Zivoks

Zyvox เป็นยาปฏิชีวนะรุ่นใหม่ ประกอบด้วยส่วนประกอบของ linezolid เทียมซึ่งอยู่ในหมวดหมู่ของ oxazolidinones

ตัวชี้วัด Zivoksa

เป็นข้อบ่งชี้ในการกำจัดเชื้อโรคที่ติดเชื้อที่เกิดจากจุลินทรีย์ที่ไวต่อ linezolid ในกรณีของโรคที่กระตุ้นโดยเชื้อจุลินทรีย์แบบแกรมลบจะต้องใช้การรักษาร่วมกับยาต้านเชื้อแบคทีเรียต่างๆ

Zyvox ใช้สำหรับ:

• รูปแบบของโรคปอดบวมโรงพยาบาล / นอกโรงพยาบาล
• กระบวนการติดเชื้อภายในผิวหนังกับส่วนต่อ (การดำเนินการกับพื้นหลังของภาวะแทรกซ้อน);
• กระบวนการติดเชื้อภายในอวัยวะผิว (ไม่มีภาวะแทรกซ้อน) กลุ่มที่เกิดจากเชื้อ pyogenic และนอกเหนือไปจาก methicillin สารที่มีความสำคัญชนิดเชื้อ Staphylococcus aureus;
• กระบวนการติดเชื้อที่เกิดจาก enterococci (ในหมู่พวกเขายังสายพันธุ์ที่ทนต่อ vancomycin)

ปล่อยฟอร์ม

เป็นยาที่ผลิตในรูปแบบเม็ดยา (ในตุ่มเดียว 10 เม็ด) หรือในรูปแบบของสารละลายทางหลอดเลือดดำ (ปริมาณของแพ็คเก็ตที่มี infusions คือ 300 มล.) แพคเกจประกอบด้วย 1 แผ่นตุ่มหรือ 10 แพ็คเก็ตที่มีการแช่

เภสัช

การทดสอบยาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่ามีการใช้งานกับสายพันธุ์ของเชื้อจุลินทรีย์หลายชนิดซึ่งทั้งสองรูปแบบและไม่ก่อตัวเป็นเมมเบรนป้องกัน

กลไกการเปิดรับยานั้นเกี่ยวข้องกับข้อเท็จจริงที่ว่ามันสามารถคัดสรรการสังเคราะห์โปรตีนภายในเซลล์จุลินทรีย์ได้อย่างมีประสิทธิภาพขัดขวางกระบวนการแปลที่เกิดขึ้นใน ribosomes ของแบคทีเรีย

ในระหว่างการทดสอบพบว่าสามารถตรวจสอบความต้านทานต่อ linezolid ในจุลินทรีย์ดังกล่าว ได้แก่ ไข้หวัดใหญ่ไทรอยด์ moraxella cataris และ enterobacteria และ Neisseria

ในกรณีของการทดสอบแบบสุ่มเลือก (placebo-controlled) พบว่าสารที่ใช้งานไม่มีผลต่อระยะเวลา QT

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึมสารออกฤทธิ์จากระบบทางเดินอาหารค่อนข้างสูงและดัชนีการใช้ประโยชน์ได้ถึง 100% ความเข้มข้นต่ำสุดและสูงสุดของสารเช่นเดียวกับระยะเวลาของความสำเร็จของพวกเขา (ขึ้นอยู่กับปริมาณและรูปแบบของยาเสพติด):

• ใช้ครั้งเดียว 400 มิลลิกรัม (ในแท็บเล็ต) - ค่าสูงสุดที่ 8.1 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร (มีความคลาดเคลื่อนได้ถึง 1.83) ถึง 1.52 ชั่วโมง (มีค่าความเบี่ยงเบนสูงสุด 1.01)
• 400 มก. (ต่อแท็บเล็ต) ในโหมดการรับสัญญาณ 1 ครั้งทุก 12 นาฬิกา - ระดับสูงสุดของวันที่ 11 ไมโครกรัม / มล. (มีค่าเบี่ยงเบนได้ถึง 4.37) จากระดับต่ำสุด 3.08 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร (ค่าเบี่ยงเบน 2.25) ความสำเร็จระยะเวลา: 1 , 12 ชั่วโมง (มีค่าเบี่ยงเบนสูงสุดถึง 0.47);
• (ในแท็บเล็ต) 600 มิลลิกรัม (ในแท็บเล็ต) - ค่าสูงสุด 12.7 μg / ml (มีค่าเบี่ยงเบนสูงสุดถึง 3.96) ระยะเวลาการบรรลุผล: 1.28 ชั่วโมง (มีค่าความเบี่ยงเบน 0.66)
• 600 มก. (ต่อแท็บเล็ต) สำหรับโหมด 1 จ่ายครั้งเดียวทุก 12 นาฬิกา - อัตราสูงสุด 21.2 ไมโครกรัม / มล. (มีค่าเบี่ยงเบนได้ถึง 5.78) ที่ระดับต่ำสุดของ 6.15 ไมโครกรัม / มล. (มีค่าเบี่ยงเบนได้ถึง 2.94 ก) ระยะเวลาสัมฤทธิ์ผล: 1.03 ชั่วโมง (ส่วนเบี่ยงเบน 0.62);
• single injection IM 600 mg - ระดับสูงสุด 12.9 μg / ml (มีความคลาดเคลื่อนได้ถึง 1.6), ระยะเวลา 0.5 ชั่วโมง (มีความคลาดเคลื่อนไม่เกิน 0.1)
• การบริหารจัดการยา 600 มก. ทุก 12 ชั่วโมง - ระดับสูงสุดที่ 15.1 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร (มีความคลาดเคลื่อนได้ถึง 2.52) อย่างน้อย 3.68 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร (เบี่ยงเบนไปที่ 2.36) ระยะเวลาที่ได้รับ : 0.51 ชั่วโมง (มีค่าเบี่ยงเบนสูงสุด 0.03)

ควรคำนึงถึงปริมาณไขมันในอาหารซึ่งระดับสูงสุดของสาร (หลังรับประทานอาหาร) ลดลง 17% ในขณะเดียวกันระยะเวลาของการเข้าถึงตัวบ่งชี้นี้ยังขยายได้นานถึง 2.2 ชั่วโมง

Linezolid กระจายอยู่ภายในเนื้อเยื่อประมาณ 31% ของส่วนประกอบถูกผูกไว้ภายในซีรั่ม ดัชนีเฉลี่ยของปริมาณการแจกจ่ายคือ 40-50 ลิตร

การเผาผลาญของส่วนประกอบที่ใช้งานได้รับรู้ด้วยการสร้างอนุพันธ์ที่ไม่ใช้งานขั้นพื้นฐาน 2 ชนิด หนึ่งในนั้นถูกสร้างขึ้นด้วยวิธีทางเอนไซม์และตัวที่สองเป็นสารที่ไม่มีเอนไซม์ ผลการทดสอบแสดงให้เห็นว่าในระหว่างการเผาผลาญของ linezolid hemoprotein P450 มีส่วนร่วมน้อยที่สุด

การกำจัดยาส่วนใหญ่จะดำเนินการผ่านทางไต (65%) ประมาณ 30% ของสารจะถูกขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลงและอีก 50% ในรูปของอนุพันธ์ ดัชนีเฉลี่ยของอัตราการล้างไตประมาณ 40 มิลลิลิตร / นาที (ตัวเลขที่คล้ายกันระบุถึง reabsorption ท่อสุทธิ) ประมาณ 10% ของสารถูกขับออกทางลำไส้เล็กในรูปของอนุพันธ์

การให้ยาและการบริหาร

ใช้ยาเสพติดใน 2 วิธี - ทางช่องปากหรือทางปาก ถ้าใช้วิธีการทางหลอดเลือดดำในระยะเริ่มแรกของการรักษาผู้ป่วยจะได้รับการถ่ายโอนไปยังช่องปากด้วยปริมาณที่ใกล้เคียงกัน ขนาดของมันได้รับการแต่งตั้งโดยแพทย์ที่เข้าร่วม

เพื่อขจัดโรคปอดบวมในโรงพยาบาล / โรงพยาบาลนอกและนอกเหนือไปจากความซับซ้อนของรูปแบบการติดเชื้อในส่วนต่อและผิวหนัง 600 มก. ของยาจะต้อง 2 ครั้งต่อวัน หลักสูตรนี้ใช้เวลา 10-14 วัน

ในการรักษาโรคที่เกิดจาก Enterococcus fecium มักต้องใช้ยา 600 มก. 2 ครั้งต่อวัน หลักสูตรการรักษายังคงดำเนินต่อไปเป็นเวลา 14-28 วัน

เมื่อรักษากระบวนการติดเชื้อที่ไม่ซับซ้อนในส่วนต่อและผิวหนังต้องใช้ปริมาณเอสแอลเอส 400-600 มก. 2 ครั้งต่อวัน หลักสูตรการรักษาใช้เวลา 10-14 วัน

ในระหว่างการรักษาควรคำนึงถึงช่วงเวลา 12 ชั่วโมงระหว่างขั้นตอนการใช้ยาอย่างเคร่งครัด แต่ละ 12 ชั่วโมงอนุญาตให้ใช้ยาได้ไม่เกิน 600 มก.

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยของยาเสพติดในช่วงเวลามากกว่า 28 วัน

[1]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Zivoksa

ยังไม่ได้มีการศึกษาถึงผลกระทบของยาต่อความอุดมสมบูรณ์ของมนุษย์ แต่ยังรวมถึงการตั้งครรภ์และพัฒนาการของทารกในครรภ์ ในการทดสอบในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นถึงความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ซึ่งสามารถสรุปได้ว่ามีอันตรายต่อมนุษย์ หญิงตั้งครรภ์ควรได้รับยาตามใบสั่งแพทย์ภายใต้การดูแลของแพทย์ผู้รักษาและถ้าผู้ป่วยมีหลักฐานยืนยันอย่างเคร่งครัด

การทดสอบสัตว์ได้แสดงให้เห็นว่า linezolid สามารถผ่านเข้าไปในเต้านมได้ เนื่องจากมีอันตรายต่อเด็กจึงไม่ควรใช้ยาเสพติดในระหว่างการให้นมบุตร หากจำเป็นต้องใช้ยาจำเป็นต้องยกเลิกการเลี้ยงลูกด้วยนมเป็นระยะเวลาในการรักษา

ข้อห้าม

ในข้อห้ามของยาเสพติด:

• อดทนอดทนต่อการใช้งานของยาเสพติดเช่นเดียวกับยาปฏิชีวนะอื่น ๆ ที่ตกอยู่ในประเภทนี้;
• ผู้ป่วยในช่วงเวลาของการใช้สารยับยั้ง MAO และนอกจากนี้ภายใน 2 สัปดาห์หลังจากเสร็จสิ้นการรักษาด้วยการใช้ของพวกเขา;
• เด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี

หากผู้ป่วยมีปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของตับยาจะถูกกำหนดเฉพาะเมื่อประเมินผลประโยชน์และความเสี่ยงที่เป็นไปได้ทั้งหมดและยังอยู่ภายใต้การกำกับดูแลของแพทย์เท่านั้น

ต้องระมัดระวังเป็นพิเศษหากผู้ป่วยมีความผิดปกติดังกล่าว (และเฉพาะในกรณีที่มีความเป็นไปได้ในการติดตามความดันโลหิต):

• ภาวะซึมเศร้า manic;
• ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น
• hyperthyroidism;
• pheochromocytoma;
• การปรากฏตัวของอาการเฉียบพลันของอาการวิงเวียนศีรษะ;
• โรคจิตเภทที่เกิดขึ้นอีก

ผลข้างเคียง Zivoksa

ในระหว่างการทดสอบทางคลินิกอาการปวดศีรษะคลื่นไส้ candidiasis และความผิดปกติของอุจจาระเป็นส่วนใหญ่ที่กล่าวถึงในหมู่ผลเสียของการใช้ยา เนื่องจากอาการไม่พึงประสงค์จาก 3% ของผู้ที่รับการรักษาจึงจำเป็นต้องยกเลิกยา

อันเป็นผลมาจากการใช้ Zyvox ในผู้ป่วยสามารถสังเกตอาการดังกล่าวเป็นลบ:

• กระบวนการติดเชื้อ: candidiasis ในช่องคลอดหรือช่องปากช่องคลอดอักเสบเชื้อราเช่นเดียวกับลำไส้ใหญ่อักเสบ (บางครั้งในรูปแบบ pseudomembranous);
• ระบบสร้างเลือด: การพัฒนาของนิวโทรฟิ trombotsito-, pantsito- และเม็ดเลือดขาวและในนอกจากนี้ eosinophilia หรือ myelosuppression และโรคโลหิตจาง (บางครั้งก็มีรูปแบบ sideroblastic);
• กระบวนการเผาผลาญอาหาร: lactacidemia หรือ hyponatremia;
• อวัยวะ CNS: รสโลหะในปาก, นอนหลับผิดปกติชักอาการชาอาการวิงเวียนศีรษะและด้วยการพัฒนาของ hypoesthesia หรือ serotonin เป็นพิษ นอกจากนี้หูอื้ออาจเกิดขึ้นอาจทำให้เกิดโรคเกี่ยวกับเส้นประสาทได้ (มีอาการเช่นความผิดปกติหรือการสูญเสียการมองเห็นและการบิดเบือนการรับรู้สี) หรือโรคระบบประสาทส่วนปลาย
• อวัยวะ CAS: การพัฒนาของ thrombophlebitis, ภาวะหัวใจล้มเหลวหรือภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและนอกจากนี้ความดันที่เพิ่มขึ้นและ microinsult;
• อวัยวะระบบทางเดินอาหาร: การปรากฏตัวของอาการอาเจียนปวดท้อง (ในประเทศหรือทั่วไป) ปรากฏการณ์ dyspeptic และความแห้งกร้านของเยื่อเมือกในช่องปากและการเปลี่ยนสีของลิ้นและเคลือบฟันของฟัน นอกจากนี้การพัฒนาของ glossitis หรือโรคกระเพาะและนอกจากนี้ตับอ่อนอักเสบหรือ stomatitis;
• hepatobiliary system: เพิ่ม ALT, AST, และ AL รวมทั้งการพัฒนา hyperbilirubinemia และการเปลี่ยนแปลงระดับของตัวอย่างตับ
• อวัยวะของระบบทางเดินปัสสาวะ: ไตวายล้มเหลวพัฒนาการ polyuria hyperuricemia และ hypercreatininaemia;
• การวิเคราะห์ข้อมูล: การเพิ่ม LDH, ไลเปสกับอะไมเลสและนอกจากนี้น้ำตาลและ creatine phosphokinase; การลดลงของ albumin และในเวลาเดียวกันโปรตีนทั้งหมด; นอกจากนี้การเปลี่ยนแปลงค่าของโพแทสเซียมกับแคลเซียมและโซเดียมด้วยไบคาร์บอเนต ในบางกรณีมีการลดระดับน้ำตาล (ภายใต้สภาวะปกติของอาหาร) การเพิ่ม reticulocyte count และการเปลี่ยนแปลงของดัชนีคลอไรด์
• อื่น ๆ : การพัฒนา hyperhidrosis;
• อาการแพ้: การพัฒนาของโรคผิวหนัง, ลมพิษ, ผมร่วง, อาการบวมน้ำ Quincke, เช่นเดียวกับ anaphylaxis; นอกจากนี้อาจมีผื่นแดงและมีอาการคัน
• ปรากฏการณ์ที่เฉพาะเจาะจงหลังการฉีดยาด้วย parenteral: การปรากฏตัวของ hyperthermia หรือกระหายน้ำสถานะของไข้หรืออ่อนล้าตลอดจนความรู้สึกเจ็บปวดที่บริเวณที่ทำการบริหาร

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยาร่วมกับยา dopaminergic, vasoconstrictive และ sympathomimetic (ทางตรงและทางอ้อม) อาจทำให้ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น

ในกรณีที่มีการใช้งานร่วมกับยา serotonergic การพัฒนาความเป็นพิษ serotonin เป็นไปได้ ดังนั้นการรวมกันของยาเสพติดดังกล่าวไม่แนะนำยกเว้นสถานการณ์เมื่อทั้งสองเป็นสิ่งที่จำเป็นสำหรับผู้ป่วยตามข้อบ่งชี้ ในกรณีนี้คุณหมอจะต้องระมัดระวังตรวจสอบสภาพของผู้ป่วยและในกรณีของมึนเมาในการตัดสินใจเกี่ยวกับการยกเลิกของหนึ่งของยาเสพติดโดยคำนึงถึงความเสี่ยงและความน่าจะเป็นสูงของอาการถอนเมื่อหยุดใช้ยา serotonergic

ในระหว่างการรักษาด้วย Zyvox ขอแนะนำให้ จำกัด การใช้ผลิตภัณฑ์ที่มีส่วนผสมของ tyramine เป็นจำนวนมาก (โดยการรับประทานยาควรรับประทาน tyramine ไม่เกิน 100 mg) การกินยา tyramine ขนาดใหญ่ร่วมกับ linezolid อาจทำให้เกิดการกดการแข็งตัวของหลอดเลือดได้ ในช่วงระยะเวลาของการบำบัดคุณควรรับประทานเนยแข็งผู้ใหญ่สารสกัดจากยีสต์และผลิตภัณฑ์จากถั่วเหลืองหมักและดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ที่ไม่ใช้กลั่น

สารที่ใช้งานอยู่ของยาเสพติดอย่างไม่ปรองดองยับยั้ง MAO (ผลย้อนกลับ) แม้ว่ายาที่ใช้ในช่วงเวลาของการรักษา Zyvox ไม่ได้มีผลต่อยาเสพติดอย่างมีนัยสำคัญใน MAO, การใช้รวมของยาเสพติดเหล่านี้ไม่แนะนำ

Linezolid ไม่มีผลต่อลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาที่ถูกเผาผลาญโดยส่วนประกอบ P450

ตัวเหนี่ยวนำที่มีประสิทธิภาพของธาตุ CYP3 A4 สามารถลดดัชนีการรับแสงของ linezolid ได้

[2], [3]

สภาพการเก็บรักษา

ยานี้มีอยู่ในสถานที่ที่ไม่สามารถเข้าถึงได้สำหรับเด็กภายใต้สภาวะมาตรฐาน ดัชนีอุณหภูมิ - ไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส ต้องใช้แพ็คเก็ตแบบเปิดของสารละลายทันที

[4]

อายุการเก็บรักษา

Zyvox เหมาะสำหรับใช้เป็นเวลา 3 ปีนับจากวันที่ผลิตยา