ไซเดน่า

ซีเดน่าเป็นยาที่ช่วยเพิ่มสมรรถภาพทางเพศ

ตัวชี้วัด ไซเดน่า

ใช้เพื่อขจัดอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ ซึ่งแสดงออกมาเป็นอาการไม่สามารถแข็งตัวหรือคงการแข็งตัวไว้ได้เพียงพอต่อการมีเพศสัมพันธ์อย่างน่าพอใจ

[ 1 ]

ปล่อยฟอร์ม

เม็ดยาขนาด 100 มก. 1 แผงบรรจุ 1, 2 หรือ 4 เม็ด 1 แผงบรรจุ 1 แผง (จำนวน 1, 2 หรือ 4 เม็ด) หรือ 2 แผง (จำนวน 1 หรือ 2 เม็ด)

[ 2 ]

เภสัช

สารออกฤทธิ์ Udenafil เป็นสารยับยั้งเฉพาะขององค์ประกอบ PDE-5 (ออกฤทธิ์แบบกลับได้) ซึ่งช่วยกระบวนการเผาผลาญ cGMP

Udenafil ไม่มีผลผ่อนคลายโดยตรงต่อคอร์ปัสคาเวอร์โนซัมที่แยกตัวออกมา แม้ว่าภายใต้อิทธิพลของการกระตุ้นทางเพศ จะช่วยเพิ่มผลผ่อนคลายที่เกิดจากไนตริกออกไซด์ (โดยการยับยั้ง PDE-5 ซึ่งเป็นสารที่รับผิดชอบต่อการทำลาย cGMP ภายในคอร์ปัสคาเวอร์โนซัม)

ส่งผลให้กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดแดงคลายตัวและเลือดจะไหลไปยังเนื้อเยื่อภายในองคชาต กระตุ้นให้เกิดการแข็งตัว หากไม่มีการกระตุ้นทางเพศ ยาจะไม่ได้ผลตามต้องการ

การทดสอบในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่า Udenafil ทำหน้าที่เป็นสารยับยั้งเอนไซม์ PDE-5 อย่างเลือกสรร เอนไซม์นี้อยู่ภายในกล้ามเนื้อเรียบของ Cavernous Body และหลอดเลือดของอวัยวะต่างๆ และนอกจากนี้ ยังอยู่ในกล้ามเนื้อโครงร่าง ไตที่มีเกล็ดเลือด และสมองน้อยที่มีปอด Udenafil ทำให้เอนไซม์ PDE-5 ช้าลงอย่างมีประสิทธิภาพมากกว่าเอนไซม์ PDE-1 และ PDE-2 ถึง 10,000 เท่า รวมถึง PDE-3 ที่มี PDE-4 ซึ่งอยู่ภายในสมองที่มีหัวใจและตับ และนอกจากนี้ ยังรวมถึงหลอดเลือดและอวัยวะอื่นๆ ด้วย

ในเวลาเดียวกัน ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ยังมีประสิทธิภาพมากกว่าองค์ประกอบ PDE-5 ถึง 700 เท่าเมื่อเทียบกับองค์ประกอบ PDE-6 (ซึ่งอยู่ในจอประสาทตาที่ทำหน้าที่รับรู้สี) Udenafil ไม่ทำให้กิจกรรมของ PDE-11 ช้าลง ส่งผลให้ไม่ก่อให้เกิดอาการปวดกล้ามเนื้อและปวดหลัง รวมถึงอาการของพิษต่ออัณฑะ

ด้วยสารออกฤทธิ์นี้ ช่วยให้การแข็งตัวดีขึ้น ส่งผลให้มีเพศสัมพันธ์สำเร็จ

ยาจะออกฤทธิ์ได้นานถึง 24 ชั่วโมง โดยจะเริ่มออกฤทธิ์ภายในครึ่งชั่วโมงหลังรับประทาน (โดยต้องให้ผู้ชายมีอารมณ์ทางเพศก่อน)

ในผู้ชายที่มีสุขภาพดี ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์จะไม่ก่อให้เกิดการเปลี่ยนแปลงที่เชื่อถือได้ในค่าความดันโลหิตซิสโตลิกและไดแอสโตลิกเมื่อเทียบกับยาหลอกในท่านอนและยืน (ระดับสูงสุดที่ลดลงโดยเฉลี่ยคือ 1.6/0.8 และ 0.2/4.6 มม. ปรอท ตามลำดับ)

ในขณะเดียวกัน อูเดนาฟิลไม่เปลี่ยนการรับรู้สี (เขียว/น้ำเงิน) เนื่องจากมีความสัมพันธ์กับองค์ประกอบ PDE-6 เพียงเล็กน้อย สารนี้ไม่มีผลต่อความดันลูกตา ความคมชัดในการมองเห็น และขนาดของรูม่านตาและ ERG

ในระหว่างการทดสอบ Udenafil ไม่ได้แสดงผลใดๆ ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกต่อดัชนีความเข้มข้น และปริมาณของอสุจิที่ปล่อยออกมา รวมทั้งสัณฐานวิทยาและการเคลื่อนที่ของอสุจิด้วย

[ 3 ]

เภสัชจลนศาสตร์

ยาจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังการรับประทาน โดยระดับยาในพลาสมาจะสูงสุดหลังจาก 0.5-1.5 ชั่วโมง (โดยเฉลี่ย 1 ชั่วโมง)

ครึ่งชีวิตคือ 12 ชั่วโมง และอัตราการสังเคราะห์สารด้วยโปรตีนในพลาสมาที่สูง (93.9%) ทำให้ช่วงเวลาการออกฤทธิ์ขยายเป็น 24 ชั่วโมงเมื่อรับประทานเป็นขนาดเดียว

การรับประทานอาหารที่มีไขมันในปริมาณมากไม่ส่งผลต่ออัตราการดูดซึมของอูเดนาฟิล คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาจะไม่ถูกกระทบจากการรับประทานยาพร้อมกันในปริมาณ 200 มก. และแอลกอฮอล์ในปริมาณ 112 มล. (คำนวณใหม่เป็นเอทิลแอลกอฮอล์ 40%)

การเผาผลาญจะเกิดขึ้นในระดับสูงสุดด้วยการมีส่วนร่วมของไอโซเอนไซม์ CYP3A4 ของเฮโมโปรตีน P450

อัตราการกวาดล้างโดยรวมของส่วนประกอบในผู้ที่มีสุขภาพดีคือ 755 มล./นาที หลังจากรับประทานเข้าไปแล้ว ส่วนประกอบจะถูกขับออกมาในรูปของผลิตภัณฑ์ที่สลายตัวพร้อมกับอุจจาระ

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์จะไม่สะสมในร่างกาย เมื่ออาสาสมัครรับประทานยาทุกวันในปริมาณ 100 และ 200 มก. เป็นเวลา 10 วัน ไม่พบการเปลี่ยนแปลงที่เห็นได้ชัดในเภสัชจลนศาสตร์ของยา

[ 4 ]

การให้ยาและการบริหาร

ยานี้รับประทานทางปากโดยไม่คำนึงถึงอาหาร ขนาดยาที่แนะนำคือ 100 มก. ควรรับประทานยานี้ครึ่งชั่วโมงก่อนมีเพศสัมพันธ์

โดยคำนึงถึงปฏิกิริยาของแต่ละบุคคลต่อยา รวมถึงประสิทธิผลของยา อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 200 มก.

ยานี้รับประทานได้ไม่เกินวันละ 1 ครั้ง

[ 8 ], [ 9 ]

ข้อห้าม

ข้อห้ามของยา ได้แก่:

• การแพ้ส่วนประกอบใด ๆ ของยา
• การใช้ร่วมกับไนเตรตและสารไนโตรเจนออกไซด์ชนิดอื่น
• เด็กอายุต่ำกว่า 18 ปี.

ต้องใช้ความระมัดระวังในการสั่งจ่ายยาในกรณีต่อไปนี้:

• ผู้ชายที่มีระดับความดันโลหิตสูงขึ้นอย่างไม่สามารถควบคุมได้ (มากกว่า 170/100 มม.ปรอท) และความดันโลหิตลดลง (น้อยกว่า 90/50 มม.ปรอท)
• บุคคลที่มีโรคจอประสาทตาเสื่อมที่ถ่ายทอดทางพันธุกรรม (รวมทั้งโรคเรตินิติสพิกเมนโตซา และโรคจอประสาทตาเสื่อมแบบแพร่กระจาย)
• บุคคลที่เคยประสบภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน โรคหลอดเลือดสมอง หรือได้รับการปลูกถ่ายหลอดเลือดหัวใจบายพาสภายใน 6 เดือนที่ผ่านมา
• หากคนไข้มีภาวะไตหรือตับวายรุนแรง;
• ในกรณีของโรค QT แต่กำเนิดหรือการยืดระยะเวลาของตัวบ่งชี้นี้เนื่องจากการใช้ยา
• ความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะอวัยวะเพศแข็งตัว
• ผู้ชายที่มีองคชาตผิดรูปทางกายวิภาค
• ผู้ป่วยที่ได้รับการฝังแกนเทียมในองคชาต
• ผู้ที่มีโรคหัวใจและหลอดเลือด – โรคหลอดเลือดหัวใจตีบหรือโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่เกิดขึ้นขณะมีเพศสัมพันธ์; ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง (ระดับการทำงาน II–IV ตามการจำแนกประเภทของ NYHA) ที่เกิดขึ้นในผู้ป่วยในช่วง 6 เดือนที่ผ่านมา; รวมถึงผู้ที่มีความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจที่ควบคุมไม่ได้: ในกรณีเช่นนี้ จำเป็นต้องคำนึงถึงความเป็นไปได้ที่จะเกิดภาวะแทรกซ้อน;
• การใช้ร่วมกับอัลฟาบล็อกเกอร์ ซีซีบี หรือยาลดความดันโลหิตชนิดอื่น เนื่องจากอาจทำให้ความดันโลหิตไดแอสโตลิกและความดันโลหิตซิสโตลิกลดลงเพิ่มเติมอีก 7-8 มม. ปรอท

ผลข้างเคียง ไซเดน่า

จากการใช้ยาอาจก่อให้เกิดผลข้างเคียงดังนี้:

• อวัยวะในระบบหัวใจและหลอดเลือด: มักมีเลือดไหลพุ่งไปที่ผิวหนังบริเวณใบหน้า
• อวัยวะในระบบประสาทส่วนกลาง: ในบางกรณี อาจเกิดอาการวิงเวียนศีรษะ ชา หรืออาการปวดเส้นประสาทส่วนคออักเสบได้
• อวัยวะการมองเห็น มักมีอาการตาแดง ในบางรายอาจมีอาการปวด มองเห็นพร่ามัว หรือน้ำตาไหลมากขึ้น
• ผิวหนัง: ในบางกรณีอาจเกิดลมพิษ มีอาการบวมที่ใบหน้าหรือเปลือกตา
• อวัยวะระบบย่อยอาหาร: ส่วนใหญ่จะมีอาการไม่สบายท้องหรือมีอาการอาหารไม่ย่อย แต่น้อยครั้งกว่านั้นจะเกิดอาการปวดฟันหรือคลื่นไส้ เกิดโรคกระเพาะหรือท้องผูก
• ระบบทางเดินหายใจ: มักเกิดอาการคัดจมูก และบางครั้งอาจมีอาการหายใจลำบากหรือเยื่อบุจมูกแห้ง
• ระบบโครงกระดูกและกล้ามเนื้อ: โรคข้ออักเสบจะเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• ทั่วไป: มักมีความรู้สึกไม่สบายในหน้าอกหรือปวดหัว และมีไข้ร่วมด้วย บางครั้งอาจมีอาการปวดท้อง เจ็บหน้าอก รู้สึกกระหายน้ำหรือเหนื่อยล้า

ระหว่างการทดสอบยาภายหลังการตลาด ยังได้มีการอธิบายถึงผลข้างเคียงอื่นๆ ไว้ด้วย ได้แก่ อัตราการเต้นของหัวใจที่เพิ่มขึ้น เลือดกำเดาไหล ท้องเสีย เสียงดังในหู อาการแพ้ (ผิวหนังแดงและผื่น) การแข็งตัวของอวัยวะเพศนานขึ้น ความรู้สึกไม่สบายตัวโดยทั่วไปที่เห็นได้ชัด และนอกจากนั้น ยังมีอาการหนาวหรือร้อน รวมถึงอาการไอและเวียนศีรษะเมื่อนอนด้วย

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

ยาเกินขนาด

กรณีใช้ยาขนาด 400 มก. อาการไม่พึงประสงค์เทียบได้กับอาการที่สังเกตได้เมื่อใช้ยาขนาดน้อยกว่า แต่เกิดบ่อยกว่า

ควรใช้การบำบัดเพื่อบรรเทาอาการเพื่อขจัดการใช้ยาเกินขนาด ขั้นตอนการฟอกไตจะไม่เร่งกระบวนการขับถ่ายส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยา

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

สารยับยั้งไอโซเอ็นไซม์ CYP3A4 ของเฮโมโปรตีน P450 (เช่น อินดินาวิร์ร่วมกับริโทนาเวียร์ อีริโทรไมซินร่วมกับไซเมทิดีน รวมทั้งอิทราโคนาโซลร่วมกับเคโตโคนาโซลและน้ำเกรปฟรุต) สามารถเพิ่มคุณสมบัติของอูเดนาฟิลได้

Ketoconazole (ในปริมาณ 400 มก.) เพิ่มจุดสูงสุดในพลาสมาและการดูดซึมของ udenafil (ในปริมาณ 100 มก.) 0.8 เท่า (หรือ 85%) และเกือบสองเท่า (หรือ 212%) ตามลำดับ

ริโทนาเวียร์ร่วมกับอินดินาเวียร์ช่วยเพิ่มคุณสมบัติของอูเดนาฟิลได้อย่างมาก

ริแฟมไพซิน เดกซาเมทาโซน และยากันชัก (เช่น ฟีนิโทอินร่วมกับคาร์บามาเซพีนและฟีโนบาร์บิทัล) สามารถเร่งการเผาผลาญของอูเดนาฟิล ส่งผลให้เมื่อใช้ยาเหล่านี้ร่วมกัน คุณสมบัติของยาทั้งสองชนิดจะลดลง

เมื่อใช้ udenafil ร่วมกัน (รับประทานในขนาด 30 มก./กก.) ร่วมกับไนโตรกลีเซอรีน (การให้ยาทางเส้นเลือดดำครั้งเดียว 2.5 มก./กก.) ภายใต้เงื่อนไขการทดสอบเชิงทดลอง พบว่าไม่มีผลต่อคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของ udenafil แต่อย่างไรก็ตาม ไม่แนะนำให้ใช้ร่วมกัน เนื่องจากอาจช่วยลดความดันโลหิตได้

Udenafil เป็นยาขยายหลอดเลือด เช่นเดียวกับยาที่จัดอยู่ในกลุ่มอัลฟาบล็อกเกอร์ ดังนั้นหากใช้พร้อมกัน ควรใช้ในขนาดที่น้อยที่สุด

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บยาไว้ในที่ที่ไม่ถูกแสงแดดและความชื้น และเก็บให้พ้นมือเด็ก อุณหภูมิไม่เกิน 30°C

อายุการเก็บรักษา

ยาซิเดน่าสามารถใช้ได้ 3 ปีนับจากวันที่ผลิตยา

[ 14 ]