เวอราปามิล

เวอราปามิลมีฤทธิ์ต้านอาการเจ็บหน้าอกและป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ

ตัวชี้วัด เวอราปามิล

ใช้สำหรับอาการผิดปกติต่อไปนี้:

• ภาวะหัวใจเต้นเร็วเหนือห้องหัวใจ
• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่มีลักษณะคงที่
• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ ซึ่งสังเกตพบความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจเหนือโพรงหัวใจ
• ไซนัสหัวใจเต้นเร็ว;
• ภาวะหัวใจเต้นเร็วเหนือโพรงหัวใจ
• ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ
• วิกฤตความดันโลหิตสูง (โดยการให้ทางเส้นเลือด);
• เพิ่มการอ่านค่าความดันโลหิต

ปล่อยฟอร์ม

ยารักษาจะถูกปล่อยออกมาในรูปแบบเม็ดหรือยาเม็ดที่มีปริมาตร 40 และ 80 มิลลิกรัม เช่นเดียวกับเม็ดที่มีฤทธิ์ยาวนาน (ปริมาตร 0.24 กรัม) และในรูปแบบสารละลาย 2.5% สำหรับฉีดเข้าเส้นเลือดดำ

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

เภสัช

เวอราปามิลจะยับยั้งการทำงานของช่องแคลเซียม ยานี้มีฤทธิ์ลดความดันโลหิต ต้านอาการเจ็บหน้าอก และป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ

ผลของยาคือการปิดกั้นการทำงานของช่องแคลเซียม "ช้า" ที่อยู่ภายในเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจ เซลล์หลอดเลือดกล้ามเนื้อเรียบ และระบบการนำไฟฟ้าของหัวใจ ในเวลาเดียวกัน ช่องเหล่านี้ยังอยู่ภายในกล้ามเนื้อเรียบของมดลูก หลอดลม และท่อปัสสาวะ การปิดกั้นดังกล่าวทำให้การไหลของไอออนแคลเซียมที่เพิ่มขึ้นอย่างผิดปกติเข้าสู่เซลล์มีความเสถียรขึ้น ยาจะลดอัตราการเต้นของหัวใจและแรงบีบตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ โดยทำให้การเข้าสู่เซลล์ขององค์ประกอบแคลเซียมผ่านเยื่อหุ้มเซลล์อ่อนแอลง ส่งผลให้ความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจลดลง

เวอราพามิลลดโทนของกล้ามเนื้อของเยื่อหุ้มหลอดเลือดและทำให้หลอดเลือดแดงขยายตัว ส่งผลให้ความต้านทานภายในหลอดเลือดใหญ่ลดลงและภาระหลังการผ่าตัดลดลง นอกจากนี้ ยานี้ยังเพิ่มการไหลเวียนของเลือดในหลอดเลือดหัวใจอีกด้วย ยาจะยับยั้งกระบวนการนำกระแส AV และยับยั้งกิจกรรมอัตโนมัติของต่อมน้ำเหลืองในไซนัส ซึ่งทำให้ยานี้สามารถใช้รักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเหนือห้องหัวใจได้

ยาจะมีผลต่อระบบการนำไฟฟ้า (AV และไซนัสโหนด) มากขึ้น และส่งผลต่อหลอดเลือดน้อยลง ยาจะช่วยเพิ่มกิจกรรมการหลั่งของไต จำเป็นต้องจำไว้ว่ายาจะทำให้ภาวะหัวใจล้มเหลวที่มีอยู่รุนแรงขึ้น และยังทำให้เกิดการอุดตันของ AV และหัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรงอีกด้วย

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

เภสัชจลนศาสตร์

สารนี้จะถูกดูดซึมเกือบหมดเมื่อเข้าสู่ทางเดินอาหาร ค่า Cmax ในเลือดจะถูกบันทึกหลังจาก 1-2 ชั่วโมง การสังเคราะห์ด้วยโปรตีนในเลือดอยู่ที่ 90%

ยาจะเผาผลาญภายในตับอย่างรวดเร็ว ในกรณีของการบำบัดแบบต่อเนื่อง ผลของยาจะเพิ่มมากขึ้น เนื่องจากไดโคลฟีแนคและผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญจะสะสมอยู่ภายในร่างกาย

ครึ่งชีวิตหลังการใช้ครั้งเดียวคือ 3-6 ชั่วโมง และหากใช้เป็นเวลานานอาจถึง 12 ชั่วโมง การขับถ่ายจะทำโดยไต (ประมาณ 74%)

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

การให้ยาและการบริหาร

ยาเม็ดทั่วไปสำหรับอาการหัวใจเต้นเร็วหรือเจ็บหน้าอก รับประทานก่อนอาหาร 3 ครั้งต่อวัน ในขนาด 40-80 มก. เพื่อลดความดันโลหิตสูง ควรรับประทานยา 2 ครั้งต่อวัน (ในกรณีนี้ ขนาดยาต่อวันอาจอยู่ที่ 0.48 กรัม)

เด็กอายุต่ำกว่า 5 ปี จะต้องรับประทานยา 40-60 มก. ต่อวัน

ยาเม็ดที่มีฤทธิ์ยาวนานที่ค่าความดันโลหิตสูงรับประทานในตอนเช้าครั้งละ 0.24 กรัม แนะนำให้เริ่มการรักษาด้วยปริมาณที่ลดลง - 0.12 กรัม 1 ครั้งต่อวัน จากนั้นหลังจาก 14 วันให้เพิ่มขนาดยา นอกจากนี้ยังสามารถเพิ่มเป็น 0.48 กรัมต่อวันได้ (2 ครั้งต่อวันโดยเว้นระยะห่าง 12 ชั่วโมง) หากจำเป็นต้องทำการรักษาเป็นเวลานาน ห้ามใช้ยาเกิน 0.48 กรัมต่อวัน

เพื่อหยุดการพัฒนาของวิกฤตความดันโลหิตสูงยาจะถูกให้ทางหลอดเลือดดำโดยใช้วิธีเจ็ท - ในปริมาณ 5-10 มก. ในกรณีของความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจแบบพารอกซิสมาลขนาดยาและวิธีการบริหารจะคล้ายกัน หากไม่มีผลลัพธ์ให้บริหารส่วนเดียวกันอีกครั้งหลังจาก 20-30 นาที สำหรับขั้นตอนการบำรุงรักษายาจะถูกให้ทางหลอดเลือดดำผ่านหยด (ใช้สารละลาย NaCl หรือเดกซ์โทรส) ขนาดของส่วนฉีดเข้าหลอดเลือดดำ 1 ครั้งสำหรับเด็กอายุ 1-5 ปีคือ 2-3 กรัมของสาร

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เวอราปามิล

ในขณะนี้ยังไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความเป็นพิษต่อทารกในครรภ์และตัวอ่อนของยานี้ ยานี้สามารถใช้ได้ในสตรีมีครรภ์ แต่เฉพาะในกรณีที่คาดว่าจะได้รับประโยชน์มากกว่าการเกิดภาวะแทรกซ้อนเท่านั้น แต่ในขณะเดียวกัน ยานี้มักได้รับการกำหนดให้ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ การใช้ยานี้มีข้อบ่งชี้ทั้งทางสูติศาสตร์และยา

สูติศาสตร์:

• ความเสี่ยงของการคลอดก่อนกำหนด (เมื่อใช้ร่วมกับยาอื่น)
• ภาวะรกและทารกในครรภ์ไม่เพียงพอ
• โรคไตที่เกิดในสตรีมีครรภ์

ในกรณีที่มีความเสี่ยงต่อการคลอดก่อนกำหนด ให้ใช้ยาร่วมกับ Ginipral โดยควรใช้ Verapamil เร็วกว่านั้นเล็กน้อย ประมาณ 20-30 นาที จากผลการศึกษาพบว่าการใช้ Ginipral ไม่ได้ทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นเร็วเสมอไป ซึ่งทำให้คุณสามารถปฏิเสธการใช้ Verapamil ได้ แต่อย่างไรก็ตาม มักยังมีความจำเป็น

เนื่องจากยามีผลต่อการเผาผลาญแคลเซียม จึงมักใช้ในสถานการณ์ที่มีความเสี่ยงต่อการคลอดก่อนกำหนด พบว่าการรักษาภาวะมดลูกบีบตัวสามารถทำได้โดยใช้ยาที่ปิดกั้นช่องแคลเซียมเท่านั้น หลังจากรับประทานยาทางปากแล้ว ขอบเขตของการหดตัวของมดลูกจะลดลงอย่างมาก (บางครั้งอาจถึงขั้นหยุดการหดตัวอย่างสมบูรณ์)

ในกรณีของโรคไตในระยะที่ไม่รุนแรง อาจใช้ยาชนิดเดียวเพื่อการรักษาได้ และในกรณีการเกิดครรภ์เป็นพิษ อาจใช้การรักษาแบบผสมผสาน เช่น แมกนีเซียมซัลเฟต (มีฤทธิ์ขับปัสสาวะ กันชัก และลดความดันโลหิต) รับประทานเวอราปามิล 80 มก. ต่อวัน และรับประทานยาอื่นๆ

การรักษา:

• ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (รวมถึงภาวะหัวใจเต้นเร็วเหนือห้องหัวใจ)
• ค่าความดันโลหิตเพิ่มขึ้น ยานี้เป็นหนึ่งในยาลดความดันโลหิตที่ใช้ในสตรีมีครรภ์ (และสามารถใช้ได้เป็นเวลานาน) แม้ว่าจะไม่ค่อยได้รับการกำหนดให้สตรีมีครรภ์ใช้เป็นยาลดความดันโลหิตพื้นฐานก็ตาม
• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ

ความคิดเห็นจากผู้หญิงที่ใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์แสดงให้เห็นว่ายานี้มีประสิทธิผล สามารถทนต่อยาได้โดยไม่มีภาวะแทรกซ้อนเมื่อใช้ในขนาดยา และไม่มีผลกระทบเชิงลบต่อทารกในครรภ์

จากการวิเคราะห์หลังคลอด พบว่าสตรีที่ใช้ยาในไตรมาสแรกไม่ได้แสดงให้เห็นถึงการเพิ่มขึ้นของการเกิดข้อบกพร่องแต่กำเนิดที่เกี่ยวข้องกับการใช้ยาในทารก นอกจากนี้ ไม่พบอาการไม่พึงประสงค์ในทารกของสตรีที่ใช้ยาเวอราปามิลในไตรมาสที่สองและสาม

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• ภาวะหัวใจเต้นช้าในระดับรุนแรง
• ภาวะการทำงานของหัวใจห้องซ้ายผิดปกติอย่างรุนแรง
• มีการบล็อค AV 2-3 องศา;
• การมีอาการแพ้ยา
• ค่าความดันโลหิตลดลง;
• สสส.

ต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ในบุคคลที่มีอาการ AV block ระดับ 1, CHF, หัวใจเต้นช้า, sinoatrial block, การทำงานของไตหรือตับบกพร่อง และในผู้สูงอายุ

[ 11 ], [ 12 ]

ผลข้างเคียง เวอราปามิล

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ อาการท้องผูก คลื่นไส้ น้ำหนักเพิ่มขึ้น ความดันโลหิตลดลงอย่างรวดเร็ว หัวใจเต้นช้า ผิวหนังบริเวณใบหน้าแดง ปวดศีรษะ และเวียนศีรษะ

อาการที่พบได้น้อย ได้แก่ ความเหนื่อยล้า ความกังวลหรือเซื่องซึม ผื่น ท้องเสีย อาการคัน ภาวะเหงือกบวม น้ำนมไหล และนอกจากนี้ ยังมีอาการบวมที่ปอด การบล็อกของห้องบนและห้องล่างระดับ 3 (หากให้ทางเส้นเลือดดำด้วยความเร็วสูง) ภาวะเต้านมโตในผู้ชาย ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ ข้ออักเสบ เกล็ดเลือดต่ำ และอาการบวมรอบนอก

[ 13 ]

ยาเกินขนาด

พิษยาทำให้เกิดการบล็อก SA หรือ AV, อาการหัวใจหยุดเต้น, หัวใจเต้นช้า หรือความดันโลหิตลดลง

ขั้นแรกให้ทำการล้างกระเพาะและให้สารดูดซับ หากพบความผิดปกติในการนำไฟฟ้า จะให้แอโทรพีน แคลเซียมกลูโคเนต 10% ไอโซพรีนาลีน และสารทดแทนพลาสมาทางเส้นเลือด ขอแนะนำให้ใช้เครื่องกระตุ้นหัวใจ เพื่อเพิ่มระดับความดันโลหิต ให้ใช้สารกระตุ้นอัลฟา-อะดรีเนอร์จิก

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาที่ยับยั้งกิจกรรมของ CYP3A4 จะทำให้ระดับของเวอราปามิลลดลง ในทางตรงกันข้าม น้ำเกรปฟรุตจะเพิ่มระดับในพลาสมา

ยานี้จะเพิ่มระดับของไซโคลสปอริน ควินิดีน ร่วมกับคาร์บามาเซพีน เอทิลแอลกอฮอล์ ธีโอฟิลลิน และซีจีในพลาสมา นอกจากนี้ยังเพิ่มโอกาสในการพัฒนาผลข้างเคียงที่เป็นพิษต่อระบบประสาทจากสารออกฤทธิ์ลิเธียมอีกด้วย

ระดับการดูดซึมของยาจะเพิ่มขึ้น 50% เมื่อใช้ร่วมกับไซเมทิดีน ซึ่งบางครั้งอาจต้องลดขนาดยาลง

ริแฟมพิซินลดการดูดซึมของยาได้อย่างมาก

การใช้ร่วมกับยาแก้ปวดสูดพ่นจะเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะหัวใจล้มเหลว หัวใจเต้นช้า และการบล็อก AV

การให้ยาพร้อมกับยาบล็อกเบต้าจะเพิ่มความรุนแรงของการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจที่อ่อนแรงลง นอกจากนี้ยังเพิ่มความเสี่ยงของความผิดปกติของการนำสัญญาณ AV และการเกิดหัวใจเต้นช้าอีกด้วย

เมื่อใช้ร่วมกับอัลฟาบล็อกเกอร์ จะทำให้ประสิทธิภาพลดความดันโลหิตเพิ่มมากขึ้น

ผลลบต่ออิโนโทรปิกจะสะสมเมื่อใช้ร่วมกับเฟลคาอิไนด์และไดโซไพราไมด์ ห้ามใช้สารเหล่านี้ภายใน 2 วันก่อนและ 1 วันหลังการใช้เวอราพามิล

ยาเสริมการทำงานของยาคลายกล้ามเนื้อส่วนปลาย

[ 22 ]

สภาพการเก็บรักษา

เวอราปามิลต้องเก็บไว้ที่อุณหภูมิไม่เกิน 25°C

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

อายุการเก็บรักษา

อนุญาตให้ใช้เวอราปามิลได้เป็นระยะเวลา 5 ปีนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา

[ 26 ], [ 27 ]

อะนาล็อก

สารที่คล้ายกันของสารรักษา ได้แก่ ยา Isoptin, Riodipine, Nifedipine กับ Kaveril และนอกจากนี้ยังมี Finoptin, Amlodipine, Nimodipine และ Lekoptin กับ Nifedipine Retard, Gallopamil และ Nicardipine

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

บทวิจารณ์

เวอราพามิลมักใช้เพื่อการบำบัดอาการผิดปกติร่วมกัน (ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะร่วมกับภาวะหัวใจเต้นเร็วเหนือห้องล่างแบบเป็นพักๆ และความดันโลหิตสูง) ความคิดเห็นของผู้ป่วยระบุว่ายานี้ค่อนข้างมีประสิทธิภาพและราคาไม่แพง

ข้อเสียที่สำคัญ คือ อาการแสดงเชิงลบที่มักเกิดขึ้น เช่น อาการท้องผูก หัวใจเต้นช้า และผิวหนังบริเวณใบหน้าแดงก่ำ