ผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์ของบทความ
สิ่งตีพิมพ์ใหม่
ยา
อาซาร์กา
ตรวจสอบล่าสุด: 03.07.2025

เนื้อหา iLive ทั้งหมดได้รับการตรวจสอบทางการแพทย์หรือตรวจสอบข้อเท็จจริงเพื่อให้แน่ใจว่ามีความถูกต้องตามจริงมากที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้
เรามีแนวทางการจัดหาที่เข้มงวดและมีการเชื่อมโยงไปยังเว็บไซต์สื่อที่มีชื่อเสียงสถาบันการวิจัยทางวิชาการและเมื่อใดก็ตามที่เป็นไปได้ โปรดทราบว่าตัวเลขในวงเล็บ ([1], [2], ฯลฯ ) เป็นลิงก์ที่คลิกได้เพื่อการศึกษาเหล่านี้
หากคุณรู้สึกว่าเนื้อหาใด ๆ ของเราไม่ถูกต้องล้าสมัยหรือมีข้อสงสัยอื่น ๆ โปรดเลือกแล้วกด Ctrl + Enter

อาซาร์กาเป็นยาสำหรับจักษุวิทยา จัดอยู่ในกลุ่มยาบล็อกเบต้า ใช้เป็นยาลดอาการตาพร่ามัวและยาแก้ต้อหิน
[ 1 ]
ตัวชี้วัด อาซาร์กา
ใช้สำหรับลดระดับความดันลูกตาในผู้ป่วยต้อหินมุมเปิดหรือความดันลูกตาสูง ซึ่งการใช้ยาเดี่ยวไม่สามารถลดความดันลูกตาให้อยู่ในระดับที่ต้องการได้
[ 2 ]
ปล่อยฟอร์ม
ผลิตในรูปแบบยาหยอดตาบรรจุในขวดหยด (เรียกว่า “ภาชนะหยด”) โดยมีปริมาตร 5 มล.
เภสัช
ยาหยอดตา Azarga ประกอบด้วยสารออกฤทธิ์ 2 ชนิด ได้แก่ บรินโซลาไมด์และทิโมลอลมาเลเอต สารเหล่านี้ช่วยลดความดันลูกตาสูง ผลดังกล่าวเกิดจากการลดการหลั่งของเหลวในลูกตา ซึ่งกระบวนการนี้ดำเนินการโดยใช้กลไกการออกฤทธิ์ที่แตกต่างกันหลายประการ เมื่อรวมคุณสมบัติของสารเหล่านี้เข้าด้วยกัน จะช่วยลดความดันลูกตาได้อย่างมีประสิทธิภาพมากขึ้น (เมื่อเปรียบเทียบกับผลที่ได้จากการใช้สารเหล่านี้แยกกัน)
บรินโซลาไมด์เป็นสารยับยั้ง CA-II ที่มีประสิทธิภาพ ซึ่งถือเป็นเอนไซม์หลักของลูกตา การยับยั้งคาร์บอนิกแอนไฮเดรสภายในส่วนขนตาของลูกตาจะทำให้การหลั่งของเหลวลดลง ซึ่งเกิดขึ้นโดยหลักแล้วโดยการยับยั้งการก่อตัวของไอออนไบคาร์บอเนตและทำให้การเคลื่อนที่ของโซเดียมกับของเหลวช้าลงต่อไป
Timolol เป็นยาบล็อก β-adrenoreceptor แบบไม่เลือก ยานี้ไม่มีฤทธิ์ทางซิมพาโทมิเมติกหรือทำให้เยื่อหุ้มเซลล์คงตัว และนอกจากนี้ ยานี้ไม่มีผลกดการทำงานของกล้ามเนื้อหัวใจโดยตรง การทดสอบฟลูออโรโฟโตเมตริกและขั้นตอนการตรวจโทนอกราฟียืนยันว่าผลของยานี้เกี่ยวข้องกับการชะลอการผลิตของเหลวในลูกตาเป็นหลัก และยังช่วยเร่งกระบวนการไหลออกเล็กน้อยอีกด้วย
เภสัชจลนศาสตร์
หลังการใช้ในบริเวณนั้น ส่วนประกอบออกฤทธิ์จะถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดทั่วร่างกายผ่านทางกระจกตา
ในระหว่างการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ของยา อาสาสมัครที่มีสุขภาพดีได้รับบรินโซลาไมด์ทางปากในขนาด 1 มก. วันละ 2 ครั้งเป็นเวลา 2 สัปดาห์ ซึ่งจำเป็นเพื่อลดระยะเวลาในการบรรลุค่าความเข้มข้นที่คงที่ก่อนเริ่มใช้ยา หลังจากใช้ยาหยอดตา 2 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 13 สัปดาห์ ค่าบรินโซลาไมด์เฉลี่ยภายในเม็ดเลือดแดงคือ 18.8 ± 3.29 μM และนอกจากนี้ 18.1 ± 2.68 μM และ 18.4 ± 3.01 μM หลังจาก 4, 10 และ 15 สัปดาห์ตามลำดับ ซึ่งบ่งชี้ว่าระดับของส่วนประกอบนี้ภายในเม็ดเลือดแดงยังคงมีเสถียรภาพ
ที่ระดับความเข้มข้นของสารออกฤทธิ์ที่คงที่หลังจากใช้ยาหยอด ค่าเฉลี่ย C max ของ timolol ในพลาสมาของเลือด รวมถึงตัวบ่งชี้ AUC-time (0-12 ชั่วโมง) จะลดลง (27 และ 28%) และมีดังนี้: C max 0.824 ± 0.453 ng / ml; AUC 0-12 ชั่วโมง 4.71 ± 4.29 ng h / ml เมื่อเปรียบเทียบกับการใช้ timolol ในปริมาณ 5 mg / ml (C max คือ 1.13 ± 0.494 ng / ml และตัวบ่งชี้ AUC 0-12 ชั่วโมง: 6.58 ± 3.18 ng h / ml)
ผลต่อระบบร่างกายที่อ่อนแอของทิโมลอลหลังการใช้ยาไม่มีความสำคัญทางคลินิก ค่า Cmax เฉลี่ยในพลาสมาของเลือดหลังจากหยอดทิโมลอลจะถึงหลังจากผ่านไปประมาณ 0.79±0.45 ชั่วโมง
บรินโซลาไมด์สังเคราะห์ด้วยโปรตีนในพลาสมาในปริมาณปานกลาง (ประมาณ 60%) บรินโซลาไมด์มีความสัมพันธ์สูงกับองค์ประกอบ CA-II และสัมพันธ์น้อยกว่ากับองค์ประกอบ CA-I ช่วยให้ผ่านเข้าสู่ CCT ได้ ผลิตภัณฑ์ที่ใช้งานของการสลายตัวของสารนี้คือ N-desethylbrinzolamide ซึ่งสะสมอยู่ภายใน CCT โดยจับกับ CA-I เป็นหลัก เนื่องจากบรินโซลาไมด์และเมแทบอไลต์มีความสัมพันธ์กับเนื้อเยื่อ CCT และ CA จึงทำให้มีความเข้มข้นในพลาสมาต่ำ
ข้อมูลเกี่ยวกับการกระจายตัวภายในเนื้อเยื่อตาของกระต่ายแสดงให้เห็นว่าสามารถระบุปริมาณทิโมลอลในของเหลวภายในลูกตาได้เป็นเวลา 48 ชั่วโมงหลังจากใช้ยาหยอดตา เมื่อถึงความเข้มข้นที่คงที่แล้ว ส่วนประกอบดังกล่าวจะถูกระบุในพลาสมาเลือดของมนุษย์เป็นเวลา 12 ชั่วโมงหลังจากใช้ยา
เส้นทางการเผาผลาญของบรินโซลาไมด์ประกอบด้วย N- และ O-dealkylation ตลอดจนการเกิดออกซิเดชันของโซ่ข้าง N-propyl การทดสอบในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าการเผาผลาญของบรินโซลาไมด์เกิดขึ้นโดย CYP3A4 เป็นหลัก และไอโซเอนไซม์อื่นอย่างน้อย 4 ชนิด (CYP2A6 และ CYP2B6 เช่นเดียวกับ CYP2C8 และ CYP2C9)
กระบวนการเผาผลาญของสารทิโมลอลเกิดขึ้นใน 2 ขั้นตอน ในระยะแรก โซ่ข้างเอทานอลเอมีนจะก่อตัวขึ้นในวงแหวนไทโอไดอาโซล และในระยะที่สอง โซ่ข้างเอทานอลจะก่อตัวขึ้นภายในไนโตรเจนมอร์โฟลีน รวมถึงโซ่ที่คล้ายกันอีกอันหนึ่งที่เชื่อมต่อกับกลุ่มคาร์บอนิล ซึ่งอยู่ติดกับไนโตรเจน กระบวนการเผาผลาญของส่วนประกอบที่ใช้งานนี้ส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับองค์ประกอบ CYP2D6
บรินโซลาไมด์ถูกขับออกทางไตเป็นหลัก (ประมาณ 60%) สามารถตรวจพบได้ประมาณ 20% ของขนาดยาในปัสสาวะ (ในรูปของผลิตภัณฑ์สลายตัว) บรินโซลาไมด์ที่มี N-desethylbrinzolamide เป็นองค์ประกอบหลักที่พบในปัสสาวะ นอกจากนี้ยังมีร่องรอยของผลิตภัณฑ์สลายตัว N-desmethoxypropyl และ O-desmethyl (น้อยกว่า 1%)
ทิโมลอลและผลิตภัณฑ์ที่สลายตัวจะถูกขับออกทางไตเป็นส่วนใหญ่ ประมาณ 20% ของขนาดยาทิโมลอลจะถูกขับออกทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลง ส่วนที่เหลือของส่วนประกอบจะถูกขับออกทางปัสสาวะในรูปของผลิตภัณฑ์ที่สลายตัวเช่นกัน
ครึ่งชีวิตของทิโมลอลในพลาสมาของเลือดเกิดขึ้น 4.8 ชั่วโมงหลังการใช้ยา
[ 6 ]
การให้ยาและการบริหาร
ขนาดยาสำหรับผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่ (รวมทั้งผู้สูงอายุ): หยดลงในถุงเยื่อบุตาข้างละ 1 หยด วันละ 2 ครั้ง
การดูดซึมของระบบสามารถลดลงได้โดยการกดบริเวณโพรงจมูกหรือปิดเปลือกตาเป็นเวลา 2 นาที วิธีนี้ช่วยลดความเสี่ยงในการเกิดผลข้างเคียงของระบบและยังช่วยเพิ่มการทำงานของยาในบริเวณนั้นอีกด้วย
หากลืมรับประทานยา ควรรับประทานยาต่อไปตามกำหนดการใช้ยา ขนาดยาต่อวันไม่ควรเกิน 2 หยดในถุงตาข้างเดียว
หากใช้ยาหยอดตารักษาโรคต้อหินชนิดอื่นแทน Azarga จะต้องหยุดใช้ยาตัวนั้นทันที โดยต้องเริ่มใช้ยา Azarga ในวันถัดไป
ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อาซาร์กา
ไม่มีข้อมูลที่เกี่ยวข้องเกี่ยวกับการใช้ส่วนประกอบของทิโมลอลและบรินโซลาไมด์ในระหว่างตั้งครรภ์ เมื่อทำการทดสอบบรินโซลาไมด์กับสัตว์ พบว่ามีผลเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้สตรีมีครรภ์ใช้ยา Azarga
ข้อห้าม
ข้อห้ามใช้ ได้แก่:
- การมีโรคหอบหืด (มีประวัติด้วย);
- โรคปอดอุดตันรุนแรงในรูปแบบเรื้อรัง
- ภาวะช็อกจากหัวใจ
- ไซนัสหัวใจเต้นช้า;
- ภาวะตอบสนองเกินของหลอดลม
- บล็อค AV 2-3 องศา;
- ภาวะหัวใจล้มเหลวขั้นรุนแรง;
- โรคภูมิแพ้จมูกชนิดรุนแรง;
- ไตวายขั้นรุนแรง (อัตราการกวาดล้างครีเอตินินน้อยกว่า 30 มล./นาที)
- ต้อหินมุมปิด;
- การรวมกันกับการใช้สารยับยั้งคาร์บอนิกแอนไฮเดรซทางปาก
- ระยะให้นมบุตร;
- อายุต่ำกว่า 18 ปี;
- การแพ้ธาตุในกลุ่มของตัวบล็อกเบต้า และนอกจากนี้ภาวะกรดเกินในเลือด
- อาการแพ้ต่อยาซัลฟานิลาไมด์ รวมทั้งสารออกฤทธิ์ของยาด้วย
ผลข้างเคียง อาซาร์กา
การใช้ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:
- ภาษาไทย: ในท้องถิ่น: ใน 1-10% ของทุกกรณีเกิดอาการมองเห็นพร่ามัว เกิดการระคายเคืองหรือเจ็บปวดในบริเวณดวงตา และนอกจากนี้ยังมีความรู้สึกว่ามีสิ่งแปลกปลอมอยู่ในนั้น ในประมาณ 0.1-1% ของทุกสถานการณ์ อาจเกิดอาการผิดปกติดังต่อไปนี้: การสึกกร่อนของกระจกตา กระจกตาอักเสบจากไทเกซอน เยื่อบุตาอักเสบแห้ง และนอกจากนี้ อาจมีอาการคันหรือมีของเหลวไหลออกจากลูกตา นอกจากนี้ อาจเกิดเยื่อบุตาอักเสบ (รวมทั้งภูมิแพ้) หรือเยื่อบุตาอักเสบจากการแพ้ เยื่อบุตาแดง มีน้ำไหลเข้าไปในห้องหน้าของตา อาจมีสะเก็ดที่ขอบเปลือกตา อาจรู้สึกไม่สบายบริเวณดวงตา เปลือกตาแดงหรืออาการเมื่อยล้าทางสายตาอาจเกิดขึ้น
- ระบบ: อาการผิดปกติทางระบบเกิดขึ้นประมาณ 1-10% ของทุกกรณี ประมาณ 0.1-1% ของทุกกรณี – การเกิดอาการนอนไม่หลับ โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง ความดันโลหิตต่ำ อาการปวดในช่องปากและคอหอย ไอ รวมถึงการเจริญเติบโตของเส้นผมที่หยุดชะงัก น้ำมูกไหล และไลเคนพลานัส
ปฏิกิริยาในท้องถิ่นต่อบรินโซลาไมด์ ได้แก่ การเกิดโรคกระจกตาหรือกระจกตาอักเสบ การมองเห็นภาพซ้อน กลัวแสง ไมโบไมต์อักเสบ การมองเห็นแสงผิดปกติ โรคเยื่อบุตาอักเสบแบบกระจกตาอักเสบ รวมทั้งโรคเยื่อบุตาอักเสบ เยื่อบุตาอักเสบ และเยื่อบุตาอักเสบ ความดันลูกตาอาจเพิ่มขึ้น อาจเกิดการเคลื่อนของเส้นประสาทตาเพิ่มขึ้น อาจเกิดอาการชาที่ลูกตา รวมถึงซีสต์ใต้เยื่อบุตาและการสร้างเม็ดสีที่ลูกตา ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น ได้แก่ ความบกพร่องทางการมองเห็น อาการแพ้ตาหรืออาการบวมน้ำ (ตาหรือเปลือกตา) น้ำตาไหลมากขึ้น และความบกพร่องทางการมองเห็น ปฏิกิริยาต่อกระจกตา ได้แก่ ข้อบกพร่องที่กระจกตาและเยื่อบุผิว อาการบวมน้ำ และการสะสมของตะกอนที่กระจกตา
อาการข้างเคียงของระบบ: ซึมเศร้าหรือเฉื่อยชา รู้สึกง่วงนอนหรือกังวล ฝันร้าย และความผิดปกติของการเคลื่อนไหว ความจำอาจเสื่อมลง ความจำเสื่อมหรือความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง และความต้องการทางเพศอาจลดลงด้วย
การรักษา: จำเป็นต้องล้างตาด้วยน้ำทันที จากนั้นจึงทำการรักษาและบำบัดเพื่อบรรเทาอาการ จำเป็นต้องตรวจสอบค่า pH ของเลือดและอิเล็กโทรไลต์ด้วย ขั้นตอนการฟอกไตไม่ได้ให้ผลลัพธ์ตามที่ต้องการ
[ 9 ]
ยาเกินขนาด
การกลืนเนื้อหาในขวดยาโดยไม่ได้ตั้งใจอาจทำให้เกิดอาการของการใช้ยา β-blocker เกินขนาด รวมทั้งหัวใจล้มเหลว ความดันโลหิตต่ำ หลอดลมหดเกร็ง และหัวใจเต้นช้า
เพื่อขจัดอาการเหล่านี้ แพทย์จึงกำหนดให้มีการบำบัดแบบประคับประคองและตามอาการ เนื่องจากยามีบรินโซลาไมด์ จึงอาจเกิดความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไลต์ การเกิดกรดเกิน และผลกระทบเชิงลบต่อระบบประสาทส่วนกลางได้ จำเป็นต้องตรวจสอบระดับอิเล็กโทรไลต์ในซีรั่มเลือด (โดยเฉพาะโพแทสเซียม) อย่างระมัดระวัง รวมถึงค่า pH ของเลือดด้วย จากการวิจัยพบว่าการขจัดทิโมลอลออกจากร่างกายโดยใช้การฟอกไตนั้นค่อนข้างยาก
[ 12 ]
การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ
ยังไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอื่น ๆ ห้ามใช้ร่วมกับสารยับยั้งคาร์บอนิกแอนไฮเดรซที่ใช้รับประทาน เนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะเกิดอาการไม่พึงประสงค์ในระบบเพิ่มขึ้น
กระบวนการเผาผลาญของบรินโซลาไมด์ดำเนินการด้วยความช่วยเหลือของไอโซเอนไซม์ของเฮโมโปรตีน P450 ได้แก่ CYP3A4 (ส่วนใหญ่) และ CYP2A6 และ CYP2B6 และร่วมกับ CYP2C8 และ CYP2C9 มีความจำเป็นต้องกำหนดอย่างระมัดระวังร่วมกับยา Azarga ที่ทำให้ไอโซเอนไซม์ CYP3A4 ช้าลง (ได้แก่ itraconazole, ketoconazole, ritonavir และ clotrimazole กับ troleandomycin) เนื่องจากยาเหล่านี้สามารถยับยั้งกระบวนการเผาผลาญของบรินโซลาไมด์ได้ นอกจากนี้ ต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ยาร่วมกับสารยับยั้งไอโซเอนไซม์ CYP3A4 ความน่าจะเป็นของการสะสมของบรินโซลาไมด์ในร่างกายค่อนข้างต่ำ เนื่องจากถูกขับออกทางไต ส่วนประกอบนี้ไม่ใช่สารยับยั้งไอโซเอนไซม์ของเฮโมโปรตีน P450
มีความเสี่ยงในการเพิ่มผลการลดความดันโลหิต และนอกจากนี้ ยังอาจเกิดภาวะหัวใจเต้นช้า (รูปแบบเด่นชัด) ได้ในกรณีที่ใช้ทิโมลอลร่วมกับยาบล็อกช่องแคลเซียมที่รับประทานทางปาก และนอกจากนี้ ยังมีกัวเนทิดีน ยาบล็อกเบต้า ยาป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ยาพาราซิมพาโทมิเมติก และไกลโคไซด์ของหัวใจอีกด้วย
ในกรณีที่หยุดใช้โคลนิดีนกะทันหันในขณะที่ใช้ยาบล็อกเบต้า อาจทำให้เกิดความดันโลหิตสูงได้
การสัมผัสกับยาบล็อกเบตาในระบบที่เพิ่มมากขึ้น (อัตราการเต้นของหัวใจช้าลง) อาจเป็นผลมาจากการใช้ทิโมลอลร่วมกับยาที่ยับยั้งองค์ประกอบ CYP2D6 (เช่น ไซเมทิดีนหรือควินิดีน)
ยาบล็อกเบตาอาจเพิ่มคุณสมบัติการลดน้ำตาลในเลือดของยารักษาเบาหวานได้ นอกจากนี้ ส่วนประกอบเหล่านี้ยังสามารถปกปิดอาการของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำได้อีกด้วย
เมื่อใช้ร่วมกับยาหยอดตาเฉพาะที่ชนิดอื่น ควรเว้นระยะห่างระหว่างการใช้ยาเหล่านี้อย่างน้อย 15 นาที
สภาพการเก็บรักษา
ไม่จำเป็นต้องมีเงื่อนไขพิเศษใดๆ ในการจัดเก็บยา ควรเก็บยาไว้ในที่ที่เด็กเล็กเข้าไม่ถึง อุณหภูมิที่บอกได้คือ 2-30°C
ความสนใจ!
เพื่อลดความเข้าใจในข้อมูลคำแนะนำสำหรับการใช้ยา "อาซาร์กา" แปลและนำเสนอในรูปแบบพิเศษบนพื้นฐานของคำแนะนำอย่างเป็นทางการสำหรับการใช้ยาในทางการแพทย์ ก่อนใช้งานโปรดอ่านคำอธิบายประกอบซึ่งมาจากตัวยาโดยตรง
คำอธิบายให้ไว้เพื่อจุดประสงค์ในการให้ข้อมูลและไม่ใช่คำแนะนำในการรักษาด้วยตนเอง ความต้องการยานี้วัตถุประสงค์ของสูตรการรักษาวิธีการและปริมาณยาจะถูกกำหนดโดยแพทย์ที่เข้าร่วมเท่านั้น ยาตัวเองเป็นอันตรายต่อสุขภาพของคุณ