Mycophenolate mofetil

Mycophenolate mofetil เป็นสารเสริมภูมิคุ้มกันสังเคราะห์กรด mycophenolic morpholinoethyl ester

[1], [2]

Cogda แสดงให้เห็น mycophenolate mofetil?

แนะนำให้ใช้ยานี้เป็นส่วนหนึ่งของการรักษาด้วยการเหนี่ยวนำและการบำรุงรักษาสำหรับโรคไตอักเสบลูปัส มีหลักฐานว่ามีประสิทธิผลในการแสดงออกนอกระบบทางเดินหายใจของโรค SLE โดยมีรูปแบบต่างๆของ vasculitis, SSD และ IVM

ปริมาณปกติคือ 2 ถึง 3 กรัมต่อวัน สำหรับเด็กของ mycophenolate mofetil จะได้รับในอัตรา 600 มก. / m ²ทุก 12 ชั่วโมง

Mycophenolate mycophenolate อย่างไร?

หลังจากที่ได้รับ mofetil mycophenolate เข้า esterases ตับสมบูรณ์แปลงมันเป็นสารที่ใช้งาน - กรด mycophenolic ซึ่งเป็นตัวยับยั้งทั้งผองของ inosine โมโน dehydrogenase เอนไซม์รับผิดชอบสำหรับการ จำกัด ขั้นตอนของเดอโนโวสังเคราะห์ของนิวคลีโอ guanosine ที่จำเป็นสำหรับการสังเคราะห์ดีเอ็นเอ lymphocytic การป้องปรามการชนิด II inosine โมโน dehydrogenase ภายใต้การกระทำของกรด mycophenolic บั่นทอนการยับยั้ง guanosine เบื่อหน่ายของการสังเคราะห์ดีเอ็นเอและการจำลองแบบการสิ้นสุดของเม็ดเลือดขาว S เฟส

ผลทางเภสัชวิทยา

การป้องปรามการแพร่กระจายเม็ดเลือดขาวการปราบปรามการก่อตัวของแอนติบอดีป้องกัน lymphocytic glycosylation และไกลโคโปรตีน monocytic ชะลอการอพยพย้ายถิ่นของเซลล์เม็ดเลือดขาวเข้าไปใหญ่โซนอักเสบปิดกั้นผลกระทบต่อการสังเคราะห์ดีเอ็นเอและการแพร่กระจาย

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากรับประทาน mycophenolate mycophenolate จะกลายเป็นสารที่มีฤทธิ์เป็นกรด mycophenolic ได้อย่างรวดเร็วและสมบูรณ์ bioavailability เฉลี่ยของกรด mycophenolic หลังจากรับประทานยาภายในประมาณ 94% ความเข้มข้นสูงสุดของสารออกฤทธิ์ที่ใช้งานอยู่ได้ 60 ถึง 90 นาทีหลังการกลืนกิน กรด Mycophenolic ได้รับการวนเวียนน้ำในหลอดทดลองโดยแสดงให้เห็นว่ามีความเข้มข้นของพลาสมา 6-12 ชั่วโมงหลังเข้ารับการรักษา เมื่อให้ยาในปริมาณที่กำหนดให้ 97% ของกรด mycophenolic ถูกผูกติดกับ albumin พลาสม่า mofetil mycophenolate วัตถุประสงค์พร้อมกันกับการรับประทานอาหารไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญใน AUC (พื้นที่ใต้เส้นโค้ง "ความเข้มข้นของเวลา") แต่จะช่วยลดความเข้มข้นสูงสุดของกรด mycophenolic ในพลาสมา (Cmax) เป็น 40%

การเผาผลาญของกรด mycophenolic เกิดขึ้นในตับซึ่งจะถูกแปลงเป็น glycuronide ของกรด mycophenolic ซึ่งเป็นส่วนใหญ่ขับปัสสาวะออก ปริมาณกรด mycophenolic เล็กน้อย (น้อยกว่า 1%) จะถูกขับออกทางปัสสาวะ ครึ่งชีวิตของกรด mycophenolic หลังรับประทานเพียงครั้งเดียวที่ปริมาณ 1.5 กรัมของยาคือ 17.9 ชั่วโมงและเวลาในการกวาดล้างเท่ากับ 11.6 ชั่วโมง

Mycophenolate mofetil: ข้อมูลเพิ่มเติม

ควรคำนึงถึงความเสี่ยงในการพัฒนากระบวนการ lymphoproliferative อาจเพิ่มขึ้นและสามารถตรวจสอบองค์ประกอบของเลือดในร่างกายได้เป็นประจำ แต่เวลาในการรักษาและเป็นเวลา 6 สัปดาห์หลังจากสิ้นสุดหลักสูตรต้องคุมกำเนิดที่มีประสิทธิภาพ

ผู้ป่วยควรหลีกเลี่ยงแสงแดดและรังสีอัลตราไวโอเลตสวมชุดป้องกันและใช้ครีมกันแดดที่มีประสิทธิภาพในการป้องกัน (ลดความเสี่ยงต่อการเป็นมะเร็งผิวหนัง)

การรักษา mycophenolate ด้วย mycophenolate ควรหลีกเลี่ยงการฉีดวัคซีนด้วยวัคซีนที่อ่อนแอ สามารถฉีดวัคซีนไข้หวัดใหญ่ได้

มีความจำเป็นที่ต้องระงับยาออกจากร่างกายผ่านทางหลอดเลือดโดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีที่มีภาวะไตวายเรื้อรัง

อย่าให้ยา mycophenolate mofetil ร่วมกับยาที่มีผลต่อการไหลเวียนของโรคงูสวัด (ลดลงในประสิทธิภาพของ mycophenolate mofetil)

ไม่ควรพร้อมกับ mycophenolate mofetil กำหนดสารลดกรดที่มีอลูมิเนียมหรือแมกนีเซียมไฮดรอกไซด์

ตั้งแต่ mycophenolate mofetil เป็น inosine โมโน dehydrogenase ยับยั้งมันไม่ควรจะบริหารให้กับผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางพันธุกรรมที่หายากของ hypoxanthine guanine phosphoribosyl transferase (อาการ Lesch-Nihena และเคลลี่ Zigmillera)

ควรมีการติดตามผู้ป่วยสูงอายุมากขึ้น (ความเสี่ยงต่อการเพิ่มขึ้นของอุบัติการณ์ของอาการไม่พึงประสงค์)

ความสามารถในการทนต่อยาได้ดีที่สุดโดยการค่อยๆเพิ่มปริมาณ เพื่อลดอาการกำเริบของโรคควรลดขนาดของ mycophenolate mofetil อย่างช้าๆ

Cogda คัดค้าน mycophenolate mofetil?

Mycophenolate mofetil มีข้อห้ามในการตั้งครรภ์, ให้นมบุตร, ไวต่อยาเสพติดและส่วนประกอบของอาการกำเริบของโรคระบบทางเดินอาหารขาด hypoxanthine-guanosine phosphoribosyl มะเร็งต่อมน้ำเหลือง

ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย - ปวดท้องท้องผูกท้องเสียท้องอืดท้องเฟ้อปวดหน้าอกอ่อนแอทั่วไป, ปวดหัว, ปัสสาวะ, ความดันโลหิตสูง, โรคติดเชื้อ, เม็ดเลือดขาว, คลื่นไส้, อาเจียน, อาการบวมของเท้าหายใจถี่

ผลข้างเคียงที่พบได้น้อยคือสิวอาการปวดข้ออักเสบลำไส้อักเสบเวียนศีรษะนอนไม่หลับมีไข้ผื่นเลือดออกทางเดินอาหารอักเสบและเนื้อเยื่อเหงือก

ผลข้างเคียงที่ไม่ค่อยพบ - โรคเหงือกอักเสบตับอ่อนอักเสบภาวะโลหิตเป็นพิษปวดกล้ามเนื้อ candidiasis ของปาก stomatitis thrombocytopenia แรงสั่นสะเทือน

ยาเกินขนาด

เพิ่มความถี่ของผลข้างเคียงระบบทางเดินอาหารและโลหิตวิทยา

ปฏิสัมพันธ์ที่สำคัญทางคลินิก

การลดความเข้มข้นของกรด mycophenolic มีการทำเครื่องหมายบนพื้นหลังของรวมได้รับ cyclosporin, ยาลดกรด, metronidazole, fluoroquinolones และความเข้มข้นที่เพิ่มขึ้น - ร่วมกับ salicylates mofetil mycophenolate, ต้านไวรัส (acyclovir, แกนซิโคลเวียร์)

[3], [4], [5], [6], [7]

คำแนะนำพิเศษ

การตั้งครรภ์

Mycophenolate mofetil เป็นยาประเภท C (อนุญาตให้ใช้กรณีที่เหนือกว่าประโยชน์ของมารดามากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์)

เลี้ยงลูกด้วยนม

การหยุดชะงักของการเลี้ยงลูกด้วยนมหรือการใช้ mycophenolate mofetil แสดงให้เห็น (ยาเสพติดถูกขับออกมาในนมของหนูไม่มีข้อมูลสำหรับมนุษย์)