โซลมิเกรน

Zolmigren เป็นยาที่ใช้รักษาไมเกรน โดยเป็นยาที่ออกฤทธิ์เฉพาะต่อปลายประสาทเซโรโทนิน 5HT1 และมีส่วนประกอบของโซลมิทริปแทน

ตัวชี้วัด โซลไมเกรน

ใช้เพื่อบรรเทาอาการไมเกรน (มีหรือไม่มีออร่าก็ได้)

ปล่อยฟอร์ม

สารนี้จะออกมาในรูปของเม็ดยา บรรจุเป็นแผงพุพอง 2 หรือ 10 ชิ้น มีแผงบรรจุภัณฑ์ 1 แผงในกล่อง

เภสัช

โซลมิทริปแทนเป็นสารกระตุ้นเฉพาะของปลายเซโรโทนิน 5-HT1B/1D ชนิดรีคอมบิแนนท์ภายในหลอดเลือดของมนุษย์ ยานี้แสดงความสัมพันธ์ปานกลางกับปลายที่กล่าวถึงข้างต้น โดยไม่มีความสัมพันธ์หรือกิจกรรมการรักษาที่สำคัญเกี่ยวกับปลาย 5HT2 และ 5HT3 และ 5HT4 ของเซโรโทนิน ปลาย α1, α2, β1-อะดรีเนอร์จิก ปลาย H1 และ H2 ของฮีสตามีน ปลาย M-โคลีน และปลาย D1 และ D2 ของโดพามีน

ยานี้มีผลทำให้หลอดเลือดในกะโหลกศีรษะหดตัว และในขณะเดียวกันก็ขัดขวางกระบวนการปล่อย neuropeptide (รวมถึง vasoactive intestinal peptide ซึ่งเป็นตัวปรับการทำงานของรีเฟล็กซ์หลัก ทำให้เกิดกระบวนการขยายหลอดเลือด ซึ่งเป็นกระบวนการหลักในการเกิดโรคไมเกรน) นอกจากนี้ยังหยุดกระบวนการเกิดอาการกำเริบของโรคไมเกรน โดยไม่มีผลในการระงับปวดโดยตรง

เมื่อใช้ร่วมกับการบรรเทาอาการไมเกรนที่เกิดขึ้น ยาจะช่วยลดความรุนแรงของอาการคลื่นไส้อาเจียน (โดยเฉพาะเมื่ออาการกำเริบที่ด้านซ้าย) รวมถึงอาการกลัวเสียงและแสง นอกจากจะมีผลต่อส่วนปลายแล้ว ยานี้ยังส่งผลต่อศูนย์สมองส่วนก้านสมองที่เกี่ยวข้องกับอาการไมเกรนด้วย ซึ่งอธิบายผลลัพธ์ที่เกิดขึ้นซ้ำๆ ในระหว่างการรักษาชุดอาการกำเริบแยกกันหลายครั้งติดต่อกันในผู้ป่วยรายเดียว

Zolmigren แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพสูงเมื่อใช้ร่วมกับยาอื่นในการรักษาภาวะไมเกรน (อาการไมเกรนรุนแรงติดต่อกันหลายครั้งติดต่อกันนาน 2-5 วัน) นอกจากนี้ยังช่วยบรรเทาอาการไมเกรนที่เกิดขึ้นในช่วงมีประจำเดือน ยาขนาดสูงมีผลทำให้สงบประสาทและทำให้เกิดอาการง่วงนอน

ฤทธิ์ทางยาจะเริ่มออกฤทธิ์หลังจาก 15-20 นาที และจะออกฤทธิ์สูงสุดหลังจาก 60 นาทีของการใช้ยา โดยฤทธิ์ทางการรักษาจะสูงสุดเมื่อใช้ยาในระหว่างที่มีอาการไมเกรน

[ 1 ]

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทานเข้าไป ยาจะถูกดูดซึมได้ดีโดยซึมผ่านทางเดินอาหาร ระดับการดูดซึมไม่ได้ขึ้นอยู่กับปริมาณอาหารที่รับประทานเข้าไป การดูดซึมสัมบูรณ์โดยเฉลี่ยอยู่ที่ประมาณ 40% การสังเคราะห์กับโปรตีนในเลือดภายในพลาสมาอยู่ที่ 25% ใช้เวลา 60 นาทีจึงจะถึงระดับ Cmax ของยา ตัวบ่งชี้การรักษาของยาภายในพลาสมาจะคงอยู่ต่อไปอีก 4-6 ชั่วโมง หลังจากใช้ซ้ำหลายครั้ง ส่วนประกอบการรักษาจะไม่สะสม

ยาจะผ่านกระบวนการเปลี่ยนแปลงชีวภาพของตับอย่างเข้มข้น ซึ่งในระหว่างนั้นจะมีการสร้างอนุพันธ์ N-desmethyl ซึ่งมีผลการรักษาที่แข็งแกร่งกว่า (2-6 เท่า) เมื่อเทียบกับองค์ประกอบดั้งเดิมและผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญที่ไม่ทำงานบางส่วน

การขับถ่ายยาส่วนใหญ่เกิดขึ้นผ่านทางไตในรูปแบบของผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญ และอีกประมาณ 30% จะถูกขับออกโดยไม่เปลี่ยนแปลงผ่านลำไส้

ผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมหลักสามรายการของโซลมิทริปแทนได้รับการระบุแล้ว ได้แก่ เฮเทอโรออกซิน (ถือเป็นองค์ประกอบหลักในปัสสาวะและพลาสมา) เอ็น-เดสเมทิล และอนาล็อกเอ็น-ออกไซด์ สารที่เอ็น-เดสเมทิลเลชันจะออกฤทธิ์ และผลิตภัณฑ์สลายตัวอีกสองรายการจะไม่ออกฤทธิ์

ครึ่งชีวิตเฉลี่ยของโซลมิทริปแทนอยู่ที่ 2.5-3 ชั่วโมง

ในเพศหญิง ค่า Cmax และค่าการดูดซึมจะสูงกว่าในเพศชาย (ในขณะที่ค่าการกวาดล้างจะต่ำกว่า)

ในผู้ป่วยที่ไตเสื่อมลงปานกลางถึงรุนแรง อัตราการขับถ่ายขององค์ประกอบที่ออกฤทธิ์และผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญขององค์ประกอบดังกล่าวออกจากไตจะต่ำกว่าในอาสาสมัครถึง 7-8 เท่า ครึ่งชีวิตเพิ่มขึ้น 60 นาที (สูงสุด 3-3.5 ชั่วโมง) ในขณะที่ความสามารถในการดูดซึมของโซลมิทริปแทนพร้อมกับผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญที่ออกฤทธิ์จะเพิ่มขึ้นเพียง 16% และ 35%

ในบุคคลที่มีภาวะตับเสื่อม การเผาผลาญของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยาจะลดลงตามความรุนแรงของโรค

การให้ยาและการบริหาร

ห้ามใช้ยานี้เพื่อป้องกันโรคไมเกรน ควรใช้ยานี้ทันทีหลังจากเริ่มมีอาการปวด

คุณต้องรับประทานยา LS 1 เม็ด (มีสารนี้ 2.5 มก.) หากไม่มีผลข้างเคียงจากการใช้หรือเกิดอาการซ้ำ ให้รับประทานยาอีก 1 เม็ด ควรรับประทานซ้ำอย่างน้อย 2 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยาส่วนแรก

หากขนาดยา 2.5 มก. มีผลอ่อน ให้เพิ่มเป็น 5 มก. (ขนาดยาสูงสุดที่อนุญาตให้ใช้ครั้งเดียว) อนุญาตให้ใช้ยาได้สูงสุด 10 มก. ต่อวัน

ผู้ที่มีอาการตับเสื่อมขั้นรุนแรงสามารถรับประทานยาได้สูงสุด 5 มิลลิกรัมต่อวัน

[ 3 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ โซลไมเกรน

ความปลอดภัยของยาในระหว่างตั้งครรภ์ยังไม่ได้รับการยืนยัน การทดสอบกับสัตว์ยังไม่สามารถระบุได้ว่ายามีผลโดยตรงต่อความพิการแต่กำเนิดหรือไม่ แต่ข้อมูลจากการทดสอบความเป็นพิษต่อตัวอ่อนแสดงให้เห็นว่าความสามารถในการมีชีวิตของตัวอ่อนลดลง สตรีมีครรภ์สามารถใช้ Zolmigren ได้เฉพาะในสถานการณ์ที่โอกาสในการช่วยเหลือสตรีมีมากกว่าความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนในทารกในครรภ์เท่านั้น

การทดสอบยังแสดงให้เห็นว่ายาจะถูกขับออกมาในน้ำนมของสัตว์ที่กำลังให้นมลูก ยังไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการผ่านของสารนี้เข้าไปในน้ำนมแม่ของมนุษย์ ดังนั้นสตรีที่กำลังให้นมลูกจึงควรใช้ยาอย่างระมัดระวัง ควรลดผลของยาที่มีต่อทารกให้เหลือน้อยที่สุด ดังนั้นควรให้นมลูกอย่างน้อย 24 ชั่วโมงหลังจากใช้ Zolmigren

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การมีอาการแพ้ต่อธาตุยาอย่างรุนแรง
• ความดันโลหิตสูงระดับปานกลางหรือรุนแรง รวมถึงความดันโลหิตสูงในระดับต่ำที่ไม่สามารถควบคุมได้
• IHD หรืออาการที่คล้ายคลึงกัน ซึ่งรวมถึงประวัติภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน
• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบแบบไม่ทราบสาเหตุ
• ประวัติการผิดปกติของหลอดเลือดสมองหรือ TIA;
• ระดับ CC ที่ลดลงเหลือต่ำกว่า 15 มิลลิลิตรต่อนาที
• การบริหารร่วมกับเออร์โกตามีนหรือสารที่เป็นอนุพันธ์ของเออร์โกตามีน (รวมทั้งเมทิเซอร์ไจด์) และนาราทริปแทนหรือซูมาทริปแทน และสารกระตุ้นอื่น ๆ ของปลาย 5HT1B/1D
• โรคที่ส่งผลต่อการทำงานของหลอดเลือดส่วนปลาย
• ใช้ในผู้สูงอายุ (อายุมากกว่า 65 ปี)

ผลข้างเคียง โซลไมเกรน

อาการไม่พึงประสงค์เมื่อใช้ Zolmigren มักจะไม่รุนแรงและมักเกิดขึ้นชั่วคราว อาการเหล่านี้จะเกิดขึ้นภายใน 4 ชั่วโมงแรกหลังจากรับประทานยา แต่จะไม่เพิ่มขึ้นเมื่อใช้ซ้ำหลายครั้ง อาการเหล่านี้จะหายไปเองโดยไม่ต้องใช้การรักษาเพิ่มเติม ผลข้างเคียงอื่นๆ ได้แก่:

• ความเสียหายของระบบภูมิคุ้มกัน: อาการของโรคไม่ทนต่อยา เช่น อาการบวมน้ำของ Quincke ลมพิษ และอาการแพ้อย่างรุนแรง
• ความผิดปกติของหัวใจ เช่น หัวใจเต้นเร็ว ใจสั่น เจ็บหน้าอกหรือกล้ามเนื้อหัวใจตาย รวมถึงอาการหัวใจเต้นกระตุก
• ปัญหาในการทำงานของหลอดเลือด เช่น ค่าความดันโลหิตเพิ่มขึ้นเล็กน้อย และอาจเพิ่มระดับความดันโลหิตชั่วคราว
• ภาวะผิดปกติของระบบประสาท: เวียนศีรษะ อาการชา รู้สึกถึงความร้อนอย่างรุนแรง ความไวต่อความรู้สึกลดลงอย่างเห็นได้ชัด หรือรู้สึกง่วงนอนอย่างเห็นได้ชัด ความรู้สึกไวเกิน และปวดศีรษะ
• อาการที่ส่งผลต่อระบบทางเดินอาหาร ได้แก่ คลื่นไส้ กลืนลำบาก ปวดท้อง ปากแห้ง อาเจียน และภาวะขาดเลือดหรือกล้ามเนื้อตาย (เช่น รูปร่างลำไส้หรือกล้ามเนื้อม้ามตาย) แสดงออกมาในรูปแบบของอาการท้องเสียเป็นเลือดหรือปวดในเยื่อบุช่องท้อง
• ความผิดปกติของการทำงานของระบบปัสสาวะหรือไต เช่น ปัสสาวะบ่อยขึ้น ปัสสาวะบ่อย และปวดปัสสาวะบ่อยมาก
• รอยโรคของโครงสร้างกระดูกและกล้ามเนื้อและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน: มีอาการปวดหรือรู้สึกอ่อนแรงในกล้ามเนื้อ
• ความผิดปกติของระบบ: ความรู้สึกรัดแน่น หนักหรือกดดันอย่างรุนแรง หรือปวดคอหรือลำคอ และภายในกระดูกอกหรือแขนขา หรืออ่อนแรง

อาการบางอย่างอาจเป็นผลจากอาการไมเกรนเอง

[ 2 ]

ยาเกินขนาด

อาสาสมัครที่รับประทานโซลมิทริปแทน (0.05 กรัม) ครั้งเดียว จะมีอาการสงบประสาท

ธาตุนี้มีอายุครึ่งชีวิต 2.5-3 ชั่วโมง ดังนั้นในกรณีที่ได้รับยาเกินขนาด ควรติดตามอาการของผู้ป่วยอย่างน้อย 15 ชั่วโมง หรือจนกว่าอาการจะดีขึ้น ยานี้ไม่มียาแก้พิษ

ในกรณีพิษร้ายแรง ต้องใช้มาตรการดูแลผู้ป่วยหนัก รวมถึงการให้แน่ใจว่าอากาศผ่านทางเดินหายใจได้สะดวก มีการระบายอากาศที่เพียงพอพร้อมออกซิเจน และควบคู่กับการตรวจวัดและช่วยเหลือระบบหัวใจและหลอดเลือด

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลกระทบของการฟอกไตทางช่องท้องและการฟอกไตต่อค่าองค์ประกอบของซีรั่ม

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

อนุญาตให้รวมส่วนประกอบยาเข้ากับพาราเซตามอลหรือริแฟมพิซิน คาเฟอีน และเมโทโคลพราไมด์ โพรพราโนลอล ฟลูออกซิทีน และพิโซติเฟนได้

เนื่องจากตามทฤษฎีแล้ว ความเสี่ยงที่ผู้ป่วยจะเกิดอาการหัวใจเต้นผิดจังหวะอาจเพิ่มขึ้น จึงควรใช้ยานี้หลังจากรับประทานยาที่มีเออร์โกตามีนอย่างน้อย 24 ชั่วโมง ในทางกลับกัน ควรใช้ยาที่มีเออร์โกตามีนอย่างน้อย 6 ชั่วโมงหลังจากรับประทานโซลมิเกรน

หลังจากใช้โมโคลบีไมด์ (ยาฉีดเข้ากล้าม MAO-A เฉพาะ) พบว่าค่า AUC ของโซลมิทริปแทนเพิ่มขึ้นเล็กน้อย (26%) เช่นเดียวกับตัวบ่งชี้เดียวกันสำหรับผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมที่ออกฤทธิ์เพิ่มขึ้น 3 เท่า ในเรื่องนี้ ผู้ที่ใช้ยาฉีดเข้ากล้าม MAO-A ควรรับประทานโซลมิทริปแทนสูงสุด 5 มก. ต่อวัน ห้ามใช้ยานี้ร่วมกับการรับประทานโมโคลบีไมด์ในปริมาณมากกว่า 0.15 กรัม 2 ครั้งต่อวัน

เมื่อใช้ไซเมทิดีน (สารยับยั้ง P450 ในระบบ) ครึ่งชีวิตของโซลมิทริปแทนจะเพิ่มขึ้น 44% และ AUC เพิ่มขึ้น 48% นอกจากนี้ ไซเมทิดีนยังทำให้ครึ่งชีวิตและ AUC ของผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมที่ออกฤทธิ์เพิ่มขึ้นเป็นสองเท่า ซึ่งก็คือส่วนประกอบ N-dimethylated (183C91) ผู้ที่ใช้ไซเมทิดีนควรทานซอลมิเกรนสูงสุด 5 มก. ต่อวัน

เมื่อพิจารณาจากพารามิเตอร์ทั่วไปของการโต้ตอบกัน เป็นไปได้มากว่าอาจมีความเชื่อมโยงกับยาบางชนิดที่ทำให้การทำงานของส่วนประกอบ CYP 1A2 ช้าลง ดังนั้นเมื่อรวมสารประกอบดังกล่าว (ฟลูวอกซามีนและควิโนโลน (กลุ่มนี้รวมถึงซิโปรฟลอกซาซิน)) จำเป็นต้องลดขนาดยาด้วย

เมื่อใช้ไตรพแทนร่วมกับ SSRIs หรือ SNRIs อาจมีรายงานการเกิดพิษจากเซโรโทนิน (อาการต่างๆ เช่น ความไม่เสถียรของระบบประสาทอัตโนมัติ การเปลี่ยนแปลงของสถานะทางจิต และความผิดปกติของระบบประสาทและกล้ามเนื้อ)

เช่นเดียวกับยากระตุ้น 5HT1B/1D ตัวอื่นๆ ยานี้สามารถชะลออัตราการดูดซึมของยารักษาอื่นๆ ได้

จำเป็นต้องงดการใช้ยาพร้อมกับยาตัวกระตุ้นอื่นๆ ขององค์ประกอบ 5-HT1B/1D เป็นเวลาอย่างน้อย 24 ชั่วโมงหลังจากการใช้ยา และในทางกลับกัน

[ 4 ], [ 5 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บโซลมิเกรนไว้ในที่ที่ปิดมิดชิดสำหรับเด็ก อุณหภูมิสูงสุดที่ 25°C

อายุการเก็บรักษา

Zolmigren สามารถใช้ได้ภายใน 3 ปีนับจากวันที่ผลิตยา

การสมัครเพื่อเด็ก

ยาตัวนี้ไม่ได้ถูกกำหนดไว้ในกุมารเวชศาสตร์

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Rapimig, Antimigren, Relpax ร่วมกับ Migrepam และ Imigran นอกจากนี้ยังมี Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren ร่วมกับ Sumamigren และ Frovamigran ร่วมกับ Migranol รายการนี้ยังรวมถึง Rizatriptan-Farmaten, Rapimed, Amigren, Sumatriptan และ Antimigren-Zdorovye

บทวิจารณ์

Zolmigren ได้รับการวิจารณ์ที่ดีมากมาย ผู้ป่วยส่วนใหญ่ที่ใช้ยานี้เพื่อบรรเทาอาการไมเกรนต่างสังเกตเห็นว่ายานี้มีประสิทธิภาพสูง สำหรับหลายๆ คน ยาตัวนี้กลายเป็นเพียงยาตัวเดียวที่ให้ผล