ซอฟราน

Zofran มีฤทธิ์กันอาเจียน โดยเป็นตัวบล็อกปลายประสาท 5-HT3 อย่างเฉพาะเจาะจง

ยาที่ใช้ในการทำเคมีบำบัดและการฉายรังสีสามารถเพิ่มระดับของเซโรโทนินซึ่งกระตุ้นการทำงานของปลายแอกซอนเวกัส 5-HT3 ของประเภทที่รับความรู้สึก ส่งผลให้เกิดปฏิกิริยาอาเจียน ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยาจะชะลอปฏิกิริยาอาเจียนนี้ที่ระดับเซลล์ประสาทของระบบประสาทส่วนกลางและระบบประสาทส่วนปลาย

ตัวชี้วัด ซอฟรานา

ใช้เพื่อรักษาหรือป้องกันอาการอาเจียนและคลื่นไส้ที่เกิดจากเคมีบำบัดหรือการฉายรังสี

นอกจากนี้ ยาสามารถใช้ป้องกันและรักษาอาการคลื่นไส้อาเจียนที่เกิดขึ้นหลังการผ่าตัดได้

[ 1 ], [ 2 ]

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะถูกปล่อยออกมาในรูปของของเหลวฉีด - ภายในแอมพูลที่มีความจุ 2 หรือ 4 มล. ภายในแผ่นเซลล์ - แอมพูลดังกล่าว 5 อัน ในกล่อง - 1 แผ่น

มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ด - 10 ชิ้นในหนึ่งแผงตุ่ม และ 1 แผงในหนึ่งแพ็ค

สามารถผลิตเป็นน้ำเชื่อมได้ โดยบรรจุในขวดขนาด 50 มล. ภายในกล่องมีขวด 1 ขวด พร้อมช้อนตวง

นอกจากนี้ยังผลิตในรูปแบบยาเหน็บ - 1 ชิ้นต่อแถบ; ในกล่อง - 1 หรือ 2 แถบดังกล่าว

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

เภสัชจลนศาสตร์

ยาจะถูกดูดซึมในลำไส้จนหมดเมื่อรับประทานเข้าไป จากนั้นจะเข้าสู่กระบวนการเผาผลาญภายในตับ ยาจะมีค่า Cmax ในพลาสมาหลังจาก 90 นาที ระดับการดูดซึมจะเพิ่มขึ้นเล็กน้อยเมื่อรับประทานยาพร้อมอาหาร แต่จะไม่เปลี่ยนแปลงเมื่อรับประทานยาลดกรด

ครึ่งชีวิตอยู่ที่ประมาณ 3 ชั่วโมง ในผู้สูงอายุอาจถึง 5 ชั่วโมง และในผู้ที่มีไตวายรุนแรงอาจถึง 15-20 ชั่วโมง ยาจะจับกับโปรตีนในพลาสมาได้ 72-76%

เมื่อใช้ยาทางทวารหนัก ออนแดนเซตรอนจะปรากฏในเลือดหลังจากผ่านไป 20-60 นาที โดยค่า Cmax จะถึงหลังจากผ่านไป 6 ชั่วโมง และครึ่งชีวิตจะอยู่ที่ 6 ชั่วโมงเช่นกัน ระดับชีวปริมาณออกฤทธิ์หลังการใช้ยาในลักษณะนี้คือ 60%

การขับถ่ายออกจากระบบไหลเวียนเลือดทำได้โดยผ่านกระบวนการเปลี่ยนถ่ายภายในตับ ซึ่งทำได้ด้วยความช่วยเหลือของระบบเอนไซม์หลายชนิด โดยไม่เกิน 5% ของส่วนนี้จะถูกขับออกโดยไม่เปลี่ยนแปลง (ผ่านไต)

เภสัชจลนศาสตร์ของออนแดนเซตรอนยังคงไม่เปลี่ยนแปลงแม้จะใช้ซ้ำหลายครั้ง

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

การให้ยาและการบริหาร

การใช้ยาในรูปแบบของเหลวฉีด

ในกรณีมีอาการคลื่นไส้ อาเจียน ร่วมกับการให้เคมีบำบัดที่ทำให้เกิดการอาเจียน รวมถึงการฉายรังสี จำเป็นต้องกำหนดให้ใช้ยา 8 มก. ก่อนเข้ารับการรักษา (ฉีดเข้ากล้ามเนื้อหรือฉีดเข้าเส้นเลือด)

ผู้ป่วยที่ต้องเข้ารับเคมีบำบัดที่ทำให้เกิดอาการคลื่นไส้อาเจียนอย่างรุนแรง จะต้องได้รับสารดังกล่าวขนาด 8 มิลลิกรัมครั้งเดียว (ฉีดเข้ากล้ามเนื้อหรือฉีดเข้าเส้นเลือด) ก่อนเข้ารับการรักษา

ในขนาดยา 8-32 มก. จะให้ยาทางเส้นเลือดดำโดยเฉพาะ นานกว่า 15 นาที หลังจากละลายสารใน NaCl 0.9% หรือของเหลวฉีดเข้าเส้นเลือดที่เข้ากันได้อื่น (50-100 มล.)

อีกวิธีหนึ่งในการให้ยาเข้ากล้ามเนื้อหรือทางหลอดเลือดดำในขนาดยา 8 มก. คือ อัตราต่ำ ก่อนเริ่มเคมีบำบัด จากนั้นให้ยาอีก 2 ครั้ง (8 มก.) โดยพัก 3-4 ชั่วโมง หรือให้ยาทางเส้นเลือด (ภายใน 24 ชั่วโมง) ในอัตรา 1 มก./ชั่วโมง

ประสิทธิผลของยาสามารถเพิ่มขึ้นได้โดยการฉีดโซเดียมเดกซาเมทาโซนฟอสเฟต 20 มก. เพิ่มเติมครั้งเดียว (IV) ก่อนเริ่มช่วงการให้เคมีบำบัด

สำหรับกลุ่มอายุ 0.5-17 ปีที่มีพื้นผิวร่างกายไม่เกิน 0.6 ^ตร.ม. ควรให้ ยาเริ่มต้นขนาด 5 มก./ ^ตร.ม.ทางเส้นเลือดดำก่อนการทำเคมีบำบัด จากนั้นรับประทานยาไซรัป 2 มก. ในเวลา 12 ชั่วโมง ควรรับประทานยาต่ออีก 5 วันหลังการทำเคมีบำบัดสิ้นสุด โดยรับประทานยา 2 มก. วันละ 2 ครั้ง

สำหรับเด็กที่มีอายุเท่ากันแต่มีพื้นที่ผิวกาย 0.6-1.2 ^ตร.ม.ให้ยาครั้งเดียวทางเส้นเลือดดำขนาด 5 มก./ตร.ม. ^ก่อนการรักษา จากนั้นหลังจาก 12 ชั่วโมง ต้องรับประทานยาเชื่อม 4 มก. ระยะเวลาการรับประทานยาเชื่อมจะกินเวลาอีก 5 วันนับจากสิ้นสุดการให้เคมีบำบัด โดยให้ยา 4 มก. วันละ 2 ครั้ง

สำหรับเด็กที่มีพื้นที่ผิวกายมากกว่า 1.2 ตร.ม. ^ให้ยาขนาดเริ่มต้น (8 มก.) ฉีดเข้าเส้นเลือดก่อนการบำบัด จากนั้นจึงให้ยาเชื่อม (8 มก.) ในเวลาพัก 12 ชั่วโมง ควรใช้ยานี้เป็นเวลา 5 วัน โดยให้ยา 8 มก. วันละ 2 ครั้ง

เพื่อขจัดหรือป้องกันอาการอาเจียนหลังผ่าตัดร่วมกับอาการคลื่นไส้ ผู้ใหญ่จะได้รับยา 4 มก. 1 ครั้ง โดยฉีดเข้ากล้ามเนื้อหรือฉีดเข้าเส้นเลือด

ภาวะแทรกซ้อนหลังการผ่าตัดที่เกิดขึ้นภายหลังขั้นตอนต่างๆ ภายใต้การดมยาสลบในเด็กอายุ 0.5 ถึง 17 ปี สามารถป้องกันได้โดยการให้ Zofran 0.1 มก./กก. ทางเส้นเลือดร่วมกับหรือหลังจากการเหนี่ยวนำการดมยาสลบ หรือเมื่อสิ้นสุดการผ่าตัด

ยาสามารถละลายในของเหลวต่อไปนี้ได้: เดกซ์โทรส 5%, สารละลายริงเกอร์, แมนนิทอล 10%, NaCl 0.9% และ ClK 0.3% กับ NaCl 0.9% และ ClK 0.3% กับเดกซ์โทรส 5%

เตรียมของเหลวสำหรับฉีดทันทีก่อนการให้ยา หากจำเป็น สามารถเก็บยาที่เตรียมไว้ได้ 24 ชั่วโมงที่อุณหภูมิ 2-8°C

การใช้ยาอมหรือน้ำเชื่อม

รูปแบบยาอื่นของ Zofran ถูกใช้เพื่อป้องกันการอาเจียนที่เกิดขึ้นล่าช้าหรือต่อเนื่องหลังจาก 24 ชั่วโมงแรกนับจากสิ้นสุดขั้นตอนการรักษา

อาการอาเจียนร่วมกับอาการคลื่นไส้อันเกิดจากการทำเคมีบำบัดหรือการฉายรังสี

สำหรับอาการผิดปกติดังกล่าว จะใช้รูปแบบการให้ยาดังต่อไปนี้:

• ในกรณีที่มีการกระทำที่ก่อให้เกิดอาการอาเจียนในระดับปานกลาง ควรใช้ยา 8 มก. 120 นาทีก่อนเริ่มการบำบัด หลังจาก 12 ชั่วโมง ควรใช้ยาอีก 8 มก.
• ในกรณีที่มีอาการอาเจียนรุนแรง ให้สั่งจ่ายยา 24 มก. ร่วมกับเดกซาเมทาโซน (12 มก.) 120 นาทีก่อนเริ่มเซสชัน

เพื่อป้องกันอาการคลื่นไส้และอาเจียนที่เกิดขึ้นภายใน 24 ชั่วโมงหลังสิ้นสุดการรักษา หรืออาเจียนเป็นเวลานาน จำเป็นต้องยืดเวลาการรับประทานยานี้ออกไป: 8 มก. วันละ 2 ครั้ง เป็นเวลา 5 วัน

อาการอาเจียนหลังผ่าตัดร่วมกับอาการคลื่นไส้

ผู้ใหญ่ควรรับประทานยา 16 มก. รับประทาน 60 นาทีก่อนการให้ยาสลบ

การใช้ยาในรูปแบบยาเหน็บ

อาการอาเจียนและคลื่นไส้ที่เกิดขึ้นอันเป็นผลจากการทำเคมีบำบัดหรือการฉายรังสี สามารถกำจัดได้โดยการใช้ยาตามวิธีต่อไปนี้:

• ความระคายเคืองต่อผิวหนังระดับปานกลาง ต้องให้ยา 16 มก. (1 เหน็บ) 120 นาทีก่อนเริ่มการรักษา
• หากเกิดอาการอาเจียนอย่างรุนแรง ต้องให้เดกซาเมทาโซน (20 มก.) เข้าทางเส้นเลือดร่วมกับยาเหน็บ Zofran เม็ดแรก 120 นาทีก่อนเริ่มการบำบัด

การป้องกันโรคที่เกิดขึ้นหลังจาก 24 ชั่วโมงหลังจากสิ้นสุดหลักสูตรหรืออาการอาเจียนเป็นเวลานานต้องใช้ยาต่อเนื่อง - วันละ 1 ครั้ง เป็นเวลา 5 วัน แทนยาเหน็บสามารถใช้ไซรัปหรือเม็ดยา Zofran ได้

การทำงานของตับบกพร่อง

ในผู้ที่มีปัญหาตับ การขับถ่ายยาจะลดลงอย่างมากและครึ่งชีวิตของยาจะเพิ่มขึ้น ดังนั้นผู้ป่วยจึงใช้ยาได้ไม่เกิน 8 มก. ต่อวัน

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ซอฟรานา

ไม่ควรใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร

ข้อห้าม

มีข้อห้ามใช้โดยผู้ที่แพ้ส่วนประกอบของยา

ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อฉีดของเหลวหากมีปัญหาต่อไปนี้:

• ความผิดปกติของการนำสัญญาณและจังหวะของหัวใจ
• การใช้ยา β-blocker หรือยารักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะร่วมกัน
• ความผิดปกติอย่างรุนแรงในสมดุลของเกลือ

ผลข้างเคียง ซอฟรานา

ผลข้างเคียงเมื่อใช้ยาเหน็บหรือยาน้ำเชื่อมร่วมกับยาเม็ด:

• อาการที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของระบบย่อยอาหาร เช่น สะอึก ท้องเสียหรือท้องผูก เยื่อบุในปากแห้ง รู้สึกแสบร้อนภายในทวารหนัก (ยาเหน็บ) รวมถึงระดับเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสในตับเพิ่มขึ้นชั่วคราวโดยไม่มีอาการ
• อาการแพ้: ลมพิษ, ภาวะภูมิแพ้รุนแรง, หลอดลมหดเกร็ง, อาการบวมของ Quincke, กล่องเสียงหดเกร็ง;
• ความผิดปกติของระบบประสาท: อาการชัก และอาการผิดปกติทางการเคลื่อนไหวตามธรรมชาติ รวมถึงอาการปวดศีรษะหรือเวียนศีรษะ
• ปัญหาที่เกี่ยวกับการไหลเวียนของเลือด เช่น ปวดบริเวณกระดูกหน้าอก ความดันโลหิตต่ำ ช่วง ST บน ECG กดลง หัวใจเต้นผิดจังหวะหรือหัวใจเต้นช้า
• อาการอื่นๆ ได้แก่ อาการร้อนวูบวาบหรือหน้าแดง ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ การมองเห็นลดลงชั่วคราว และระดับครีเอตินินในเลือดสูง

การละเมิดการใช้น้ำยาฉีด:

• ความผิดปกติของภูมิคุ้มกัน: อาการแพ้รวมทั้งอาการแพ้รุนแรง
• ความเสียหายต่อระบบประสาท: อาการปวดศีรษะ, ชัก, เวียนศีรษะ และความผิดปกติของการเคลื่อนไหว
• อาการที่เกี่ยวข้องกับการมองเห็น: การมองเห็นบกพร่องชั่วคราว หรือตาบอดชั่วคราว (โดยปกติอาการผิดปกติเหล่านี้จะหายไปภายใน 20 นาที)
• ความผิดปกติที่ส่งผลต่อระบบไหลเวียนโลหิต ได้แก่ ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ความดันโลหิตต่ำ อาการเจ็บหน้าอก ไข้ หัวใจเต้นช้า ช่วง QT ยาวขึ้น และการเปลี่ยนแปลงชั่วคราวของการอ่านค่า ECG
• ปัญหาที่เกี่ยวกับการทำงานของระบบทางเดินหายใจ เช่น สะอึก
• ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: ค่าเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสของตับเพิ่มขึ้นชั่วคราวโดยไม่มีอาการ หรืออาการท้องผูก
• อาการเฉพาะที่: การเปลี่ยนแปลงที่บริเวณที่ฉีดยาเข้าเส้นเลือด

[ 10 ]

ยาเกินขนาด

อาการของการได้รับพิษมักจะคล้ายคลึงกับผลข้างเคียงของยาเกือบทุกครั้ง

ไม่มีวิธีแก้พิษ ดังนั้นหากสงสัยว่าเกิดพิษเฉียบพลัน จะต้องดำเนินการตามอาการ ไม่แนะนำให้ใช้ไอเปคาคในกรณีที่ใช้ยาเกินขนาด เพราะยาจะไม่ได้ผล (เนื่องจากโซฟรานมีคุณสมบัติในการแก้อาเจียน)

[ 14 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

จำเป็นต้องใช้ยาอย่างระมัดระวังร่วมกับสารต่อไปนี้:

• ตัวกระตุ้นเอนไซม์ CYP2D6 เช่นเดียวกับ CYP1A2 (รวมถึงกลูเตทิไมด์, ริแฟมพิซิน, คาร์บามาเซพีนร่วมกับโทลบูตามายด์, ปาปาเวอรีน, ไนตริกออกไซด์ และฟีนิโทอินร่วมกับกริซีโอฟูลวิน, บาร์บิทูเรตร่วมกับคาริโซพรอดอลและฟีนิลบูทาโซน)
• ยาที่ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ CYP2D6 เช่นเดียวกับ CYP1A2 (ซึ่งได้แก่ คลอแรมเฟนิคอล, ดิลเทียเซม, อัลโลพูรินอลร่วมกับดิซัลฟิรัม, แมโครไลด์, อีริโทรไมซิน, MAOIs และกรดวัลโพรอิก เช่นเดียวกับไซเมทิดีน, ไอโซไนอาซิด, โลวาสแตติน, ยาคุมกำเนิดชนิดรับประทาน (ที่มีเอสโตรเจน), ควินิดีนร่วมกับฟลูออโรควิโนโลน, โอเมพราโซลและฟลูโคนาโซลร่วมกับเวอราพามิล เช่นเดียวกับควินิน, คีโตโคนาโซล และเมโทรนิดาโซล)

นอกจากนี้ ยังมีข้อมูลว่าออนแดนเซตรอนสามารถลดฤทธิ์ลดอาการปวดของทรามาดอลได้

[ 15 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Zofran ให้พ้นจากมือเด็กเล็ก ที่อุณหภูมิไม่เกิน 30°C

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

อายุการเก็บรักษา

Zofran สามารถใช้ได้ 3 ปีนับจากวันที่จำหน่ายยา

[ 20 ], [ 21 ]

การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่ควรกำหนดให้ใช้กับทารกอายุน้อยกว่า 6 เดือน สามารถใช้ยาน้ำเชื่อมและยาเม็ดในผู้ที่มีอายุมากกว่า 2 ปีได้ ไม่ใช้ยาเหน็บในเด็ก

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron กับ Ondasol รวมถึง Vero-Ondansetron, Setronon กับ Latran, Ondansetron, Emetron กับ Ondansetron-Teva, Emeset และ Ondantor

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

บทวิจารณ์

Zofran ได้รับการวิจารณ์ในเชิงบวกจากผู้ป่วยส่วนใหญ่ - ผลของยานี้ช่วยขจัดอาการคลื่นไส้ที่เกิดจากเคมีบำบัดหรือยาสลบ ข้อดีอย่างหนึ่งของยานี้ นอกเหนือจากประสิทธิภาพแล้ว ยังมีรูปแบบยาให้เลือกใช้หลายแบบ ข้อเสียคือมีผลข้างเคียงเกิดขึ้น แต่เกิดขึ้นได้ค่อนข้างน้อย

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]