ไซวอกซ์

ไซว็อกซ์เป็นยาปฏิชีวนะรุ่นใหม่ ซึ่งประกอบด้วยสารสังเคราะห์ ไลน์โซลิด ซึ่งจัดอยู่ในกลุ่มออกซาโซลิดิโนน

ตัวชี้วัด ไซวอกซ์

ใช้สำหรับกำจัดโรคติดเชื้อที่เกิดจากจุลินทรีย์ที่ไวต่อลิเนโซลิด ในกรณีของโรคที่เกิดจากจุลินทรีย์แกรมลบ จำเป็นต้องใช้การรักษาร่วมกับยาปฏิชีวนะหลายชนิด

ไซว็อกซ์ใช้สำหรับ:

• รูปแบบของโรคปอดบวมที่เกิดในโรงพยาบาลหรือชุมชน
• กระบวนการติดเชื้อภายในผิวหนังและสิ่งที่ติดอยู่ (เกิดขึ้นพร้อมกับภาวะแทรกซ้อน)
• กระบวนการติดเชื้อภายในผิวหนังที่มีส่วนประกอบ (ไม่มีภาวะแทรกซ้อน) รวมถึงเชื้อที่เกิดจาก Streptococcus pyogenes และเชื้อ Staphylococcus aureus ชนิดที่ไวต่อเมธิซิลลิน
• กระบวนการติดเชื้อที่เกิดจากเอนเทอโรคอคคัส (รวมถึงสายพันธุ์ที่ต้านทานแวนโคไมซิน)

ปล่อยฟอร์ม

มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยา (10 เม็ดในแผงพุพอง 1 แผง) หรือเป็นสารละลายฉีดเข้าเส้นเลือด (ปริมาตรถุงฉีด 300 มล.) ในบรรจุภัณฑ์ประกอบด้วยแผ่นพุพอง 1 แผ่นหรือถุงฉีด 10 ถุง

เภสัช

การทดสอบยาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่ายาออกฤทธิ์ต่อจุลินทรีย์ได้หลากหลายชนิด รวมถึงจุลินทรีย์ที่เกิดขึ้นและจุลินทรีย์ที่ไม่ก่อตัวเป็นเยื่อหุ้มป้องกัน

กลไกการออกฤทธิ์ของยานี้เกี่ยวข้องกับการที่ยาสามารถยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนภายในเซลล์จุลินทรีย์ได้อย่างเฉพาะเจาะจง โดยไปรบกวนกระบวนการแปลที่เกิดขึ้นในไรโบโซมของแบคทีเรีย

ในระหว่างกระบวนการทดสอบ พบว่าความต้านทานต่อไลน์โซลิดในจุลินทรีย์ต่อไปนี้: เชื้อไข้หวัดใหญ่, ซูโดโมแนส, มอแรกเซลลา คาทาร์ราลิส รวมทั้งแบคทีเรียชนิดเอนเทอโรและนีสซีเรีย

จากการศึกษาแบบสุ่มที่มีกลุ่มควบคุมด้วยยาหลอก พบว่าสารออกฤทธิ์ไม่มีผลอย่างมีนัยสำคัญต่อช่วง QT

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึมของสารออกฤทธิ์จากทางเดินอาหารค่อนข้างสูง และอัตราการดูดซึมทางชีวภาพสูงถึง 100% ความเข้มข้นต่ำสุดและสูงสุดของสาร รวมถึงระยะเวลาที่บรรลุผล (ขึ้นอยู่กับขนาดยาและรูปแบบของยา):

• การใช้ครั้งเดียว 400 มก. (ในเม็ด) - ค่าสูงสุด 8.1 มคก./มล. (โดยมีความคลาดเคลื่อนได้ถึง 1.83) ระยะเวลาในการใช้ยา: 1.52 ชั่วโมง (โดยมีความคลาดเคลื่อนได้ถึง 1.01)
• 400 มก. (ในรูปแบบเม็ด) โดยรับประทานครั้งละ 1 ครั้งทุกๆ 12 ชม. ระดับสูงสุด 11 mcg/ml (โดยเบี่ยงเบนสูงสุดถึง 4.37) ระดับต่ำสุด 3.08 mcg/ml (โดยเบี่ยงเบนสูงสุดถึง 2.25) ระยะเวลาที่บรรลุผล: 1.12 ชม. (โดยเบี่ยงเบนสูงสุดถึง 0.47)
• ขนาดยาเดี่ยว 600 มก. (ในรูปแบบเม็ด) – ค่าสูงสุด 12.7 มคก./มล. (โดยมีความคลาดเคลื่อนสูงสุดถึง 3.96) ระยะเวลาในการใช้ยาสำเร็จ: 1.28 ชั่วโมง (โดยมีความคลาดเคลื่อนที่เป็นไปได้คือ 0.66)
• 600 มก. (ในรูปแบบเม็ด) โดยมีรูปแบบการให้ยา 1 ครั้งทุกๆ 12 ชั่วโมง - ค่าสูงสุด 21.2 mcg/ml (โดยมีความเบี่ยงเบนได้สูงสุดถึง 5.78) ระดับต่ำสุด 6.15 mcg/ml (โดยมีความเบี่ยงเบนได้ถึง 2.94) ระยะเวลาในการใช้ยา: 1.03 ชั่วโมง (ความเบี่ยงเบน 0.62)
• ฉีดเข้ากล้ามครั้งเดียว 600 มก. - ระดับสูงสุด 12.9 มคก./มล. (อาจมีค่าเบี่ยงเบนได้ถึง 1.6) ระยะเวลาที่ถึง 0.5 ชั่วโมง (อาจมีค่าเบี่ยงเบนได้ถึง 0.1)
• การให้ยาเข้ากล้ามเนื้อขนาด 600 มก. ทุก ๆ 12 ชม. ระดับสูงสุด 15.1 mcg/ml (โดยมีความเบี่ยงเบนได้ถึง 2.52) ระดับต่ำสุด 3.68 mcg/ml (โดยมีความเบี่ยงเบนได้ถึง 2.36) ระยะเวลาการให้ยาสำเร็จ: 0.51 ชม. (โดยมีความเบี่ยงเบนได้ถึง 0.03)

จำเป็นต้องคำนึงว่าหากอาหารมีไขมันในปริมาณมาก ระดับสูงสุดของสารจะลดลง 17% (หลังรับประทานทางปาก) ในขณะเดียวกัน ระยะเวลาที่สารจะถึงระดับดังกล่าวก็เพิ่มขึ้นด้วย โดยอาจนานถึง 2.2 ชั่วโมง

ลิเนโซลิดกระจายตัวได้ดีในเนื้อเยื่อ โดยมีส่วนประกอบประมาณ 31% ที่รวมอยู่ภายในซีรั่ม ปริมาตรการกระจายตัวโดยเฉลี่ยอยู่ที่ 40-50 ลิตร

ส่วนประกอบที่ใช้งานจะถูกเผาผลาญด้วยการก่อตัวของอนุพันธ์ที่ไม่ได้ใช้งานหลักสองชนิด ชนิดหนึ่งเกิดขึ้นจากกระบวนการทางเอนไซม์ และอีกชนิดหนึ่งซึ่งไม่ใช่เอนไซม์ การทดสอบแสดงให้เห็นว่าฮีโมโปรตีน P450 มีส่วนเกี่ยวข้องเพียงเล็กน้อยในกระบวนการเผาผลาญไลน์โซลิด

ยาจะถูกขับออกทางไตเป็นหลัก (65%) ประมาณ 30% ของสารจะถูกขับออกโดยไม่เปลี่ยนแปลง และอีก 50% ในรูปแบบอนุพันธ์ อัตราการขับออกทางไตโดยเฉลี่ยอยู่ที่ประมาณ 40 มล./นาที (ตัวเลขดังกล่าวบ่งชี้การดูดซึมกลับของท่อไตโดยบริสุทธิ์) ประมาณ 10% ของสารจะถูกขับออกทางลำไส้ในรูปแบบอนุพันธ์

การให้ยาและการบริหาร

ยาสามารถใช้ได้ 2 วิธี คือ ฉีดเข้าเส้นเลือดหรือรับประทาน หากใช้วิธีฉีดเข้าเส้นเลือดในระยะเริ่มต้นของการรักษา ผู้ป่วยสามารถเปลี่ยนไปใช้วิธีรับประทานได้โดยใช้ขนาดยาที่ใกล้เคียงกัน โดยแพทย์จะเป็นผู้กำหนดขนาดของยา

เพื่อกำจัดโรคปอดอักเสบในโรงพยาบาล/ชุมชน รวมถึงกระบวนการติดเชื้อที่ซับซ้อนในส่วนประกอบและผิวหนัง ควรใช้ยา 600 มก. วันละ 2 ครั้ง คอร์สนี้กินเวลา 10-14 วัน

ในกระบวนการรักษาโรคที่เกิดจากเชื้อเอนเทอโรคอคคัส ฟีเซียม มักต้องรับประทานยา 600 มก. วันละ 2 ครั้ง โดยการรักษาจะกินเวลา 14-28 วัน

ในการรักษาการติดเชื้อที่ไม่ซับซ้อนที่บริเวณส่วนต่อพ่วงและผิวหนัง จำเป็นต้องใช้ยาขนาด 400-600 มก. วันละ 2 ครั้ง โดยการรักษาจะกินเวลา 10-14 วัน

ระหว่างการบำบัด จำเป็นต้องปฏิบัติตามอย่างเคร่งครัดโดยเว้นระยะห่างระหว่างขั้นตอนการให้ยาอย่างน้อย 12 ชั่วโมง ห้ามใช้ยาเกิน 600 มก. ทุก 12 ชั่วโมง

ไม่มีข้อมูลความปลอดภัยในการใช้ยาเป็นระยะเวลานานกว่า 28 วัน

[ 1 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ไซวอกซ์

ยังไม่มีการศึกษาผลกระทบของยาต่อความสามารถในการเจริญพันธุ์ของมนุษย์ รวมถึงระยะตั้งครรภ์และพัฒนาการของทารกในครรภ์ การทดลองกับสัตว์พบว่ายามีพิษต่อระบบสืบพันธุ์ ซึ่งบ่งชี้ว่ายานี้อาจเป็นอันตรายต่อมนุษย์ได้ สตรีมีครรภ์ควรได้รับยานี้ภายใต้การดูแลของแพทย์เท่านั้น และหากผู้ป่วยมีข้อบ่งชี้ที่ชัดเจน

จากการทดลองกับสัตว์พบว่าลิเนโซลิดสามารถผ่านเข้าสู่ในน้ำนมแม่ได้ เนื่องจากยานี้เป็นอันตรายต่อทารก จึงไม่แนะนำให้ใช้ยานี้ในระหว่างให้นมบุตร หากจำเป็นต้องใช้ยานี้ ควรหยุดให้นมบุตรในระหว่างการรักษา

ข้อห้าม

ข้อห้ามของยา ได้แก่:

• การที่ผู้ป่วยไม่สามารถทนต่อส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยา รวมถึงยาปฏิชีวนะอื่นๆ ที่รวมอยู่ในหมวดหมู่นี้
• ผู้ป่วยในระหว่างช่วงที่ใช้ยา MAO inhibitor และนอกจากนี้เป็นเวลา 2 สัปดาห์หลังจากสิ้นสุดการรักษาโดยใช้ยาเหล่านี้
• เด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี.

หากผู้ป่วยมีปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของตับ จะมีการจ่ายยาหลังจากประเมินประโยชน์และความเสี่ยงที่เป็นไปได้ทั้งหมดแล้วเท่านั้น และต้องอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์เท่านั้น

ต้องใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษหากผู้ป่วยมีอาการผิดปกติดังต่อไปนี้ (และเฉพาะในกรณีที่มีการติดตามการอ่านค่าความดันโลหิตอย่างต่อเนื่อง):

• โรคซึมเศร้าสองขั้ว
• ความดันโลหิตสูงที่ไม่สามารถควบคุมได้
• ภาวะไทรอยด์ทำงานมากเกินไป;
• ฟีโอโครโมไซโตมา
• การมีอาการเวียนศีรษะเฉียบพลัน
• โรคจิตเภทที่เกิดซ้ำ

ผลข้างเคียง ไซวอกซ์

ในระหว่างการทดลองทางคลินิก ผลข้างเคียงของยาที่รายงานบ่อยที่สุด ได้แก่ อาการปวดศีรษะ คลื่นไส้ โรคติดเชื้อราในช่องคลอด และความผิดปกติของลำไส้ เนื่องมาจากปฏิกิริยาไม่พึงประสงค์ ผู้ป่วย 3% ที่ต้องหยุดใช้ยาจึงได้รับการรักษา

จากการใช้ Zivox ผู้ป่วยอาจพบผลข้างเคียงเชิงลบดังต่อไปนี้:

• กระบวนการติดเชื้อ: โรคติดเชื้อราในช่องคลอดหรือช่องปาก ช่องคลอดอักเสบ เชื้อรา และลำไส้ใหญ่บวม (บางครั้งอาจเป็นแบบมีเยื่อเทียม)
• ระบบสร้างเม็ดเลือด: การพัฒนาของภาวะนิวโทร เกล็ดเลือดต่ำ เกล็ดเลือดต่ำ และนอกจากนี้ ยังมีภาวะอีโอซิโนฟิลหรือภาวะกดเม็ดเลือด รวมทั้งภาวะโลหิตจาง (บางครั้งในรูปแบบไซเดอโรบลาสติก)
• กระบวนการเผาผลาญอาหาร: กรดแลคติกในเลือดสูงหรือโซเดียมในเลือดต่ำ
• อวัยวะส่วนกลาง: รสชาติของโลหะปรากฏขึ้นในปาก ความผิดปกติของการนอนหลับ อาการชัก อาการชา เวียนศีรษะ และอาการชาหรือพิษเซโรโทนิน นอกจากนี้ อาจเกิดอาการหูอื้อ เส้นประสาทตาอักเสบ (ในกรณีนี้ อาการต่างๆ เช่น ความผิดปกติหรือการสูญเสียการมองเห็นและการรับรู้สีผิดเพี้ยน) หรือเส้นประสาทส่วนปลายอักเสบ
• อวัยวะของระบบหัวใจและหลอดเลือด: การเกิดภาวะหลอดเลือดดำอักเสบ หลอดเลือดดำอักเสบ หรือภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ และยังรวมถึงความดันโลหิตสูงและโรคหลอดเลือดสมองตีบอีกด้วย
• อวัยวะในระบบทางเดินอาหาร: มีอาการอาเจียน ปวดท้อง (เฉพาะที่หรือทั่วไป) มีอาการอาหารไม่ย่อย และนอกจากนี้ เยื่อบุช่องปากแห้งและเปลี่ยนสีของลิ้นและเคลือบฟัน รวมไปถึงการเกิดลิ้นอักเสบหรือกระเพาะอักเสบ และนอกจากนี้ ตับอ่อนอักเสบหรือปากอักเสบ
• ระบบตับและทางเดินน้ำดี: ค่า ALT, AST และฟอสฟาเตสอัลคาไลน์เพิ่มขึ้น การเกิดภาวะไฮเปอร์บิลิรูบินในเลือดและการเปลี่ยนแปลงระดับการทดสอบตับ
• อวัยวะระบบทางเดินปัสสาวะ: ไตวาย การเกิดภาวะปัสสาวะบ่อย กรดยูริกในเลือดสูง และครีเอตินินในเลือดสูง
• ข้อมูลการวิเคราะห์: LDH เพิ่มขึ้น ไลเปสกับอะไมเลส และน้ำตาลและครีเอตินฟอสโฟไคเนส อัลบูมินลดลง และโปรตีนทั้งหมดนี้ก็ลดลงด้วย นอกจากนี้ ยังมีการเปลี่ยนแปลงของโพแทสเซียมกับแคลเซียมและโซเดียมกับไบคาร์บอเนต ในบางกรณี พบว่าน้ำตาลลดลง (ภายใต้สภาวะโภชนาการปกติ) ดัชนีเรติคิวโลไซต์เพิ่มขึ้น และดัชนีคลอไรด์เปลี่ยนแปลง
• อื่น ๆ: การเกิดภาวะเหงื่อออกมาก
• อาการแพ้: การเกิดผิวหนังอักเสบ ลมพิษ ผมร่วง อาการบวมของ Quincke และอาการแพ้อย่างรุนแรง นอกจากนี้ อาจเกิดผื่นตุ่มน้ำและอาการคันได้
• อาการเฉพาะหลังจากการให้ยาทางเส้นเลือด ได้แก่ มีอาการตัวร้อนหรือรู้สึกกระหายน้ำ มีไข้หรือเหนื่อยล้า และมีอาการปวดบริเวณที่ฉีด

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยาควบคู่ไปกับยาที่ออกฤทธิ์โดปามีน ยาที่ออกฤทธิ์หดหลอดเลือด และยาซิมพาโทมิเมติก (โดยตรงและโดยอ้อม) อาจทำให้ความดันโลหิตสูงขึ้นได้

ในกรณีที่ใช้ร่วมกับยาเซโรโทนิน อาจเกิดอาการพิษเซโรโทนินได้ ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ยาทั้งสองชนิดร่วมกัน ยกเว้นในกรณีที่จำเป็นต้องใช้ทั้งสองชนิดตามข้อบ่งชี้ ในกรณีนี้ แพทย์ผู้ทำการรักษาจะต้องติดตามอาการของผู้ป่วยอย่างใกล้ชิด และในกรณีที่เกิดอาการพิษ ให้ตัดสินใจหยุดใช้ยาชนิดใดชนิดหนึ่ง โดยคำนึงถึงความเสี่ยงทั้งหมดและโอกาสเกิดอาการถอนยาเมื่อหยุดใช้ยาเซโรโทนิน

ระหว่างการรักษาด้วย Zivox ขอแนะนำให้จำกัดการบริโภคผลิตภัณฑ์ที่มีไทรามีนในปริมาณมาก (ขณะรับประทานยา แนะนำให้รับประทานไทรามีนไม่เกิน 100 มก.) การรับประทานไทรามีนในปริมาณมากร่วมกับไลน์โซลิดอาจทำให้เกิดผลทำให้หลอดเลือดหดตัวได้ ระหว่างการรักษา จำเป็นต้องรับประทานชีสที่สุกแล้ว สารสกัดจากยีสต์ และผลิตภัณฑ์จากถั่วเหลืองหมักในปริมาณจำกัด รวมถึงดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ที่ไม่ผ่านการกลั่น

สารออกฤทธิ์ของยาจะยับยั้ง MAO (ผลย้อนกลับ) แบบไม่เลือก แม้ว่าขนาดยาที่ใช้ระหว่างการรักษาด้วย Zivox จะไม่มีผลทางยาต่อ MAO อย่างมีนัยสำคัญ แต่ไม่แนะนำให้ใช้ยาทั้งสองชนิดนี้ร่วมกัน

ไลน์โซลิดไม่ส่งผลต่อลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาที่ถูกเผาผลาญโดยองค์ประกอบ P450

ตัวกระตุ้นที่มีประสิทธิภาพขององค์ประกอบ CYP3 A4 อาจลดการสัมผัสกับไลน์โซลิด

[ 2 ], [ 3 ]

สภาพการเก็บรักษา

ยาต้องเก็บในที่ที่เด็กเข้าถึงไม่ได้ ภายใต้เงื่อนไขมาตรฐาน อุณหภูมิไม่เกิน 25°C ต้องใช้ยาทันทีเมื่อเปิดบรรจุภัณฑ์ที่มีสารละลายยา

[ 4 ]

อายุการเก็บรักษา

Zivox สามารถใช้ได้เป็นเวลา 3 ปีนับจากวันที่ผลิตยา