Zofetron

Zofetron เป็นยาที่มีฤทธิ์ต้านการอาเจียน องค์ประกอบที่ใช้งานของมันคือไฮโดรคลอไรด์ ondansetron ซึ่งเป็นศัตรูของ serotonin ตอนจบของสายพันธุ์ย่อย 5HT3

สร้างกลไกในการพัฒนากิจกรรมต่อต้านยาเสพติดที่เชื่อถือได้ยังไม่ประสบความสำเร็จ มีข้อมูลยืนยันว่าการใช้เคมีบำบัดของ cytotoxic หรือการฉายรังสีทำให้เกิดการปล่อย serotonin (ชนิดย่อยของ 5HT) จากเซลล์ enterochromaphin เฉพาะที่อยู่ภายในลำไส้เล็ก

ตัวชี้วัด Zofetrona

มันใช้สำหรับการอาเจียนด้วยอาการคลื่นไส้ประจักษ์เนื่องจากการฉายรังสีหรือยาเคมีบำบัดพิษต่อเซลล์

มีการกำหนดเพื่อกำจัดและป้องกันอาการคลื่นไส้หลังผ่าตัดพร้อมกับอาเจียน

ปล่อยฟอร์ม

การเปิดตัวของยาเสพติดจะดำเนินการในรูปแบบของแท็บเล็ต 5 ชิ้นภายในบรรจุภัณฑ์โทรศัพท์มือถือ ภายในแพ็ค - 2 แพ็คเกจดังกล่าว

เภสัช

การพัฒนาของการปิดปากสะท้อนเกิดขึ้นจากการทำงานร่วมกันของเซโรโทนินและตอนจบของ 5HT3 ซึ่งตั้งอยู่ในพื้นที่ของเส้นประสาทเวกัส (ตอนจบของอวัยวะ) หลังจากเปิดใช้งานหลัง serotonin ปล่อยสามารถเกิดขึ้นได้ในระบบประสาทส่วนกลาง (จากบริเวณ chemoreceptor ทริกเกอร์ตั้งอยู่ในโซนด้านล่างของสมองห้องที่ 4) เป็นที่เชื่อกันว่า ondansetron มีความสามารถในการปิดกั้นการเปิดใช้งานของการสะท้อนปิดปากทั้งในโซนของปลายประสาทอวัยวะเวกัสและภายในตอนจบ serotonin ที่ตั้งอยู่ในพื้นที่ภาคกลางของ NA

Ondansetron มีกิจกรรมระงับประสาท แต่มันไม่ได้นำไปสู่การเปลี่ยนแปลงในพลาสม่าพารามิเตอร์ของโปรแลคตินและไม่ทำให้กิจกรรมจิตของผู้ป่วยลดลง

เกี่ยวกับหลักการของฤทธิ์ต้านการหลั่งของ onetansetron ในช่วงหลังการผ่าตัดปัญหานี้ยังไม่ได้รับการศึกษาที่ดีมาก

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึมของยาเสพติดเป็น 60% ภายในร่างกายสารผ่านกระบวนการเผาผลาญที่ใช้งานส่วนประกอบการเผาผลาญจะถูกขับออกมาในอุจจาระและปัสสาวะ ตั้งแต่ช่วงเวลาของการใช้ยาจนถึงค่า Cmax มันใช้เวลา 1.5 ชั่วโมง การสังเคราะห์โปรตีนในระดับนานาชาติมีประมาณ 73% ส่วนหลักของส่วนที่ได้รับการยอมรับนั้นเกี่ยวข้องกับเมแทบอลิซึมในร่างกาย

คำครึ่งชีวิตคือ 3-4 ชั่วโมง สำหรับผู้สูงอายุ - ประมาณ 6-8 ชั่วโมง น้อยกว่า 10% ขององค์ประกอบที่ใช้งานของยาเสพติดจะถูกขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลงกับปัสสาวะ

ข้อมูลที่ได้จากการศึกษาในหลอดทดลองของกระบวนการเมตาบอลิซึมของออนแดนเซ็ตแสดงให้เห็นว่าสารนี้เป็นสารตั้งต้นของโครงสร้างของฮีโมโปรตีนในตับของมนุษย์ P450 (รวมถึง CYP1A2 กับ CYP2D6 เช่นเดียวกับ CYP3A4) กระบวนการแลกเปลี่ยนของ ondansetron นั้นส่วนใหญ่รับรู้ภายใต้การกระทำของเอนไซม์ CYP3A4 เนื่องจากการเผาผลาญของส่วนประกอบที่ใช้งานสามารถดำเนินการได้ด้วยการมีส่วนร่วมของเอ็นไซม์หลายชนิดของโครงสร้างฮีโมโกลบิน P450 ในกรณีที่มีข้อบกพร่องใด ๆ ของพวกเขาการกวาดล้างทั้งหมดของ ondansetron ไม่เปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญเนื่องจากการขาดเอนไซม์หนึ่งตัว

การให้ยาและการบริหาร

ยาเสพติดควรนำมารับประทาน

ขนาดยาที่ควรเลือกโดยคำนึงถึงความรุนแรงของผล emetogenic ของการรักษาต้านและตั้งค่าเป็นรายบุคคล

การรักษาด้วยรังสี emethogenic แบบปานกลางหรือการทำเคมีบำบัด

มีความจำเป็นต้องใช้ยา 8 มก. ใน 60-120 นาทีก่อนการรักษาด้วยการใช้ยาอีก 8 มก. ต่อเวลา 12 ชั่วโมง

เพื่อป้องกันอาการคลื่นไส้อาเจียนเป็นระยะเวลานานหรือนานหลังจากช่วงเวลา 24 ชั่วโมงแรกคุณควรใช้ยา 8 มก. เป็นระยะเวลา 12 ชั่วโมงเป็นเวลา 5 วัน ในระหว่างการเลือกขนาดของยาจะต้องคำนึงถึงความรุนแรงของการอาเจียน ในกรณีของการฉายรังสีบางส่วนของพื้นที่ท้องในส่วนที่มีขนาดใหญ่มีความจำเป็นต้องใช้ 8 มก. กับช่วงเวลา 8 ชั่วโมง

ยาเสพติดจะใช้ตลอดทั้งวงจรของรังสีและเคมีบำบัดและนอกจากนี้อีก 1-2 วัน (ถ้าจำเป็น - 3-5 วัน) หลังจากเสร็จสิ้น

ขั้นตอนการทำเคมีบำบัด

ผู้ใหญ่ควรรับประทาน Zofetron 24 มก. (ร่วมกับ dexamethasone ฟอสเฟต) 60-120 นาทีก่อนเริ่มการทำเคมีบำบัด

เพื่อป้องกันการอาเจียนช้ามันเป็นสิ่งจำเป็นหลังจาก 24 ชั่วโมงแรกที่จะใช้ยาเสพติดที่ 8 มก. 2 ครั้งต่อวัน (ตลอดวงจรการรักษาและจากนั้นอีก 5 วันหลังจากเสร็จสิ้น)

การให้ยาสำหรับเด็กอายุมากกว่า 4 ปีขึ้นอยู่กับน้ำหนักหรือพื้นที่ผิวของร่างกาย หากคุณต้องการการแนะนำส่วนของ ondansetron 2 มก. ให้ใช้ยาที่มีขนาดที่เหมาะสม

การเลือกส่วนโดยคำนึงถึงพื้นที่ทางกายภาพ

ก่อนเริ่มขั้นตอนการรักษาออนแดนเซ็ตตรอนในรูปแบบของของเหลวฉีดจะได้รับ 1 เท่าในขนาด 5 มก. / ม² (ขนาดของยาทางหลอดเลือดดำไม่เกิน 8 มก.) ทานยาภายใน 12 ชั่วโมงหลังจากเริ่มต้นและดำเนินการต่อใน 5 วันถัดไป โดยทั่วไปยาไม่เกิน 32 มิลลิกรัมต่อวัน

การเลือกขนาดยาตามน้ำหนัก

ขนาดของการฉีดเพียงครั้งเดียวของยาก่อนขั้นตอนเคมีบำบัดคือ 0.15 มก. / กก. น้ำหนักตัว (ปริมาณสูงสุดของยาฉีดเข้าเส้นเลือดดำคือ 8 มก.) ถัดไปอนุญาตให้มีการแนะนำ 2 / การฉีดด้วยการหยุดพัก 4 ชั่วโมง สำหรับทั้งวันคุณสามารถใช้งานได้สูงสุด 32 มก. Zofetron สามารถใช้ภายใน 12 ชั่วโมงและดำเนินต่อไปอีก 5 วัน

ด้วยน้ำหนัก> 10 กิโลกรัมสำหรับวันแรกที่ให้ทางหลอดเลือดดำมากถึง 3 ส่วนที่ 0.15 มก. / กก. ให้ยาในช่วงเวลา 4 ชั่วโมง ในวันที่ 2-6 ยาเสพติดนำมารับประทาน - 4 มก. กับช่วงเวลา 12 ชั่วโมง

อาเจียนหลังผ่าตัดที่มีอาการคลื่นไส้

เพื่อป้องกันการพัฒนาของความผิดปกติดังกล่าวข้างต้นในผู้ใหญ่, ยาเสพติดยารับประทานในขนาด 16 มก. 60 นาทีก่อนที่จะให้ยาระงับความรู้สึก ในหนึ่งวันอนุญาตให้ ondansetron สูงสุด 32 มก.

เด็กในกรณีดังกล่าวคุณจะต้องใส่สารผ่านการฉีด

บุคคลที่ตับล้มเหลวในระดับปานกลาง

ในผู้ที่มีความผิดปกติคล้าย ๆ กันการลดลงของระยะเวลาการใช้ยาจะลดลงอย่างมีนัยสำคัญและระยะเวลาของเซรุ่มครึ่งชีวิตในทางตรงกันข้ามจะเพิ่มขึ้น ผู้ป่วยดังกล่าวสามารถบริหารยาไม่เกิน 8 มก. ของยาต่อวัน

[3]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Zofetrona

Ondansetron ถูกห้ามไม่ให้เข้าสู่หญิงมีครรภ์ ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการขับถ่ายของสารที่มีนมแม่ซึ่งเป็นสาเหตุที่ควรทิ้งนมแม่ในช่วงเวลาของการรักษา

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• ความไวส่วนบุคคลที่แข็งแกร่งต่อองค์ประกอบยาเสพติดและคู่อริคัดสรรอื่น ๆ ของ serotonin ตอนจบ 5HT3;
• ความผิดปกติของการทำงานของตับในระดับรุนแรง
• การดำเนินการในพื้นที่ทางช่องท้อง

ผลข้างเคียง Zofetrona

การทดสอบทางคลินิกพบว่าส่วนใหญ่จากผลข้างเคียงมักพบอาการท้องผูกปวดหัววูบวาบร้อนหรือความรู้สึกอบอุ่น จากการละเมิดอื่น ๆ :

• แผลภูมิคุ้มกัน: บางครั้งก็มีสัญญาณของการแพ้ทันที บางทีการพัฒนาของความผิดปกติอย่างรุนแรง - ชักหลอดลม, ภูมิแพ้และอาการบวมของหลอดเลือด;
• ปัญหาที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง: อาการชักหรือความผิดปกติของการเคลื่อนไหวมักจะสังเกตเห็น (ในหมู่พวกเขามีอาการ extrapyramidal - สัญญาณ dystonic, ภาวะวิกฤตตา, เช่นเดียวกับดายสกินซึ่งไม่ได้มีภาวะแทรกซ้อนทางคลินิกอย่างยั่งยืน) ในบางครั้งอาชาเกิดขึ้นหรือเกิดการปราบปรามของระบบประสาทส่วนกลาง
• รอยโรคของอวัยวะที่มองเห็น: บางครั้งเกิดการรบกวนทางสายตา (การทำให้ตาขุ่น) เกิดขึ้น;
• ความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด: บางครั้งมีหัวใจเต้นช้า, อิศวรกับหัวใจเต้นผิดจังหวะหรือความเจ็บปวดในเขตหัวใจ (พร้อมกับ ST- เซ็กเมนต์ภาวะซึมเศร้าหรือไม่) และระดับความดันโลหิตลดลงหรือเพิ่มขึ้น;
• ความผิดปกติของกิจกรรมทางเดินหายใจและการทำงานของอวัยวะของกระดูกหน้าอก: บางครั้งมีอาการไอหรือสะอึก;
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของระบบทางเดินอาหาร: มักจะเยื่อเมือกปากแห้งหรือท้องเสีย;
• อาการที่เกี่ยวข้องกับฟังก์ชั่นตับ: บางครั้งมีการเพิ่มขึ้นของอาการไม่มีกิจกรรมของตับหรือความผิดปกติของการทำงาน;
• สัญญาณของระบบ: เป็นลมหรืออ่อนแอ การละเมิดดังกล่าวส่วนใหญ่เกิดขึ้นในบุคคลที่ใช้ยาเคมีบำบัดซึ่งมี cisplatin

[1], [2],

ยาเกินขนาด

สัญญาณของมึนเมา: ท้องผูก, การลดลงของค่าความดันโลหิต, ความบกพร่องทางสายตาและความผิดปกติของ vasovagus ที่มีการปิดกั้น AV ชั่วคราว

มีความจำเป็นต้องยกเลิกการใช้ยาและกำหนดมาตรการสนับสนุนและอาการ ไม่ควรดำเนินการต่อต้าน antiemetic เพราะยาเองมีผลกระทบนี้ ยาแก้พิษหายไป

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

กระบวนการเมตาบอลิซึมของ ondansetron ได้รับการยอมรับด้วยการมีส่วนร่วมของโครงสร้างเอนไซม์เฮมโฟโปรทีน P450 ดังนั้นสารที่ชักนำหรือชะลอการทำงานของเอนไซม์ในระดับไมโครสามารถเปลี่ยนตัวบ่งชี้การกวาดล้างและระยะเวลาครึ่งชีวิตของยาเสพติด

ด้วยเหตุนี้ Zofetron จึงถูกรวมเข้ากับเอนไซม์ inducers (carbamazepine, tolbutamide, และ marshalls ของการสังเคราะห์ด้วย lithimethymide, carbamazepine, carbamazepine, phenytoin และ carisoprodol กับ griseofulvin, rifampicin, papaverine disulfiram, allopurinol, diltiazem, MAOI, ketoconazole และ chloramphenicol กับ fluoroquinolones และนอกจากนี้ valproate Na, quinidine, การคุมกำเนิดที่มีส่วนผสมของฮอร์โมน, omeprazole กับกรด valproic, verapamil กับ fluconazole และ metroni azole และ isoniazid, ควินินและ lovastatin กับ propranolol)

ยานี้ไม่มีปฏิกิริยากับ furosemide, เครื่องดื่มแอลกอฮอล์, propofol, tamazepam และ tramadol พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาเสพติดไม่เปลี่ยนแปลงภายใต้การกระทำของ etoposide, carmustine และ cisplatin

ยาเสพติดสามารถลดกิจกรรมยาแก้ปวดของ tramadol

การใช้ยาร่วมกับสารที่ยืดอายุการใช้งาน QT อาจทำให้ส่วนขยายเพิ่มเติม

การรวมกันของยาเสพติดและตัวแทน cardiological (ตัวอย่างเช่น anthracyclines) อาจเพิ่มโอกาสในการเต้นผิดปกติ

[4]

สภาพการเก็บรักษา

Zofetron จะต้องเก็บไว้ในสถานที่ที่ใกล้กับเด็ก ระดับอุณหภูมิไม่เกิน 30 °С

[5]

อายุการเก็บรักษา

Zofetron สามารถใช้ได้ภายในระยะเวลา 5 ปีนับจากวันที่ผลิตสารเสพติด

แอพลิเคชันสำหรับเด็ก

รูปแบบของการปล่อย Zofetron นี้ไม่ได้รับการแต่งตั้งสำหรับบุคคลที่อายุน้อยกว่า 4 ปี

Analogs

Analogs ของยาเสพติดเป็น Granitron, Osetron, Emtron และ Domegan กับ Emeset และนอกจากนี้ Zoltem, Emetron, Omstron และ Zofran กับ Setronon, Tropisetron กับ Isotron เช่นเดียวกับ Emesetron, Navoban และ Ondansetron