เม็ดที่มีคอเลสเตอรอลสูง

ในการรักษาโรคไขมันในเลือดสูงยาใช้ยาเสพติดที่ลดระดับของคอเลสเตอรอลและไลโปโปรตีนในเลือด - ความหลากหลายของลักษณะทางเภสัชวิทยาของยาลดไขมันหรือที่พวกเขามักจะเรียกว่ายาเม็ดสำหรับคอเลสเตอรอลสูง บทวิจารณ์นี้ทบทวนยาที่แพทย์กำหนดไว้

ข้อบ่งชี้ในการใช้ยาเม็ดจากระดับคอเลสเตอรอลสูง

ตัวชี้วัดหลักสำหรับการใช้งานแท็บเล็ตจากคอเลสเตอรอลสูง - ระดับของเนื้อหาในเลือดข้างต้น 5.5-6 มิลลิโมลต่อลิตรกับพื้นหลังของโรคที่มีอยู่ของระบบหัวใจและหลอดเลือดรวมทั้งหลอดเลือดความดันโลหิตสูงและโรคหลอดเลือดหัวใจและกล้ามเนื้อหัวใจตายที่

นอกจากนี้กลุ่มของยาเสพติดนี้มีวัตถุประสงค์เพื่อลดคอเลสเตอรอลเมื่อเนื้อเยื่อไขมันส่วนเกิน adipostaze (โรคอ้วน) โรคของตับและตับอ่อน, โรคเบาหวานและไตวายเรื้อรังที่ในประเภทที่แตกต่างกันของ hyperlipoproteinemia และ hypertriglyceridemia

ชื่อของยาเม็ดที่ได้จากคอเลสเตอรอลสูงซึ่งส่วนใหญ่จะกำหนดให้แก่ผู้ป่วยที่เป็นโรคดังกล่าวมีดังต่อไปนี้

• Atorvastatin (Atoris, Liprimar, Torvakard) Lovastatin (Lovasterol, Mevacor, Mefakor) simvastatin (simvastatin, Zocor, Zorstat) Rozuvastin (Crestor) - statinы;
• gemfibrozil (Gevilon, Gipoliksan, Ipolipid, Clopidogrel) Fenofibrate (Benprofibrat ไขมัน lipophile, Nolipaks, Protolipan) - กลุ่ม fibrates ปรับเปลี่ยนไขมัน (fibrates);
• Nicotinomide (Niacinamide, Nikamid, Nicofort, Nicovite) กรดนิโคติน (วิตามิน PP) และอนุพันธ์ของมัน
• Cholestipol (Cholestide) ยาที่ผูกกรดน้ำดี;
• Fenbutol (Lorelkol, Lesterol, Sinestan, ฯลฯ ) อนุพันธ์ของ butylphenols;
• Ezetimib (Ezetrol) เป็นตัวยับยั้งการดูดซึมโคเลสเตอรอล

เภสัชพลศาสตร์ของยาเม็ดที่มีคอเลสเตอรอลสูง

กลุ่มที่แตกต่างกันของยาลดระดับไขมันมีกลไกการทำงานที่แตกต่างกัน แท็บเล็ตของเภสัชคอเลสเตอรอลสูงอยู่ในกลุ่มของยากลุ่ม statin บนพื้นฐานของการใช้งานของเอนไซม์ที่ควบคุมหนึ่งในขั้นตอนแรกของการสังเคราะห์คอเลสเตอรอลในตับและลำไส้ ประการแรกเนื่องจากการลดลงของเอนไซม์นี้การผลิตคอเลสเตอรอลในร่างกายจะลดลง ประการที่สองในเยื่อที่มีคอเลสเตอรอลสูงความหนาแน่นต่ำเซลล์ตับไลโปโปรตีนเพิ่มจำนวนของโปรตีนไขมันสารประกอบผู้รับ (LDL) ที่มีผลผูกพันและความมั่นใจในการขนส่งจากกระแสเลือดไปยังเนื้อเยื่อ

เภสัช gemfibrozil และการอำนวยความสะดวกอื่น ๆ fibrates ปัญหาพื้นฐานของการเผาผลาญไขมันและสลายไขมัน (ไตรกลีเซอไรด์) และ LDL ทำงานสารประกอบกรด fenofibric (ที่อยู่ในระดับของกรดคาร์บอกซิ amphipathic) ที่ สารเหล่านี้กระตุ้น LPL (lipoprotein lipase) ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่ควบคุมปริมาณไขมันในเลือด และ LPL มีผลต่อตัวรับ alpha receptor ภายใน (PPAR-α) ซึ่งปรับเปลี่ยนการเผาผลาญคาร์โบไฮเดรตและไขมันและความแตกต่างของเนื้อเยื่อไขมัน

กรดนิโคตินิคทำหน้าที่เป็นเอนไซม์ที่ไม่ใช่เอนไซม์โปรตีนที่เกี่ยวข้องกับกระบวนการลดออกซิเดชั่นของร่างกายรวมถึงการสลายคาร์โบไฮเดรตและไขมันเพื่อพลังงาน การเพิ่มขึ้นของเนื้อหาของกรดนิโคตินิกทำให้เกิดการกระตุ้น lipase lipoprotein และส่งผลให้การใช้ไขมันและการลดลงของเนื้อหาของ triglycerides และ lipoproteins ในเลือดลดลง

Colestipol การดำเนินการทางเภสัชวิทยาผูกพันกรดน้ำดีในระบบทางเดินอาหารที่ไม่ละลายน้ำให้สูงน้ำหนักโมเลกุลพื้นฐานไอออนเรซินแลกเปลี่ยนโครงสร้าง microheterogeneous ซึ่งป้องกันการดูดซึมของคอเลสเตอรอลในน้ำดีและลำไส้ นี้นำไปสู่การกำจัดคอเลสเตอรอลออกจากร่างกายผ่านลำไส้และลดลงในเนื้อหาในเลือด

อนุพันธ์ของ butylphenols (Fenbutol ฯลฯ ) ไม่เพียง แต่ยับยั้งการผลิตคอเลสเตอรอลเท่านั้น แต่ยังช่วยลดการดูดซึมระหว่างการย่อยอาหาร และเภสัชพลศาสตร์ของยาที่ยับยั้งการดูดซึมคอเลสเตอรอลจากลำไส้ (Ezetimibe) เป็นผลมาจากการปิดกั้นโปรตีนเฉพาะที่มีหน้าที่ในการขนส่งคอเลสเตอรอลไปยังเซลล์ตับ

เภสัชจลนศาสตร์ของยาเม็ดจากคอเลสเตอรอลสูง

เม็ดสารที่ใช้งานของคอเลสเตอรอลสูง Atorvastatin, Lovastatin et al. Statin หลังจากการบริหารช่องปากจะถูกดูดซึมในทางเดินอาหารและเข้าสู่กระแสเลือดเพื่อให้บรรลุความเข้มข้นสูงสุดในพลาซ่ากว่า 90-120 นาที เมื่อผูกพันกับพลาสม่าโปรตีนกลุ่ม statin เกือบ 96% ระดับของการดูดซึมของระบบของพวกเขาจะต้องไม่เกิน 30% เนื่องจากกระบวนการของการก่อตัวของสารที่ใช้งานอยู่ในตับในการเปลี่ยนแปลงครั้งแรกขั้นตอนการเตรียมส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่ ในตับ statins จะถูกออกซิไดซ์หลังจากที่สารที่สองถูกขับออกมาทางลำไส้ (ประมาณ 24 ชั่วโมง)

ยา gemfibrozil และยาเสพติดปรับปรุงไขมันจะแตกต่างจากยา statin ที่เผาผลาญตับของเงินสารที่ใช้งานได้เร็วขึ้นหลังจาก 2 Chasa ไตจะถูกลบออกจากครึ่งร่างของยา (ลำไส้ ekskrektiruetsya ส่วนที่เหลือในน้ำดี)

เนื่องจากการดูดซึมช้าในแท็บเล็ตระบบทางเดินอาหารจากคอเลสเตอรอลสูง Fenbutol กระทำเรื่อย ๆ และยังมีการเตรียมการของกลุ่มนี้เป็นเวลานาน (ประมาณหกเดือนหลังจากการหยุดชะงักของแผนกต้อนรับส่วนหน้าปกติ) ผลการรักษาที่เป็นสารต้านอนุมูลอิสระและฤทธิ์ต้าน sclerotic - ลดออกซิเดชันของไขมันในเลือดและปักหลักพวกเขาไปที่ผนังหลอดเลือดในรูปแบบของ atherosclerotic plaques

สำหรับยาคอเลสเตอรอลดูดซับของ ezetimibe สารประกอบที่ใช้งานทั่วไปที่มีฟีนอล glucuronic กรดที่เกิดขึ้นในลำไส้เล็กและตับในระหว่างการทำความสะอาดตัวเองของสิ่งมีชีวิตกับสิ่งแปลกปลอมและเป็นอันตราย ที่ใช้งาน pharmacologically ผัน ezetimibe glucuronide ผูกกับโปรตีนในพลาสมาจากเลือดและขับออกมาทางไตและลำไส้ประมาณ 10 วัน

การให้ยาและการบริหาร

วิธีเดียวที่จะใช้ยาเม็ดจากระดับคอเลสเตอรอลสูงก็คือช่องปาก ควรสังเกตว่ายาแต่ละชนิดที่ใช้ในการลดระดับไขมันจะถูกกำหนดโดยแพทย์ที่เข้าร่วมเท่านั้นโดยพิจารณาจากระดับเลือดในระดับคอเลสเตอรอล

ยามาตรฐานประจำวันของ statin คือ 0.01 กรัม (ถ่ายวันละครั้งในเวลาเดียวกัน) ตามด้วยการเพิ่มขึ้นสูงสุด 0.08 กรัมตามที่แพทย์กำหนด

ขนาดปกติ Gemfibrozil เพียง 0.3 กรัม (วันละสองครั้งครึ่งชั่วโมงก่อนมื้ออาหาร); ใช้ Fenofibrate วันละสองครั้งสำหรับ 0.1 กรัม (ในระหว่างมื้ออาหารในตอนเช้าและตอนเย็น)

ปริมาณยา nicotinic ในปริมาณเดียวคือ 20-50 มิลลิกรัม (2-3 ครั้งระหว่างวัน); การรับ methionine พร้อมกันจะช่วยป้องกันตับจากการสะสมไขมัน

ขอแนะนำให้ใช้ Cholestipol (1 กรัมเม็ด) วันละ 5 เม็ดหลังจาก 1-2 เดือนยารายวันจะเพิ่มเป็นสองเท่า Fenbutol กําหนดหนึ่งเม็ด (0.25 กรัม) วันละสองครั้งในระหว่างมื้ออาหาร ปริมาณยาที่แนะนำต่อวันของยาเม็ดจากระดับคอเลสเตอรอลสูง Ezetimib 10 มก. (ขนาดเดี่ยว)

การใช้ยาเกินขนาดที่ระบุไว้ในคำแนะนำในการใช้ยาอาจเกิดขึ้นได้หากปริมาณเกินกำหนดโดยแพทย์ แต่ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับกรณีดังกล่าว

[6], [7], [8], [9]

ข้อห้ามในการใช้

เม็ดที่มีคอเลสเตอรอลสูงนอกเหนือไปจากความรู้สึกไวต่อบุคคลที่ใช้สารออกฤทธิ์ในการจัดเตรียมมีข้อห้ามดังต่อไปนี้สำหรับการใช้งาน:

• statins: ประวัติหรือตํารวจที่มีอยู่ในตับไตโรคของระบบกล้ามเนื้อและโครงกระดูก
• fibrates: ปัญหาเกี่ยวกับท่อน้ำดี, โรคตับแข็งน้ำเหลืองภูมิต้านทานในระบบน้ำเหลือง;
• กรด nicotinic และอนุพันธ์: แผลพุพองแผลในกระเพาะอาหารและแผลที่ลำไส้เล็กส่วนต้น, โรคนิ่วในไต, โรคตับอักเสบ;
• ยาเสพติดที่ผูกกรดน้ำดี: การดูดซึมไขมันในลำไส้ลดลง (steatorrhea), อายุของเด็ก;
• อนุพันธ์ของ butylphenols: โรคตับและ / หรือไตอายุไม่เกิน 14 ปี;
• ตัวยับยั้งการดูดซึมคอเลสเตอรอลที่คัดเลือก: ไม่เพียงพอตับของโรคใด ๆ อายุ 18 ปี

การใช้แท็บเล็ตจากระดับคอเลสเตอรอลสูงในระหว่างตั้งครรภ์จะรวมอยู่ในรายการข้อห้ามสำหรับยากลุ่มควบคุมของกลุ่มยาทางเภสัชวิทยาทั้งหมดเช่นกรด nicotinic

[1], [2], [3], [4], [5]

ผลข้างเคียง

ยาเม็ดที่มีคอเลสเตอรอลสูงจากกลุ่มยา statin อาจมีผลข้างเคียงเช่นอาการปวดศีรษะและเวียนศีรษะ, ปากแห้ง, อิจฉาริษยา, คลื่นไส้, ท้องร่วง, ปวดท้อง; ความผิดปกติในการทำงานของตับ (เพิ่มความเข้มข้นของเอนไซม์ตับจาก transmnaz), ตับอ่อนและหัวใจ (อิศวร); เบาหวาน, นอนไม่หลับ, ปวดและปวดกล้ามเนื้อ; การลดความรุนแรงของภาพ (ขึ้นอยู่กับการพัฒนาของต้อกระจก), ความอ่อนแอ, ความบกพร่องทางสติปัญญา

การใช้ gemfyrozil อาจมากับอาการคลื่นไส้อาเจียนท้องเสียและท้องร่วง อาการผิวหนัง (โรคผิวหนัง); ปวดศีรษะกล้ามเนื้อข้อต่อกระเพาะอาหาร ความผิดปกติของตับและถุงน้ำดี ภาวะโลหิตจาง, ภาวะโลหิตจาง, การลดลงของจำนวนเซลล์ (hypoplasia) ของไขกระดูก ยาอื่น ๆ ในกลุ่มนี้ Fenofibrate มีความเกี่ยวข้องกับผลข้างเคียงจากการคุกคามของการพัฒนา cholelithiasis

เมื่อใช้เพื่อลดคอเลสเตอรอลยาเสพติดกรด nicotinic เป็นไปได้ที่จะลดความดันโลหิตลักษณะของกรดยูริคส่วนเกินในเลือดเพิ่มเอนไซม์ภายในเซลล์ของตับและความเสื่อมของไขมัน การได้รับยาเม็ด Cholestipol อาจทำให้เกิดอาการคลื่นไส้อาเจียนท้องผูกหรือท้องร่วงลมพิษและอาการอักเสบของผิวหนัง ในกรณีที่ต้องใช้ยานี้เป็นเวลานานการขาดวิตามิน (A, D, E, K) ในร่างกายเป็นไปได้

ปัญหาทางเดินอาหารและผลข้างเคียงหัวใจเต้นผิดปกติ Fenbutola และตัวแทน Ezitimib อาจทำให้เกิดอาการปวดหัว, คลื่นไส้, ปวดกล้ามเนื้อและท้องอืดท้องและท้องเสียและมีผื่นแพ้บนผิวหนัง

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ระบุโดยผู้ผลิตยาเม็ด Atorvastatin, Lovastatin, Simvastatin มีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่นรวมถึงการเพิ่มความเข้มข้นของเลือดในพลาสมาด้วยการใช้ยาปฏิชีวนะและสารฆ่าเชื้อราในเวลาเดียวกัน การรวมกันของยา statins กับ hormonal contraceptives ช่วยเพิ่มความเข้มข้นของพลาสมินในเลือดและช่วยลดเวลาในการแข็งตัวของเลือด

ความเข้ากันไม่ได้อย่างสิ้นเชิงของ gemfibrozil กับ lovastatin: อาจทำให้ไตล้มเหลวในรูปแบบเฉียบพลันและกล้ามเนื้อ dystrophy และในผู้ป่วยที่ใช้ยาฮอร์โมนเพื่อป้องกันตัวเองจากการตั้งครรภ์อาจเป็นอันตรายต่อการเผาผลาญไขมันได้อย่างร้ายแรง Fenofibrate ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของ anticoagulants coumarin series และอนุพันธ์ของ phenylidandione ตลอดจนยาที่มี salicylates และ tablets จากเบาหวาน

Cholestipol, กรดน้ำดีที่มีฤทธิ์ในลำไส้, ขัดขวางการดูดซึมยาอื่น ๆ ในช่องปากโดยปกติเพื่อหลีกเลี่ยงยาอื่น ๆ ทั้งหมดที่ต้องกิน 1-2 ชั่วโมงก่อนหน้านี้

แท็บเล็ตข้างต้นทั้งหมดจากคอเลสเตอรอลในเลือดสูงมีสภาพการเก็บรักษาเดียวกัน: แห้งป้องกันไม่ให้แสงจ้าและไม่สามารถเข้าถึงเด็กได้อุณหภูมิห้องปกติ (ไม่เกิน + 25-28 องศาเซลเซียส)

วันที่หมดอายุยังเป็นมาตรฐาน: สองปีนับจากวันที่ระบุในแพคเกจ

ดูบทความการรักษาระดับคอเลสเตอรอลสูง: วิธีที่พบบ่อยที่สุด