ซีตาแม็กซ์

Zetamax เป็นตัวแทนตัวแรกของประเภทยาปฏิชีวนะกลุ่มแมโครไลด์

ตัวชี้วัด ซีตาแม็กซ์

ใช้สำหรับการรักษาการติดเชื้อรุนแรงและปานกลางที่เกิดจากสายพันธุ์แบคทีเรียที่มีความไวสูงต่ออะซิโธรมัยซิน:

• รูปแบบเรื้อรังของหลอดลมอักเสบแบบไม่จำเพาะในระยะเฉียบพลัน
• ระยะเฉียบพลันของโรคไซนัสอักเสบจากเชื้อแบคทีเรีย
• โรคปอดอักเสบแบบผู้ป่วยนอก;
• ต่อมทอนซิลอักเสบหรือคออักเสบที่เกิดจากเชื้อ Streptococcus pyogenes

[ 1 ]

ปล่อยฟอร์ม

มีจำหน่ายในรูปแบบผงในขวดขนาด 2 กรัม หนึ่งแพ็คประกอบด้วยยา 1 ขวด ชุดอุปกรณ์อาจรวมถึงฝาพิเศษพร้อมตัวจ่าย - เพื่อวัดปริมาณน้ำที่เติมลงไป

[ 2 ], [ 3 ]

เภสัช

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยาคืออะซิโธรมัยซิน เป็นตัวแทนแรกของกลุ่มยาปฏิชีวนะประเภทแมโครไลด์ ซึ่งเรียกว่าอะซาไลด์ อะซิโธรมัยซินมีองค์ประกอบทางเคมีที่แตกต่างจากอีริโทรไมซิน โดยก่อตัวขึ้นโดยการเติมอะตอมไนโตรเจนลงในวงแหวนแลกโทนของอีริโทรไมซินชนิดเอ

กลไกการทำงานของส่วนประกอบที่ใช้งานประกอบด้วยการยับยั้งกระบวนการจับโปรตีนของแบคทีเรียโดยวิธีการสังเคราะห์ด้วยซับยูนิต 50S ของไรโบโซม รวมถึงป้องกันการเคลื่อนย้ายเปปไทด์ ในเวลาเดียวกัน สารนี้จะไม่ส่งผลต่อการจับของโพลีนิวคลีโอไทด์

เภสัชจลนศาสตร์

ยาออกฤทธิ์ยาวนาน ซึ่งทำให้สามารถออกฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียได้เต็มที่หลังจากรับประทานยาเพียงโดสเดียวทางปาก จากข้อมูลที่ได้รับหลังจากทดสอบเภสัชจลนศาสตร์ (โดยมีอาสาสมัครเข้าร่วม) ทำให้ทราบว่าระดับความเข้มข้นของซีรั่มและ AUC สูงสุด (เมื่อเปรียบเทียบกับยาสามัญที่มีคุณสมบัติออกฤทธิ์ทันที) จะถึงทันทีในวันที่รับประทานเม็ดยาอะซิโธรมัยซินเพียงโดสเดียว

ความสามารถในการดูดซึมของยานั้นอยู่ที่ 83% และสารนี้จะถึงความเข้มข้นสูงสุดในซีรั่มในเวลาเกือบ 2.5 ชั่วโมงต่อมา

เมื่อรับประทานยาร่วมกับอาหาร อาสาสมัครที่รับประทานยา 2 กรัมทันทีหลังอาหารที่มีไขมันจำนวนมากพบว่าค่าพารามิเตอร์สูงสุดในพลาสมาและระดับ AUC เพิ่มขึ้น 115% และ 23% ตามลำดับ เมื่ออาสาสมัครรับประทานยาหลังอาหารมื้อปกติ ค่าพารามิเตอร์สูงสุดในพลาสมาจะเพิ่มขึ้น 119% แต่ค่าพารามิเตอร์ AUC ยังคงไม่เปลี่ยนแปลง

จากข้อมูลการทดสอบทางคลินิกสามารถสรุปได้ว่าผงอะซิโธรมัยซินจะทนต่อยาได้ดีขึ้นเมื่อรับประทานขณะท้องว่าง

การสังเคราะห์โปรตีนในพลาสมาขึ้นอยู่กับระดับความเข้มข้น โดยลดลง 51% ในกรณี 0.02 μg/ml และลดลง 7% ในกรณี 2 μg/ml การกระจายตัวของสารเกิดขึ้นภายในเนื้อเยื่อทั้งหมด สถานะสมดุลของปริมาตรการกระจายตัวคือ 31.1 l/kg

ดัชนีเนื้อเยื่อของอะซิโธรมัยซินเกินระดับในซีรั่มและพลาสมา การกระจายตัวของยาในเนื้อเยื่ออย่างกว้างขวางสามารถกระตุ้นการออกฤทธิ์ทางยาได้ การออกฤทธิ์ต้านจุลินทรีย์ของส่วนประกอบนี้ขึ้นอยู่กับดัชนี pH มีแนวโน้มว่าจะลดลงเมื่อดัชนีนี้ลดลง

ส่วนหลักของสารออกฤทธิ์จะถูกขับออกมาในน้ำดีโดยไม่เปลี่ยนแปลง

ความเข้มข้นของอะซิโธรมัยซินในซีรั่มหลังจากรับประทานยาครั้งเดียว (2 กรัม) ลดลงแบบหลายขั้นตอน โดยมีครึ่งชีวิตสุดท้ายที่ 59 ชั่วโมง ครึ่งชีวิตสุดท้ายที่ยาวนานขึ้นนี้อาจเกี่ยวข้องกับการกระจายตัวในปริมาณที่เพิ่มมากขึ้น

การขับถ่ายยาทางน้ำดี (โดยปกติจะไม่เปลี่ยนแปลง) ถือเป็นเส้นทางการขับถ่ายหลัก ในช่วงเวลา 7 วัน จะพบสารที่ไม่เปลี่ยนแปลงในปัสสาวะประมาณ 6% ของขนาดยาที่รับประทาน

[ 4 ]

การให้ยาและการบริหาร

แนะนำให้รับประทานยาในขณะท้องว่าง (อย่างน้อย 1 ชั่วโมงก่อนอาหาร หรือ 2 ชั่วโมงหลังอาหาร)

คุณต้องเทน้ำลงในขวดที่มีผง (60 มล. - 4 ช้อนโต๊ะหรือใช้เครื่องจ่ายหากมี) จากนั้นปิดขวดและเขย่า จากนั้นคุณต้องดื่มเนื้อหาในภาชนะจนหมด

ยา 1 เม็ดสำหรับผู้ใหญ่ คือ 2 กรัม

การใช้สารละลายอาจทำให้เกิดอาการอาเจียน ดังนั้นหากผู้ป่วยเริ่มอาเจียนภายใน 5 นาทีหลังการใช้ยา ต้องใช้ยาซ้ำอีกครั้ง

นอกจากนี้ ยังสามารถกำหนดยาทางเลือกอื่นได้ หากผู้ป่วยเริ่มอาเจียนภายใน 5-60 นาทีหลังจากรับประทานยา เนื่องจากในขณะนี้ข้อมูลเกี่ยวกับการดูดซึมของอะซิโธรมัยซินยังมีน้อยเกินไป

หากเกิดอาการอาเจียนเกิน 1 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา ไม่จำเป็นต้องใช้ยาซ้ำ (โดยให้ผู้ป่วยมีกระเพาะอาหารทำงานเป็นปกติ)

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ซีตาแม็กซ์

ยังไม่มีการทดสอบใดๆ ที่ช่วยให้ระบุความเป็นไปได้ในการใช้ยาในสตรีมีครรภ์ได้อย่างน่าเชื่อถือ ในระหว่างตั้งครรภ์ ยานี้จะถูกกำหนดให้ใช้เฉพาะในกรณีที่ไม่สามารถใช้ยาตัวอื่นได้

ไม่มีข้อมูลว่าสารนี้จะเข้าสู่ร่างกายได้ อนุญาตให้ใช้ในระหว่างให้นมบุตรได้เฉพาะเมื่อมีอาการสำคัญเท่านั้น เมื่อไม่มีทางเลือกอื่นในการรักษา

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่ การแพ้ยาอีริโทรไมซินและอะซิโธรมัยซิน รวมถึงยาปฏิชีวนะคีโตไลด์ชนิดอื่นหรือแมโครไลด์ ตลอดจนส่วนประกอบอื่นๆ ของยา ไม่ควรสั่งจ่ายยานี้ให้กับเด็ก

ผลข้างเคียง ซีตาแม็กซ์

ในกรณีส่วนใหญ่ (69% ของกรณีทั้งหมด) ผลข้างเคียงเชิงลบของการใช้ยาคือความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร เช่น อุจจาระเหลวและท้องเสีย ปวดท้อง และอาเจียนร่วมกับคลื่นไส้ โดยปกติ ปฏิกิริยาเหล่านี้จะไม่รุนแรงและหายไปภายใน 2 วัน (68% ของกรณี) ในบางกรณี ผู้ป่วยอาจเกิดภาวะช่องคลอดอักเสบหรือโรคเชื้อราในช่องปาก ผลข้างเคียงอื่นๆ ได้แก่:

• ความผิดปกติในการทำงานของระบบประสาท ส่วนมากจะเป็นอาการปวดศีรษะ บางครั้งก็มีอาการมึนงงหรือรู้สึกไม่สบายตัว
• ปัญหาเกี่ยวกับการได้ยินและการทรงตัว: ในบางกรณี เช่น อาการเวียนศีรษะ
• ปัญหาเกี่ยวกับหัวใจ: อาจรู้สึกถึงจังหวะการเต้นของหัวใจเป็นครั้งคราว
• ปัญหาเกี่ยวกับระบบทางเดินอาหาร: นอกจากอาการที่กล่าวมาข้างต้นแล้ว อาการท้องผูกหรือโรคกระเพาะ รวมถึงอาการอาหารไม่ย่อยอาจเกิดขึ้นได้น้อยครั้ง
• เนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง รวมทั้งผิวหนัง: ผื่นจะปรากฏบนผิวหนังในบางครั้ง ในบางกรณีอาจเกิดลมพิษได้
• อาการผิดปกติทั่วไป: มีอาการเจ็บหน้าอกเป็นครั้งคราว หรืออาจมีอาการอ่อนแรงได้

ในบุคคลที่มีค่าปกติจากการทดสอบต่างๆ ระหว่างการทดสอบทางคลินิกของยา พบว่ามีการเบี่ยงเบนที่เห็นได้ชัด ซึ่งไม่มีความเกี่ยวข้องเชิงสาเหตุกับยาที่กำลังทดสอบ:

• ระบบน้ำเหลืองและระบบสร้างเม็ดเลือด: บางครั้งอาจเกิดภาวะเม็ดเลือดขาวชนิดนิวโทรฟิลหรือลิวโคเพเนีย
• การทดสอบในห้องปฏิบัติการ: ส่วนใหญ่พบว่าระดับเม็ดเลือดขาวลดลง จำนวนไบคาร์บอเนตในเลือดลดลง และจำนวนอีโอซิโนฟิลเพิ่มขึ้น แต่พบไม่บ่อยนักที่พบว่าตัวบ่งชี้ เช่น ระดับบิลิรูบิน ครีเอตินิน และยูเรีย รวมถึงกิจกรรมของ ALT และ AST เพิ่มขึ้น และนอกจากนี้ ตัวบ่งชี้โพแทสเซียมในเลือดยังเปลี่ยนแปลงไปอีกด้วย การสังเกตในเวลาต่อมาแสดงให้เห็นว่าการเปลี่ยนแปลงดังกล่าวสามารถกลับคืนสู่สภาพเดิมได้

ยาเกินขนาด

ข้อมูลที่ได้รับจากการศึกษาทางคลินิกทำให้เราสรุปได้ว่าการใช้ยาเกินขนาดทำให้เกิดปฏิกิริยาคล้ายกับผลข้างเคียงจากการใช้ยาในขนาดที่กำหนด จำเป็นต้องมีการรักษาโดยทั่วไปเพื่อขจัดอาการเชิงลบ ได้แก่ การบำบัดแบบประคับประคองและการบำบัดตามอาการ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ร่วมกับยาที่อาจทำให้ช่วง QT ยาวนานขึ้น (เช่น ไซโคลฟอสเฟไมด์กับฮาโลเพอริดอล รวมถึงควินินิดีนและคีโตโคนาโซลกับเทอร์เฟนาดีนและลิเธียม)

ยาลดกรด - เมื่อใช้ร่วมกับมากัลเดรตในขนาดยาเดียว 20 มล. ระดับและอัตราการดูดซึมของส่วนประกอบออกฤทธิ์ของซีตามักซ์จะไม่เปลี่ยนแปลง การทดสอบปฏิกิริยาระหว่างยาอื่นๆ กับอะซิโธรมัยซินนั้นดำเนินการกับยาที่ออกฤทธิ์ทันทีและมีค่า AUC ที่เทียบเคียงได้ (ขนาดยาอยู่ระหว่าง 500-1,200 มก.)

เมื่อใช้ร่วมกับเซทิริซีน ไม่พบการเปลี่ยนแปลงที่สำคัญในช่วง QT เช่นเดียวกับการมีปฏิสัมพันธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์ที่เด่นชัดระหว่างทั้งสองที่ค่าสถานะคงที่ของยาทั้งสองชนิด

ในผู้ป่วยติดเชื้อ HIV ไดเดออกซิโนซีนร่วมกับอะซิโธรมัยซินไม่มีผลต่อคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาที่ระดับไดเดโนซีนในสภาวะคงที่ (เมื่อเปรียบเทียบกับการใช้ยาหลอก)

ควรใช้ความระมัดระวังในการใช้ร่วมกันกับดิจอกซิน เนื่องจากอาจทำให้ระดับดิจอกซินในพลาสมาเพิ่มสูงขึ้นได้

การใช้ยาผสมร่วมกับซิโดวูดินจะมีผลอ่อนต่อคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์หรือการขับซิโดวูดินออกทางปัสสาวะ (พร้อมกับผลิตภัณฑ์สลายตัวกลูคูโรไนด์) นอกจากนี้ ยังสังเกตได้ว่าเมื่อมีการให้ยาอะซิโธรมัยซิน ดัชนีของผลิตภัณฑ์สลายตัวที่ออกฤทธิ์ทางคลินิก (ซิโดวูดินที่ถูกฟอสโฟรีเลต) ภายในเซลล์โมโนนิวเคลียร์ในเลือดจะเพิ่มขึ้น อย่างไรก็ตาม ไม่สามารถระบุความสำคัญทางยาของข้อเท็จจริงนี้ได้

อะซิโทรไมซินมีปฏิสัมพันธ์เพียงเล็กน้อยกับระบบเฮโมโปรตีน P450 ของตับ มีหลักฐานว่ายานี้ไม่มีผลต่อคุณสมบัติของอีริโทรไมซิน รวมถึงแมโครไลด์อื่นๆ อะซิโทรไมซินไม่กระตุ้นหรือทำให้เฮโมโปรตีน P450 ไม่ทำงานโดยใช้คอมเพล็กซ์เฮโมโปรตีน-เมแทบอไลต์

ไม่แนะนำให้ใช้ร่วมกับอนุพันธ์อินโดลอัลคาลอยด์ เนื่องจากการใช้ยาเหล่านี้ร่วมกันอาจทำให้เกิดภาวะเออร์กอตได้ในทางทฤษฎี

การทดสอบเภสัชจลนศาสตร์ยังดำเนินการเมื่อใช้อะซิโธรมัยซินร่วมกับยาต่อไปนี้ที่ถูกเผาผลาญโดยฮีโมโปรตีน P450:

• อะตอร์วาสแตติน - เมื่อรวมกับยานี้ ระดับพลาสมาของยาจะไม่เปลี่ยนแปลง (ข้อมูลจากการวิเคราะห์การยับยั้งของ HMG-CoA reductase)
• คาร์บามาเซพีน - เมื่อรวมกับอะซิโธรมัยซิน พารามิเตอร์ในพลาสมา (รวมถึงผลิตภัณฑ์สลายตัวที่ใช้งานอยู่) ยังคงไม่เปลี่ยนแปลง
• ไซเมทิดีน – หากรับประทานสารนี้ก่อนรับประทานอะซิโธรมัยซิน 2 ชั่วโมง เภสัชจลนศาสตร์ของอะซิโธรมัยซินจะยังคงไม่เปลี่ยนแปลง
• ยาป้องกันการแข็งตัวของเลือดชนิดรับประทาน (เช่น คูมาริน) - เมื่อให้อะซิโธรมัยซินแก่อาสาสมัคร ไม่มีผลต่อคุณสมบัติป้องกันการแข็งตัวของเลือดของวาร์ฟาริน มีหลักฐานว่าอะซิโธรมัยซินมีฤทธิ์ป้องกันการแข็งตัวของเลือดเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกันกับยาประเภทคูมาริน ดังนั้น แม้ว่าจะยังไม่มีการเชื่อมโยงระหว่างยาทั้งสองชนิด แต่จำเป็นต้องติดตามเวลาโปรทรอมบินบ่อยครั้งเมื่อใช้ยาทั้งสองชนิดร่วมกัน
• ไซโคลสปอริน - เป็นผลจากการใช้พร้อมกันกับสารนี้ ความเข้มข้นสูงสุดและค่า AUC เพิ่มขึ้น - ภายใน 0-5 สำหรับไซโคลสปอริน ดังนั้นจึงจำเป็นต้องใช้ยาเหล่านี้ร่วมกันด้วยความระมัดระวัง หากจำเป็นต้องใช้ร่วมกัน จำเป็นต้องตรวจสอบตัวบ่งชี้ระหว่างการบำบัดและปรับขนาดยาตามนั้น
• เอฟาวิเรนซ์ - ไม่พบการเปลี่ยนแปลงที่สำคัญในเภสัชจลนศาสตร์เมื่อสารเหล่านี้ถูกผสมกัน
• การผสมอะซิโธรมัยซินกับฟลูโคนาโซลไม่ได้ทำให้คุณสมบัติของยาตัวหลังเปลี่ยนแปลงไป นอกจากนี้ AUC และครึ่งชีวิตของอะซิโธรมัยซินก็ไม่เปลี่ยนแปลงเช่นกันในกรณีที่ใช้ร่วมกันกับฟลูโคนาโซล แต่ในขณะเดียวกันก็ยังพบว่าตัวบ่งชี้ในพลาสมาลดลง (18%) แม้ว่าการเปลี่ยนแปลงนี้จะไม่มีผลทางคลินิกต่อร่างกายก็ตาม
• เมื่อใช้ยาผสมกับเมทิลเพรดนิโซโลน อินดินาเวียร์ และมิดาโซแลม คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของสารที่กล่าวข้างต้นจะยังคงไม่เปลี่ยนแปลง
• ในกรณีที่ใช้ร่วมกับเนลฟินาเวียร์ ระดับอะซิโธรมัยซินในซีรั่มที่คงที่จะเพิ่มขึ้น เมื่อใช้ยาทั้งสองชนิดนี้พร้อมกัน ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาอะซิโธรมัยซิน แต่จำเป็นต้องติดตามอย่างใกล้ชิดถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นจากอะซิโธรมัยซิน
• การใช้ยาควบคู่กับริฟาบูตินไม่ส่งผลต่อระดับของสารเหล่านี้ในซีรั่ม แต่ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำอาจเกิดขึ้นได้เนื่องมาจากการใช้ยาร่วมกันดังกล่าว เชื่อกันว่าความผิดปกตินี้เกิดจากการใช้ริฟาบูติน แต่ยังไม่มีการเชื่อมโยงระหว่างการใช้ยาควบคู่กับการเกิดผลข้างเคียงดังกล่าว
• ไม่พบการเปลี่ยนแปลงที่สำคัญในความเข้มข้นสูงสุดและ AUC เมื่อนำยาไปผสมกับซิลเดนาฟิล รวมถึงปฏิกิริยาระหว่างยากับเทอร์เฟนาดีน รวมทั้งกับสารธีโอฟิลลีนและไตรอาโซแลม
• ในกรณีที่ใช้ร่วมกับไตรเมโทพริมหรือซัลฟาเมทอกซาโซล ไม่พบผลที่สำคัญต่อค่าสูงสุด การขับถ่าย และค่า AUC นอกจากนี้ ระดับอะซิโธรมัยซินในซีรั่มยังคงไม่เปลี่ยนแปลง

[ 5 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บยาไว้ในบรรจุภัณฑ์ที่ปิดสนิท อุณหภูมิสูงสุดคือ 30°C

อายุการเก็บรักษา

Zetamax สามารถใช้ได้ 3 ปีนับจากวันที่ออกยา หลังจากเจือจางสารแขวนลอยแล้ว สารละลายที่เตรียมไว้จะสามารถใช้ได้ภายใน 12 ชั่วโมง