ไทซานิดีน-ราติโอฟาร์ม

ไทซานิดีน ราติโฟฟาร์ม เป็นยาคลายกล้ามเนื้อที่มีผลต่อกล้ามเนื้อโครงร่าง

ทิซานิดีนใช้เป็นยาคลายกล้ามเนื้อในการรักษาอาการกล้ามเนื้อกระตุกเฉียบพลันที่เจ็บปวด รวมถึงอาการกล้ามเนื้อสมองกระตุกเรื้อรัง ยานี้ช่วยลดความต้านทานต่อการเคลื่อนไหวแบบพาสซีฟ ระงับอาการกล้ามเนื้อกระตุกแบบโคลนิก และยังสามารถช่วยเพิ่มความแข็งแรงของกล้ามเนื้อโดยสมัครใจได้อีกด้วย [ 1 ]

ตัวชี้วัด ไทซานิดีน-ราติโอฟาร์ม

ใช้สำหรับอาการชักเรื้อรังที่เกิดจากความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง นอกจากนี้ยังใช้ในกรณีที่มีอาการชักเฉพาะที่ที่ส่งผลต่อกล้ามเนื้อ

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะวางจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยา - 10 ชิ้นอยู่ภายในแผ่นเซลล์ ภายในแผง - 3 แผ่นดังกล่าว

เภสัช

ยามีผลโดยตรงต่อไขสันหลัง โดยจะไปชะลอกระบวนการปล่อยกรดอะมิโนที่กระตุ้นปลายประสาท NMDA ผลกระทบนี้น่าจะเกี่ยวข้องกับการกระตุ้นการทำงานของปลายประสาท α2 ส่งผลให้การส่งสัญญาณโพลีซินแนปส์ตามการเชื่อมต่อระหว่างนิวรอนภายในไขสันหลังถูกระงับ (การส่งสัญญาณนี้ทำให้กล้ามเนื้อตึงมากเกินไป) ส่งผลให้กล้ามเนื้อตึงน้อยลง [ 2 ]

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึมและประสิทธิผลทางชีวภาพ

การดูดซึมของไทซานิดีนนั้นรวดเร็วและเกือบจะสมบูรณ์ แต่เนื่องจากกระบวนการเผาผลาญครั้งแรกที่มากมาย การดูดซึมทางชีวภาพโดยเฉลี่ยของสารจึงอยู่ที่ประมาณ 34% เท่านั้น ค่า Cmax ในพลาสมาจะสังเกตได้หลังจาก 1 ชั่วโมงนับจากเวลาที่ให้ยา [ 3 ]

กระบวนการจัดจำหน่าย

ค่าเฉลี่ยของปริมาตรการกระจายตัวที่คงที่ (Vss) เมื่อให้สารเข้าทางเส้นเลือดคือ 2.6 ลิตร/กก. อัตราการสังเคราะห์โปรตีนคือ 30%

เมื่อให้ยาในขนาด 4-12 มก. จะพบพารามิเตอร์เภสัชจลนศาสตร์เชิงเส้น ความแปรปรวนต่ำของค่า AUC และ Cmax ระหว่างบุคคลทำให้กระบวนการประเมินระดับ LA ในพลาสมาหลังการให้ยาทางปากง่ายขึ้น

กระบวนการแลกเปลี่ยน

ไทซานิดีนผ่านกระบวนการเผาผลาญภายในตับอย่างรวดเร็ว การเผาผลาญเกิดขึ้นในหลอดทดลองโดยส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับเฮโมโปรตีน P4501A2 ส่วนประกอบการเผาผลาญของไทซานิดีนไม่มีฤทธิ์ทางการรักษา

การขับถ่าย

ครึ่งชีวิตสุดท้ายของการกำจัดยาออกจากระบบไหลเวียนโลหิตโดยเฉลี่ยอยู่ที่ 2-4 ชั่วโมง ไทซานิดีนถูกขับออกทางไตเป็นหลัก (ประมาณ 70% ของขนาดยา) ในรูปแบบขององค์ประกอบทางเมตาบอลิซึม ประมาณ 2.7% ขององค์ประกอบที่ขับออกคือสารออกฤทธิ์ที่ไม่เปลี่ยนแปลง

ในผู้ที่มีไตวาย (ระดับ CC ต่ำกว่า 25 มล./นาที) ค่า Cmax จะสูงกว่าในผู้ที่มีสุขภาพแข็งแรง 2 เท่า นอกจากนี้ ครึ่งชีวิตสุดท้ายยังยาวนานขึ้นเป็นเกือบ 14 ชั่วโมง ซึ่งเป็นสาเหตุที่ระดับ AUC จึงเพิ่มขึ้น (เกือบ 6 เท่า)

การให้ยาและการบริหาร

ผู้ใหญ่ควรใช้ยา 2-6 มก. วันละ 3-4 ครั้ง ขนาดยาเริ่มต้นไม่ควรเกิน 6 มก. วันละ 3 ครั้ง เพิ่มขนาดยาทีละน้อยครั้งละ 2-4 มก. สัปดาห์ละ 1-2 ครั้ง

ฤทธิ์ทางยาโดยทั่วไปจะเกิดขึ้นเมื่อรับประทานยา 12-24 มก. ต่อวัน โดยแบ่งเป็น 3-4 ครั้งในปริมาณเท่าๆ กัน โดยอนุญาตให้รับประทานยาได้สูงสุด 36 มก. ต่อวัน

ระยะเวลาในการบำบัดจะเลือกเป็นรายบุคคล

ในกรณีที่ไตหรือตับทำงานผิดปกติ ให้ลดขนาดยาลง โดยเริ่มด้วยขนาด 2 มก. วันละ 1 ครั้ง จากนั้นค่อยๆ เพิ่มขนาดยาขึ้น หากไม่เห็นผลจากขนาดยาเริ่มต้น ให้เพิ่มขนาดยาที่ใช้ต่อวันใน 1 ครั้งก่อน จากนั้นจึงค่อยเพิ่มจำนวนครั้งของยา

• การสมัครเพื่อเด็ก

ยาตัวนี้ไม่ได้ใช้ในเด็กเพราะไม่มีข้อมูลเพียงพอเกี่ยวกับการใช้ในเด็ก

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ไทซานิดีน-ราติโอฟาร์ม

การทดสอบกับสัตว์ไม่ได้แสดงให้เห็นถึงผลข้างเคียงต่อทารกในครรภ์ ยังไม่มีการทดสอบควบคุมยาในระหว่างตั้งครรภ์ ซึ่งเป็นสาเหตุที่ไม่ใช้ Tizanidine-ratiopharm ในช่วงเวลานี้ (ยกเว้นในกรณีที่การรักษาให้ผลดีมากกว่าความเสี่ยงใดๆ)

การทดสอบในเชิงทดลองแสดงให้เห็นว่าไทซานิดีนจะถูกขับออกมาในน้ำนมของสัตว์ในปริมาณเล็กน้อย จึงห้ามใช้ยานี้ในระหว่างให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการแพ้อย่างรุนแรงต่อไทซานิดีนหรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
• อาการตับเสื่อมอย่างรุนแรง;
• กลุ่มอาการหลอดเลือดขนาดเล็กชนิดอ่อนแรง
• การใช้ร่วมกับฟลูวอกซามีนหรือซิโปรฟลอกซาซิน

ผลข้างเคียง ไทซานิดีน-ราติโอฟาร์ม

ผลข้างเคียงได้แก่:

• ความผิดปกติทางจิตใจ: นอนไม่หลับ ปัญหาการนอนหลับ และประสาทหลอนเป็นครั้งคราว
• ปัญหาในการทำงานของระบบประสาท มักมีอาการเวียนศีรษะหรือง่วงนอน
• ความผิดปกติของการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด: มักพบความดันโลหิตลดลงและหัวใจเต้นช้า
• อาการที่เกี่ยวข้องกับกิจกรรมการย่อยอาหาร: มักเกิดภาวะปากแห้ง มีอาการอาหารไม่ย่อยและคลื่นไส้เป็นครั้งคราว
• โรคของระบบตับและทางเดินน้ำดี: โรคตับอักเสบเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• ความผิดปกติในบริเวณเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน กล้ามเนื้อพร้อมกระดูกและข้อต่อ มักเกิดอาการกล้ามเนื้ออ่อนแรงเป็นบางครั้ง
• อาการแสดงทั่วไป: มักสังเกตเห็นความเหนื่อยล้าที่เพิ่มมากขึ้น
• การเปลี่ยนแปลงในผลการทดสอบ: ความดันโลหิตมักจะลดลง ระดับเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสในซีรั่มจะเพิ่มขึ้นเป็นครั้งคราว

ยาเกินขนาด

อาการพิษ: อาเจียน เวียนศีรษะ คลื่นไส้ ความดันโลหิตต่ำ กล้ามเนื้อตาอ่อนแรง และโคม่า

มีการดำเนินการตามอาการ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ห้ามใช้ยานี้ร่วมกับซิโปรฟลอกซาซินหรือฟลูวอกซามีน (ยาทั้งสองชนิดนี้ทำให้การทำงานของ CYP4501A2 ในมนุษย์ช้าลง) เนื่องจากจะทำให้ค่า AUC ของทิซานิดีนเพิ่มขึ้น (10 และ 33 เท่าตามลำดับ) ส่งผลให้ค่าความดันโลหิตลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกเป็นเวลานาน โดยมีอาการคือ เวียนศีรษะ ง่วงนอน และการทำงานของจิตพลศาสตร์ลดลง

ไม่ควรใช้ไทซานิดีน-ราติโอฟาร์มร่วมกับยาอื่นที่ยับยั้งการทำงานของ CYP1A2 ได้แก่ ยารักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะบางชนิด (เม็กซิตินกับอะมิโอดาโรนและโพรพาฟีโนน) โรเฟคอกซิบ ไซเมทิดีนกับติโคลพิดีน ฟลูออโรควิโนโลนบางชนิด (เพฟลอกซาซินและนอร์ฟลอกซาซินกับเอโนซาซิน รวมทั้งซิโปรฟลอกซาซิน) และยาคุมกำเนิดชนิดรับประทาน

การให้ยาพร้อมกับยาลดความดันโลหิต (รวมทั้งยาขับปัสสาวะ) อาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นช้าและความดันโลหิตลดลงได้

ยาสงบประสาทและแอลกอฮอล์สามารถเพิ่มประสิทธิภาพการสงบประสาทของไทซานิดีนได้

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บยา Tizanidine-Ratiopharm ไว้ในที่ที่ปิดมิดชิดสำหรับเด็กเล็ก อุณหภูมิไม่เกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

Tizanidine-Ratiopharm สามารถใช้ได้เป็นเวลา 3 ปีนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์เพื่อการรักษา

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ ยา Tisalud และ Sirdalud