ที่ได้รับการอนุมัติ

Aprovel คือชื่อทางการค้าของยาที่มีส่วนประกอบออกฤทธิ์หลักคือ irbesartan Irbesartan อยู่ในกลุ่มยาที่เรียกว่า angiotensin II receptor antagonists (ARA II) หรือ angiotensin receptor blockers ใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตสูง) และเพื่อปกป้องไตในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 พร้อมด้วยโปรตีนในปัสสาวะ (ไมโครอัลบูมินูเรีย) เพื่อป้องกันการลุกลามของโรคไตเรื้อรัง

Irbesartan ทำงานโดยการปิดกั้นการออกฤทธิ์ของ angiotensin II ซึ่งเป็นฮอร์โมน vasoconstrictor อันทรงพลัง ด้วยการปิดกั้นตัวรับแอนจิโอเทนซิน Irbesartan จะขยายหลอดเลือดและลดความต้านทานของหลอดเลือด ซึ่งทำให้ความดันโลหิตลดลง นอกจากนี้ยังอาจช่วยลดความเครียดในไตและปกป้องจากความเสียหายที่เกี่ยวข้องกับความดันโลหิตสูงและโรคเบาหวาน

ตัวชี้วัด ที่ได้รับการอนุมัติ

• ความดันโลหิตสูง: Aprovel ใช้เพื่อลดความดันโลหิตสูงในผู้ป่วยผู้ใหญ่ ซึ่งอาจช่วยป้องกันภาวะแทรกซ้อนที่เกี่ยวข้องกับความดันโลหิตสูง เช่น โรคหลอดเลือดสมอง หัวใจวาย และความเสียหายของไต
• โรคไตเรื้อรังในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2: อาจสั่งยา Aprovel เพื่อปกป้องไตและลดการลุกลามของโรคไตเรื้อรังในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 โดยเฉพาะอย่างยิ่งผู้ที่มี microalbuminuria (การมีโปรตีนในปัสสาวะ).
• ภาวะหัวใจล้มเหลว: ในบางกรณี อาจใช้ Aprovel เพื่อรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวในผู้ป่วย โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากไม่สามารถทนต่อสารยับยั้งเอนไซม์ที่ทำให้เกิด angiotensin-converting enzymes (ACEI) หรือหาก ACEI ไม่ได้ผลเพียงพอ

ปล่อยฟอร์ม

อะโพรเวลมักผลิตในรูปแบบของยาเม็ดสำหรับบริหารช่องปาก แท็บเล็ตอาจมีขนาดยาที่แตกต่างกัน ซึ่งช่วยให้คุณสามารถเลือกขนาดยาที่เหมาะสมที่สุดได้ ขึ้นอยู่กับความต้องการส่วนบุคคลของผู้ป่วย

เภสัช

• การปิดกั้นตัวรับ Angiotensin II: Irbesartan จับกับตัวรับ Angiotensin II ในเนื้อเยื่อหลอดเลือดและอวัยวะอื่น ๆ โดยรบกวนผลกระทบของฮอร์โมนนี้ โดยทั่วไป Angiotensin II ทำให้เกิดการหดตัวของหลอดเลือด ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น และยังกระตุ้นการปล่อยอัลโดสเตอโรน ซึ่งนำไปสู่การกักเก็บโซเดียมและน้ำ การปิดกั้นตัวรับ angiotensin II ด้วย irbesartan ทำให้เกิดการขยายตัวของหลอดเลือดและความดันโลหิตลดลง
• ความต้านทานต่อหลอดเลือดส่วนปลายลดลง: เนื่องจาก Irbesartan สกัดกั้นผลกระทบของหลอดเลือดตีบตันของ angiotensin II จึงทำให้ความต้านทานต่อหลอดเลือดส่วนปลายลดลง ซึ่งในทางกลับกันจะช่วยลดความดันโลหิตได้
• การลดภาระงานในหัวใจ: ด้วยการลดความดันโลหิตและความต้านทานต่อหลอดเลือดส่วนปลาย Irbesartan จึงลดภาระงานในหัวใจ ซึ่งอาจเป็นประโยชน์สำหรับผู้ป่วยภาวะหัวใจล้มเหลว
• การป้องกันไต: Irbesartan อาจมีผลในการป้องกันไต โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยโรคเบาหวาน โดยป้องกันการลุกลามของโปรตีนในปัสสาวะ (ไมโครอัลบูมินูเรีย) และรักษาการทำงานของไต

เภสัชจลนศาสตร์

• การดูดซึม: โดยทั่วไปแล้ว Irbesartan จะถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหารหลังจากรับประทานทางปาก โดยปกติความเข้มข้นสูงสุดในเลือดจะถึง 1-2 ชั่วโมงหลังการให้ยา
• การดูดซึม: การดูดซึมของ irbesartan หลังการให้ยาทางปากอยู่ที่ประมาณ 60-80% ของขนาดยา
• การเผาผลาญ: irbesartan จะถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางในตับ ซึ่งจะเกิดปฏิกิริยาออกซิเดชันและกลูคูโรไนด์ เมตาบอไลต์หลักคือ irbesartan-2-O-glucuronide และ irbesartan-3-carboxymethyl ether
• การจับกับโปรตีน: irbesartan ประมาณ 90-95% จะจับกับโปรตีนในพลาสมา โดยส่วนใหญ่เป็นอัลบูมิน
• การกระจาย: ปริมาตรการกระจายของ irbesartan อยู่ที่ประมาณ 53-93 ลิตร ยาสามารถซึมผ่านเข้าไปในเนื้อเยื่อต่างๆ ได้ดี รวมถึงไต ตับ และหัวใจ
• การขับถ่าย: ประมาณ 20% ของขนาดยาจะถูกขับออกทางไตโดยไม่เปลี่ยนแปลง ส่วนที่เหลือจะถูกขับออกทางลำไส้ ครึ่งชีวิตของอิร์เบซาร์แทนจากพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 11-15 ชั่วโมง
• ผลของอาหาร: อาหารไม่มีผลทางคลินิกที่สำคัญต่อการดูดซึมของอิร์เบซาร์แทน ดังนั้นยาจึงสามารถรับประทานได้โดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร

การให้ยาและการบริหาร

1. ความดันโลหิตสูง:

   • ขนาดเริ่มต้นสำหรับผู้ใหญ่คือ 150 มก. วันละครั้ง
   • หากจำเป็นต้องลดความดันโลหิตเพิ่มเติม สามารถเพิ่มขนาดยาได้สูงสุด ซึ่งโดยปกติคือ 300 มก. วันละครั้ง
   • ในผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูงและเบาหวานปานกลางถึงรุนแรง แนะนำให้เริ่มด้วยขนาด 300 มก.

2. เบาหวานที่มีไมโครอัลบูมินนูเรีย:

   • ขนาดเริ่มต้นสำหรับผู้ใหญ่คือ 150 มก. วันละครั้ง
   • หากจำเป็น สามารถเพิ่มขนาดยาเป็น 300 มก. ต่อวัน

3. หัวใจล้มเหลว:

   • ขนาดเริ่มต้นสำหรับผู้ใหญ่คือ 75 มก. วันละครั้ง
   • หากสามารถทนได้ดี สามารถเพิ่มขนาดยาเป็น 150 มก. และเพิ่มอีกเป็น 300 มก. ต่อวัน ขึ้นอยู่กับการตอบสนองต่อการรักษา

โดยปกติจะรับประทานยา Irbesartan วันละครั้ง โดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร ควรกลืนแท็บเล็ตด้วยน้ำทั้งหมด

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ที่ได้รับการอนุมัติ

• ความเป็นพิษต่อทารกในครรภ์:

  • การศึกษาระบุว่าสารยับยั้งเอนไซม์ที่ทำให้เกิด angiotensin (ACE) และคู่อริของตัวรับ angiotensin II อาจทำให้เกิดพิษต่อทารกในครรภ์เมื่อใช้ในไตรมาสที่ 2 และ 3 ของการตั้งครรภ์ มีรายงานกรณีของภาวะไตวายเฉียบพลันและไตข้างเดียวในทารกในครรภ์ของผู้หญิงที่รับประทานยาไอร์บีซาร์แทนในระหว่างตั้งครรภ์ (Boix et al., 2005)

• ผลลัพธ์การตั้งครรภ์เชิงลบ:

  • การศึกษาที่ตรวจสอบการใช้ยาคู่อริของตัวรับ angiotensin II ในระหว่างตั้งครรภ์พบว่าการใช้ยาเหล่านี้ในระยะยาวมีความสัมพันธ์กับความเสี่ยงสูงต่อผลลัพธ์ที่ไม่พึงประสงค์จากการตั้งครรภ์ ซึ่งรวมถึงการพัฒนาของแขนขาล่าช้าและการทำแท้งที่เกิดขึ้นเอง (Velázquez-Armenta et al., 2550).

• ผลต่อทารกในครรภ์:

  • การใช้ Irbesartan ก่อนการปฏิสนธิและการตั้งครรภ์ระยะแรกอาจส่งผลให้ทารกในครรภ์เจริญเติบโตช้าและมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นต่อผลลัพธ์ที่ไม่พึงประสงค์ ในกรณีหนึ่ง ผู้หญิงที่รับประทานยา Irbesartan ได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นทารกในครรภ์ที่มีอาการ Turner syndrome และมีพัฒนาการของแขนขาล่าช้า (Velázquez-Armenta et al., 2007)

ข้อห้าม

• ภาวะภูมิไวเกิน: ห้ามใช้ยานี้ในกรณีที่ทราบภาวะภูมิไวเกินต่อยา Irbesartan หรือส่วนประกอบใดๆ ของยา สิ่งนี้อาจปรากฏเป็นปฏิกิริยาการแพ้ รวมถึงผื่นที่ผิวหนัง คัน ใบหน้าบวม หรือหายใจลำบาก
• การตั้งครรภ์: การใช้ Aprovel มีข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในไตรมาสที่ 2 และ 3 เนื่องจากอาจนำไปสู่การพัฒนาความผิดปกติที่รุนแรงในทารกในครรภ์ เช่น การทำงานของไตลดลง, hypoplasia ของกะโหลกศีรษะ และบริเวณด้านหลังของ สมอง
• การให้นมบุตร: Aprovel จะถูกขับออกมาในเต้านม ดังนั้นจึงมีข้อห้ามในการใช้ระหว่างให้นมบุตร
• การแข็งตัวของเลือด: ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะเลือดออกผิดปกติหรือในผู้ป่วยที่ได้รับยาต้านการแข็งตัวของเลือด
• ความดันเลือดต่ำที่แสดงอาการ: ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรง เนื่องจากยา Irbesartan อาจทำให้ความดันโลหิตลดลง
• ภาวะหัวใจล้มเหลว: ควรใช้ Aprovel ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่เป็นภาวะหัวใจล้มเหลว โดยเฉพาะอย่างยิ่งผู้ที่มีภาวะไตวายร่วมด้วย
• การใช้ร่วมกับ Alskept (alfa-lisinopril): การใช้ยา Aprovel และ Alskept ร่วมกันมีข้อห้ามเนื่องจากมีความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงจากความดันโลหิตตก

ผลข้างเคียง ที่ได้รับการอนุมัติ

• การลดความดันโลหิต: นี่เป็นหนึ่งในผลโดยทั่วไปของยา ในบางกรณีซึ่งเกิดขึ้นไม่บ่อยนัก สิ่งนี้อาจทำให้เกิดความดันเลือดต่ำ (ความดันโลหิตต่ำอย่างรุนแรง) โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีภาวะปริมาตรเลือดต่ำอย่างรุนแรง (ของเหลวในร่างกายต่ำ) ซึ่งอาจทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะหรือเป็นลมได้
• อาการปวดหัว: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการปวดหัวขณะรับประทาน Aprovel
• อาการวิงเวียนศีรษะและง่วงนอน: อาการนี้ยังรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นด้วย โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษาหรือเมื่อเปลี่ยนขนาดยา
• ภาวะโพแทสเซียมสูง: ในบางกรณีซึ่งพบไม่บ่อย Aprovel อาจทำให้ระดับโพแทสเซียมในเลือดเพิ่มขึ้น ซึ่งอาจเป็นอันตรายได้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของไต หรือเมื่อรับประทานยาอื่นๆ ที่อาจเพิ่มระดับโพแทสเซียมด้วย
• ปฏิกิริยาการแพ้: รวมถึงผื่นที่ผิวหนัง คัน ลมพิษ ใบหน้าบวม หรือหายใจลำบาก หากมีสัญญาณของการแพ้เกิดขึ้น คุณควรหยุดรับประทาน Aprovel และปรึกษาแพทย์
• ระดับยูเรียในเลือดและครีเอตินีนในเลือดสูง: สิ่งนี้อาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยบางราย โดยเฉพาะผู้ที่มีการทำงานของไตบกพร่อง
• ปวดกล้ามเนื้อหรือข้อ: นี่อาจเป็นผลข้างเคียงของ Aprovel ได้เช่นกัน

ยาเกินขนาด

• ความดันโลหิตลดลงอย่างรุนแรง ซึ่งอาจทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะและเป็นลมได้
• อาการง่วงซึม อาการง่วงนอน และความรู้สึกอ่อนแอโดยทั่วไป
• หัวใจเต้นผิดจังหวะหรือความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจก็เป็นไปได้เช่นกัน

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

• ยาที่เพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะโพแทสเซียมสูง: Aprovel อาจเพิ่มระดับโพแทสเซียมในเลือดเมื่อรับประทานร่วมกับยาขับปัสสาวะที่ไม่ต้องใช้โพแทสเซียม (เช่น spironolactone, อะมิโลไรด์) อาหารเสริมโพแทสเซียม หรือยาอื่นๆ ที่อาจเพิ่มระดับโพแทสเซียมด้วย
• ยาลดความดันโลหิตอื่นๆ: การใช้ Aprovel ร่วมกับยาลดความดันโลหิตอื่นๆ เช่น ยาขับปัสสาวะ สารยับยั้งเอนไซม์ที่ทำให้เกิด angiotensin (ACEIs) ตัวต้านแคลเซียม หรือตัวปิดกั้นเบต้า อาจส่งผลให้ความดันโลหิตตกเพิ่มขึ้น
• ยาที่เพิ่มความเสี่ยงต่อความดันเลือดต่ำ: การใช้ยา Aprovel ร่วมกับแอลกอฮอล์ ยาแก้ซึมเศร้า ยาระงับประสาท หรือยาสะกดจิต สามารถเพิ่มผลความดันโลหิตตกและเพิ่มความเสี่ยงต่อความดันเลือดต่ำเมื่ออยู่ในท่า (การลดลงของความดันโลหิตเมื่อมีการเปลี่ยนแปลงตำแหน่งของร่างกาย)
ลี้>
• ลิเธียม: Irbesartan อาจลดการกวาดล้างของลิเธียม ซึ่งอาจส่งผลให้ระดับลิเธียมในเลือดเพิ่มขึ้นและผลกระทบที่เป็นพิษ
• ยาที่เป็นพิษต่อไต: ไอร์บีซาร์แทนอาจเพิ่มความเป็นพิษต่อไตของยาบางชนิด โดยเฉพาะยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAID) และยาที่ถูกเผาผลาญโดยไต