โซโลเพนท์

โซลอเพนท์ (Zolopent) เป็นยาที่ออกฤทธิ์ชะลอการทำงานของปั๊มโปรตอน

ตัวชี้วัด โซลเพนต้า

ใช้รักษาโรคดังต่อไปนี้:

• มีอาการหลอดอาหารอักเสบจากกรดไหลย้อนระดับปานกลางหรือรุนแรง
• การทำลายจุลินทรีย์ H.pylori ในผู้ที่มีแผลในกระเพาะอาหารที่เกิดจากการทำงานของจุลินทรีย์ชนิดนี้ (ร่วมกับยาปฏิชีวนะชนิดอื่น)
• แผลในทางเดินอาหาร;
• แกสตริโนมาและภาวะทางพยาธิวิทยาอื่น ๆ ที่มีลักษณะการหลั่งสารมากเกินไป

ปล่อยฟอร์ม

ยารักษาโรคจะออกมาเป็นเม็ดขนาด 40 มก. โดยเม็ดยาจะบรรจุในแผงพุพอง 14 หรือ 10 ชิ้น ภายในแผงจะมีแผงพุพอง 1 แผงที่มีเม็ดยา 14 เม็ด หรือแผงละ 3 แผงที่มีเม็ดยา 10 เม็ด

เภสัช

แพนโทพราโซลจะยับยั้งกระบวนการหลั่งภายในกระเพาะอาหาร สารนี้จะยับยั้งการทำงานของ H ⁺ /K ⁺ -ATPase ที่แสดงออกภายในต่อมน้ำเหลืองในกระเพาะอาหาร ส่งผลให้การหลั่งกรดไฮโดรคลอริกขั้นตอนสุดท้ายถูกปิดกั้น ผลกระทบนี้ช่วยลดอัตราการหลั่งพื้นฐานโดยไม่ต้องคำนึงถึงสาเหตุของการระคายเคืองที่เกิดขึ้น

ยานี้มีคุณสมบัติในการต่อต้านแบคทีเรีย Helicobacter pylori และช่วยให้ยาอื่นๆ มีฤทธิ์ต้านเชื้อ Helicobacter ได้ ฤทธิ์ทางยาหลังจากรับประทานยาเพียง 1 ครั้งจะออกฤทธิ์อย่างรวดเร็วและคงอยู่เป็นเวลา 24 ชั่วโมง

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

แพนโทพราโซลถูกดูดซึมในอัตราสูง โดยค่า Cmax ในพลาสมาของเลือดจะถูกบันทึกหลังจากการใช้ยาขนาด 20 มก. ครั้งเดียว หลังจากใช้ยา 2-2.5 ชั่วโมง (โดยเฉลี่ย) ค่า Cmax ในซีรั่มจะถูกบันทึก ซึ่งอยู่ที่ประมาณ 1-1.5 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร ค่าเหล่านี้ยังคงเสถียรแม้จะใช้ยาซ้ำหลายครั้ง

พารามิเตอร์การรักษาของยาจะไม่เปลี่ยนแปลงเมื่อใช้ครั้งเดียวหรือซ้ำหลายครั้ง ในช่วงขนาดยา 10-80 มก. ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของแพนโทพราโซลในพลาสมาจะยังคงเป็นเส้นตรงทั้งเมื่อรับประทานและฉีดเข้าเส้นเลือด

พบว่าการดูดซึมของ Zolopant อยู่ที่ประมาณ 77% การรับประทานร่วมกับอาหารไม่มีผลต่อระดับ AUC หรือ Cmax ในซีรั่ม ดังนั้นจึงไม่มีผลต่อค่าการดูดซึม การรับประทานร่วมกับอาหารจะทำให้ระยะเวลาแฝงเปลี่ยนแปลงไปเท่านั้น

กระบวนการจัดจำหน่าย

การสังเคราะห์ยาด้วยโปรตีนในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 98% ปริมาตรการกระจายอยู่ที่ประมาณ 0.15 ลิตรต่อกิโลกรัม

กระบวนการแลกเปลี่ยน

ยาจะถูกเผาผลาญเกือบหมดโดยตับ การเผาผลาญส่วนใหญ่เกิดขึ้นโดยการดีเมทิลเลชันผ่าน CYP2C19 จากนั้นจึงผ่านกระบวนการจับคู่กำมะถัน เส้นทางการเผาผลาญอื่นๆ ได้แก่ ออกซิเดชันที่เกี่ยวข้องกับองค์ประกอบ CYP3A4

การขับถ่าย

ครึ่งชีวิตสุดท้ายอยู่ที่ประมาณ 60 นาที และอัตราการกำจัดยาคือ 0.1 ลิตร/ชั่วโมง/กก. มีบางกรณีที่การขับถ่ายยาล่าช้า การสังเคราะห์แพนโทพราโซลโดยเฉพาะกับปั๊มโปรตอนของต่อมพาไรเอทัลทำให้ครึ่งชีวิตไม่สามารถสอดคล้องกับผลของยาที่ยาวนานขึ้น (การยับยั้งการหลั่งกรด)

ผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญส่วนใหญ่ของแพนโทพราโซลจะถูกขับออกทางปัสสาวะ (ประมาณ 80%) ส่วนที่เหลือจะขับออกทางอุจจาระ ผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญหลักทั้งในซีรั่มและปัสสาวะคือเดสเมทิลแพนโทพราโซล ซึ่งผ่านกระบวนการจับคู่ซัลเฟต

ครึ่งชีวิตของผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมหลัก (ประมาณ 90 นาที) นานกว่าแพนโทพราโซลเล็กน้อยเท่านั้น

การให้ยาและการบริหาร

การบำบัดอาการหลอดอาหารอักเสบจากกรดไหลย้อนที่มีความรุนแรงรุนแรงหรือปานกลางนั้น จะต้องรับประทานยา 40 มก. ครั้งเดียวต่อวัน บางครั้งอาจเพิ่มขนาดยาเป็นสองเท่า

ผู้ที่มีแผลในทางเดินอาหารและมีผลตรวจหาเชื้อ Helicobacter pylori เป็นบวก จำเป็นต้องทำลายแบคทีเรียโดยใช้การรักษาที่ซับซ้อน ซึ่งรูปแบบการรักษาขึ้นอยู่กับความไวของจุลินทรีย์ที่ทำให้เกิดโรค

การรักษาแผลในทางเดินอาหารด้วยยาเดี่ยว คือ รับประทานยา 1 เม็ดขนาด 40 มก. วันละครั้ง ระยะเวลาในการบำบัดขึ้นอยู่กับความต้องการยา

ควรทานยานี้ก่อนอาหารเช้า 60 นาที โดยกลืนทั้งเม็ดโดยไม่บดหรือเคี้ยว และดื่มน้ำเปล่า

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ โซลเพนต้า

ห้ามใช้โซโลแพนท์ในระหว่างให้นมบุตรหรือตั้งครรภ์

หากมีความจำเป็นต้องใช้ยาในระหว่างให้นมบุตร ควรหยุดให้นมบุตรในช่วงนี้

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การแพ้ส่วนประกอบของยาอย่างรุนแรง
• โรคตับแข็ง หรือ โรคตับอักเสบ;
• ผู้ที่มีอาการตับเสื่อมระดับปานกลางถึงรุนแรง
• การรวมกับอะทาซานาวิร์

ผลข้างเคียง โซลเพนต้า

การรับประทาน Zolopant อาจทำให้เกิดอาการเชิงลบหลายประการ ดังนี้:

• ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ หรือ เกล็ดเลือดต่ำ;
• ท้องเสีย, ปวดท้องบริเวณใต้ลิ้นปี่, ท้องอืด, ท้องผูก;
• อาเจียนร่วมกับคลื่นไส้อย่างรุนแรง;
• อาการบวมน้ำบริเวณรอบนอก
• เอนไซม์ตับหรือไตรกลีเซอไรด์เพิ่มขึ้น รวมทั้งอุณหภูมิที่เพิ่มขึ้นและภาวะไตอักเสบระหว่างท่อไตและเนื้อเยื่อระหว่างหลอดไต
• อาการแสดงของอาการแพ้อย่างรุนแรง ได้แก่ อาการแพ้รุนแรง;
• อาการแพ้ (ผื่นที่หนังกำพร้าและอาการคัน)
• อาการปวดกล้ามเนื้อหรือปวดข้อ
• อาการวิงเวียนศีรษะ ปวดศีรษะ การมองเห็นผิดปกติ

[ 1 ]

ยาเกินขนาด

อาการมึนเมา: อาการอะแท็กเซีย อาการซึม และอาการสั่น

หากสงสัยว่าได้รับยาเกินขนาด ควรใช้ยาตามอาการ ไม่จำเป็นต้องฟอกไต

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

โซลาแพนท์ช่วยลดระดับการดูดซึมของยาที่การดูดซึมได้ทางชีวภาพถูกกำหนดโดยค่า pH ในกระเพาะอาหาร (เช่น คีโตโคนาโซล)

แพนโทพราโซลจะถูกเผาผลาญในตับ โดยมีระบบเอนไซม์ฮีโมโปรตีน P450 เข้ามาเกี่ยวข้อง ไม่สามารถตัดทิ้งไปได้ว่ายาตัวนี้จะโต้ตอบกับยาตัวอื่นซึ่งกระบวนการเผาผลาญจะเกิดขึ้นพร้อมกับการมีส่วนร่วมของระบบนี้ด้วย

เมื่อทำการทดสอบพิเศษ พบว่าไม่มีปฏิกิริยาระหว่างยาที่สำคัญทางคลินิกกับยาเหล่านี้ส่วนใหญ่ (รายการนี้ได้แก่ ฟีนิโทอิน เมโทโพรลอล ไดโคลฟีแนค รวมทั้งคาร์บามาเซพีนกับเอทิลแอลกอฮอล์และคาเฟอีน รวมทั้งนาพรอกเซนกับไดอาซีแพม และกลิเบนคลาไมด์กับเฟนโพรคูมอน ธีโอฟิลลีน และนิเฟดิปิน นอกจากนี้ ยังรวมถึงไพรอกซิแคม วาร์ฟาริน และยาคุมกำเนิดแบบรับประทานด้วย)

ไม่มีการสังเกตปฏิกิริยาระหว่างกันเมื่อใช้ยาร่วมกับยาลดกรด

การทดสอบที่ดำเนินการเกี่ยวกับผลกระทบที่เกิดขึ้นเมื่อใช้ยาหลายชนิดร่วมกับยาปฏิชีวนะบางชนิด (รวมทั้งเมโทรนิดาโซลกับคลาริโทรไมซินและอะม็อกซิลลิน) ไม่พบความเชื่อมโยงทางคลินิกที่มีนัยสำคัญระหว่างยาเหล่านี้

พบว่าการใช้อะทาซานาเวียร์ 0.3 กรัม/ริโทนาเวียร์ 0.1 กรัมร่วมกับโอเมพราโซล (ขนาดเดียว 40 มก. ต่อวัน) หรืออะทาซานาเวียร์ 0.4 กรัมร่วมกับแลนโซพราโซล (ขนาดเดียว 60 มก. ต่อวัน) ส่งผลให้การดูดซึมของอะทาซานาเวียร์ในอาสาสมัครลดลงอย่างมีนัยสำคัญ ระดับการดูดซึมของอะทาซานาเวียร์นั้นกำหนดโดยค่า pH ด้วยเหตุนี้ ยาที่ยับยั้งการทำงานของปั๊มโปรตอน รวมทั้งแพนโทพราโซล จึงถูกห้ามไม่ให้ใช้ร่วมกับอะทาซานาเวียร์

[ 2 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บโซโลแพนท์ไว้ในที่มืด ห่างจากมือเด็ก อุณหภูมิสูงสุด 25°C

อายุการเก็บรักษา

Zolopant สามารถใช้ได้ภายใน 3 ปีนับจากวันที่ผลิตยา

การสมัครเพื่อเด็ก

ในทางกุมารเวชศาสตร์ ไม่ใช้ยานี้ในเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือยา Controloc, Panocid, Pantasan กับ Ulsepan เช่นเดียวกับ Nolpaza, Proxium, Zovanta, Pangastro กับ Pulcet และ Pantokar

บทวิจารณ์

Zolopant ได้รับการวิจารณ์ที่ดีจากผู้ที่มีอาการแผลในกระเพาะอาหาร - ยานี้บรรเทาอาการไม่พึงประสงค์ของโรคนี้ เช่น ความรู้สึกแสบร้อนและรสขมในปาก ยานี้ยังมีประสิทธิภาพสำหรับโรคกรดไหลย้อน นอกจากนี้ ยังสังเกตได้ว่ายานี้แทบจะไม่ก่อให้เกิดอาการเชิงลบใดๆ