที่มีสีแดงไหลออก เปลือกโลกสามารถเกิดขึ้นบนขอบเปลือกตาไม่สบายในบริเวณดวงตาพัฒนาอาการแดงขึ้นของเปลือกตาหรือความเมื่อยล้าของภาพ
• ระบบ: ประมาณ 1-10% ของทุกกรณีพัฒนาคลุ้มคลั่ง เกี่ยวกับ 0.1-1% ของทุกกรณี - การพัฒนาของการนอนไม่หลับโรคปอดอุดกั้นในรูปแบบเรื้อรังความดันโลหิตลดอาการปวดใน oropharynx และไอและนอกจากการละเมิดของกระบวนการเจริญเติบโตของเส้นผม rhinorrhea และไลเคน

ปฏิกิริยาในท้องถิ่นที่จะมีผลกระทบต่อ brinzolamide: keratopathy หรือการพัฒนา keratitis ซ้อนกลัวแสง meybomita, photopsias, keratoconjunctivitis sicca และนอกจากม่านตาต้อเนื้อและเยื่อบุตาอักเสบ นอกจากนี้ยังอาจเพิ่มขึ้นเพิ่มขึ้น IOP ขุดดิสก์แก้วนำแสง hypoesthesia สังเกตตาและนอกจากนี้ถุง Subconjunctival และผิวคล้ำของลูกตา ผลกระทบที่อาจเช่นตาพร่ามัว, ภูมิแพ้ตาหรืออาการบวมน้ำ (ตาหรือเปลือกตา) น้ำตาไหลเพิ่มขึ้นและรบกวนการมองเห็น ปฏิกิริยาที่กระจกตา - ลักษณะของข้อบกพร่องในนั้นและในเยื่อบุผิวของการพัฒนาของอาการบวมน้ำเช่นเดียวกับลักษณะของการสะสมของเธอ

ปฏิกิริยาของระบบ: ภาวะซึมเศร้าหรือความไม่แยแสความรู้สึกง่วงหรือหงุดหงิดการปรากฏตัวของฝันร้ายและความไม่สมบูรณ์ของมอเตอร์ หน่วยความจำอาจเลวลงและความจำเสื่อมหรือความคับข้องใจในระบบประสาทส่วนกลางและนอกจากนี้ความใคร่อาจลดลง

ในการรักษา: จำเป็นต้องล้างออกด้วยน้ำสะอาดทันที นอกจากนี้ยังจำเป็นต้องมีการรักษาและการรักษาด้วยการสนับสนุนเพื่อขจัดอาการ มันเป็นสิ่งจำเป็นในการตรวจสอบค่า pH ของเลือดเช่นเดียวกับอิเล็กโทรไล ขั้นตอนการฟอกไตจะไม่ให้ผลลัพธ์ที่จำเป็น

[9]

ยาเกินขนาด

เนื่องจากปริมาณรับประทานอาหารเป็นครั้งคราวของขวดนมอาจทำให้ยาเกินขนาดของยาβ-blockers เกิดขึ้นได้เช่นภาวะหัวใจล้มเหลวความดันโลหิตต่ำหลอดลมหดเกร็งและภาวะหัวใจล้มเหลว

การรักษาที่สนับสนุนและอาการจะถูกกำหนดเพื่อขจัดอาการเหล่านี้ เนื่องจากยามี brinzolamide จึงเป็นไปได้ที่จะรบกวนความสมดุลของอิเล็กโทรไลต์การพัฒนาสถานะ acidosis และผลกระทบในทางลบต่อระบบประสาทส่วนกลาง จำเป็นต้องตรวจสอบดัชนีอิเล็กโทรไลต์อย่างใกล้ชิดในซีรั่มเลือด (โดยเฉพาะโพแทสเซียม) รวมทั้งค่าความเป็นกรด - ด่างของเลือด ตามการศึกษาพบว่าค่อนข้างยากที่จะลบ timolol ออกจากร่างกายด้วยการฟอกเลือด

[12],

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับการมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ ห้ามใช้ร่วมกับสารยับยั้งภายในของธาตุ carbonic anhydrase เนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะทำให้เกิดอาการที่เป็นลบได้

กระบวนการเผาผลาญอาหาร Brinzolamide จะทำโดย isoenzymes hemoprotein P450: มัน CYP3A4 (ส่วนใหญ่มัก) แต่นอกเหนือ CYP2A6 ที่และ CYP2B6, CYP2C8 และร่วมกับพวกเขาด้วย CYP2C9 การดูแลควรจะได้รับในการรวมกันกับยาเสพติด Azargoy ที่ยับยั้ง CYP3A4 isoenzyme (เป็น itraconazole, ketoconazole, ritonavir และโทรลีแอนโดมัยซินกับ clotrimazole) ขณะที่พวกเขาอาจชะลอตัวลงกระบวนการของการเผาผลาญของ brinzolamide ข้อควรระวังยังจำเป็นเมื่อใช้ยาร่วมกับตัวยับยั้ง isoenzyme CYP3A4 ความน่าจะเป็นของการสะสมของ brenzolamide ในร่างกายค่อนข้างต่ำเนื่องจากมีการขับออกทางไต ส่วนประกอบนี้ไม่ใช่ตัวยับยั้ง iso-enamels ของ hemoprotein P450

มีความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นมีผลต่อการลดความดันโลหิตและนอกเหนือจากหัวใจเต้นช้า (รูปแบบที่รุนแรง) ในกรณีของแชนแนลบล็อกเกอร์ timolol เป็นและนำมารับประทาน Ca, และนอกจากนี้ guanethidine, βกั้นยาเสพติด antiarrhythmic, parasympathomimetics และไกลโคไซด์การเต้นของหัวใจ

ในกรณีที่เลิกใช้ clonidine ทันทีหลังการใช้β-adrenoblockers ความดันโลหิตสูงสามารถพัฒนาได้

การเพิ่มผลต่อระบบของยาβ-blockers (ชะลอความถี่ของการหดตัวของหัวใจ) เป็นไปได้เนื่องจากการรวมกันของ timolol กับตัวยับยั้งขององค์ประกอบ CYP2D6 (เช่น cimetidine หรือ quinidine)

β-adrenoblockers สามารถเพิ่มสมบัติทาง hypoglycemic ของยาต้านโรคเบาหวานได้ นอกจากนี้องค์ประกอบเหล่านี้มีความสามารถในการปกปิดอาการของภาวะน้ำตาลในเลือดได้

เมื่อรวมกับยาอื่น ๆ ในวงศ์ตาร์ช่องว่างระหว่างการใช้ยาเหล่านี้ควรมีอายุการใช้งานอย่างน้อย 15 นาที

[13], [14]

สภาพการเก็บรักษา

การจัดเก็บยาเสพติดไม่จำเป็นต้องมีเงื่อนไขพิเศษ เก็บให้พ้นมือเด็กเล็ก ดัชนีอุณหภูมิอยู่ในช่วง 2-30 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Azarga สามารถใช้เป็นเวลา 2 ปีนับตั้งแต่การผลิตยาเสพติด ในกรณีนี้หลังจากเปิดขวดแล้วจะสามารถใช้ยาได้นานสูงสุด 1 เดือน

[15], [16]