วิธีแก้ไข

Remedy เป็นสารต้านจุลินทรีย์จากกลุ่มฟลูออโรควิโนโลน - ไอโซเมอร์ออฟโลซาซินที่มีลักษณะเป็นเลโวโรแทรี มีฤทธิ์ต้านจุลินทรีย์ได้หลากหลาย

เลโวฟลอกซาซินช่วยปิดกั้นเอนไซม์ DNA gyrase (topoisomerase ชนิดที่ 2) และ topoisomerase ชนิดที่ 4 นอกจากนี้ยังไปขัดขวางกระบวนการของการเชื่อมขวางของ DNA และการเกิด supercoiling ในเวลาเดียวกันก็ทำให้การจับกันของ DNA ช้าลง และกระตุ้นให้เกิดการเปลี่ยนแปลงทางสัณฐานวิทยาอย่างรุนแรงในบริเวณเยื่อหุ้มเซลล์ ไซโตพลาซึม และผนังแบคทีเรียอีกด้วย

เลโวฟลอกซาซินแสดงผลต่อสายพันธุ์จุลินทรีย์จำนวนมากในการศึกษาในหลอดทดลอง รวมถึงในร่างกาย

ตัวชี้วัด การเยียวยา

ใช้สำหรับโรคติดเชื้อและการอักเสบที่เกิดจากแบคทีเรียที่ไวต่อเลโวฟลอกซาซิน:

• การติดเชื้อที่ส่งผลต่อทางเดินหายใจส่วนล่าง (ปอดอักเสบแบบชุมชน หรือหลอดลมอักเสบเรื้อรังกำเริบ)
• โรคไซนัสอักเสบของขากรรไกรบนในระยะเฉียบพลัน;
• รอยโรคที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของท่อปัสสาวะ (ไม่มีภาวะแทรกซ้อน)
• โรคทางเดินปัสสาวะที่ซับซ้อน (รวมทั้งไตอักเสบเฉียบพลัน)
• การติดเชื้อที่เกี่ยวข้องกับชั้นใต้ผิวหนังและหนังกำพร้า (ฝี ไขมันในหลอดเลือดที่มีหนอง และฝีหนอง)
• ภาวะแบคทีเรียในกระแสเลือดหรือภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด
• ต่อมลูกหมากอักเสบเรื้อรังที่มีสาเหตุจากแบคทีเรีย
• การติดเชื้อที่ส่งผลต่อบริเวณช่องท้อง;
• การรักษาแบบผสมผสานสำหรับโรควัณโรคชนิดดื้อยา

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

ปล่อยฟอร์ม

ส่วนประกอบทางยาจะวางจำหน่ายเป็นเม็ด บรรจุ 5 หรือ 10 ชิ้นต่อแผง

[ 5 ]

เภสัช

ระดับการสัมผัสของแบคทีเรียต่อเลโวฟลอกซาซินจะถูกกำหนดโดยอัตราส่วนของ Cmax ในซีรั่มหรือค่า AUC ต่อ MIC

กลไกหลักของการดื้อยาเป็นผลมาจากการกลายพันธุ์ของยีน gyr-A การทดสอบในหลอดทดลองแสดงให้เห็นการดื้อยาข้ามสายพันธุ์ของเลโวฟลอกซาซินกับฟลูออโรควิโนโลนชนิดอื่น

หลักการของอิทธิพลทางการรักษาของ Remedia มักจะช่วยหลีกเลี่ยงการดื้อยาข้ามชนิดระหว่างเลโวฟลอกซาซินและสารต่อต้านแบคทีเรียประเภทอื่น

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

เภสัชจลนศาสตร์

การดูด

หลังจากรับประทานยาทางปากแล้ว เลโวฟลอกซาซินจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและเกือบหมด โดยจะถึงค่า Cmax ในพลาสมาหลังจาก 60 นาที ค่าการดูดซึมทางชีวภาพอยู่ที่ประมาณ 100%

อาหารมีผลเพียงเล็กน้อยต่ออัตราการดูดซึมของยา

กระบวนการจัดจำหน่าย

ประมาณ 30-40% ของยาจะถูกสังเคราะห์ด้วยโปรตีนในซีรั่มเลือด ผลสะสมหลังจากการใช้ยาซ้ำในขนาด 0.5 กรัม 1 ครั้งต่อวันแทบจะไม่มีเลย ตามทฤษฎีแล้ว การสะสมเล็กน้อยอาจเกิดขึ้นได้หลังจากรับประทานยาข้างต้น 2 ครั้งต่อวัน ยาจะถึงค่าคงที่หลังจาก 3 วัน

กระบวนการแลกเปลี่ยน

เลโวฟลอกซาซินมีส่วนร่วมในกระบวนการเผาผลาญเพียงเล็กน้อย ส่วนประกอบในการเผาผลาญของเลโวฟลอกซาซิน ได้แก่ เลโวฟลอกซาซิน เอ็น-ออกไซด์ ที่มีเดสเมทิลเลโวฟลอกซาซิน ส่วนประกอบเหล่านี้คิดเป็นน้อยกว่า 5% ของปริมาตรของยาที่ขับออกมาในปัสสาวะ

การขับถ่าย

เลโวฟลอกซาซินที่ใช้จะถูกขับออกจากพลาสมาของเลือดค่อนข้างช้า (อายุครึ่งชีวิตคือ 6-8 ชั่วโมง) กระบวนการขับถ่ายส่วนใหญ่เกิดขึ้นผ่านทางไต (85% ของขนาดยาที่รับประทาน)

พารามิเตอร์ความเป็นเส้นตรงของ LS

เลโวฟลอกซาซินมีคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์เชิงเส้นเมื่อใช้ขนาดยาในช่วง 0.05-0.6 กรัม

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

การให้ยาและการบริหาร

ควรใช้ยาเม็ดวันละ 1-2 ครั้ง

ขนาดของยาที่ใช้จะขึ้นอยู่กับความรุนแรงและประเภทของการติดเชื้อ และนอกจากนี้ ความไวของแบคทีเรียที่ก่อให้เกิดโรคที่ระบุหรือสงสัยว่าจะเป็นโรคด้วย

ระยะเวลาของการบำบัดแตกต่างกันขึ้นอยู่กับประเภทของพยาธิสภาพ แต่โดยทั่วไปจะใช้เวลาสูงสุด 2 สัปดาห์ (แม้ว่าในกรณีของต่อมลูกหมากอักเสบจากแบคทีเรียอาจใช้เวลานานถึง 1 เดือนก็ตาม)

ตามแผนการรักษาด้วยยาต้านแบคทีเรียทั่วไป ควรใช้ Remedia ต่อไปอย่างน้อย 48-72 ชั่วโมงหลังจากอุณหภูมิกลับสู่ปกติหรือได้รับผลลบจากการทดสอบแบคทีเรีย

ควรรับประทานยาโดยเคี้ยวเม็ดยาและล้างด้วยของเหลว หากจำเป็นต้องรับประทานยา ให้แบ่งเม็ดยาตามเส้นแบ่งบนเม็ดยา ควรรับประทานยาพร้อมอาหารหรือระหว่างมื้ออาหาร

ควรใช้ยาก่อนให้ยาลดกรด เกลือเหล็ก หรือซูครัลเฟต 2 ชั่วโมง เนื่องจากมีความเสี่ยงที่การดูดซึมจะลดลง

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ การเยียวยา

ไม่ควรให้ Levofloxacin ในระหว่างให้นมบุตรหรือตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• โรคลมบ้าหมู;
• โรคเอ็นที่สัมพันธ์กับการบำบัดด้วยควิโนโลนก่อนหน้านี้
• อาการแพ้อย่างรุนแรงต่อเลโวฟลอกซาซิน ส่วนประกอบอื่นใดของยา หรือสารอื่น ๆ ในกลุ่มฟลูออโรควิโนโลน

ต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ในกรณีต่อไปนี้:

• ผู้สูงอายุ (มีความเสี่ยงสูงต่อภาวะไตเสื่อมร่วมด้วย)
• ภาวะขาด G6PD;
• ประวัติการเสียหายของสมอง (เนื่องจากการบาดเจ็บรุนแรงหรือโรคหลอดเลือดสมอง)
• การใช้ร่วมกับสารที่ลดเกณฑ์การกระตุ้นการชักในสมอง (อาจเกิดอาการชักได้)
• กล้ามเนื้ออ่อนแรงแบบเทียมอัมพาต
• การวินิจฉัยปัจจัยเสี่ยงของการยืดระยะ QT ตัวบ่งชี้

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

ผลข้างเคียง การเยียวยา

ผลข้างเคียงได้แก่:

• โรคทางเดินอาหาร: อาเจียน อาหารไม่ย่อย ท้องเสีย (และมีเลือดด้วย) เบื่ออาหาร คลื่นไส้ ปวดท้อง รวมถึงโรคตับอักเสบ ลำไส้ใหญ่มีเยื่อเทียม โรคแบคทีเรียบางชนิด กิจกรรมของเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสในตับเพิ่มขึ้น และภาวะบิลิรูบินในเลือดสูง
• ความผิดปกติในการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด ได้แก่ หัวใจเต้นเร็ว ความดันโลหิตต่ำ ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ หลอดเลือดยุบตัว และระยะ QT บนภาพหัวใจยาวขึ้น
• ปัญหาเกี่ยวกับการเผาผลาญ: ภาวะน้ำตาลในเลือดสูงหรือภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ (เหงื่อออกมาก ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น ความกังวลใจ และอาการสั่น)
• ความผิดปกติของระบบประสาท ได้แก่ อาการง่วงนอน ปวดศีรษะรุนแรง วิตกกังวล เวียนศีรษะ นอนไม่หลับและอ่อนแรง รวมทั้งความกลัว อาการชาที่มือ สับสน ชักและประสาทหลอน นอกจากนี้ ยังมีโรคเส้นประสาทรับความรู้สึกหลายเส้น ภาวะซึมเศร้า โรคเส้นประสาทรับความรู้สึกหลายเส้นและการเคลื่อนไหว ความผิดปกติทางการเคลื่อนไหว และความผิดปกติทางจิตที่มีปัญหาด้านพฤติกรรม (เช่น การทำร้ายตัวเอง การพยายามฆ่าตัวตายและความคิดที่จะฆ่าตัวตาย)
• ความเสียหายต่อประสาทสัมผัส: ปัญหาเกี่ยวกับการได้กลิ่น การได้ยินและการมองเห็น ความผิดปกติของความรู้สึกสัมผัสหรือรสชาติ
• ความผิดปกติของระบบกล้ามเนื้อและโครงกระดูก: ปวดกล้ามเนื้อหรือปวดข้อ เอ็นฉีกขาด กล้ามเนื้ออ่อนแรง กล้ามเนื้อสลายหรือเอ็นอักเสบ
• ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของระบบทางเดินปัสสาวะ ได้แก่ ไตวายเฉียบพลัน ภาวะครีเอตินินในเลือดสูง หรือไตอักเสบแบบท่อไตและเนื้อเยื่อระหว่างท่อไต
• ปัญหาที่ส่งผลต่ออวัยวะสร้างเม็ดเลือด ได้แก่ ภาวะเม็ดเลือดขาวชนิดนิวโทรฟิล ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ ภาวะเม็ดเลือดขาวสูง หรือภาวะเม็ดเลือดต่ำ อีโอซิโนฟิล เลือดออก ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ หรือภาวะโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงแตก
• อาการแพ้: ผิวหนังมีเลือดคั่งหรือคัน ลมพิษ TEN หรือ SJS เยื่อเมือกและหนังกำพร้าบวม ภาวะภูมิแพ้รุนแรง หลอดลมหดเกร็ง หลอดเลือดอักเสบและปอดอักเสบที่มีสาเหตุจากภูมิแพ้
• อื่นๆ: ไวต่อแสง, อ่อนแรง, มีไข้ต่อเนื่อง, โรคพอร์ฟิเรียที่มีอยู่กำเริบ, การเกิดการติดเชื้อซ้ำซ้อนหรือหลอดเลือดอักเสบแบบเม็ดเลือดขาว

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

ยาเกินขนาด

อาการของพิษส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลาง (เวียนศีรษะ สติสัมปชัญญะผิดปกติหรือสับสน รวมถึงอาการชักคล้ายกับอาการชักจากโรคลมบ้าหมู)

นอกจากนี้ อาจพบความผิดปกติที่ส่งผลต่อทางเดินอาหาร (เช่น คลื่นไส้) และการกัดกร่อนในบริเวณเยื่อบุทางเดินอาหารได้ นอกจากนี้ ค่าช่วง QT ยังอาจยาวนานขึ้นได้อีกด้วย

ใช้ยาตามอาการที่เหมาะสม ยาไม่มีวิธีแก้พิษ การฟอกไตจะไม่ได้ผล

[ 39 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เลโวฟลอกซาซินช่วยยืดอายุครึ่งชีวิตของไซโคลสปอริน

การใช้ GCS เพิ่มความเสี่ยงต่อการฉีกขาดของเส้นเอ็น (โดยเฉพาะในผู้สูงอายุ)

ไซเมทิดีนและยาที่ยับยั้งการหลั่งของหลอดไตจะไปยับยั้งการขับถ่ายของเลโวฟลอกซาซิน

ของเหลวสำหรับแช่ในน้ำเกลือเข้ากันได้กับ NaCl 0.9%, ของเหลวเดกซ์โทรส 5%, สารละลายเดกซ์โทรสของ Ringer 2.5% และของเหลวที่ซับซ้อนซึ่งใช้ในการให้สารอาหารทางเส้นเลือด (คาร์โบไฮเดรตที่มีกรดอะมิโนและอิเล็กโทรไลต์)

ธีโอฟิลลีนและ NSAIDs เพิ่มความเสี่ยงต่ออาการชัก

ห้ามใช้ยาผสมกับเฮปาริน รวมถึงของเหลวที่มีปฏิกิริยาเป็นด่าง (เช่น สารละลายโซเดียมไบคาร์บอเนต)

ในผู้ป่วยโรคเบาหวานที่รับประทานอินซูลินหรือยาต้านเบาหวาน อาจเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดสูงหรือต่ำได้เมื่อใช้เลโวฟลอกซาซิน ซึ่งเป็นสาเหตุที่จำเป็นต้องตรวจวัดระดับน้ำตาลในเลือด

ยานี้ช่วยเสริมคุณสมบัติต้านการแข็งตัวของเลือดของวาร์ฟาริน

เครื่องดื่มแอลกอฮอล์สามารถทำให้เกิดอาการเชิงลบที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลาง (รู้สึกชา เวียนศีรษะ หรือง่วงนอน)

[ 40 ], [ 41 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Remedia ไว้ในที่มืด ห่างจากมือเด็กเล็ก อุณหภูมิอยู่ระหว่าง 10-25°C

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

อายุการเก็บรักษา

ยานี้สามารถใช้ได้ภายในระยะเวลา 24 เดือนนับจากวันที่ผลิตยา

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

การสมัครเพื่อเด็ก

ห้ามใช้การรักษาโดยบุคคลที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี

[ 48 ]

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันคือ Eleflox และ Tavanic

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]