วิสัน

วิแซนเป็นฮอร์โมน (โปรเจสโตเจน) และยาที่ใช้รักษาโรคที่ส่งผลต่อบริเวณอวัยวะเพศ ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยานี้คือไดเอโนเจสต์

Dienogest เป็นอนุพันธ์ของนอร์เทสโทสเตอโรนซึ่งมีฤทธิ์ต้านแอนโดรเจนอย่างแรง โดยทั่วไปองค์ประกอบนี้คิดเป็น 1/3 ของกิจกรรมทั้งหมดของส่วนประกอบไซโปรเทอโรนอะซิเตท Dienogest สามารถส่งผลต่อโรคเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่ได้โดยลดการผลิตเอสตราไดออลภายใน ส่งผลให้ผลทางโภชนาการของเอสตราไดออลต่อเยื่อบุโพรงมดลูกถูกยับยั้ง [ 1 ]

ตัวชี้วัด วิสัน

ใช้รักษาโรคเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะบรรจุอยู่ในรูปแบบเม็ดยา 14 เม็ดภายในแผ่นเซลล์ ภายในกล่องจะมีแผ่นเซลล์ดังกล่าว 2 แผ่น

เภสัช

การให้ dienogest อย่างต่อเนื่องจะทำให้เกิดสภาพแวดล้อมที่มีเอสโตรเจนสูงเกินไปและเอสโตรเจนต่ำ ซึ่งจะเริ่มมีการสร้างเยื่อบุโพรงมดลูกใหม่ก่อน จากนั้นจึงเกิดการฝ่อตัวของบริเวณที่ได้รับผลกระทบจากโรคเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่ในภายหลัง

Dienogest สามารถสังเคราะห์กับปลายโปรเจสเตอโรนที่อยู่ภายในมดลูกได้ แต่มีความสัมพันธ์สัมพันธ์เพียง 10% แม้ว่าองค์ประกอบที่ออกฤทธิ์ของยาจะมีความสัมพันธ์ที่อ่อนแอกับปลายโปรเจสเตอโรน แต่ก็มีฤทธิ์เป็นโปรเจสโตเจนในร่างกายได้อย่างมาก [ 2 ]

ยานี้ไม่มีผลต่อ mineralocorticoid, androgenic หรือ GCS อย่างมีนัยสำคัญในร่างกาย ผลกระทบอื่นๆ รวมทั้งการต่อต้านการสร้างเส้นเลือดใหม่และภูมิคุ้มกัน ช่วยชะลอผลของ dienogest ต่อการแพร่กระจายของเซลล์ [ 3 ]

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

เมื่อรับประทานไดเอโนเจสต์เข้าไป ไดเอโนเจสต์จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและเต็มที่ โดยค่า Cmax ในซีรั่มจะสังเกตได้หลังจากรับประทานครั้งเดียวเป็นเวลา 90 นาที และเท่ากับ 47 นาโนกรัม/มล. ค่าการดูดซึมของยาอยู่ที่ประมาณ 91% ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของไดเอโนเจสต์จะสัมพันธ์กับขนาดยาที่รับประทานในช่วง 1-8 มก.

กระบวนการจัดจำหน่าย

Dienogest สังเคราะห์ด้วยอัลบูมินแต่ไม่ได้สังเคราะห์ด้วยโกลบูลินที่สังเคราะห์ SHBG หรือด้วยโกลบูลินที่สังเคราะห์ GCS (GOK) ค่าไดโนเจสต์ทั้งหมดในซีรั่มเลือดมีเพียง 10% ของค่าทั้งหมดที่เป็นสเตียรอยด์อิสระ และ 90% ของสารสังเคราะห์ด้วยอัลบูมินแบบไม่จำเพาะ ปริมาตรการกระจายตัวที่ชัดเจนของยาคือ 40 ลิตร

กระบวนการแลกเปลี่ยน

Dienogest มีส่วนเกี่ยวข้องอย่างเต็มที่ในกระบวนการเผาผลาญ – ผ่านการเผาผลาญสเตียรอยด์ด้วยการก่อตัวขององค์ประกอบการเผาผลาญที่โดยทั่วไปไม่มีกิจกรรมต่อมไร้ท่อ จากการทดสอบในหลอดทดลองและในร่างกาย CYP3A4 เป็นเอนไซม์หลักที่เกี่ยวข้องกับกระบวนการเผาผลาญของ Dienogest องค์ประกอบการเผาผลาญดังกล่าวจะถูกขับออกจากพลาสมาด้วยอัตราที่สูงมาก ทำให้ Dienogest ไม่เปลี่ยนแปลงเป็นเมแทบอไลต์ในพลาสมาหลัก

อัตราการกวาดล้างภายในซีรั่มคือ 64 มิลลิลิตรต่อนาที

การขับถ่าย

ระดับไดเอโนเจสต์ในซีรั่มจะลดลงใน 2 ระยะ โดยมีครึ่งชีวิต 9-10 ชั่วโมง ไดเอโนเจสต์จะถูกขับออกมาเป็นส่วนประกอบของกระบวนการเผาผลาญในปัสสาวะและอุจจาระ (ในอัตราส่วน 3:1) หลังจากได้รับยาขนาด 0.1 มก./กก.

ครึ่งชีวิตของส่วนประกอบของเมตาบอลิซึมในปัสสาวะอยู่ที่ประมาณ 14 ชั่วโมง หลังจากรับประทานยาแล้ว 86% ของขนาดยาจะถูกขับออกภายใน 6 วัน โดยส่วนใหญ่จะถูกขับออกภายใน 24 ชั่วโมงแรก โดยส่วนใหญ่ขับออกทางปัสสาวะ

การให้ยาและการบริหาร

ควรใช้ยาครั้งละ 1 เม็ด วันละครั้ง ในเวลาเดียวกันของวัน โดยสามารถเริ่มใช้ยาได้ทุกวันตลอดรอบเดือนของผู้หญิง ไม่จำเป็นต้องเว้นช่วงระหว่างการรับประทานยาแผงใหม่ ใช้ยาได้ต่อเนื่องโดยไม่ต้องเว้นช่วงใดๆ และไม่ต้องคำนึงถึงรอบเดือน

หากลืมทานยา หรือผู้ป่วยมีอาการท้องเสียหรืออาเจียน ประสิทธิภาพของยาอาจลดลง

หากคุณลืมรับประทานยา ให้รับประทานยาทันทีที่นึกได้และรับประทานยาใหม่ในเวลาปกติ ไม่สามารถเพิ่มขนาดยาได้ ไม่ต้องเปลี่ยนขนาดยา หากคุณลืมรับประทานยาเนื่องจากท้องเสียหรืออาเจียน ให้รับประทานยาตามเดิม

• การสมัครเพื่อเด็ก

ยานี้ไม่ใช้สำหรับจ่ายให้กับเด็กสาวที่ยังไม่เริ่มมีประจำเดือนครั้งแรก

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ วิสัน

ห้ามใช้ Visanne ในระหว่างตั้งครรภ์ เนื่องจากไม่จำเป็นต้องรักษาโรคเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่ในช่วงนี้ อย่างไรก็ตาม ต้องแยกการตั้งครรภ์ออกก่อนเริ่มการรักษา

หากคุณจำเป็นต้องใช้ยาในระหว่างให้นมบุตร คุณควรหยุดให้นมบุตรตลอดระยะเวลาของการบำบัด

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการแพ้รุนแรงร่วมกับส่วนประกอบของยา
• ภาวะหลอดเลือดดำอุดตัน
• โรคของระบบหัวใจและหลอดเลือดหรือหลอดเลือดแดง (รวมถึงภาวะขาดเลือดหัวใจ กล้ามเนื้อหัวใจตาย และโรคหลอดเลือดสมอง)
• โรคเบาหวานซึ่งมีโรคหลอดเลือดร่วมด้วย
• ระยะรุนแรงของโรคตับ (รวมถึงเนื้องอกจากสาเหตุใดๆ ก็ตาม)
• เนื้องอกที่มีการพัฒนาเกี่ยวข้องกับฮอร์โมนโกนาโดสเตียรอยด์
• เลือดออกจากช่องคลอดโดยไม่ทราบสาเหตุ;
• ภาวะแพ้แลคโตส

ในการใช้ยาคุณจำเป็นต้องใช้การคุมกำเนิดแบบกั้น เพราะในช่วงระยะเวลาที่กำหนด ห้ามใช้ยาคุมกำเนิดแบบฮอร์โมน

ผลข้างเคียง วิสัน

เมื่อใช้ยา อาจพบผลข้างเคียงบางอย่าง (โดยเฉพาะในช่วงเดือนแรกๆ ของการรักษา) ในระหว่างการรักษา อาการผิดปกติเหล่านี้จะหายไป อาการที่สังเกตได้ ได้แก่ ความไม่สบายในต่อมน้ำนม สิว อาการปวดศีรษะ และภาวะซึมเศร้า

หากมีอาการเชิงลบอื่นๆ เกิดขึ้นในขณะที่ใช้ Visanne คุณควรปรึกษาแพทย์ของคุณเกี่ยวกับการเปลี่ยนแปลงที่อาจเกิดขึ้นในแผนการรักษาของคุณ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ผลของยาอื่นเทียบกับ Visanne

โปรเจสโตเจน รวมถึงไดเอโนเจสต์ มีส่วนร่วมในกระบวนการเผาผลาญส่วนใหญ่ผ่านโครงสร้างของเฮโมโปรตีน P450 ZA4 (CYP3A4) ซึ่งอยู่ภายในตับและเยื่อบุลำไส้ ด้วยเหตุนี้ ตัวการที่กระตุ้นหรือชะลอการทำงานของ CYP3A4 จึงสามารถส่งผลต่อกระบวนการเผาผลาญของโปรเจสโตเจนได้ การเพิ่มขึ้นของระดับการกำจัดฮอร์โมนสเตียรอยด์เนื่องจากการกระตุ้นเอนไซม์อาจทำให้ฤทธิ์ทางการรักษาของวิแซนน์ลดลงและทำให้เกิดอาการเชิงลบ (เช่น การเปลี่ยนแปลงลักษณะของเลือดออกระหว่างมีประจำเดือน)

อัตราการกวาดล้างของโกนาโดสเตียรอยด์ที่ลดลงเนื่องจากการยับยั้งเอนไซม์อาจลดผลการรักษาของยาและทำให้เกิดผลข้างเคียงได้

ส่วนประกอบที่ช่วยเพิ่มการกำจัดฮอร์โมนสเตียรอยด์ (ทำให้ฤทธิ์ลดลงโดยการเหนี่ยวนำเอนไซม์)

ได้แก่ บาร์บิทูเรตร่วมกับคาร์บามาเซพีน ฟีนิโทอิน ริแฟมพิซิน และไพรมีโดน และนอกจากนี้อาจรวมถึงเฟลบาเมตและออกคาร์บาเซพีนร่วมกับกริซิโอฟูลวินและโทพิราเมต รวมทั้งสารที่ประกอบด้วยเซนต์จอห์นเวิร์ตด้วย

การเหนี่ยวนำเอนไซม์อาจเกิดขึ้นได้หลังจากการรักษาเป็นเวลาหลายวัน การเหนี่ยวนำเอนไซม์จะเกิดขึ้นสูงสุดหลังจากผ่านไปหลายสัปดาห์ การเหนี่ยวนำเอนไซม์อาจใช้เวลานานถึง 1 เดือนหลังจากสิ้นสุดการรักษา

ผลของริแฟมพิซิน (ตัวกระตุ้นการออกฤทธิ์ของ CYP 3A4) ได้รับการศึกษาในสตรีวัยหมดประจำเดือนที่มีสุขภาพดี การให้ริแฟมพิซินร่วมกับไดเอโนเจสต์/เอสตราไดออลวาเลอเรตแบบเม็ด ส่งผลให้ค่าสภาวะคงที่และการได้รับเอสตราไดออลร่วมกับไดเอโนเจสต์แบบระบบลดลงอย่างมีนัยสำคัญ ผลโดยรวมของเอสตราไดออลและไดเอโนเจสต์ (ที่ค่าสภาวะคงที่ที่คำนวณจาก AUC (0-24 ชั่วโมง)) ลดลง 44% และ 83% ตามลำดับ

ยาที่มีผลต่อระดับการกำจัดฮอร์โมนโกนาโดสเตียรอยด์แตกต่างกัน

การใช้ฮอร์โมนเพศชายร่วมกับฮอร์โมนโปรตีเอสเอชไอวีและฮอร์โมนทรานสคริปเทสย้อนกลับชนิดที่ไม่ใช่นิวคลีโอไซด์ร่วมกับฮอร์โมนโปรตีเอสไวรัสตับอักเสบซีอาจทำให้ระดับโปรเจสตินในพลาสมาลดลงหรือเพิ่มขึ้น ผลรวมของการเปลี่ยนแปลงเหล่านี้อาจมีความสำคัญทางคลินิกในบางสถานการณ์

ยาที่ลดระดับการกำจัดฮอร์โมนสเตียรอยด์ (สารยับยั้งเอนไซม์)

Dienogest เป็นสารตั้งต้นของเฮโมโปรตีน P450 (CYP) 3A4 การให้ร่วมกับสารยับยั้งส่วนประกอบ CYP3A4 ที่มีฤทธิ์แรงอาจทำให้ระดับของสารในพลาสมาเพิ่มขึ้น

การใช้ร่วมกับ ketoconazole ซึ่งเป็นสารยับยั้งเอนไซม์ CYP3A4 ที่มีประสิทธิภาพ ทำให้ค่า AUC ของไดเอโนเจสต์ (ช่วง 0-24 ชั่วโมง) เพิ่มขึ้น 2.9 เท่าในสภาวะคงตัว

การผสมร่วมกับเอริโทรไมซิน (สารยับยั้งปานกลาง) ทำให้ค่า AUC (0-24 ชั่วโมง) ของไดเอโนเจสต์เพิ่มขึ้น 1.6 เท่าในค่าสถานะคงที่

การทดลองในห้องปฏิบัติการ

การใช้โปรเจสโตเจนอาจเปลี่ยนแปลงผลการทดสอบในห้องปฏิบัติการบางอย่าง เช่น ชีวเคมีของตับหรือต่อมไทรอยด์ การทำงานของไตและต่อมหมวกไต ค่าโปรตีนในพลาสมา (ตัวพา) (รวมถึง ตัวอย่างเช่น ค่า GOC และเศษส่วนไลโปโปรตีน/ไขมัน) ค่าการสลายไฟบรินและการแข็งตัวของเลือด และคุณสมบัติการเผาผลาญคาร์โบไฮเดรต การเปลี่ยนแปลงดังกล่าวมักจะอยู่ในขีดจำกัดปกติของห้องปฏิบัติการ

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บวิซานไว้ในที่ที่ปิดมิดชิดสำหรับเด็กเล็ก อุณหภูมิไม่เกิน 30°C

อายุการเก็บรักษา

Visanne สามารถใช้ได้เป็นระยะเวลา 5 ปีนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือยาต่อไปนี้: Sofiti, Zhastinda กับ Denovel 30, Yulidora และ Klimodien กับ Dinoret และ Luvina, Janine, Silhouette กับ Klayra และ Naadin