ติเซอร์ซิน

ไทเซอร์ซินเป็นยาคลายประสาทในกลุ่มย่อยฟีโนไทอะซีน ธาตุเลโวเมโพรมาซีนเป็นสารประกอบที่คล้ายคลึงกับคลอร์โพรมาซีน ซึ่งมีฤทธิ์ยับยั้งกิจกรรมทางจิตพลศาสตร์ได้รุนแรงกว่า

เลโวมีโพรมาซีนเป็นสารต้านตัวรับอัลฟา-อะดรีเนอร์จิกที่มีฤทธิ์รุนแรง ซึ่งมีผลต้านโคลีเนอร์จิกที่อ่อนแอ ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์จะเพิ่มเกณฑ์ความเจ็บปวด (ผลในการระงับปวดคล้ายกับมอร์ฟีน) และมีคุณสมบัติในการลดการสูญเสียความจำ ความสามารถในการเพิ่มการทำงานของยาระงับปวดทำให้เลโวมีโพรมาซีนสามารถใช้เป็นยาเสริมสำหรับอาการปวดเฉียบพลันหรือเรื้อรังที่รุนแรงได้ [ 1 ]

ตัวชี้วัด ติเซอร์ซิน

ใช้ในกรณีของอาการทางจิตเวชที่รุนแรง ซึ่งมีอาการวิตกกังวลรุนแรงและอาการจิตเภทรุนแรง (โรคจิตเภทเฉียบพลันและความผิดปกติทางจิตที่รุนแรงอื่นๆ)

กำหนดไว้สำหรับการรักษาเสริมสำหรับอาการทางจิตเรื้อรัง ( โรคจิตเภทและอาการทางจิตประสาทหลอน)

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะวางจำหน่ายในรูปแบบเม็ด - 50 ชิ้นในขวดแก้ว

เภสัช

เลโวมีโพรมาซีนจะไปปิดกั้นปลายโดพามีนภายในไฮโปทาลามัสกับทาลามัส รวมทั้งระบบลิมบิกและระบบเรติคูลาร์ ซึ่งทำให้ระบบประสาทรับความรู้สึกถูกกดทับ การทำงานของกล้ามเนื้อลดลง และเกิดผลกดประสาทที่รุนแรง นอกจากนี้ ยานี้ยังมีฤทธิ์ต่อต้านระบบสารสื่อประสาทอื่นๆ (เซโรโทนินกับนอร์เอพิเนฟริน อะเซทิลโคลีน และฮีสตามีน) ผลของฤทธิ์ดังกล่าวคือการพัฒนาฤทธิ์ต้านอะดรีเนอร์จิก ต้านฮิสตามีน และต้านโคลิเนอร์จิก

ผลข้างเคียงของระบบนอกพีระมิดนั้นไม่รุนแรงเท่ากับการใช้ยาคลายประสาทที่มีฤทธิ์แรง [ 2 ]

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทานยาเข้าไป ยาจะถูกดูดซึมด้วยความเร็วสูงในทางเดินอาหาร ค่า Cmax ในพลาสมาจะถึงภายใน 1-3 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา

สารนี้มีส่วนเกี่ยวข้องในกระบวนการเผาผลาญที่เข้มข้นด้วยการสร้างซัลเฟตและคอนจูเกตร่วมกับกรดกลูคูโรนิก ธาตุเหล่านี้จะถูกขับออกทางไต [ 3 ]

ส่วนหนึ่งเล็กน้อย (1%) จะถูกขับออกทางอุจจาระและปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลง ครึ่งชีวิตคือ 15-30 ชั่วโมง

การให้ยาและการบริหาร

ผู้ใหญ่

ควรเริ่มการบำบัดด้วยขนาดยาเพียงเล็กน้อย แล้วค่อยๆ เพิ่มขนาดยาขึ้น (โดยคำนึงถึงการทนต่อยา) เมื่ออาการของผู้ป่วยดีขึ้นอย่างเห็นได้ชัด ควรลดขนาดยาลงเหลือขนาดยาบำรุงรักษา (แพทย์จะเป็นผู้กำหนดขนาดยาเอง)

ขนาดยาเริ่มต้นคือ 25-50 มก. (1 เม็ด 1-2 ครั้งต่อวัน) หากจำเป็นอาจเพิ่มขนาดยาเริ่มต้นเป็น 0.15-0.25 กรัม (6-10 เม็ด 2-3 ครั้งต่อวัน) ในกรณีนี้ ควรทานยาให้หมดในตอนเย็น เมื่ออาการดีขึ้น ให้ลดขนาดยาลงเหลือขนาดยาบำรุงรักษา สามารถทาน Tizercin ได้สูงสุด 0.25 กรัมต่อวัน

ระยะเวลาในการรักษาจะขึ้นอยู่กับแพทย์เป็นรายบุคคลโดยคำนึงถึงผลของยาด้วย

สำหรับเด็กอายุตั้งแต่ 12 ปีขึ้นไป

เนื่องจากเด็กๆ มีความอ่อนไหวต่อฤทธิ์สงบประสาทและลดความดันโลหิตของเลโวเมโพรมาซีนมากกว่า จึงไม่สามารถกำหนดให้เด็กรับประทานยาได้เกิน 25 มิลลิกรัมต่อวัน

• การสมัครเพื่อเด็ก

ยาตัวนี้ไม่สามารถสั่งจ่ายให้กับเด็ก (เด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี) ได้

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ติเซอร์ซิน

ในกรณีแยกเดี่ยว เมื่อใช้ฟีโนไทอะซีนในระหว่างตั้งครรภ์ พบความผิดปกติแต่กำเนิดในเด็ก แต่ไม่สามารถระบุความเชื่อมโยงกับการใช้ยาฟีโนไทอะซีนได้ เนื่องจากยังไม่ได้ทำการทดสอบทางคลินิกของยา จึงไม่ได้กำหนดให้ใช้ยาในไตรมาสที่ 3

เลโวมีโพรมาซีนถูกหลั่งออกมาในน้ำนมแม่ ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ในระหว่างให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการแพ้รุนแรงที่เกี่ยวข้องกับส่วนประกอบออกฤทธิ์ ฟีโนไทอะซีน หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
• ต้อหิน;
• การใช้ร่วมกับสารลดความดันโลหิตตัวอื่น
• การรวมกับ MAOIs
• การให้ยาพร้อมกับยากดระบบประสาทส่วนกลาง (ยาสลบ แอลกอฮอล์ และยานอนหลับ)
• โรคพาร์กินสัน;
• การปัสสาวะล่าช้า
• โรคเส้นโลหิตแข็ง;
• โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรงและอัมพาตครึ่งซีก
• ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจผิดปกติขั้นรุนแรง (ระบบไหลเวียนเลือดล้มเหลว)
• ตับ/ไตวายขั้นรุนแรง;
• ความดันโลหิตลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิก
• โรคที่ส่งผลต่ออวัยวะสร้างเม็ดเลือด;
• พอร์ฟิเรีย;
• ผู้สูงอายุ (อายุมากกว่า 65 ปี)

ผลข้างเคียง ติเซอร์ซิน

ผลข้างเคียงได้แก่:

• ความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด: มักพบอาการทรุดตัวเมื่อยืนตัวตรง ซึ่งมาพร้อมกับอาการวิงเวียนศีรษะ อ่อนแรง หรือเป็นลม นอกจากนี้ อาจเกิดกลุ่มอาการ Adams-Stokes, NMS หรือหัวใจเต้นเร็ว รวมถึงช่วง QT ที่ยาวขึ้น (proarrhythmogenic effect, pirouette-type arrhythmia) และอาการหัวใจวาย ซึ่งอาจทำให้เสียชีวิตกะทันหันได้
• ปัญหาเกี่ยวกับระบบสร้างเม็ดเลือด: ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ เกล็ดเลือดต่ำหรือเม็ดเลือดต่ำ ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ ภาวะหลอดเลือดดำอุดตัน (รวมถึงเส้นเลือดอุดตันในปอดและ DVT) ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง และอาการถอนยาที่พบในทารกแรกเกิด
• ความผิดปกติของการทำงานของระบบประสาท ได้แก่ ความสับสน อาการเกร็ง การสูญเสียการรับรู้ การชัก อาการประสาทหลอนทางสายตา ความดันในกะโหลกศีรษะสูง พูดไม่ชัด อาการทางจิตที่เกิดขึ้นซ้ำ และความผิดปกติของระบบนอกพีระมิด (อาการ dystonia อาการ dyskinesia อาการ opisthotonus อาการพาร์กินสัน และภาวะ hyperreflexia)
• ความผิดปกติของระบบเผาผลาญและต่อมไร้ท่อ: ความผิดปกติของรอบเดือน น้ำนมเหลือง และน้ำหนักลด มีรายงานเนื้องอกต่อมใต้สมองในผู้ป่วยบางรายที่ใช้ฟีโนไทอะซีน อย่างไรก็ตาม จำเป็นต้องมีการศึกษาวิจัยโดยละเอียดเพิ่มเติมเพื่อยืนยันความเชื่อมโยงกับยา
• ความผิดปกติของระบบทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์: ปัญหาในการปัสสาวะ ปัสสาวะมีสีผิดปกติ และมีอาการอวัยวะเพศแข็งตัวผิดปกติ มักพบการหดตัวของมดลูกแบบไม่สม่ำเสมอ
• อาการผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: ปวดท้อง อาเจียน ปากแห้ง คลื่นไส้ และท้องผูก ซึ่งอาจทำให้ลำไส้อุดตันได้ นอกจากนี้ ตับเสียหาย (ภาวะน้ำดีอุดตันหรือดีซ่าน) และลำไส้เน่า ซึ่งอาจทำให้เสียชีวิตได้
• โรคที่ผิวหนังชั้นนอก: ผิวแดง, ฝ้า, แพ้แสง, ผิวหนังอักเสบจากการหลุดลอก และลมพิษ;
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของการมองเห็น เช่น กระจกตาและเลนส์ตาขุ่นมัว และมีโรคจอประสาทตาเสื่อม
• อาการของโรคแพ้: อาการบวมน้ำบริเวณปลายร่างกาย หอบหืด กล่องเสียงบวม และอาการแพ้อย่างรุนแรง
• อื่น ๆ: ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ภาวะอุณหภูมิร่างกายสูง การขาดวิตามิน ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง และการเกิดโรคลมแดดเมื่ออยู่ในห้องที่ร้อนและชื้น

ยาเกินขนาด

อาการที่เกิดจากการได้รับพิษ ได้แก่:

• การเปลี่ยนแปลงของการทำงานของร่างกายที่สำคัญ (ภาวะอุณหภูมิร่างกายสูง, ความดันโลหิตลดลง);
• ความผิดปกติของการนำสัญญาณของหัวใจ (หัวใจเต้นเร็วแบบหมุนตัว, การยืดระยะ QT index, การสั่นพลิ้วของหัวใจห้องล่างหรือหัวใจเต้นเร็วและการบล็อก);
• อาการแสดงทางระบบนอกพีระมิด
• ฤทธิ์สงบประสาท;
• การกระตุ้นการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง (อาการชัก) และกลุ่มอาการทางระบบประสาท
• การเปลี่ยนแปลงในการอ่านคลื่นไฟฟ้าหัวใจ การสูญเสียสติ อาการขยับผิดปกติ และอุณหภูมิร่างกายต่ำกว่าปกติ

มีการกำหนดขั้นตอนการตรวจอาการโดยคำนึงถึงข้อมูลจากการติดตามการทำงานที่สำคัญหลัก

หากความดันโลหิตลดลง จำเป็นต้องให้ของเหลว จัดท่าผู้ป่วยให้อยู่ในท่าเทรนเดเลนเบิร์ก และให้นอร์เอพิเนฟรินหรือโดปามีนด้วย (แพทย์ควรมีชุดปั๊มหัวใจติดตัว และเมื่อให้นอร์เอพิเนฟรินหรือโดปามีน จำเป็นต้องติดตามการทำงานของหัวใจผ่านคลื่นไฟฟ้าหัวใจ)

สำหรับอาการชัก จะใช้ไดอะซีแพม หากอาการกลับมาเป็นซ้ำ จะให้ฟีโนบาร์บิทัลหรือฟีนิโทอิน

แมนนิทอลใช้เฉพาะในกรณีของภาวะกล้ามเนื้อสลายตัวเท่านั้น

การฟอกไต การขับปัสสาวะ และการให้เลือดเพื่อหมุนเวียนเลือดไม่ได้ผลตามที่ต้องการ ไม่ควรกระตุ้นให้เกิดการอาเจียน เนื่องจากอาจเกิดการสำลักอาเจียนได้ในระหว่างที่มีอาการชักแบบชักชั่วคราว (เนื่องจากการเคลื่อนไหวแบบเกร็งของคอและศีรษะ)

สามารถล้างกระเพาะและติดตามการทำงานของอวัยวะที่สำคัญได้แม้จะผ่านไป 12 ชั่วโมงนับจากวันที่ได้รับยา เนื่องจากฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิกของ Tizercin จะยับยั้งกระบวนการระบายของกระเพาะอาหาร เพื่อลดการดูดซึมของยา จึงต้องใช้ยาระบายและถ่านกัมมันต์ร่วมด้วย

ในกรณีของ NMS จำเป็นต้องหยุดใช้ยาคลายประสาททันทีและทำการรักษาด้วยความเย็น อาจใช้ Dantrolene Na ได้ หากจำเป็นต้องใช้ยาคลายประสาทอีกครั้ง ต้องใช้ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ไม่ควรใช้ยานี้ร่วมกับยาลดความดันโลหิต เพราะจะเพิ่มโอกาสที่ความดันโลหิตจะลดลงอย่างมีนัยสำคัญ

ห้ามใช้ยานี้ร่วมกับยา MAOIs เพราะจะยิ่งเพิ่มและยืดเวลาผลลบของยา Tizercin ออกไป

จำเป็นต้องใช้ยานี้ร่วมกับสารต้านโคลิเนอร์จิก (แอโทรพีน ไตรไซคลิก แอนติฮิสตามีน H1 ซักซินิลโคลีน ยาต้านพาร์กินสันบางชนิด และสโคโปลามีน) ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง เนื่องจากอาจเพิ่มฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิก (ปัสสาวะคั่ง ลำไส้อุดตัน และต้อหิน) การใช้ยานี้ร่วมกับสโคโปลามีนอาจทำให้เกิดอาการผิดปกติของระบบนอกพีระมิดได้

เมื่อใช้ยาคลายประสาทร่วมกับยาเตตราไซคลิก (เช่น มาโปรติลีน) อาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะได้มากขึ้น

การใช้ร่วมกับยาสามชนิดหรือเตตราไซคลิกสามารถกระตุ้นการออกฤทธิ์ต้านโคลีเนอร์จิกและยาสงบประสาทให้รุนแรงขึ้นหรือยาวนานขึ้น รวมถึงเพิ่มโอกาสในการเกิด NMS อีกด้วย

การให้ยาร่วมกับยากดระบบประสาทส่วนกลาง (ยาสลบ ยาเสพติด ยาคลายเครียด ยากล่อมประสาท-ยานอนหลับ ยารักษาโรคจิต และยาไตรไซคลิก) จะทำให้ผลต่อระบบประสาทส่วนกลางเพิ่มมากขึ้น

Tizercin ช่วยลดการทำงานของสารกระตุ้นระบบประสาทส่วนกลาง (รวมถึงอนุพันธ์ของแอมเฟตามีน)

การใช้ยาจะทำให้ฤทธิ์ต้านโรคพาร์กินสันของเลโวโดปาลดลงอย่างมาก เนื่องจากปฏิกิริยาต่อต้านที่เกิดจากการบล็อกปลายประสาทของสารโดปามีนโดยยารักษาโรคจิต

การใช้ยาผสมร่วมกับยาลดน้ำตาลในเลือดแบบรับประทานจะทำให้ฤทธิ์ของยาลดน้ำตาลในเลือดลดน้อยลง ซึ่งอาจทำให้เกิดภาวะน้ำตาลในเลือดสูงได้

การใช้ยาผสมร่วมกับยาที่ออกฤทธิ์ยืดระยะ QT (ยาแมโครไลด์ ยาป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะบางชนิด กลุ่ม IA และ III ซิสอะไพรด์ ยาต้านอาการซึมเศร้าบางชนิด ยาแก้แพ้ ยาต้านเชื้อราอะโซลบางชนิด และยาขับปัสสาวะที่มีฤทธิ์ลดโพแทสเซียมในเลือด) อาจทำให้เกิดผลเสริมฤทธิ์กันและเพิ่มการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะได้

การใช้ยาร่วมกับไดเลวาลอลจะทำให้ฤทธิ์ของยาทั้งสองชนิดเพิ่มขึ้น เนื่องมาจากการยับยั้งกระบวนการเผาผลาญซึ่งกันและกัน เมื่อใช้ยาทั้งสองชนิดร่วมกัน จะต้องลดขนาดยาของยาชนิดใดชนิดหนึ่ง (หรือทั้งสองชนิด) ไม่สามารถตัดปัจจัยดังกล่าวออกไปได้เมื่อใช้ยาบล็อกเบต้าชนิดอื่น

เมื่อใช้ร่วมกับยาที่มีฤทธิ์เพิ่มความไวแสง อาจเกิดความไวต่อแสงเพิ่มขึ้น

ห้ามดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์หรือสารที่มีส่วนผสมของแอลกอฮอล์ขณะใช้ Tizercin แอลกอฮอล์สามารถกระตุ้นการกดระบบประสาทส่วนกลางได้ และยังเพิ่มความเสี่ยงต่ออาการผิดปกติของระบบนอกพีระมิดอีกด้วย

การใช้ร่วมกับวิตามินซีช่วยลดภาวะขาดวิตามินที่เกิดจากการใช้ยา

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บไทเซอร์ซินไว้ในที่ที่ปิดมิดชิดสำหรับเด็กเล็ก อุณหภูมิไม่เกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้ Tizercin ได้ภายในระยะเวลา 5 ปีนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา

บทวิจารณ์

Tizercin ได้รับการวิจารณ์ที่หลากหลายจากผู้ป่วยที่เคยใช้ยานี้ ยานี้มีฤทธิ์กล่อมประสาทและนอนหลับได้ดี แต่ในขณะเดียวกันก็มีผลข้างเคียงและข้อห้ามใช้จำนวนมาก