Nootropics

Nootropics (neyrometabolicheskie กระตุ้น cerebroprotectors) - การกระทำของยาเสพติด psychoanaleptic neyrometabolicheskie สามารถเปิดใช้งานกระบวนการในสมองออกแรงผล antihypoxic และยังเพิ่มความต้านทานโดยรวมปัจจัยมาก Neyrometabolicheskie กระทำ cerebroprotective และมียาเสพติดอื่น ๆ อีกมากมายรวมทั้ง angioprotectors ยาเสพติด cholinergic adaptogeshl, วิตามิน, สารต้านอนุมูลอิสระกรดอะมิโนเตียรอยด์ฮอร์โมนบางคน (โดยเฉพาะอย่างยิ่ง thyrotropin สังเคราะห์) thiol ยาแก้พิษ, et al

[1], [2]

ตัวบ่งชี้สำหรับการใช้ nootropics

โรคระบบประสาทส่วนกลางพร้อมด้วยการลดลงของความฉลาดและความจำเสื่อม; เวียนศีรษะ, ความเข้มข้นลดลง, lability อารมณ์; การรักษาโรคหลอดเลือดสมอง ภาวะสมองเสื่อมเนื่องจากการไหลเวียนเลือดผิดปกติ, โรคอัลไซเมอร์; อาการโคม่าหรือบาดแผล ภาวะซึมเศร้า; โรคทางจิต - อินทรีย (asthenic variant); บรรเทาอาการถอนตัวและอาการหงุดหงิดในโรคพิษสุราการเสพยาเสพติด โรคประสาทที่มีความเด่นของความรู้สึกไม่สบาย; (เป็นส่วนหนึ่งของการบำบัดร่วมกัน): โรคเซลล์เคียว (เป็นส่วนหนึ่งของการบำบัดแบบผสมผสาน); cortical myoclonus

ในหลักสูตรจิตเวชให้กำหนดหลักสูตรการรักษา (1-3 เดือน) หรือหลักสูตรสั้น ๆ เป็นระยะ ๆ 3-5 วันในช่วง 2-3 วัน 1-3 เดือนสำหรับหลายหลักสูตรต่อปี

กลไกการทำงานและผลทางเภสัชวิทยาของ nootropics

Nootropics - ยาเสพติดที่มีผลกระทบโดยตรงต่อการเปิดใช้งานสมองกลไกบูรณาการการเรียนรู้ที่ส่งเสริมการเพิ่มหน่วยความจำและประสิทธิภาพการทำงานทางจิตเพิ่มความต้านทานของสมองกับผลกระทบ "ก้าวร้าว" ที่ปรับปรุงการเชื่อมต่อ Cortico-subcortical คำว่า "nootropic" เป็นครั้งแรกที่เสนอโดยซี Giurgeal (1972) ที่จะอธิบายลักษณะคุณสมบัติเฉพาะของ 2 OXO-1 เหมือน pirrolidiniladetamida Psychoanaleptics การเปิดใช้งานแบบบูรณาการกระบวนการในสมองและอำนวยความสะดวก interhemispheric corticosubcortical ปฏิสัมพันธ์การเสริมสร้างความต้านทาน amneziruyuschim สมองที่จะส่งผลกระทบต่อ

ปัจจุบันกลุ่มยากลุ่มนี้มีชื่อมากกว่าสามโหล อนุพันธ์ pyrrolidine (piracetam) ได้รับการแนะนำในการปฏิบัติทางคลินิก meclofenoxate และ analogs มัน (meclofenoxate) pyritinol (piriditol, encephabol) โดย nootropics ได้แก่ การเตรียมการของ GABA และอนุพันธ์ (Aminalon โซเดียมไฮดรอกซีกรด aminofenilmaslyanaya (Phenibutum) กรด gapantenovaya (Pantogamum) nicotinoyl แกมมา aminobutyric กรด (pikamilon) สมุนไพรบางอย่างโดยเฉพาะอย่างยิ่งในการเตรียมของแปะก๊วย (tanakan, oksivel)

โดยคุณสมบัติทางเภสัชวิทยา nootropics แตกต่างจากยาจิตประสาทอื่น ๆ พวกเขาไม่ได้มีนัยสำคัญส่งผลกระทบต่อกิจกรรม bioelectric ธรรมชาติของสมองและปฏิกิริยามอเตอร์ไม่ได้มีผลต่อการถูกสะกดจิตและยาแก้ปวดและไม่เปลี่ยนประสิทธิภาพของยาแก้ปวดและยาเสพติดถูกสะกดจิต แต่พวกเขาเป็นตัวแทนสำหรับผลกระทบกับจำนวนของฟังก์ชั่นระบบประสาทส่วนกลางอำนวยความสะดวกในการถ่ายโอนข้อมูลระหว่างซีกของสมองที่จะกระตุ้นให้เกิดการกระตุ้นการโอนในเซลล์ประสาทกลางในการปรับปรุงการไหลเวียนของเลือดและกระบวนการพลังงานสมองเพิ่มความต้านทานต่อการขาดออกซิเจน

เป็นยาเสพติด nootropic อยู่บนพื้นฐานของแหล่งกำเนิดสารไบโอจีและผลกระทบต่อกระบวนการเผาผลาญอาหารที่พวกเขาได้รับการพิจารณาเป็นวิธีการรักษาด้วยการเผาผลาญ - ที่เรียกว่า cerebroprotectors neyrometabolicheskie ผลกระทบทางชีวเคมีและเซลล์พื้นฐานของอิทธิพล nootropics ในสมองที่มีการเปิดใช้งานกระบวนการเผาผลาญอาหารรวมถึงการใช้ที่เพิ่มขึ้นของน้ำตาลกลูโคสและการก่อตัวของ triphosphate adenosine ที่กระตุ้นการสังเคราะห์โปรตีนและยับยั้ง RNA lipookisleniya เสถียรภาพของเยื่อหุ้มพลาสม่า รวมความสัมพันธ์ neurophysiological การดำเนินการทางเภสัชวิทยาของ nootropics - อำนวยความสะดวกในผลกระทบต่อการส่ง glutamatergic ขยายและการขยาย potentiation ระยะยาว - LTP ผลกระทบเหล่านี้มีลักษณะของผลกระทบระบบประสาทส่วนกลางเช่น nootropics mnemotropnyh ต่างๆ piracetam, fenilpiratsetam (phenotropyl) Idebenone, Vinpocetine, meksidol เป็นที่เชื่อว่ามีความหนาแน่นลดลงที่เกี่ยวข้องกับอายุ NMDA receptor-ในบางพื้นที่ของ hippocampus และเยื่อหุ้มสมอง - สาเหตุการลดทอนของฟังก์ชั่นความรู้ความเข้าใจของสมองในช่วงริ้วรอย การแสดงเหล่านี้กำหนดล่วงหน้าใช้เภสัชวิทยาเป็นสารที่ช่วยกระตุ้น nootropics neurotransmission glutamatergic ผ่านทางเว็บไซต์ agonists glycine หรือสารที่เพิ่มความหนาแน่นของตัวรับกลูตาเมต

มันก็พบมีส่วนร่วมในกลไก neurophysiological ที่จำเป็นสำหรับการดำเนินการตามกระบวนการของการเรียนรู้และความจำ, dofamino-, andrenergic holino- และโครงสร้างสมอง ตามที่นักเขียนบางคน corticosteroids มีบทบาทสำคัญในการแสดงออกของผลกระทบ myotrophic ของ nootropics แท้จริงปริมาณ corticosteroids ในปริมาณสูงยับยั้งผลบวกของ nootropics ต่อหน่วยความจำและการเรียนรู้ เป็นที่ยอมรับว่าในผู้ป่วยโรคอัลไซเมอร์ส่วนใหญ่ระดับฮอร์โมนสเตียรอยด์จะเพิ่มขึ้น มันควรจะตั้งข้อสังเกตว่าพื้นฐาน neurophysiological และโมเลกุลของการเรียนรู้และความทรงจำที่มีไม่เพียงพอถอดรหัสปรากฏการณ์ทางชีวภาพ อย่างไรก็ตามอิทธิพลเชิงบวกเกี่ยวกับความจำเสื่อมพบว่าในจำนวนของความผิดปกติจริงจิตใจและร่างกายมียาเสพติดให้กับกลุ่มเภสัชวิทยาต่างๆ -. อย่างถูกต้อง nootropics, psychostimulants, adaptogens สารต้านอนุมูลอิสระและอื่น ๆ ฟังก์ชั่นที่ดีขึ้น mnestic สังเกตในเงื่อนไขการทดลองทางคลินิกและการใช้สารเภสัชวิทยา , ทำหน้าที่ด้านต่างๆของการเผาผลาญของสมองระดับของอนุมูลอิสระการแลกเปลี่ยน neurotransmitters และ modulators

กระตุ้น neyrometabolicheskie ทางการแพทย์มี psychostimulant, antiasthenic, ยากล่อมประสาท aptidepressivnoe, antiepileptic จริง nootropic, mnemotropnoe, adaptogenic, vasovegetative, antiparkinson ผล aitidiskineticheskoe, เพิ่มระดับของความตื่นตัวความคมชัดของสติ รบกวนความรู้สึกของกิจกรรมจิตผลหลักของพวกเขาถูกส่งเฉียบพลันและความล้มเหลวของระบบประสาทส่วนกลางที่เหลืออินทรีย์ ผลการรักษาทางเลือกที่มีต่อความผิดปกติทางความรู้ความเข้าใจ บางกระตุ้น neyrometabolicheskie (Phenibut, pikamilon, Pantogamum mexidol) มียากล่อมประสาทหรือ tranquilizing คุณสมบัติส่วนใหญ่ของยาเสพติด (atsefen, boehmite pyritinol, piracetam, Aminalon, demanol) กิจกรรมบันทึก psychostimulant Cerebrolysin ไม่มีกิจกรรม neurotrophic เซลล์ประสาทคล้ายกับการกระทำของปัจจัยการเจริญเติบโตของเซลล์ประสาทธรรมชาติช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของแอโรบิกการเผาผลาญพลังงานสมองช่วยเพิ่มการสังเคราะห์โปรตีนภายในเซลล์ในการพัฒนาและริ้วรอยสมอง

ลักษณะของยาแต่ละกลุ่ม

Fenilpiratsetam (N-carbamoyl-methyl-4-phenyl-2-pyrrolidone). - การเตรียมความพร้อมในประเทศในผลทางเภสัชวิทยาหลักที่เกี่ยวข้องกับยาเสพติด nootropic มีการลงทะเบียนและได้รับอนุญาตให้อุตสาหกรรมการผลิตในรัสเซียกระทรวงสาธารณสุข 2,003 กรัม Fenilpiratsetam เป็น piracetam หมาย เพื่ออนุพันธ์ของไพโรลิโดน, ฐานของมันจะถูกปิดในรอบกาบา - The neurotransmitter ยับยั้งที่สำคัญและควบคุมการกระทำของผู้ไกล่เกลี่ยอื่น ๆ ดังนั้น fenilpiratsetam เช่น nootropics อื่น ๆ ส่วนใหญ่ที่คล้ายกันในโครงสร้างทางเคมีของสารสื่อประสาทไปภายนอก อย่างไรก็ตาม - แตกต่างใน fenilpiratsetama piracetam ก็มี phenyl รุนแรงซึ่งเป็นตัวกำหนดความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญในสเปกตรัมของกิจกรรมทางเภสัชวิทยาของยาเสพติดเหล่านี้

Phenylpyra-cetam ถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วจากระบบทางเดินอาหารและสามารถผ่านกำแพงเลือดสมองได้อย่างง่ายดาย ความสามารถในการใช้ประโยชน์ทางชีวภาพของยาด้วยปริมาณที่รับประทานได้คือ 100% ความเข้มข้นสูงสุดในเลือดจะถึงภายในหนึ่งชั่วโมง Phenylpyricetam ได้รับการกำจัดออกจากร่างกายภายใน 3 วันโดยไม่ผ่านการตรวจพบ 6.2 ml / (minxkg) การกำจัด phenylpyricetam ช้ากว่า pyracetam: T1 / 2 เท่ากับ 3-5 และ 1.8 ชั่วโมงตามลำดับ Phenylpyracetam ไม่ได้รับการเผาผลาญในร่างกายและขับออกไปโดยไม่มีการเปลี่ยนแปลง: 40% ถูกขับออกทางปัสสาวะและ 60% - มีน้ำดีและเหงื่อ

การทดลองและการศึกษาทางคลินิกได้พิสูจน์ว่า phenylpyracetam มีลักษณะทางเภสัชวิทยาที่กว้างและมีพารามิเตอร์ที่แตกต่างจาก piracetam ข้อบ่งชี้ในการใช้ phenylpyricetam:

• ภาวะหลอดเลือดสมองไม่เพียงพอ
• CMT;
• โรคประสาทและโรคประสาท;
• การละเมิดกระบวนการเรียนรู้ (ปรับปรุงการทำงานด้านความรู้ความเข้าใจ);
• ภาวะซึมเศร้าของความรุนแรงในระดับปานกลางและปานกลาง
• โรคทางจิต - อินทรียวัตถุ;
• อาการหงุดหงิด
• โรคพิษสุราเรื้อรัง :
• ความอ้วนของการกำเนิดทางพันธุกรรมและทางเดินอาหาร

Fenilpiratsetam ยังสามารถใช้คนที่มีสุขภาพเพื่อสนับสนุนกิจกรรมทางจิตและทางกายภาพในการปรับปรุงเสถียรภาพและระดับการทำงานภายใต้สภาพแวดล้อม (ความเครียดการขาดออกซิเจนมึนเมานอนหลับผิดปกติได้รับบาดเจ็บเกินทางร่างกายและจิตใจ, ความเมื่อยล้าเย็นเคลื่อนอาการปวด)

ข้อดีที่สำคัญของ phenylpyracetamine ในหน้าไพราซิเอทามจะแสดงด้วยอัตราการเริ่มมีอาการและค่าของยาที่ใช้งานอยู่ทั้งในการทดลองและในคลินิก Phenylpyra cetam ไม่สามารถทำงานได้โดยไม่มีการฉีดเพียงครั้งเดียวและระยะเวลาการใช้งานจะอยู่ในช่วงตั้งแต่ 2 สัปดาห์ถึง 2 เดือนขณะที่ผลของ pyracetam เกิดขึ้นเฉพาะหลังการรักษานาน 2-6 เดือน ปริมาณยา phenylpyrazylam รายวันคือ 0.1-0.3 กรัม (และ piracetam - 1.2-12 กรัมข้อดีอีกข้อหนึ่งของยาใหม่คือเมื่อไม่มีการใช้ยาเสพติดการพึ่งพายาถอนตัว

[5], [6]

ข้อห้ามในการใช้ nootropics

ความไวต่อบุคคล, ความปั่นป่วนในระบบประสาท, การขาดตับและไต, bulimia

เมื่อใช้ยาที่มีฤทธิ์กระตุ้นในผู้สูงอายุปรากฏการณ์ชั่วคราวของการกระตุ้นด้วยความชุ่มชื้นเป็นไปได้ในรูปแบบของความวิตกกังวลความมีชีวิตชีวาและการรบกวนจากการนอนหลับ

[3], [4]

ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงส่วนใหญ่มักพบในผู้ป่วยสูงอายุในรูปแบบของความหงุดหงิดที่เพิ่มขึ้นความตื่นเต้นความผิดปกติของการนอนหลับความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจเช่นเดียวกับตอนที่เกิดขึ้นบ่อยของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, เวียนศีรษะ, การสั่นสะเทือน น้อยกว่าปกติคือความอ่อนแอ, ง่วงนอน, ชัก, disinhibition ยนต์

ความเป็นพิษ

ค่า LD50 ของ phenylpyricetam คือ 800 มก. / กก. เมื่อเทียบกับปริมาณยาที่ให้ค่า nootropic (25-100 มก. / กก.) โดยมีค่า LD50 สามารถสรุปได้ว่ามีช่วงการรักษาที่กว้างและมีความเป็นพิษต่ำ ดัชนีการรักษาที่คำนวณเป็นอัตราส่วนของปริมาณยารักษาโรคและเป็นพิษคือ 32 หน่วย

การทดลองทางคลินิกที่ศูนย์วิทยาศาสตร์ทางจิตวิทยาสังคมและนิติเวช รองประธานฝ่าย เซอร์เบีย, มอสโกสถาบันวิจัยจิตเวชศาสตร์, ศูนย์พาราไดซ์ของรัสเซียและศูนย์เผด็จการอื่น ๆ ได้รับการยืนยันประสิทธิภาพสูงของยานี้

ดังนั้น phenylpyracetam เป็นคนรุ่นใหม่ nootropic ที่มีสเปกตรัมที่ไม่ซ้ำกันของผลกระทบ neuropsychotropic และกลไกของการกระทำ การใช้ phenylpyricetam ในทางการแพทย์สามารถปรับปรุงประสิทธิภาพของการรักษาอย่างมีนัยสำคัญและทำให้คุณภาพชีวิตของผู้ป่วยที่มีโรคระบบประสาทส่วนกลางไปสู่ระดับใหม่

Noopept - ยาเสพติดภายในประเทศใหม่ที่มีคุณสมบัติ nootropic และ neuroprotective โดยโครงสร้างทางเคมีนี่คือเอทิลเอสเทอร์ของ N-phenyl-acetyl-b-prolyl-glycine เมื่อกลืนกิน noopept จะถูกดูดซึมเข้าสู่ระบบทางเดินอาหารและเข้าสู่กระแสเลือดของร่างกายไม่เปลี่ยนแปลง bioavailability สัมพัทธ์ของยาเสพติดคือ 99.7% B; ร่างกายผลิตหก metabolites ของ noopept - สาม phenyl-containing และสาม desephenyl เมทิลแอลกอฮอล์หลักที่ใช้งานอยู่คือ cycloprolylglycine คล้ายคลึงกับ endipene cyclic dipeptide ที่มี nootropic activity

การศึกษาความเป็นพิษเรื้อรังของยาเสพติดในสัตว์ทดลองในปริมาณที่เกินกว่าค่าเฉลี่ยของ nootropic 2-20 ครั้งเปิดเผยว่า Noopept ไม่มีผลเสียหายต่ออวัยวะภายในที่ไม่ก่อให้เกิดการรบกวนอย่างมีนัยสำคัญปฏิกิริยาพฤติกรรมการเปลี่ยนแปลงในทางโลหิตวิทยาและชีวเคมีพารามิเตอร์ ยาเสพติดได้ไม่มี immunotoxic, teratogenic, การเปลี่ยนแปลงทางพันธุกรรมไม่แสดงคุณสมบัติที่ไม่ส่งผลกระทบต่อการพัฒนาหลังคลอดของลูกหลานและฟังก์ชั่นการกำเนิด ผลกระทบที่แสดงออก antiamnestic สูงสุดที่กำหนดไว้ในปริมาณ 0.5-0.8 มก. / กก. ระยะเวลาการดำเนินการคือ 4-6 ชั่วโมงหลังจากได้รับการฉีดเพียงครั้งเดียว เพิ่มขึ้นเป็น 1.2 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัมผลกระทบจะหายไป ("โดมรูป" ขึ้นอยู่กับ)

ผล nootropic ของ noopept คือเลือก ยาเสพติดในช่วงกว้างของปริมาณ (0.1-200 มิลลิกรัม / กิโลกรัม) ไม่แสดงผลกระตุ้นใด ๆ หรือยากล่อมประสาทไม่รบกวนการประสานงานของการเคลื่อนไหวไม่ทำให้เกิดการผ่อนคลายกล้ามเนื้อ การใช้ noopept เป็นเวลานานในปริมาณ 10 มิลลิกรัม / กิโลกรัมไม่ได้นำไปสู่การเปลี่ยนแปลงสเปกตรัมของกิจกรรมเกี่ยวกับโรคประจำตัวไม่มีผลสะสมการพัฒนาความอดทนและการเกิดขึ้นใหม่ของส่วนประกอบของยา เมื่อมีการถอนยาเสพติดปรากฏการณ์การเปิดใช้งานย่อย ๆ เกิดขึ้นโดยไม่มีร่องรอยของการพัฒนาลักษณะความวิตกกังวลของแฉลบในบางส่วนของ nootropics สำหรับการใช้ทางคลินิกปริมาณที่แนะนำของ noopept คือ 20 มก. / วัน

การปรากฏตัวของความหลากหลายของ nootropic noopept และกิจกรรมการป้องกันเซลล์ประสาทถูกพบในผู้ป่วยที่มีหน่วยความจำบกพร่องความสนใจและฟังก์ชั่นทางปัญญาจิตอื่น ๆ หลังจากได้รับบาดเจ็บที่ศีรษะและความล้มเหลว tsepeboovaskulyaonoy เรื้อรัง เมื่อได้รับ noopept เมื่อเปรียบเทียบกับ pyracetam พบว่าอัตราการเกิดผลข้างเคียงของการรักษาลดลง (12% และ 62% ตามลำดับ) ประสิทธิผลและความทนทานที่ดีของ noopept ช่วยให้เราสามารถแนะนำให้เป็นยาที่ได้รับเลือกในการรักษาโรคประสาทผิดปกติ