Azaleptol

Azaleptol มีสรรพคุณในการระงับประสาทและ antipsychotic เกือบจะไม่กระตุ้นพัฒนาการของความผิดปกติของ extrapyramidal เนื่องจากสิ่งที่มันรวมอยู่ในประเภทของ "ผิดปรกติ" ยา neuroleptic

ตัวชี้วัด Azaleptol

สิ่งบ่งชี้สำหรับการสั่งใช้ยาเป็นโรคจิตเภท (ในกรณีที่ไม่มีผลจากการรักษาด้วยยามาตรฐานประสาทหรือผู้ป่วยแพ้)

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตในรูปเม็ดในปริมาณ 25 หรือ 100 มก. หนึ่งแผลพุพองที่มี 10 เม็ดหนึ่งแพคเกจมี 5 แผ่นตุ่ม นอกจากนี้ยังสามารถผลิตได้ในตู้คอนเทนเนอร์ 50 เม็ด (บรรจุ 1 กล่องในบรรจุภัณฑ์) 

เภสัช

ในขณะที่ไม่สามารถระบุกลไกการใช้ยาแอ็คทิสไคโตสได้ มันเป็นงานที่เกี่ยวข้องกับตัวรับ dopamine ที่ตั้งอยู่ในภูมิภาค limphic cephalic ที่นี่ clozapine ป้องกันการสังเคราะห์ dopamine กับตัวรับ (เช่น D1 และ D2) สถานที่แห่งนี้ไม่เป็นที่เด่นชัดในขณะที่อินซูลินมาตรฐาน - สารสังเคราะห์ส่วนใหญ่ที่เว็บไซต์ nedofaminergicheskih (ที่มีตัวรับของฮีสตามีและ serotonin ผู้รับ cholinergic และα-adrenergic ผู้รับ)

Clozapine มีผลเพียงเล็กน้อยหรือไม่มีผลต่อความเข้มข้นของโพรแลคตินภายในพลาสม่าเนื่องจากไม่ได้มีผลผูกพันกับตัวรับ dopamine ภายในระบบทางเดินหายใจส่วนปลายและหลอดเลือด (tuberoinfundibular tract)

ในบรรดาคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาทั่วไปของส่วนประกอบที่ใช้งาน - การปราบปรามของการตอบสนองการใช้งานของกลางเนื่องจากการกระตุ้นไฟฟ้าของการก่อตาข่ายและนอกจากแสดงผลกระทบภาคกลางและอุปกรณ์ต่อพ่วง holinoliticheskoe และผลกระทบ adrenolytic อุปกรณ์ต่อพ่วง ยาไม่มีคุณสมบัติ cataleptogenic มีหลักฐานว่าสามารถชะลอการปลดปล่อย dopamine ออกจากรากประสาท presynaptic ได้

สมบัติทางคลินิก - มีฤทธิ์ต้านโรคจิตที่มีประสิทธิภาพซึ่งรวมกับคุณสมบัติการผ่อนคลาย นอกจากนี้ยาไม่ได้มีปฏิกิริยาข้างเคียง extrapyramidal โดยธรรมชาติในยา neuroleptic อื่น ๆ (เป็นไปได้ว่าคุณสมบัตินี้เกิดจากการมี anticholinergic effect ในยา) ไม่มีผลยับยั้งฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของระบบประสาทส่วนกลางในทางตรงกันข้ามกับ aminazine และ phenothiazines aliphatic อื่น ๆ

เภสัชจลนศาสตร์

ดัชนีการดูดซึมของ Azaleptol หลังการกลืนกินคือ 90-95% ระดับการดูดซึมและความเร็วของมันไม่ขึ้นอยู่กับปริมาณอาหาร ในระหว่างการผ่านครั้งแรกยาจะถูกเผาผลาญปานกลาง ตัวเลขการดูดซึมในร่างกาย - 50-60%

ในสภาวะคงที่หลังจากใช้ยาเป็นเวลา 2 ครั้งความเข้มข้นสูงสุดของเลือดจะเกิดขึ้นเฉลี่ย 2.1 ชั่วโมง (ภายใน 0.4-4.2 ชั่วโมง) ปริมาณการกระจายสินค้าอยู่ที่ 1.6 ลิตรต่อกิโลกรัม การสังเคราะห์สารออกฤทธิ์ด้วยโปรตีนพลาสม่าประมาณ 95%

ก่อนที่กระบวนการขับถ่ายของส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่มันเกือบจะถูกเผาผลาญให้หมดไปแล้ว ในเวลาเดียวกันมีเพียงหนึ่งในผลิตภัณฑ์หลักที่ผุพังของสาร desmethyl clozapine มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา สมบัติของสารดังกล่าวมีความคล้ายคลึงกับของ clozapine แต่ไม่รุนแรงและผลของสารเหล่านี้จะน้อยลง

การกำจัดส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่ดำเนินการใน 2 ขั้นตอน (ระยะเวลาการใช้งานเฉลี่ย 12 ชั่วโมง (6-26 ชั่วโมง)) เมื่อใช้ยาเพียงครั้งเดียว (75 มก.) ระยะเวลาในการกำจัดยาครึ่งเวลาคือ 7.9 ชั่วโมง ตัวบ่งชี้นี้จะเพิ่มขึ้นเป็น 14.2 ชั่วโมงหากยาถึงสถานะที่คงที่เนื่องจากรับประทานเพียงครั้งเดียวทุกวันเป็นเวลาอย่างน้อย 1 สัปดาห์ ส่วนเล็ก ๆ ของยาที่ไม่ได้รับการเปลี่ยนแปลงจะถูกกำหนดในอุจจาระด้วยปัสสาวะ ประมาณ 50% ของปริมาณที่ถูกขับออกมาภายใต้หน้ากากของผลิตภัณฑ์การสลายตัวพร้อมกับปัสสาวะและอีก 30% - ร่วมกับอุจจาระ

มันเป็นข้อสังเกตว่าในช่วงเวลาที่ความเข้มข้นของความสมดุลในกรณีของการเพิ่มปริมาณยาเสพติดที่มีดัชนี 37.5 75/150 มก. วันละ 2 ครั้ง - มีการเพิ่มขึ้นเชิงเส้น (ปริมาณขึ้นอยู่กับ) ใน AUC และในนอกจากนี้ขั้นต่ำและมีประสิทธิภาพสูงสุดในเลือด

การให้ยาและการบริหาร

ควรใช้ให้รับประทานหลังรับประทานอาหาร 2 ครั้งต่อวัน ปริมาณเดียวกับผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่คือ 50-200 มก. ภายในหนึ่งวันจะได้รับอนุญาตให้บริโภค 200-400 มก. ของยาเสพติด ขั้นตอนการรักษามักเริ่มต้นด้วยปริมาณ 25-50 มิลลิกรัมและจะเพิ่มขึ้นเรื่อย ๆ (ทุกวันเป็นเวลา 25-50 มิลลิกรัม) เป็นอัตรารายวัน 200-300 มก. สำหรับ 1-2 สัปดาห์

การรักษาด้วยการบำรุงรักษาเช่นเดียวกับผู้ป่วยนอกควรใช้ 25-200 มิลลิกรัมต่อวัน (อนุญาตให้ใช้ครั้งเดียวในตอนเย็น)

ในกรณีที่ต้องยกเลิกยาเสพติดคุณต้องลดปริมาณยาเป็นเวลา 1-2 สัปดาห์ วันอนุญาตให้ใช้เวลาไม่เกิน 600 มก.

[2]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Azaleptol

ในระหว่างตั้งครรภ์คุณควรดูแลด้วยยา กำหนดให้เฉพาะในกรณีที่ประโยชน์ของการใช้ยาเสพติดจะสูงกว่าการพัฒนาผลเสียจากมันสำหรับทารกในครรภ์

ผลทารกแรกเกิดของโรคทางจิตเวช (รวม clozapine และ) ในช่วงไตรมาสที่ 3 ของการตั้งครรภ์อาจเพิ่มความเสี่ยงของอาการไม่พึงประสงค์ (รวมถึงความผิดปกติของ extrapyramidal หรือกลุ่มอาการถอน) ซึ่งพัฒนาหลังคลอดและอาจแตกต่างกันในระยะเวลาและความรุนแรง มีอาการของความดันโลหิตเพิ่มขึ้น, กระตุ้น, ง่วงนอน, ความทุกข์ทางเดินหายใจหรือโภชนาการ ดังนั้นสภาพของทารกแรกเกิดต้องมีการตรวจสอบอย่างรอบคอบ

ข้อห้าม

ข้อห้าม:

• เมื่อมีการเปลี่ยนแปลงระดับเลือด (การพัฒนาของเม็ดเลือดขาวหรือเม็ดเลือดขาว);
• แอลกอฮอล์และ psychoses อื่น ๆ ที่เกิดจากสารพิษ
• tetany เด็ก;
• โรคลมชัก;
• รูปแบบที่รุนแรงของโรคของระบบหัวใจและหลอดเลือดและนอกเหนือไปจากนี้ไตหรือตับ;
• พยาธิวิทยาของระบบเลือดแข็งตัว (Hematopoiesis)
• ชนิดมุมปิดของโรคต้อหิน
• เจริญพันธุ์ของต่อมลูกหมาก;
• atony ลำไส้;
• สถานะของอาการโคม่า;
• การล่มสลายของหลอดเลือดหรือการปราบปรามการทำงานของระบบประสาทส่วนกลางที่มา;
• รูปแบบอัมพาตของลำไส้อุดตัน

ผลข้างเคียง Azaleptol

ความเป็นไปได้ในการพัฒนาหรือเพิ่มอาการไม่พึงประสงค์จะเพิ่มขึ้นเมื่อให้ยาในปริมาณที่มากกว่า 450 มก. (ต่อวัน) ในหมู่พวกเขา:

• agranulocytosis หรือ granulocytopenia ซึ่งส่วนใหญ่จะปรากฏในช่วง 18 สัปดาห์แรกของการรักษา;
• อาจทำให้เม็ดโลหิตขาวหรือ eosinophilia ไม่ทราบสาเหตุ (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงสัปดาห์แรกของการรักษา)
• มักจะพัฒนาความเมื่อยล้าอย่างรุนแรงหรือรู้สึกมึนงง อาจมีอาการปวดหัวเวียนศีรษะชักลมชักและนอกจากนี้ยังมีอาการกระตุก มีความผิดปกติของ extrapyramidal ซึ่งมักเกิดขึ้นในรูปแบบที่ไม่รุนแรง นอกจากนี้ยังมีข้อมูลเกี่ยวกับลักษณะของการสั่นสะเทือนความแข็งแกร่งและนอกเหนือจาก akathisia นี้ รูปแบบที่เป็นมะเร็งของโรคระบบประสาทพัฒนา;
• ความแห้งกร้านในช่องปากการละเมิดการขับเหงื่อที่พักหรืออุณหภูมิ นอกจากนี้การพัฒนา hyperthermia หรือ ptimalism;
• สามารถเกิดอาการท้องเฟ้อหรือการยุบตัวได้ ในกรณีที่ไม่ค่อยพบอาการเป็นลม (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงสัปดาห์แรกของการบำบัด) ความดันโลหิตเพิ่มขึ้นมักไม่ค่อยสังเกต บางครั้งมีการล่มสลายซึ่งมาพร้อมกับการยับยั้งกระบวนการทางเดินหายใจหรือการหยุดพัก การเปลี่ยนแปลงเกิดขึ้นในตัวบ่งชี้ของ ECG, myocarditis, arrhythmia, thromboembolism หรือ pericarditis พัฒนาขึ้น
• อาจเกิดอาการท้องผูกหรืออาเจียนพร้อมกับอาการคลื่นไส้ กิจกรรมเดี่ยวของเอนไซม์ตับเพิ่มขึ้น ไม่ค่อยมีตับอ่อนอักเสบ, cholestasis intrahepatic หรือ cholestasis ทั่วไปเช่นเดียวกับ dysphagia;
• มีข้อมูลเกี่ยวกับการพัฒนาภาวะกลั้นปัสสาวะไม่ได้หรือในทางกลับกันความล่าช้า รวมทั้งระดับของ creatine phosphokinase;
• น้ำหนักตัวเพิ่มขึ้น มีอาการแพ้บนผิวหนัง

มีข้อมูลเกี่ยวกับการเสียชีวิตอย่างกะทันหันของผู้ป่วยซึ่งเกิดขึ้นบ่อยเท่า ๆ กับผู้ป่วยที่เป็นโรคทางจิตและการรักษาโรคจิตเภทรวมทั้งผู้ป่วยที่ไม่ได้รับการรักษา

ท่ามกลางปฏิกิริยาอื่น ๆ :

• การพัฒนาของโรคเบาหวานและลดความอดทนกลูโคส;
• การพัฒนาความเพ้อหรือการปรากฏตัวของความสับสน;
• คาร์ดิโอไมโอแพที, โรคโลหิตจาง, ภาวะกระตือรือร้น thrombocytopenia;
• tardivnayadiskineziya;
• เนื้อตายเน่าแข็งอย่างรวดเร็วของตับ;
• การพัฒนาของ ketoacidosis รูปแบบของการเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดสูงและนอกเหนือไปจาก hypertriglyceridemia หรือ hypercholesterolemia ตลอดจนสถานะของอาการโคม่าที่ไม่ใช่ ketonemic
• การกดขี่ของกระบวนการทางเดินหายใจหรือการจับกุม

[1]

ยาเกินขนาด

ท่ามกลางอาการของยาเกินขนาด:

• รู้สึกหงุดหงิดกระวนกระวายใจหรือสับสน;
• การปรากฏตัวของภาพหลอนอาการชักหรือหายใจลำบาก
• การเกิดภาวะหัวใจเต้นเร็วผิดปกติการเต้นของหัวใจผิดปกติความผิดปกติของกล้ามเนื้อหัวใจล้มเหลวการพังทลายรูปแบบของโรคปอดบวมและนอกเหนือจากนี้
• รัฐเพ้อ, ความง่วงหรือโคม่า;
• areflexion หรือในทางกลับกัน hyperreflexia;
• การสูญเสียความรุนแรงของภาพ
• ลดความดันโลหิต
• การเปลี่ยนแปลงของอุณหภูมิร่างกาย;
• ปัญหาเกี่ยวกับการนำภายในกล้ามเนื้อหัวใจ
• การยับยั้งการทำงานของระบบทางเดินหายใจหรือการจับกุม

เพื่อลดอาการดังกล่าวควรล้างกระเพาะอาหารและถ้าจำเป็นให้ใส่ถ่านกัมมันต์ของผู้ป่วย นอกจากนี้ยังมีการรักษาด้วยอาการด้วยการควบคุมระบบทางเดินหายใจและระบบหัวใจและหลอดเลือด นอกจากนี้ยังจำเป็นต้องควบคุมน้ำอิเล็กโทรไลเช่นเดียวกับความสมดุลของกรดเบส

ถ้าระดับความดันโลหิตต่ำลง adrenaline และอนุพันธ์ของตัวเองไม่สามารถกำหนดให้ผู้ป่วยได้

อย่างน้อย 4 วันคุณควรพบแพทย์เพื่อไม่ให้เกิดความเสี่ยงต่อปฏิกิริยาที่เกิดขึ้นในช่วงปลาย

การฟอกไตด้วยการฟอกเลือดในช่องท้องไม่ได้ให้ผลที่ต้องการ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

Clozapine เพื่อขยายผลกระทบกลางของเอทิลแอลกอฮอล์, ยาเสพติดที่ปราบปรามระบบประสาทส่วนกลาง (เช่นสัญญาซื้อขายล่วงหน้า benzodiazepine ระคายเคืองและหลับใน) และนอกจากนี้สารยับยั้ง MAO ในกรณีของยาเสพติดที่มีสารเบนโซและในนอกจากนี้เมื่อใช้ Azaleptola ไม่นานหลังจากการรักษาด้วยเบนโซเพิ่มความเป็นไปได้ในการเกิดปฏิกิริยาความดันโลหิตตกและนอกจากนี้การพัฒนาของระบบทางเดินหายใจและขั้นตอนการล่มสลายหรือหยุดมัน

เมื่อรวมผลของ Azaleptol กับยาที่มีฤทธิ์ลดความดันโลหิตและ cholinolytic รวมทั้งยาที่ช่วยลดการทำงานของระบบทางเดินหายใจสามารถเสริมสร้างร่วมกันได้

Clozapine coupling กับยาที่สังเคราะห์ได้อย่างมีประสิทธิภาพด้วยโปรตีนในพลาสมา (เช่น warfarin) ส่วนประกอบใด ๆ ที่เป็นประโยชน์อาจเพิ่มขึ้นในเลือดซึ่งอาจทำให้เกิดปฏิกิริยาข้างเคียงได้

ห้ามรับประทาน Azaleptol ร่วมกับยาที่ปราบปรามการทำงานของไขกระดูก

เนื่องจากมีการใช้ยา Azaleptol และ erythromycin หรือ cimetidine ในปริมาณมากจึงทำให้ความเข้มข้นของ clozapine ในพลาสมาเพิ่มขึ้นและผลข้างเคียงยังเกิดขึ้น

มีข้อมูลเกี่ยวกับการเพิ่มแต่ละตัวชี้วัด clozapine ในเลือดทำให้เกิดสารประกอบกับ fluvoxamine หรือยับยั้งเลือกอื่น ๆ ของ serotonin-การดูดซึมกลับ (นี้เป็น Sertraline หรือ fluoxetine และ paroxetine หรือ citalopram) เป็น

ยาเสพติดที่เพิ่มการทำงานของเอนไซม์ของระบบเลือดอัลตร้าโปรตีน P450 สามารถลดความเข้มข้นของพลาสมาในส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่ของ Azaleptol เนื่องจากการยกเลิกการใช้ carbamazepine ในเวลาเดียวกันดัชนีพลาสมาของ clozapine เพิ่มขึ้น สารประกอบที่มี phenytoin ลดดัชนีของพลาสมาของ clozapine และประสิทธิผลของยาลดลง

การใช้ร่วมกับยาลิเธียมรวมทั้งยาที่มีผลต่อการทำงานของระบบประสาทส่วนกลางอาจช่วยเพิ่มความเป็นไปได้ที่จะแสดงอาการของโรค neuroleptic syndrome

ตั้งแต่ Azaleptol มีคุณสมบัติ adrenolytic ก็สามารถลดความดันโลหิตสูง noradrenaline สารผลและนอกจากนี้ยาเสพติดอื่น ๆ ที่มีคุณสมบัติα-adrenergic เปรียบ นอกจากนี้ยังสามารถลดผลกระทบของอะดรีนาลีนได้อีกด้วย

[3]

สภาพการเก็บรักษา

ต้องเก็บยาไว้ในสภาพปกติสำหรับยา - นอกดวงอาทิตย์เด็กและความชื้น อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศา

อายุการเก็บรักษา

Azaleptol เหมาะสำหรับใช้ภายใน 3 ปีนับจากวันที่ผลิตยานี้