Adrenostimulants และ adrenergic agonists

Adrenostimulators ทั้งหมดมีความคล้ายคลึงกันโครงสร้างกับอะดรีนาลีนธรรมชาติ บางคนอาจจะมีความเด่นชัดคุณสมบัติ inotropic บวก (cardiotonic) อื่น ๆ - หรือผลกระทบส่วนใหญ่ vasoconstrictor vasoconstrictor (phenylephrine, norepinephrine, methoxamine และอีเฟดรีน) และรวม vasopressors เรียกว่า

[1]

Adrenostimulators และ adrenomimetics: สถานที่ในการรักษา

ในการฝึกวิสัญญีวิทยาและการดูแลผู้ป่วยหนักวิธีที่สำคัญในการใส่ cardiotonic และ vasopressor คือ IV นอกจากนี้ adrenomimetics สามารถบริหาร bolus และใช้ infusion. ในด้านวิสัญญีวิทยาทางคลินิก adrenomimetics ที่มีผลข้างเคียงและผลข้างเคียงที่เป็นบวกอย่างมากในกลุ่มอาการดาวน์ซินโดรมต่อไปนี้:

• ดาวน์ซินโดรมต่ำที่เกิดจากความผิดปกติของห้องขังซ้ายหรือขวา (LV หรือ RV) (epinephrine, dopamine, dobutamine, isoproterenol);
• ดาวน์ซินโดรมลดความอ้วน (phenylephrine, norepinephrine, methoxamine);
• bradycardia, ที่มีความผิดปกติในการนำ (isoproterenol, epinephrine, dobutamine);
• bronchospastic syndrome (epinephrine, ephedrine, isoproterenol);
• ปฏิกิริยา anaphylactoid พร้อมกับความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิต (epinephrine);
• ภาวะพร้อมกับการลดลงของ diuresis (dopamine, dopexamine, phenol dopa)

สถานการณ์ทางคลินิกที่ vasopressors ควรใช้เป็นดังนี้:

• ลด OPS ที่เกิดจากยาเกินขนาดของยา vasodilators หรือ endotoxemia (endotoxic shock);
• การใช้สารยับยั้ง phosphodiesterase เพื่อรักษาความดันการถ่ายเทที่จำเป็น
• การรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวในหัวใจบนพื้นหลังของความดันโลหิตต่ำ;
• ช็อก anaphylactic;
• intracardial shunt จากขวาไปซ้าย;
• การแก้ไขภาวะ hemodynamics ในภาวะฉุกเฉินด้วย hypovolemia
• การบำรุงรักษาความดันโลหิตที่จำเป็นในการรักษาผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของกล้ามเนื้อหัวใจซึ่งเป็นวัสดุทนไฟต่อการบำบัดแบบ inotropic และ volumetric therapy

มีหลายโปรโตคอลที่กำหนดการใช้ cardiotonic หรือ vasopressors ในสถานการณ์ทางคลินิกโดยเฉพาะ

ด้านบนเป็นข้อบ่งชี้ที่พบได้บ่อยที่สุดในการใช้ยาในชั้นเรียน แต่ควรเน้นว่ายาแต่ละชนิดมีข้อบ่งชี้ของแต่ละคนด้วย ดังนั้นยา epinephrine เป็นตัวเลือกที่เหมาะสำหรับกรณีที่มีภาวะหัวใจหยุดเต้นเฉียบพลัน - ในกรณีนี้นอกเหนือจากการฉีดยาเข้าเส้นเลือดดำจะได้รับ intracardiacally epinephrine ที่ขาดไม่ได้ในช็อก anaphylactic, อาการบวมน้ำที่เกิดจากการแพ้ของหลอดลม, บรรเทาการโจมตีอย่างเฉียบพลันของโรคหอบหืดหลอดลมปฏิกิริยาการแพ้ที่พัฒนาขึ้นโดยใช้ยาเสพติด แต่ยังคงเป็นข้อบ่งชี้หลักสำหรับการใช้งานเป็นภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน Adrenomimetics ในระดับหนึ่งหรือการกระทำอื่น ๆ เกี่ยวกับผู้รับ adrenergic ทั้งหมด Epinephrine มักใช้หลังจากการผ่าตัดหัวใจร่วมกับ IR เพื่อแก้ไขความผิดปกติของกล้ามเนื้อหัวใจเนื่องจาก reperfusion และ post-ischemic syndrome ขอแนะนำให้ใช้ adrenomimetics ในกรณีของกลุ่มอาการของโรค CB ขนาดเล็กบนพื้นหลังของ OPS ต่ำ Epinephrine เป็นยาที่ได้รับการเลือกในการรักษาภาวะขาด LV อย่างรุนแรง ควรเน้นว่าในกรณีเหล่านี้จำเป็นต้องใช้ปริมาณบางครั้งเกินกว่า 100 ng / kg / min ในสถานการณ์ทางคลินิกดังกล่าวเพื่อลดผลกระทบ pressor อะดรีนาลีนมากเกินไปมันจะต้องรวมกับ vasodilators (เช่นไนโตรกลีเซอ 25-100 นาโนกรัม / กก. / นาที) ในปริมาณ 10-40 ng / kg / min epinephrine มีผลต่อการไหลเวียนเลือดเช่นเดียวกับ dopamine ในขนาด 2.5-5 ไมโครกรัม / กิโลกรัม / นาที แต่ทำให้เกิดอาการไอเซ็คไทม์น้อยลง เพื่อป้องกันไม่ให้จังหวะการเต้นของหัวใจเต้นเร็วและกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด - ผลกระทบการพัฒนาในปริมาณที่สูงอะดรีนาลีนอาจจะรวมกับปิดกั้นเบต้า (เช่น esmolol ในปริมาณ 20-50 มิลลิกรัม)

Dopamine เป็นยาที่ได้รับการเลือกเมื่อจำเป็นต้องมีการใช้ inotropic และ vasoconstrictor หนึ่งในผลข้างเคียงที่สำคัญด้านลบของ dopamine เมื่อใช้ยาขนาดใหญ่คืออัตราการเต้นเร็ว, tachyarhythmia และความต้องการออกซิเจนที่เพิ่มขึ้นของกล้ามเนื้อหัวใจ มักใช้ dopamine ร่วมกับ vasodilators (sodium nitroprusside หรือ nitroglycerin) โดยเฉพาะเมื่อใช้ยาในขนาดใหญ่ Dopamine เป็นยาที่ได้รับการเลือกเมื่อรวมกับการขาด LV และลด diuresis

Dobutamine ใช้เป็นยาเดี่ยวหรือใช้ร่วมกับ nitroglycerin สำหรับความดันโลหิตสูงในปอดเนื่องจากในขนาดไม่เกิน 5 μg / kg / min dobutamine ช่วยลดความต้านทานของหลอดเลือดในปอด ทรัพย์สินของ dobutamine นี้ใช้เพื่อลด afterload ของต่อมลูกหมากในการรักษาความล้มเหลวของ ventricular ขวา

Isoproterenol เป็นยาที่ใช้ในการรักษาความผิดปกติของกล้ามเนื้อหัวใจด้วยความอ่อนแอและความต้านทานต่อหลอดเลือดสูง นอกจากนี้ควรใช้ยานี้ในการรักษาโรคซีบีซีต่ำในผู้ป่วยโรคปอดอุดกั้นเรื้อรังโดยเฉพาะในผู้ที่เป็นโรคหอบหืดหลอดลม คุณภาพเชิงลบของ isoproterenol คือความสามารถในการลดการไหลเวียนของเลือดในหลอดเลือดดังนั้นการใช้ยาเสพติดควรมีข้อ จำกัด ในผู้ป่วยโรค IHD Isoproterenol ใช้สำหรับความดันโลหิตสูงในปอดเนื่องจากเป็นหนึ่งในไม่กี่ตัวแทนที่ทำให้ vasodilation ของหลอดเลือดไหลเวียนโลหิตขนาดเล็ก ในบริบทเดียวกันจะใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาความไม่เพียงพอของ RV เนื่องจากความดันโลหิตสูงในปอด Isoproterenol ช่วยเพิ่มความอัตโนมัติและการนำกล้ามเนื้อหัวใจไปใช้เนื่องจากภาวะ Bradyarhythmias ความอ่อนแอของปุ่มไซนัสการอุดตันของ AV มี chronotropic บวกและ isoproterenol bathmotropic รวมกับความสามารถในการขยายหลอดเลือดของปอดหมุนเวียนได้ทำให้มันเป็นทางเลือกของยาเสพติดที่จะเรียกคืนจังหวะและสร้างเงื่อนไขที่ดีที่สุดสำหรับการทำงานของตับอ่อนหลังจากปลูกถ่ายหัวใจ

Dopexamine เมื่อเทียบกับ dopamine และ dobutamine มีคุณสมบัติ inotropic น้อยกว่า ในทางตรงกันข้ามสมบัติทางขับปัสสาวะของ dopex-min มีความเด่นชัดมากขึ้นดังนั้นจึงมักใช้ในการกระตุ้น diuresis ในภาวะช็อก นอกจากนี้ในสถานการณ์เช่นนี้ dopexamine ยังใช้เพื่อลด endotoxemia

Phenylephrine เป็นยาแก้คลื่นไส้ที่ใช้บ่อยที่สุด ใช้ในกรณีของการล่มสลายและความดันเลือดต่ำที่เกี่ยวข้องกับการลดลงของเสียงหลอดเลือด นอกจากนี้ในการใช้ร่วมกับ cardiotonics ก็จะใช้ในการรักษาโรคต่ำ CB เพื่อให้ความดัน perfusion จำเป็น สำหรับวัตถุประสงค์เดียวกันนี้จะใช้ในกรณีที่มีการช็อกแบบ anaphylactic ร่วมกับ epinephrine และ bulk load โดดเด่นด้วยการโจมตีอย่างรวดเร็วของการดำเนินการ (1-2 นาที) ระยะเวลาของการดำเนินการหลังจากที่ยาลูกกลอน - 5 นาที, การรักษามักจะเริ่มต้นด้วยขนาด 50-100 ไมโครกรัมแล้วโอนไปแช่ของยาเสพติดในขนาด 0.1-0.5 มิลลิกรัม / กิโลกรัม / นาที . เมื่อใช้ช็อกบักและภาวะชักจากเชื้อแบคทีเรียปริมาณ phenylephrine ในการแก้ไขภาวะขาดเลือดในหลอดเลือดสามารถเพิ่มขึ้นได้ 1.5-3 μg / kg / min

Norepinephrine ในสถานการณ์นอกจากนี้ที่เกี่ยวข้องกับความดันเลือดต่ำที่เกิดขึ้นจริงผู้ป่วยมีความผิดปกติของกล้ามเนื้อหัวใจที่เป็นวัสดุทนไฟเพื่อบำบัด inotropic และปริมาณในการรักษาความดันเลือดไปเลี้ยงที่ต้องการ norepinephrine ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาความดันโลหิตเมื่อใช้สารยับยั้งของฟอสโฟเพื่อแก้ไขความผิดปกติของกล้ามเนื้อหัวใจเนื่องจากโรคตับอ่อนอักเสบ นอกจากนี้ adrenomimetics จะใช้ในปฏิกิริยา anaphylactoid เมื่อมีการลดลงของความต้านทานของระบบ ของ vasopressors ทั้งหมด norepinephrine เริ่มต้นที่จะทำหน้าที่ได้อย่างรวดเร็ว - ผลที่สังเกตได้หลังจาก 30 วินาทีในช่วงระยะเวลาของการดำเนินการหลังจากที่ยาลูกกลอน - 2 นาที, การรักษามักจะเริ่มต้นด้วยการแช่ส่วนตัวขนาด 0.05-0.15 มิลลิกรัม / กิโลกรัม / นาที

Ephedrine สามารถใช้ในสถานการณ์ทางคลินิกเมื่อมีการลดลงของความต้านทานต่อระบบในผู้ป่วยที่มีโรคปอดอุดกั้นเนื่องจากการกระตุ้นตัวรับ beta2, ephedrine ทำให้เกิดการขยายหลอดลม นอกจากนี้ในการรักษาด้วยยาชา, ephedrine จะใช้ในการเพิ่มความดันโลหิตโดยเฉพาะอย่างยิ่งกับการระงับความรู้สึกเกี่ยวกับกระดูกสันหลัง การใช้อีเฟดรีนอย่างกว้างขวางพบได้ใน myasthenia gravis การ narcolepsy ยาพิษและยานอนหลับ ผลของยาเสพติดจะสังเกตเห็นหลังจากผ่านไป 1 นาทีและกินเวลานานหลังจากการฉีด bolus จาก 5 ถึง 10 นาที การบำบัดมักเริ่มต้นด้วยขนาด 2.5-5 มิลลิกรัม

Methoksamine ถูกใช้ในสถานการณ์ที่จำเป็นต้องลดความดันเลือดต่ำอย่างรวดเร็วเนื่องจากเป็น vasoconstrictor ที่มีประสิทธิภาพมาก เป็นลักษณะการเริ่มต้นอย่างรวดเร็วของการกระทำ (1 ถึง 2 นาที) ระยะเวลาของการดำเนินการหลังจากการบริหารยาเป็นเวลา 5-8 นาทีการรักษามักจะเริ่มต้นด้วยยา 0.2-0.5 มก.

Hyperstimulation ของตัวรับอัลฟาในหลอดเลือดสามารถนำไปสู่ความดันโลหิตสูงอย่างรุนแรงที่อาจเกิดโรคหลอดเลือดโกล์โรค รวมกันเป็นอันตรายโดยเฉพาะอย่างยิ่งของอิศวรและความดันโลหิตสูงที่สามารถทำให้ผู้ป่วยที่มีโรคหลอดเลือดหัวใจโรคหลอดเลือดหัวใจตีบโรคหลอดเลือดและในผู้ป่วยที่มีการลดสำรองการทำงานกล้ามเนื้อหายใจถี่และอาการบวมน้ำที่ปอด

ตัวรับอัลฟาที่ตื่นตัวกระตุ้นเพิ่มความดันภายในตาดังนั้นจึงไม่สามารถใช้กับโรคต้อหินได้

การใช้ปริมาณสูงของยาเสพติดที่มีผลกระทบ alpha1 กระตุ้นเป็นเวลานานเช่นเดียวกับปริมาณขนาดเล็กของยาเสพติดเหล่านี้ในผู้ป่วยที่มีโรคหลอดเลือดและอาจทำให้เกิด vasoconstriction ของการไหลเวียนของเลือด การสำแดงครั้งแรกของ vasoconstriction ที่มากเกินไปอาจเป็น piloerection ("goosebumps")

เมื่อใช้ adrenomimetics การกระตุ้นตัวรับ beta2 ยับยั้งการหลั่งอินซูลินจากเซลล์ตับอ่อนซึ่งอาจทำให้เกิดภาวะน้ำตาลในเลือดสูงได้ การกระตุ้นตัวรับ alpha อาจมาพร้อมกับการเพิ่มเสียงของกล้ามเนื้อหูรูดของกระเพาะปัสสาวะและความล่าช้าในปัสสาวะ

การให้ adrenomimetics แบบ extravascular อาจทำให้เนื้อตายและผิวหนังหดตัว

[2], [3]

กลไกการทำงานและผลทางเภสัชวิทยา

กลไกการทำงานของผลกระทบทางเภสัชวิทยาของยากลุ่มนี้มากที่สุดคือชื่อที่แสดงให้เห็นถึงการกระตุ้นตัวรับ adrenergic ต่างๆ ผล inotropic บวกของยาเสพติดเนื่องจากการกระทำของตัวรับเบต้า adrenergic ของหัวใจ, vasoconstriction เป็นผลมาจากการกระตุ้นของอัลฟาหลอดเลือด 1-adrenergic และขยายตัวของหลอดเลือดที่เกิดจากการใช้งานของทั้งผู้รับและ alfa2- beta2-adrenergic บาง adrenostimulyatorov กลุ่มนี้ (dopamine และ dopexamine) นอกเหนือจากการกระตุ้น adrenergic และต้องใจผู้รับนำไปสู่การขยายตัวของหลอดเลือดมากขึ้นและเพิ่มขึ้นเล็กน้อยในการหดตัวของหัวใจ ตัวยา phenol dopam ตัวใหม่เป็นตัวกระตุ้นที่คัดเลือกจากตัวรับ DA1 มันมีผลต่อการเลือกที่มีประสิทธิภาพในหลอดเลือดของไตทำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของ PC Fenolopa มีผลข้างเคียงที่อ่อนแอในทางบวกร่วมกับ vasodilation

Adrenomimetics มีผลเด่นชัดต่อกล้ามเนื้อเรียบของอวัยวะภายใน กระตุ้นกล้ามเนื้ออ่อนแรงของหลอดลมและช่วยขจัดหลอดลมหดเกร็ง เสียงและการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหารมดลูกภายใต้อิทธิพลของ agonists ลดลง (เนื่องจากการกระตุ้นของอัลฟาและเบต้า adrenoceptors) จะกระชับ sphincters (การกระตุ้นของ alpha-adrenergic) agonists มีผลประโยชน์ใน NRM โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับความเมื่อยล้าของกล้ามเนื้อซึ่งมีความเกี่ยวข้องกับการเพิ่มขึ้นในการปฏิบัติจากขั้ว presynaptic ศิลปะเช่นเดียวกับผลกระทบโดยตรงของ agonists กล้ามเนื้อ

ผลกระทบที่สำคัญจะกระทำโดย adrenomimetics เกี่ยวกับการเผาผลาญอาหาร Adrenomimetics กระตุ้น glycogenolysis (hyperglycemia เกิดขึ้นเนื้อหาของกรดแลคติกและไอออนโพแทสเซียมเพิ่มขึ้นในเลือด) และ lipolysis (เพิ่มขึ้นในพลาสมาในเลือดของกรดไขมันอิสระ) ผลของ glycogenolytic ของ adrenomimetics เห็นได้ชัดว่าเกี่ยวข้องกับการกระตุ้นผลกระทบต่อตัวรับ beta2 ของเซลล์กล้ามเนื้อตับและการกระตุ้นของเอนไซม์ adenylate cyclase หลังนำไปสู่การสะสมของ cAMP ซึ่งเป็นตัวกระตุ้นการเปลี่ยนผ่านของไกลโคเจนไปเป็นกลูโคส -1 ฟอสเฟต adrenomimetics นี้โดยเฉพาะอย่างยิ่ง epinephrine ใช้ในการรักษาอาการโคม่าลดระดับน้ำตาลในเลือดหรือกับยาเกินขนาดของอินซูลิน

เมื่อสัมผัสกับ agonists สำหรับ CNS กระตุ้นครอบงำผลกระทบ - อาจพบความวิตกกังวลสั่นกระตุ้นศูนย์อาเจียน ฯลฯ โดยทั่วไป agonists กระตุ้นการเผาผลาญที่เพิ่มขึ้นการใช้ออกซิเจน ..

ความรุนแรงของผลกระทบของ adrenostimulants ถูกกำหนดโดยปัจจัยต่อไปนี้:

• ความเข้มข้นของยาในพลาสมา
• ความไวของตัวรับและความสามารถในการผูกตัวเอก
• เงื่อนไขสำหรับการขนส่งแคลเซียมไอออนเข้าไปในห้องขัง

โดยเฉพาะอย่างยิ่งความสำคัญคือความสัมพันธ์ของหนึ่งหรือยาอื่นสำหรับประเภทเฉพาะของผู้รับ สุดท้ายเนื่องจากผลของยาเสพติด

ความรุนแรงและลักษณะของผลกระทบของ adrenostimulants จำนวนมากส่วนใหญ่ขึ้นอยู่กับปริมาณที่ใช้, ความไวของ adrenergic รับกับยาต่าง ๆ ไม่เหมือนกัน

ตัวอย่างเช่นในขนาดที่เล็ก (30-60 ng / kg / min) epinephrine ทำหน้าที่หลักในตัวรับ beta ในขนาดใหญ่ (90 ng / kg / min ขึ้นไป) การกระตุ้นอัลฟา ในปริมาณ 10-40 ng / kg / min epinephrine มีผลต่อการไหลเวียนเลือดเช่นเดียวกับ dopamine ในขนาด 2.5-5 ไมโครกรัม / กิโลกรัม / นาทีขณะที่ทำให้เกิดอาการไอเซ็คไทม์น้อยลง ในขนาดที่ใหญ่ (60-240 ng / kg / min) adrenomimetics สามารถทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นเร็ว, อิศวร, เพิ่มความต้องการของออกซิเจนในกล้ามเนื้อหัวใจและเป็นผลให้ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด (myocardial ischemia)

Dopamine เช่นเดียวกับ epinephrine เป็น cardiotonic ควรสังเกตว่าในแง่ของผลกระทบต่อตัวรับอัลฟา dopamine ประมาณครึ่งหนึ่งและดีอีดีแอนทีน แต่ผลของการกระทำ inotropic สามารถเทียบเคียงได้ ในปริมาณต่ำ (2.5 ไมโครกรัม / กก. / นาที) ของโดพามีนกอบช่วยกระตุ้นการรับ dopaminergic และในปริมาณ 5 ไมโครกรัม / กิโลกรัม / นาทีป็ beta1 และอัลฟาผู้รับครอบงำในขณะที่ผลกระทบในเชิงบวกของ inotropic ในขนาด 7.5 μg / kg / min และสูงกว่าการกระตุ้นด้วยอัลฟาร่วมกับการหดกระเพาะ ในปริมาณมาก (มากกว่า 10-5 μg / kg / min) dopamine ทำให้เกิดการเต้นเร็วขึ้นอย่างชัดเจนซึ่ง จำกัด การใช้งานโดยเฉพาะในผู้ป่วยโรค IHD พบว่าโดพามีนทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นเร็วขึ้นเมื่อเทียบกับยา epinephrine ในปริมาณที่ทำให้เกิดผลข้างเคียงเหมือนกัน

Dobutamine ตรงกันข้ามกับ epinephrine ของ idopamine หมายถึง inoditors ขนาด 5 ไมโครกรัม / กิโลกรัม / นาทีมีผลกระทบส่วนใหญ่ inotropic และ vasodilating กระตุ้น beta1 และ beta2-adrenergic ผู้รับและเกือบจะไม่มีผลกระทบต่อผู้รับ A-adrenergic ในปริมาณมากกว่า 5-7 ไมโครกรัม / กิโลกรัม / นาทียาจะเริ่มมีผลต่อตัวรับและด้วยเหตุนี้จึงทำให้ปริมาณแบคทีเรียเพิ่มขึ้น เนื่องจากผลกระทบ inotropic, dobutamine ไม่ด้อยกว่า epinephrine และเกินกว่า dopamine ประโยชน์หลักนี้ในขนาดที่เกี่ยวกับโดพามีนและอะดรีนาลีนคือว่าในขนาดระดับที่น้อยกว่าการเพิ่มขึ้นของการบริโภคเนื้อหัวใจตายออกซิเจนและอื่น ๆ เพิ่มการส่งออกซิเจนไปยังกล้ามเนื้อหัวใจ นี้เป็นสิ่งสำคัญโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ในผู้ป่วยที่มีภาวะ IHD

เนื่องจากความแข็งแรงของการเคลื่อนไหว inotropic บวก isoproterenol ควรจะวางในสถานที่แรก เพื่อให้บรรลุผล inotropic เท่านั้น isoproterenol ใช้ในปริมาณ 25-50 ng / kg / min ในปริมาณมากยาเสพติดมีผล chronotropic ที่มีประสิทธิภาพในเชิงบวกและด้วยเหตุนี้ผลต่อการเพิ่มขึ้นของการผลิตของหัวใจ

Dopexamine, catecholamine สังเคราะห์มีโครงสร้างคล้ายกับ dopamine และ dobutamine ความคล้ายคลึงกันของโครงสร้างกับยาเสพติดที่มีชื่อสะท้อนอยู่ในคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาของมันเหมือนกับการรวมกันของผลกระทบของ dopamine และ dobutamine เมื่อเทียบกับ dopamine และ dobutamine dopexamine มีคุณสมบัติ inotropic น้อยกว่า ปริมาณที่เหมาะสมที่สุดของ dopexamine ที่ซึ่งมีผลต่อการแสดงผลทางคลินิกสูงสุดตั้งแต่ 1 ถึง 4 ไมโครกรัม / กิโลกรัม / นาที

Adrenomimetics ซึ่งสเปกตรัมของการกระทำมีผลกระตุ้นเบต้าสามารถลดความสามารถในการตีบตัน (AB) และส่งผลต่อการพัฒนา tachyarrhythmias Adrenomimetics ที่มีผลเด่นต่อตัวรับ alpha-adrenergic สามารถเพิ่มเสียงของหลอดเลือดและสามารถใช้เป็น vasopressors

เภสัชจลนศาสตร์

ความพร้อมในการใช้ประโยชน์ทางชีวภาพของอะดรีนิวินทร์ส่วนใหญ่ขึ้นอยู่กับเส้นทางการบริหาร หลังจากการกลืนกินยาเสพติดไม่ได้ผลเนื่องจากไม่มีประสิทธิภาพ พวกเขาจะสัมผัสได้อย่างรวดเร็วในการผันคำกริยาและออกซิเดชันในเยื่อเมือกในทางเดินอาหาร ด้วยการใช้ยา n / k และ / m จะดูดซึมได้เต็มที่ แต่อัตราการดูดซึมของพวกเขาจะถูกกำหนดโดยการมีหรือไม่มีผลต่อการหดตัวของหลอดเลือดซึ่งจะทำให้กระบวนการนี้ล่าช้า การเข้าสู่กระแสเลือดของระบบ adrenomimetics อ่อน (10-25%) ผูกกับ glycoproteins a1 กรดของพลาสมาในเลือด ในแง่ของการรักษา adrenomimetics แทบจะไม่ทะลุ BBB และไม่มีผลต่อส่วนกลาง

ในการไหลเวียนของระบบ agonists ส่วนใหญ่จะเผาผลาญโดยเอนไซม์ MAO ที่เฉพาะเจาะจงและ kateholortometiltransferazy (COMT) ที่อยู่ในจำนวนแตกต่างกันในตับ, ไต, ปอดและเลือด ข้อยกเว้นคือ isoproterenol ซึ่งไม่ใช่สารตั้งต้นสำหรับ MAO ยาเสพติดบางอย่างจะผสานกับกรดกำมะถันและกรด glucuronic (dopamine, dopexamine, dobutamine) กิจกรรมสูงของ COMT และ MAO ในด้าน adrenomimetics กำหนดระยะเวลาการดำเนินการสั้น ๆ ของยาในกลุ่มนี้ในทุกเส้นทางการให้ยา เมทานอลของ adrenomimetics ไม่มีกิจกรรมทางเภสัชวิทยายกเว้น epinephrine metabolites metabolites ของมันมีกิจกรรม adrenolytic เบต้าซึ่งอาจอธิบายถึงการพัฒนาอย่างรวดเร็วของ tachyphylaxis กับ epinephrine กลไกที่สองของการควบคุมโรคเบาหวานซึ่งก่อตั้งขึ้นเมื่อไม่นานมานี้คือการปิดกั้นการกระทำของยาด้วยโปรตีน beta-arestin กระบวนการนี้ถูกเรียกโดยการเชื่อมโยง adrenomimetics กับผู้รับที่สอดคล้องกัน Adrenomimetics ปรากฏเฉพาะในปริมาณเล็กน้อยในปัสสาวะในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง

ความอดทนและผลข้างเคียง

สเปกตรัมของผลข้างเคียงของ adrenomimetics เป็นเพราะการกระตุ้นของพวกเขามากเกินไปของตัวรับ adrenergic ที่สอดคล้องกัน

ควรหลีกเลี่ยงการใช้ adrenomimetics กับความดันโลหิตสูงอย่างรุนแรง (เช่นกับ pheochromocytoma), หลอดเลือดแดงรุนแรง, tachyarthhythmia, thyrotoxicosis ไม่ควรใช้ Adrenomimetics กับการกระทำที่เกี่ยวกับการกดหน้าอกมากเกินไปเมื่อ:

• การขาดโปรตีนในเลือดต่ำต่อภูมิหลังของความต้านทานต่อระบบหลอดเลือดสูง
• ความไม่เพียงพอของต่อมลูกหมากบนพื้นหลังของความต้านทานต่อปอดเพิ่มขึ้น;
• hyperperfusion ไต

เมื่อใช้สารยับยั้ง MAO ปริมาณของ adrenomimetics ควรลดลงหลายเท่าหรือไม่ใช้เลย ไม่แนะนำให้รวมยาเหล่านี้กับยาชาบางชนิด (halothane, cyclopropane) คุณไม่สามารถใช้ adrenomimetics เป็นการบำบัดเบื้องต้นสำหรับการช็อก hypovolemic ถ้าจะใช้แล้วในปริมาณที่น้อยกับพื้นหลังของการรักษาด้วย volemic เข้มข้น หนึ่งในข้อห้ามคือการปรากฏตัวของอุปสรรคใด ๆ เพื่อเติมกระเป๋าหน้าท้องหรือล้าง: หัวใจถูกบีบรัด, เยื่อหุ้มหัวใจอักเสบหด, cardiomyopathy อุดกั้น hypertrophic, หลอดเลือดตีบ

ปฏิสัมพันธ์

การเพิ่มความไวของกล้ามเนื้อหัวใจให้เป็น catecholamines ซึ่งอาจนำไปสู่ภาวะหัวใจหยุดเต้นที่อันตรายถึงชีวิตได้ Halogenated inhalation anesthetics

Tricyclic antidepressants เพิ่มผลต่อความดันเลือดสูงของ dobutamine, epinephrine, norepinephrine ลดความดันโลหิตสูงของ dopamine และ ephedrine; ผลของ phenylephrine ทั้งสามารถกระชับและลดทอนลง

สารยับยั้ง MAO ช่วยเพิ่มการทำงานของ dopamine, epinephrine, norepinephrine และ ephedrine ดังนั้นควรหลีกเลี่ยงการใช้งานพร้อมกัน

การใช้ adrenomimetics ในสูติศาสตร์กับพื้นหลังของการใช้ oxytacin อาจทำให้เกิดความดันโลหิตสูงอย่างรุนแรง

Brethil และ guanethidine จะเสริมการทำงานของ dobutamine, epinephrine, norepinephrine และสามารถกระตุ้นการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดปรกติหรือความดันโลหิตสูงได้

เป็นอันตรายต่อการรวม adrenomimetics (โดยเฉพาะ epinephrine) กับ SG เนื่องจากความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของมึนเมา

ไม่เหมาะที่จะใช้ adrenomimetics กับตัวแทน hypoglycemic เนื่องจากผลกระทบของหลังจะอ่อนแอ