อโปรเวล

Aprovel เป็นชื่อทางการค้าของยาที่มีส่วนประกอบออกฤทธิ์หลักคือ irbesartan irbesartan เป็นยาในกลุ่มที่เรียกว่า angiotensin II receptor antagonists (ARA II) หรือ angiotensin receptor blockers ยานี้ใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูงและปกป้องไตในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 ที่มีโปรตีนในปัสสาวะร่วมด้วย (microalbuminuria) เพื่อป้องกันการดำเนินของโรคไตเรื้อรัง

Irbesartan ออกฤทธิ์โดยการบล็อกการทำงานของ angiotensin II ซึ่งเป็นฮอร์โมนที่ทำให้หลอดเลือดหดตัวได้อย่างรุนแรง โดยการบล็อกตัวรับ angiotensin irbesartan จะทำให้หลอดเลือดขยายตัวและลดความต้านทานของหลอดเลือด ส่งผลให้ความดันโลหิตลดลง นอกจากนี้ยังอาจช่วยลดความเครียดของไตและปกป้องไตจากความเสียหายที่เกี่ยวข้องกับความดันโลหิตสูงและเบาหวานได้อีกด้วย

ตัวชี้วัด อโปรเวลซ์

• ความดันโลหิตสูง: Aprovel ใช้เพื่อลดความดันโลหิตสูงในผู้ป่วยผู้ใหญ่ อาจช่วยป้องกันภาวะแทรกซ้อนที่เกี่ยวข้องกับความดันโลหิตสูง เช่น โรคหลอดเลือดสมอง หัวใจวาย และไตวาย
• โรคไตเรื้อรังในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2: Aprovel อาจได้รับการกำหนดให้ใช้เพื่อปกป้องไตและลดการดำเนินของโรคไตเรื้อรังในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 โดยเฉพาะผู้ที่มีไมโครอัลบูมินูเรีย (โปรตีนในปัสสาวะ)
• ภาวะหัวใจล้มเหลว: ในบางกรณี Aprovel อาจใช้ในการรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวในผู้ป่วย โดยเฉพาะหากผู้ป่วยไม่สามารถทนต่อยาที่ยับยั้งเอนไซม์แปลงแองจิโอเทนซิน (ยาที่ยับยั้ง ACE) ได้ หรือหากยาที่ยับยั้ง ACE ไม่ได้ผลเพียงพอ

ปล่อยฟอร์ม

Aprovel มักผลิตในรูปแบบเม็ดยาสำหรับรับประทานทางปาก เม็ดยาจะมีขนาดยาที่แตกต่างกัน ทำให้สามารถเลือกขนาดยาที่เหมาะสมได้ตามความต้องการของผู้ป่วยแต่ละราย

เภสัช

• การบล็อกตัวรับแองจิโอเทนซิน II: อิร์เบซาร์แทนจับกับตัวรับแองจิโอเทนซิน II ในเนื้อเยื่อหลอดเลือดและอวัยวะอื่น ทำให้ขัดขวางผลของฮอร์โมนนี้ แองจิโอเทนซิน II มักทำให้หลอดเลือดหดตัว ทำให้ความดันโลหิตสูงขึ้น และยังกระตุ้นการหลั่งฮอร์โมนอัลโดสเตอโรน ซึ่งทำให้เกิดการกักเก็บโซเดียมและน้ำ การบล็อกตัวรับแองจิโอเทนซิน II ด้วยอิร์เบซาร์แทนทำให้หลอดเลือดขยายและความดันโลหิตลดลง
• ความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลายลดลง: เนื่องจากอิร์เบซาร์แทนจะไปปิดกั้นฤทธิ์ทำให้หลอดเลือดหดตัวของแองจิโอเทนซิน II จึงทำให้ความต้านทานของหลอดเลือดส่วนปลายลดลง ซึ่งจะช่วยลดความดันโลหิตได้
• การลดภาระงานของหัวใจ: อิร์เบซาร์แทนช่วยลดภาระงานของหัวใจ โดยการลดความดันโลหิตและความต้านทานของหลอดเลือด ซึ่งอาจเป็นประโยชน์สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว
• การปกป้องไต: อิร์เบซาร์แทนอาจมีผลการปกป้องไต โดยเฉพาะในผู้ป่วยโรคเบาหวาน โดยป้องกันการก้าวหน้าของโปรตีนในปัสสาวะ (ไมโครอัลบูมินูเรีย) และรักษาการทำงานของไต

เภสัชจลนศาสตร์

• การดูดซึม: โดยทั่วไปแล้ว Irbesartan จะถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหารหลังจากรับประทานเข้าไป โดยปกติแล้วความเข้มข้นสูงสุดในเลือดจะถึง 1-2 ชั่วโมงหลังรับประทาน
• การดูดซึมทางชีวภาพ: การดูดซึมทางชีวภาพของไอร์เบซาร์แทนหลังจากการรับประทานทางปากคือประมาณ 60–80% ของขนาดยา
• การเผาผลาญ: อิร์เบซาร์แทนผ่านกระบวนการเผาผลาญอย่างกว้างขวางในตับ ซึ่งจะเกิดปฏิกิริยาออกซิเดชันและกลูคูโรไนด์ เมตาบอไลต์หลัก ได้แก่ อิร์เบซาร์แทน-2-O-กลูคูโรไนด์ และอิร์เบซาร์แทน-3-คาร์บอกซีเมทิลอีเธอร์
• การจับกับโปรตีน: อิร์เบซาร์แทนประมาณ 90–95% จะจับกับโปรตีนในพลาสมา โดยส่วนใหญ่เป็นอัลบูมิน
• การกระจาย: ปริมาตรการกระจายของอิร์เบซาร์แทนอยู่ที่ประมาณ 53-93 ลิตร โดยสามารถซึมผ่านเข้าไปในเนื้อเยื่อต่างๆ ได้ดี เช่น ไต ตับ และหัวใจ
• การขับถ่าย: ประมาณ 20% ของขนาดยาจะถูกขับออกทางไตโดยไม่เปลี่ยนแปลง และส่วนที่เหลือจะถูกขับออกทางอุจจาระ ครึ่งชีวิตของไอร์เบซาร์แทนในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 11-15 ชั่วโมง
• ผลของอาหาร: อาหารไม่มีผลทางคลินิกที่สำคัญต่อการดูดซึมของอิร์เบซาร์แทน ดังนั้นสามารถรับประทานยาพร้อมหรือไม่พร้อมอาหารก็ได้

การให้ยาและการบริหาร

1. ความดันโลหิตสูง:

   • ขนาดเริ่มต้นสำหรับผู้ใหญ่โดยทั่วไปคือ 150 มก. ครั้งเดียวต่อวัน
   • หากจำเป็นต้องลดความดันโลหิตเพิ่มเติม อาจเพิ่มขนาดยาได้สูงสุด ซึ่งโดยปกติคือ 300 มก. ครั้งเดียวต่อวัน
   • สำหรับผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูงและโรคเบาหวานระดับปานกลางถึงรุนแรง แนะนำให้เริ่มต้นด้วยขนาดยา 300 มก.

2. โรคเบาหวานที่มีไมโครอัลบูมินูเรีย:

   • ขนาดเริ่มต้นสำหรับผู้ใหญ่โดยทั่วไปคือ 150 มก. ครั้งเดียวต่อวัน
   • หากจำเป็นอาจเพิ่มขนาดยาเป็น 300 มก. ต่อวัน

3. ภาวะหัวใจล้มเหลว:

   • ขนาดเริ่มต้นสำหรับผู้ใหญ่โดยทั่วไปคือ 75 มก. ครั้งเดียวต่อวัน
   • หากสามารถทนได้ดี สามารถเพิ่มขนาดยาเป็น 150 มก. และเพิ่มขึ้นเป็น 300 มก. ต่อวัน ขึ้นอยู่กับการตอบสนองต่อการรักษา

โดยปกติแล้วควรทาน Irbesartan วันละครั้ง โดยรับประทานพร้อมหรือไม่พร้อมอาหารก็ได้ ควรกลืนเม็ดยาทั้งเม็ดกับน้ำ

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อโปรเวลซ์

• ความเป็นพิษต่อทารกในครรภ์:

  • การศึกษาวิจัยแสดงให้เห็นว่าสารยับยั้งเอนไซม์แปลงแองจิโอเทนซิน (ACE) และสารยับยั้งตัวรับแองจิโอเทนซิน II อาจทำให้เกิดพิษต่อทารกในครรภ์เมื่อใช้ในช่วงไตรมาสที่ 2 และ 3 ของการตั้งครรภ์ มีรายงานกรณีภาวะไตเสื่อมและภาวะสมองเสื่อมข้างเดียวในทารกในครรภ์ของสตรีที่รับประทานไอร์เบซาร์แทนระหว่างตั้งครรภ์ (Boix et al., 2005)

• ผลลัพธ์การตั้งครรภ์เชิงลบ:

  • การศึกษาที่ดูการใช้ยาต้านตัวรับแองจิโอเทนซิน II ในระหว่างตั้งครรภ์พบว่าการใช้ยานี้เป็นเวลานานมีความเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงสูงของผลลัพธ์ที่ไม่พึงประสงค์ในการตั้งครรภ์ รวมทั้งความล่าช้าในการพัฒนาของแขนขาและการแท้งบุตรโดยธรรมชาติ (Velázquez-Armenta et al., 2007)

• ผลต่อทารกในครรภ์:

  • การใช้ irbesartan ก่อนตั้งครรภ์และในช่วงต้นของการตั้งครรภ์อาจส่งผลให้การเจริญเติบโตของทารกในครรภ์ช้าลงและเพิ่มความเสี่ยงต่อผลลัพธ์ที่ไม่พึงประสงค์ ในกรณีหนึ่ง หญิงที่รับประทาน irbesartan ได้รับการวินิจฉัยว่าทารกในครรภ์มีอาการ Turner syndrome และมีการพัฒนาของแขนขาที่ล่าช้า (Velázquez-Armenta et al., 2007)

ข้อห้าม

• อาการแพ้: ห้ามใช้ยานี้ในกรณีที่ทราบว่าแพ้ยาเออร์เบซาร์แทนหรือส่วนประกอบใดๆ ของยา อาการแพ้อาจรวมถึงผื่นผิวหนัง อาการคัน ใบหน้าบวม หรือหายใจลำบาก
• การตั้งครรภ์: การใช้ Aprovel มีข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์ โดยเฉพาะในไตรมาสที่ 2 และ 3 เนื่องจากอาจทำให้เกิดความผิดปกติที่ร้ายแรงในทารกในครรภ์ได้ เช่น การทำงานของไตลดลง การเจริญเติบโตไม่สมบูรณ์ของกะโหลกศีรษะ และบริเวณสมองส่วนหลัง
• การให้นมบุตร: Aprovel จะถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ ดังนั้นจึงห้ามใช้ยานี้ในระหว่างให้นมบุตร
• การแข็งตัวของเลือด: ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีอาการเลือดออกผิดปกติหรือผู้ป่วยที่ได้รับยาต้านการแข็งตัวของเลือด
• ภาวะความดันโลหิตต่ำที่มีอาการ: ควรใช้ยานี้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะความดันโลหิตต่ำอย่างรุนแรง เนื่องจากอิร์เบซาร์แทนอาจทำให้ความดันโลหิตลดลงได้
• ภาวะหัวใจล้มเหลว: ควรใช้ Aprovel ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากมีการทำงานของไตบกพร่องร่วมด้วย
• ร่วมกับ Alskept (alpha-lisinopril): การใช้ Aprovel และ Alskept ร่วมกันมีข้อห้ามเนื่องจากมีความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงที่ทำให้เกิดความดันโลหิตต่ำ

ผลข้างเคียง อโปรเวลซ์

• ความดันโลหิตลดลง: เป็นอาการทั่วไปอย่างหนึ่งของยา ในบางกรณี ยาอาจทำให้เกิดความดันโลหิตต่ำ (ความดันโลหิตลดลงอย่างรุนแรง) โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีภาวะเลือดน้อย (ปริมาณของเหลวในร่างกายต่ำ) ซึ่งอาจนำไปสู่อาการวิงเวียนศีรษะหรือเป็นลมได้
• อาการปวดหัว: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการปวดศีรษะขณะรับประทาน Aprovel
• อาการวิงเวียนศีรษะและง่วงนอน: นอกจากนี้ยังรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น โดยเฉพาะในช่วงเริ่มต้นการรักษาหรือเมื่อเปลี่ยนขนาดยา
• ภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูง: ในบางกรณี Aprovel อาจทำให้ระดับโพแทสเซียมในเลือดสูง ซึ่งอาจเป็นอันตรายได้ โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีไตทำงานบกพร่องหรือเมื่อใช้ยาอื่นที่อาจทำให้ระดับโพแทสเซียมสูงขึ้นได้เช่นกัน
• อาการแพ้: อาจรวมถึงผื่นผิวหนัง อาการคัน ลมพิษ ใบหน้าบวม หรือหายใจลำบาก หากเกิดอาการแพ้ใดๆ ให้หยุดใช้ Aprovel และปรึกษาแพทย์
• ระดับยูเรียและครีเอตินินในเลือดสูงขึ้น: อาจเกิดขึ้นได้ในผู้ป่วยบางราย โดยเฉพาะผู้ที่มีการทำงานของไตบกพร่อง
• อาการปวดกล้ามเนื้อหรือข้อ: อาจเป็นผลข้างเคียงของ Aprovel ได้เช่นกัน

ยาเกินขนาด

• ความดันโลหิตลดลงอย่างรวดเร็ว อาจทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะและเป็นลมได้
• อาการง่วงนอน ง่วงซึม และรู้สึกอ่อนแรงโดยทั่วไป
• ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ หรือปัญหาเกี่ยวกับระบบทางเดินหายใจก็อาจเกิดขึ้นได้เช่นกัน

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

• ยาที่เพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูง: Aprovel อาจเพิ่มระดับโพแทสเซียมในเลือดเมื่อรับประทานร่วมกับยาขับปัสสาวะที่ช่วยรักษาระดับโพแทสเซียม (เช่น สไปโรโนแลกโทน อะมิโลไรด์) อาหารเสริมโพแทสเซียม หรือยาอื่นที่อาจเพิ่มระดับโพแทสเซียมได้เช่นกัน
• ยาต้านความดันโลหิตอื่น ๆ: การใช้ยา Aprovel ร่วมกับยาต้านความดันโลหิตชนิดอื่น เช่น ยาขับปัสสาวะ ยาต้านเอนไซม์แปลงแองจิโอเทนซิน (ACEI) ยาต้านแคลเซียม หรือยาบล็อกเบตา อาจทำให้เกิดผลการลดความดันโลหิตเพิ่มขึ้น
• ยาที่เพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะความดันโลหิตต่ำ: การใช้ยา Aprovel ร่วมกับแอลกอฮอล์ ยาต้านอาการซึมเศร้า ยาระงับประสาท หรือยานอนหลับอาจเพิ่มประสิทธิภาพในการลดความดันโลหิตและเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะความดันโลหิตต่ำเมื่อลุกยืน (ความดันโลหิตลดลงเมื่อเปลี่ยนตำแหน่งร่างกาย)
• ลิเธียม: อิร์เบซาร์แทนอาจลดการกวาดล้างลิเธียม ซึ่งอาจนำไปสู่ระดับลิเธียมในเลือดที่สูงขึ้นและผลข้างเคียงที่เป็นพิษ
• ยาที่ทำให้เกิดพิษต่อไต: อิร์เบซาร์แทนอาจเพิ่มความเป็นพิษต่อไตของยาบางชนิด โดยเฉพาะยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) และยาที่ถูกเผาผลาญในไต