อาซิว็อก

Azivok เป็นยาต้านจุลชีพสำหรับใช้ทั่วร่างกาย จัดอยู่ในกลุ่มแมโครไลด์ ประกอบด้วยอะซิโธรมัยซิน ซึ่งมีผลต่อจุลินทรีย์ก่อโรคทั้งภายในและภายนอกเซลล์

ตัวชี้วัด อาซิว็อก

ข้อบ่งชี้ได้แก่ โรคติดเชื้อและการอักเสบที่เกิดจากจุลินทรีย์ที่ไวต่อยา:

• โรคติดเชื้อของอวัยวะ หู คอ จมูก และระบบทางเดินหายใจ (ส่วนบน) เช่น ไซนัสอักเสบ หรือ คอหอยอักเสบ รวมถึงอาการอักเสบของหูชั้นกลาง หรือ ต่อมทอนซิลอักเสบ
• โรคติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนล่าง (หลอดลมอักเสบหรือปอดบวม (เกิดจากจุลินทรีย์ที่ผิดปกติด้วย))
• กระบวนการติดเชื้อในเนื้อเยื่ออ่อนและผิวหนัง (เช่น สิว (รุนแรงปานกลาง) โรคผิวหนังอักเสบ โรคเริม และโรคผิวหนังอักเสบเรื้อรัง)
• กระบวนการติดเชื้อในระบบทางเดินปัสสาวะ (ปากมดลูกอักเสบหรือท่อปัสสาวะอักเสบ (เกิดจาก Chlamydia trachomatis))
• โรคบอร์เรลิโอซิสที่เกิดจากเห็บ (ระยะเริ่มต้น – โรคอีริทีมาไมแกรนส์)

[ 1 ], [ 2 ]

ปล่อยฟอร์ม

มีจำหน่ายในรูปแบบแคปซูล 1 แผงบรรจุ 6 แคปซูล 1 แพ็คบรรจุ 1 แผงบรรจุ 1 แผง

เภสัช

อะซิโทรไมซินมีฤทธิ์ต้านจุลชีพหลากหลาย แบคทีเรียแกรมบวกต่อไปนี้ไวต่อสารนี้ ได้แก่ นิวโมคอคคัส สเตรปโตคอคคัสไพโอจีเนส สเตรปโตคอคคัสอะกาแลคเทีย เอส.ไวริแดนส์ รวมทั้งสเตรปโตคอคคัสกลุ่มซี เอฟ และจี และสแตฟิโลคอคคัสออเรียส จุลินทรีย์แกรมลบที่ไวต่อสารนี้ ได้แก่ เชื้อไข้หวัดใหญ่ เชื้อเอช.พาราอินฟลูเอนซา เชื้อโมราเซลลาคาตาร์ราลิส เชื้อไอกรน เชื้อพาราเพอร์ทัสซิส เชื้อเลจิโอเนลลา นิวโมฟิลา เชื้อดูเครย์ เชื้อแคมไพโลแบคเตอร์ เจจูนิ รวมทั้งเชื้อโกโนคอคคัสและเชื้อการ์ดเนอร์เรลลา วาจินาลิส นอกจากนี้ แบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจนแต่ละชนิดยังมีความอ่อนไหวต่อยานี้ด้วย ได้แก่ Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, peptostreptococci และนอกจากนี้ ยังมี Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum และ spirochetes of pale treponema และ Borrelia burgdorferi ยานี้ไม่มีผลต่อจุลินทรีย์แกรมบวกที่ดื้อต่อสารอีริโทรไมซิน

[ 3 ]

เภสัชจลนศาสตร์

สารออกฤทธิ์จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วจากทางเดินอาหาร ซึ่งเป็นผลมาจากความเสถียรสูงเมื่อเทียบกับสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดในกระเพาะอาหาร รวมถึงความชอบไขมัน ความเข้มข้นสูงสุดในซีรั่มจะถึงหลังจาก 2.5-3 ชั่วโมง หลังจากรับประทานยา 500 มก. ทางปาก ตัวบ่งชี้ความเข้มข้นคือ 0.4 มก. / ล.

Azivok สามารถซึมผ่านเข้าไปในระบบทางเดินหายใจได้ดี รวมถึงเนื้อเยื่อของอวัยวะในระบบทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์ (รวมถึงต่อมลูกหมาก) ตลอดจนเนื้อเยื่ออ่อนและผิวหนัง ความเข้มข้นของยาภายในเซลล์และเนื้อเยื่อจะสูงกว่าความเข้มข้นในซีรั่มถึง 10-15 เท่า

ความเข้มข้นสูงภายในเนื้อเยื่อ รวมถึงครึ่งชีวิตที่ยาวนาน เป็นผลมาจากการสังเคราะห์อะซิโธรมัยซินร่วมกับโปรตีนในพลาสมาได้ไม่ดี และนอกจากนี้ ยังสามารถแทรกซึมเข้าไปในเซลล์ยูคาริโอตและสะสมในสภาพแวดล้อมที่มีกรดต่ำซึ่งล้อมรอบไลโซโซม ผลที่ตามมาคือปริมาตรการกระจายขนาดใหญ่ (ตามเงื่อนไข) - 31.1 ลิตร/กก. รวมถึงค่าสัมประสิทธิ์การกวาดล้างพลาสมาที่สูง

ข้อมูลการวิจัยแสดงให้เห็นว่าเซลล์ฟาโกไซต์จะขนย้ายยาไปยังบริเวณที่ติดเชื้อและปล่อยยาออกมาที่นั่น การที่อะซิโธรมัยซินเข้าสู่เซลล์ได้อย่างรวดเร็ว รวมถึงการสะสมยาภายในเซลล์ฟาโกไซต์ซึ่งขนย้ายยาไปยังบริเวณที่อักเสบ ส่งผลให้ยาออกฤทธิ์ต้านจุลชีพได้ แม้ว่าความเข้มข้นของส่วนประกอบออกฤทธิ์ในเซลล์ฟาโกไซต์จะค่อนข้างสูง แต่ก็ไม่ส่งผลต่อการทำงานของเซลล์อย่างมีนัยสำคัญ

ความเข้มข้นของยาที่มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียภายในบริเวณที่ติดเชื้อจะคงอยู่เป็นเวลา 5-7 วันหลังจากรับยาครั้งสุดท้าย ซึ่งทำให้สามารถใช้ Azivok ได้ในระยะเวลาสั้นๆ (3 หรือ 5 วัน)

การขับถ่ายสารออกฤทธิ์ออกจากซีรั่มเลือดเกิดขึ้นใน 2 ขั้นตอน: ครึ่งชีวิตคือ 14-20 ชั่วโมงในช่วงระยะเวลา 8-24 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยาและ 41 ชั่วโมงในช่วงระยะเวลา 24-72 ชั่วโมงส่งผลให้สามารถใช้ยาได้เพียงครั้งเดียวต่อวันเท่านั้น

ดัชนีการดูดซึมได้ทางชีวภาพอยู่ที่ 37%

[ 4 ]

การให้ยาและการบริหาร

สำหรับเด็กอายุมากกว่า 12 ปี (น้ำหนักมากกว่า 45 กก.) และผู้ใหญ่: รับประทานวันละ 1 ครั้ง (1 ชั่วโมงก่อนอาหารหรือ 2 ชั่วโมงหลังอาหาร)

สำหรับการรักษาการติดเชื้อในระบบทางเดินหายใจส่วนล่างและส่วนบน รวมถึงในอวัยวะ หู คอ จมูก เนื้อเยื่ออ่อนและผิวหนัง - 0.5 กรัมต่อวัน ครั้งเดียวเป็นเวลา 3 วัน (ขนาดยาสำหรับหลักสูตรคือ 1.5 กรัม)

เพื่อกำจัดสิวทั่วไป - รับประทาน 0.5 กรัมต่อวัน ครั้งเดียวเป็นเวลา 3 วัน จากนั้นรับประทาน 0.5 กรัมต่อสัปดาห์ ครั้งเดียวเป็นเวลา 9 สัปดาห์ ควรเริ่มรับประทานสัปดาห์ละครั้ง 7 วันหลังจากรับประทานแคปซูลแรก (ซึ่งเป็นวันที่ 8 นับจากเริ่มหลักสูตรการรักษา)

เพื่อกำจัดการติดเชื้อในระบบทางเดินปัสสาวะ (รักษาโรคท่อปัสสาวะอักเสบหรือปากมดลูกอักเสบ) – ใช้ยาครั้งเดียว 1 กรัม

สำหรับการรักษาโรคบอร์เรลิโอซิสที่แพร่กระจายผ่านเห็บ (ระยะที่ 1 ของโรคอีริทีมาไมแกรน) ให้ยา 1 กรัมในวันแรกของการรับประทานยา จากนั้นให้ 0.5 กรัมทุกวัน (2-5 วัน) ในกรณีนี้ ให้ยา 3 กรัม

[ 8 ], [ 9 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อาซิว็อก

สตรีมีครรภ์จะได้รับการสั่งจ่ายยาเฉพาะในกรณีที่ประโยชน์ที่เป็นไปได้จากการใช้ยามีมากกว่าการเกิดผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• ภาวะตับหรือไตวายอย่างรุนแรง;
• สารประกอบกับเออร์โกตามีน และไดไฮโดรเออร์โกตามีน
• ระยะเวลาให้นมบุตร;
• อายุน้อยกว่า 12 ปี (และน้ำหนักน้อยกว่า 45 กก. สำหรับรูปแบบยานี้)
• ภาวะแพ้แลคโตสในรายบุคคล (ภาวะขาดแลคเตส) และภาวะดูดซึมกลูโคส-กาแลกโตสผิดปกติ (เนื่องจากยามีแลคโตสเป็นส่วนประกอบ)
• ภาวะแพ้ยา (รวมถึงยาแมโครไลด์อื่นๆ ด้วย)

ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในกรณีที่มีไตหรือตับทำงานผิดปกติ (ระดับปานกลาง) มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะในผู้ป่วย (พร้อมกับความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและช่วง QT ยาวนานขึ้น) และเพิ่มเติมด้วยการใช้ร่วมกับวาร์ฟาริน เทอร์เฟนาดีน และดิจอกซิน

[ 5 ], [ 6 ]

ผลข้างเคียง อาซิว็อก

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังนี้:

• อวัยวะในระบบไหลเวียนโลหิต: ภาวะเม็ดเลือดขาวนิวโทรและเกล็ดเลือดต่ำ
• อวัยวะของระบบประสาท: ปวดศีรษะหรือเวียนศีรษะ/เวียนศีรษะ ความรู้สึกวิตกกังวล ง่วงนอน ก้าวร้าว ประหม่า นอกจากนี้ อาจเกิดอาการอ่อนแรง นอนไม่หลับ อาการชาหรือชัก
• อวัยวะรับความรู้สึก: ความบกพร่องทางการได้ยิน ส่งผลให้หูหนวก (สามารถกลับคืนได้) ในกรณีใช้ยาในปริมาณมากเป็นเวลานาน เกิดเสียงดังในหู ความบกพร่องของตัวรับกลิ่นและรสชาติ
• ระบบหัวใจและหลอดเลือด: การเกิดภาวะหัวใจเต้นเร็วแบบโพรงหัวใจ (รวมถึงภาวะหลายรูปแบบ) หรือภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ความรู้สึกใจสั่น รวมถึงการยืดระยะ QT
• อวัยวะในระบบย่อยอาหาร: คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย ท้องอืด ท้องผูก ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร ตะคริวที่ช่องท้อง ลิ้นเปลี่ยนสี นอกจากนี้ ยังอาจเกิดโรคตับอักเสบ เบื่ออาหาร ลำไส้ใหญ่อักเสบมีเยื่อเทียม ท่อน้ำดีอุดตันในตับ และตับวาย ข้อมูลห้องปฏิบัติการเกี่ยวกับการทำงานของตับอาจเปลี่ยนแปลงไป และอาจเริ่มมีเนื้อตายในตับ (ในบางกรณีอาจถึงขั้นเสียชีวิต)
• อาการแพ้: ผื่นผิวหนังและอาการคัน อาจเกิดลมพิษ ภาวะภูมิแพ้รุนแรงหรืออาการบวมน้ำบริเวณผิวหนัง (บางครั้งอาจถึงแก่ชีวิต) โรคอีโอซิโนฟิเลีย โรคอีริทีมามัลติฟอร์ม โรคอีริทีมาที่มีเลือดออกมากผิดปกติ และภาวะผิวหนังลอกเป็นแผ่นซึ่งเป็นพิษ
• ระบบโครงกระดูกและกล้ามเนื้อ: การเกิดอาการปวดข้อ
• อวัยวะของระบบทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์: การพัฒนาของโรคไตอักเสบหลอดไตและเนื้อเยื่อระหว่างหลอดหรือไตวายเฉียบพลัน
• อื่นๆ: การเกิดโรคติดเชื้อราในช่องคลอดหรือช่องคลอดอักเสบ รวมไปถึงภาวะไวต่อแสง

[ 7 ]

ยาเกินขนาด

อาการใช้ยาเกินขนาด ได้แก่ คลื่นไส้และอาเจียนรุนแรง รวมไปถึงสูญเสียการได้ยินชั่วคราวและท้องเสีย

การบำบัด: ทำการล้างกระเพาะ จากนั้นจึงทำการรักษาเพื่อบรรเทาอาการ ขั้นตอนการฟอกไตไม่ได้ผล

[ 10 ], [ 11 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาลดกรดไม่ส่งผลต่อการดูดซึมของอะซิโธรมัยซิน แต่จะลดความเข้มข้นสูงสุดในเลือดลง 30% ดังนั้น จึงจำเป็นต้องรับประทานอะซิโวค 1 ชั่วโมงก่อนหรือ 2 ชั่วโมงหลังการใช้ยา รวมถึงรับประทานอาหารด้วย

อะซิโธรมัยซินไม่ส่งผลต่อความเข้มข้นของดีดาโนซีน คาร์บามาเซพีน หรือริฟาบูตินกับเมทิลเพรดนิโซโลนเมื่อใช้ยาเหล่านี้ร่วมกัน

การใช้อะซิโธรมัยซินทางหลอดเลือดจะไม่เปลี่ยนระดับการสะสมของไซเมทิดีน ฟลูโคนาโซล มิดาโซแลม ในเลือด และนอกจากนี้ ยังมีเอฟาวิเรนซ์และไตรอาโซแลมร่วมกับอินดินาวีร์ รวมถึงโคไตรม็อกซาโซลเมื่อใช้ร่วมกัน แต่ไม่สามารถตัดความเป็นไปได้ของการเกิดปฏิกิริยาดังกล่าวออกได้ หากใช้ยาอะซิโธรมัยซินทางปาก

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยาไม่มีผลต่อคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของธีโอฟิลลิน แต่เมื่อรวมกับยาแมโครไลด์อื่น ระดับความเข้มข้นของธีโอฟิลลินในพลาสมาอาจเพิ่มขึ้น

การใช้ยาร่วมกับไซโคลสปอรินต้องติดตามระดับยาในเลือดอย่างใกล้ชิด แม้ว่าจะไม่มีข้อมูลว่าอะซิโธรมัยซินสามารถเปลี่ยนความเข้มข้นของไซโคลสปอรินได้ แต่ยาอื่นๆ ในกลุ่มแมโครไลด์สามารถส่งผลต่อตัวบ่งชี้นี้ได้

การใช้ยาอะซิโธรมัยซินร่วมกับดิจอกซินต้องได้รับการตรวจสอบความเข้มข้นของดิจอกซินในเลือดอย่างใกล้ชิด เนื่องจากแมโครไลด์ส่วนใหญ่จะเพิ่มการดูดซึมในลำไส้ ส่งผลให้ความเข้มข้นของสารนี้ในพลาสมาเพิ่มขึ้น

หากจำเป็นต้องใช้ร่วมกับวาร์ฟาริน จะต้องมีการตรวจสอบตัวบ่งชี้เวลาโปรทรอมบินอย่างใกล้ชิด

การศึกษาวิจัยแสดงให้เห็นว่าการใช้ยาปฏิชีวนะกลุ่มแมโครไลด์ร่วมกับเทอร์เฟนาดีนสามารถยืดระยะ QT ได้ และยังกระตุ้นให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะได้อีกด้วย ดังนั้น หากใช้สารเหล่านี้ร่วมกัน อาจเกิดภาวะแทรกซ้อนดังที่กล่าวข้างต้นได้

มีความเสี่ยงที่อะซิโธรมัยซินจะยับยั้งไอโซเอนไซม์ CYP3A4 เนื่องจากการใช้ทางหลอดเลือดร่วมกับเทอร์เฟนาดีนและไซโคลสปอริน รวมถึงซิสอะไพรด์ อัลคาลอยด์เออร์กอต และควินิดีนกับพิโมไซด์ รวมถึงแอสเทมีโซลและยาอื่นๆ ที่เอนไซม์นี้มีส่วนเกี่ยวข้องในกระบวนการเผาผลาญ ดังนั้น ในกรณีที่กำหนดให้รับประทานอะซิโธรมัยซินทางปาก จะต้องคำนึงถึงความเสี่ยงจากปฏิกิริยาดังกล่าวด้วย

การใช้ azithromycin ร่วมกับ zidovudine จะไม่เปลี่ยนคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาตัวหลัง และไม่ส่งผลต่อกระบวนการขับถ่าย (ร่วมกับผลิตภัณฑ์สลายตัวที่มีกลูโคโรไนด์) ผ่านทางไต แต่จำเป็นต้องคำนึงว่าภายในเซลล์โมโนนิวเคลียร์ (ในหลอดเลือดส่วนปลาย) ความเข้มข้นของผลิตภัณฑ์สลายตัวที่ออกฤทธิ์ - zidovudine ที่ถูกฟอสโฟรีเลต - จะเพิ่มขึ้น แม้ว่าความสำคัญทางคลินิกของคุณสมบัตินี้จะยังไม่ได้รับการกำหนด

การใช้ยาแมโครไลด์และเออร์โกตามีนร่วมกับไดไฮโดรเออร์โกตามีนอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่เป็นพิษได้

[ 12 ]

สภาพการเก็บรักษา

ยาจะต้องเก็บในสภาพที่เป็นไปตามมาตรฐานของยาส่วนใหญ่ คือ อยู่ในที่แห้ง ป้องกันแสง และเด็กเล็กไม่สามารถหยิบจับได้ อุณหภูมิควรอยู่ระหว่าง 15-30°C

[ 13 ]

อายุการเก็บรักษา

Azivok สามารถใช้ได้เป็นเวลา 2 ปีนับจากวันที่ผลิตยา