สปาซเม็กซ์

Spasmex (Trospiy) เป็นยาที่ใช้รักษาอาการของภาวะกระเพาะปัสสาวะทำงานเกินปกติ (OAB) อาการ OAB มีลักษณะเฉพาะคือปวดปัสสาวะบ่อย รุนแรง และฉับพลัน และอาจมีอาการกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ได้

ทรอสเปียมเป็นยาต้านมัสคารินิก (แอนติโคลิเนอร์จิก) ยาจะปิดกั้นตัวรับมัสคารินิกในกระเพาะปัสสาวะ ส่งผลให้ความถี่และความแรงของการบีบตัวของกล้ามเนื้อดีทรูเซอร์ของกระเพาะปัสสาวะลดลง จึงควบคุมการปัสสาวะได้ดีขึ้น และลดความถี่และความรุนแรงของการปวดปัสสาวะ

ตัวชี้วัด สปาซเม็กซ์

1. ภาวะกระเพาะปัสสาวะทำงานมากเกินไป (OAB): ยานี้ใช้รักษาอาการของภาวะกระเพาะปัสสาวะทำงานมากเกินไป เช่น ปัสสาวะบ่อย รู้สึกปัสสาวะกะทันหันอย่างรุนแรง และกลั้นปัสสาวะไม่อยู่
2. กระเพาะปัสสาวะจากสาเหตุระบบประสาท: Spazmex อาจใช้รักษาภาวะผิดปกติของกระเพาะปัสสาวะที่เกี่ยวข้องกับโรคทางระบบประสาท (เช่น โรคเส้นโลหิตแข็ง โรคไขสันหลังอักเสบ)

ปล่อยฟอร์ม

1. ยาเม็ด:
   • เม็ดเคลือบฟิล์ม 5 มก.
   • เม็ดเคลือบฟิล์ม 15 มก.
   • เม็ดเคลือบฟิล์ม ขนาดยา 30 มก.

ยาเม็ดเหล่านี้มีไว้สำหรับรับประทานและโดยปกติต้องรับประทานพร้อมน้ำปริมาณมาก

รูปแบบหลักของการเปิดตัว:

• เม็ดขนาด 5 มก.: รับประทานหลายครั้งต่อวัน
• เม็ด 15 มก.: สามารถใช้เป็นยาบำรุงรักษาได้
• ยาเม็ด 30 มก.: เหมาะสำหรับผู้ป่วยที่ต้องใช้ยาในขนาดที่สูงขึ้นเพื่อควบคุมอาการ

เภสัช

1. การต่อต้านตัวรับมัสคารินิก: ทรอสเปียมเป็นตัวต่อต้านตัวรับมัสคารินิก โดยจะปิดกั้นตัวรับมัสคารินิกที่พบในกล้ามเนื้อเรียบของกระเพาะปัสสาวะ (โดยเฉพาะตัวรับ M3) ซึ่งมีหน้าที่ในการหดตัวของกล้ามเนื้อเมื่อได้รับการกระตุ้นด้วยอะเซทิลโคลีน
2. การบีบตัวของกระเพาะปัสสาวะลดลง: โดยการปิดกั้นตัวรับเหล่านี้ ทรอเปียมจะลดการทำงานของระบบโคลีเนอร์จิก ซึ่งส่งผลให้กล้ามเนื้อเรียบของกระเพาะปัสสาวะคลายตัว ซึ่งจะช่วยลดความถี่และความแรงของการบีบตัวของกระเพาะปัสสาวะโดยไม่ได้ตั้งใจ
3. เพิ่มความจุของกระเพาะปัสสาวะ: Trospium ช่วยเพิ่มความจุของกระเพาะปัสสาวะโดยการผ่อนคลายกล้ามเนื้อกระเพาะปัสสาวะ ทำให้คุณกลั้นปัสสาวะได้มากขึ้นก่อนจะถึงกำหนดปัสสาวะ ซึ่งจะช่วยลดความถี่ในการปัสสาวะและควบคุมกระเพาะปัสสาวะได้ดีขึ้น
4. ปรับปรุงอาการของภาวะกระเพาะปัสสาวะทำงานมากเกินไป: ทรอสเปียมช่วยลดอาการปัสสาวะเร่งด่วนและปรับปรุงคุณภาพชีวิตของผู้ป่วยที่มีภาวะกระเพาะปัสสาวะทำงานมากเกินไป

ข้อดีของทรอสเปียม:

• การทะลุผ่านของเกราะเลือดและสมองขั้นต่ำ: ทรอเปียมสามารถทะลุผ่านเกราะเลือดและสมองได้ไม่ดี ซึ่งจะช่วยลดความเสี่ยงของผลข้างเคียงที่บริเวณศูนย์กลาง เช่น อาการวิงเวียนศีรษะและสับสน
• ขอบเขตการรักษาที่กว้าง: ยานี้มีขอบเขตการรักษาที่ค่อนข้างกว้าง ทำให้มีประสิทธิภาพที่ขนาดยาที่แตกต่างกัน

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม:

   • ทรอเปียมจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังการรับประทานทางปาก
   • ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาของเลือดจะเกิดขึ้น 4-6 ชั่วโมงหลังการให้ยา
   • ความสามารถในการดูดซึมโดยสมบูรณ์อยู่ที่ประมาณ 9.6% เนื่องจากผลการผ่านครั้งแรกที่สำคัญผ่านตับ

2. การกระจาย:

   • ปริมาตรการจ่ายน้ำประมาณ 600 ลิตร.
   • ยาจะจับกับโปรตีนในพลาสมาประมาณ 50-80%
   • ทรอสเปียมสามารถทะลุผ่านอุปสรรคเลือด-สมองได้ไม่ดี ซึ่งจะช่วยลดความเสี่ยงของผลข้างเคียงที่บริเวณศูนย์กลาง

3. การเผาผลาญ:

   • ทรอสเปียมถูกเผาผลาญในตับ เส้นทางการเผาผลาญหลักคือการไฮโดรไลซิสเอสเทอร์ ส่งผลให้เกิดเมแทบอไลต์ที่ไม่ทำงาน
   • ยาจะไม่ถูกเผาผลาญโดยระบบไซโตโครม P450 ซึ่งจะช่วยลดความเสี่ยงจากปฏิกิริยากับยาอื่นๆ ที่ถูกเผาผลาญโดยระบบนี้

4. การขับถ่าย:

   • ทรอเปียมถูกขับออกจากร่างกายผ่านทางไตเป็นหลัก
   • ประมาณร้อยละ 60 ของขนาดยาจะถูกขับออกทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลง
   • ครึ่งชีวิตอยู่ที่ประมาณ 5-18 ชั่วโมง

5. ประชากรพิเศษ:

   • ในผู้ป่วยสูงอายุและผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตหรือตับบกพร่อง เภสัชจลนศาสตร์ของทรอเปียมอาจเปลี่ยนแปลง ซึ่งอาจต้องปรับขนาดยา

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการบริหารและปริมาณยา:

สำหรับผู้ใหญ่:

• เม็ดยา 5 มก.: โดยปกติจะรับประทานครั้งละ 1-2 เม็ด (5-10 มก.) วันละ 3 ครั้ง ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 30 มก.
• เม็ดยา 15 มก.: โดยปกติจะรับประทานครั้งละ 1 เม็ด (15 มก.) วันละ 2 ครั้ง ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 30 มก.
• เม็ด 30 มก.: โดยปกติรับประทานครั้งละ 1 เม็ด (30 มก.) วันละ 1 ครั้ง

คำแนะนำทั่วไป:

• คำแนะนำในการใช้: ควรรับประทานยาเม็ดโดยดื่มน้ำในปริมาณที่เพียงพอ ควรกลืนยาเม็ดทั้งเม็ดโดยไม่เคี้ยว
• ระยะเวลาในการรับประทาน: สามารถรับประทานยาได้โดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร แต่ควรรับประทานก่อนอาหาร 1 ชั่วโมง
• ระยะเวลาการรักษา: ระยะเวลาการรักษาจะขึ้นอยู่กับอาการของผู้ป่วยและการตอบสนองต่อการรักษา

คำแนะนำพิเศษ:

• ผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง อาจจำเป็นต้องลดขนาดยา ควรปรึกษาแพทย์
• ผู้ป่วยที่มีภาวะตับวาย อาจต้องลดขนาดยา ควรปรึกษาแพทย์
• ผู้ป่วยสูงอายุ: ผู้ป่วยสูงอายุอาจต้องปรับขนาดยา

ลืมทานยา:

• หากคุณลืมรับประทานยา ให้รับประทานยาทันทีที่นึกได้ หากใกล้ถึงเวลาต้องรับประทานยาครั้งต่อไป อย่ารับประทานยาเพิ่มเป็นสองเท่าเพื่อชดเชยยาที่ลืมรับประทาน เพียงแค่รับประทานยาต่อไปตามปกติ

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ สปาซเม็กซ์

ข้อแนะนำสำหรับการใช้ Spazmex ในระหว่างตั้งครรภ์:

1. การปรึกษาแพทย์: ก่อนเริ่มใช้ทรอสเปียมในระหว่างตั้งครรภ์ ควรปรึกษาแพทย์ของคุณก่อน แพทย์จะประเมินสถานการณ์ส่วนบุคคลของคุณและตัดสินใจว่าจะใช้ยาหรือไม่
2. ประโยชน์เทียบกับความเสี่ยง: การใช้ Spazmex ในระหว่างตั้งครรภ์จะสมเหตุสมผลได้เฉพาะในกรณีที่ประโยชน์ที่อาจเกิดกับแม่มีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์เท่านั้น
3. ไตรมาสแรก: ควรให้ความสนใจเป็นพิเศษกับการใช้ยาในไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์ซึ่งเป็นช่วงที่อวัยวะและระบบต่างๆ ของทารกในครรภ์กำลังก่อตัว ในช่วงนี้ สิ่งสำคัญอย่างยิ่งคือการหลีกเลี่ยงการใช้ยาโดยไม่จำเป็น

ข้อห้าม

1. อาการแพ้: ยานี้ห้ามใช้ในผู้ที่ทราบว่ามีอาการแพ้หรือมีอาการแพ้ทรอเปียมหรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
2. ต้อหินมุมปิด: Spazmex อาจทำให้ความดันภายในลูกตาเพิ่มขึ้น ดังนั้นจึงห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีต้อหินมุมปิดที่ไม่ได้รับการควบคุม
3. ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเร็ว: การใช้ยา Spazmex อาจทำให้ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเร็วรุนแรงขึ้น ดังนั้นจึงควรหลีกเลี่ยงในผู้ป่วยที่มีภาวะนี้
4. โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง: ยานี้มีข้อห้ามใช้ในผู้ป่วยโรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง เพราะอาจทำให้สภาพร่างกายแย่ลงได้
5. ไตวายรุนแรง: Spazmex มีข้อห้ามใช้ในภาวะไตวายรุนแรง (ค่าการกวาดล้างครีเอตินินน้อยกว่า 30 มล./นาที) เนื่องจากยาอาจสะสมในร่างกายและทำให้เกิดพิษได้
6. ภาวะตับวายขั้นรุนแรง: ยานี้มีข้อห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับเสื่อมอย่างรุนแรงเนื่องจากมีความเสี่ยงต่อการสะสมและความเป็นพิษ
7. การอุดตันทางเดินอาหาร: Spazmex มีข้อห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีการอุดตันทางเดินอาหาร รวมทั้งอัมพาตลำไส้เล็กส่วนต้น เนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะทำให้สภาพแย่ลง
8. แผลในลำไส้ใหญ่และลำไส้ใหญ่เป็นพิษขั้นรุนแรง: ยานี้มีข้อห้ามใช้ในกรณีแผลในลำไส้ใหญ่และลำไส้ใหญ่เป็นพิษขั้นรุนแรง เนื่องจากฤทธิ์ต้านโคลีเนอร์จิกอาจทำให้ภาวะเหล่านี้รุนแรงขึ้นได้
9. การตีบแคบของท่อปัสสาวะและการคั่งของปัสสาวะ: Spasmex มีข้อห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีอาการปัสสาวะคั่งหรือมีภาวะตีบแคบของท่อปัสสาวะอย่างรุนแรง เนื่องจากอาจทำให้ภาวะเหล่านี้รุนแรงขึ้นได้

ผลข้างเคียง สปาซเม็กซ์

1. ผลข้างเคียงที่พบบ่อยมาก (มากกว่า 10%):

   • ปากแห้ง

2. ผลข้างเคียงที่พบบ่อย (1-10%):

   • ท้องผูก.
   • อาการอาหารไม่ย่อย
   • อาการปวดท้อง
   • ตาแห้ง
   • อาการคลื่นไส้.
   • ปวดศีรษะ.
   • ความเหนื่อยล้า.

3. ผลข้างเคียงที่ไม่ค่อยพบ (0.1-1%):

   • อาการเวียนศีรษะ
   • อาการง่วงนอน
   • อาการผิดปกติทางสายตา เช่น การมองเห็นไม่ชัด
   • หัวใจเต้นเร็ว (tachycardia)
   • การกักเก็บปัสสาวะ
   • การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ

4. ผลข้างเคียงที่พบได้น้อย (0.01-0.1%):

   • อาการแพ้ เช่น ผื่นผิวหนัง หรืออาการคัน
   • อาการแพ้อย่างรุนแรง
   • อาการบวมน้ำบริเวณผิวหนัง
   • ความสับสนแห่งจิตสำนึก
   • ภาพหลอน
   • ความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจ เช่น ช่วง QT ยาวนานขึ้น หัวใจเต้นผิดจังหวะ

5. ผลข้างเคียงที่พบได้น้อยมาก (น้อยกว่า 0.01%):

   • โรคทางจิตเวช เช่น โรควิตกกังวล โรคซึมเศร้า
   • อาการตะคริว
   • อาการต้อหินแย่ลง

ยาเกินขนาด

1. อาการปากแห้งอย่างรุนแรง
2. ภาวะปัสสาวะลำบาก (ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่เฉียบพลัน)
3. ภาวะรูม่านตาขยาย (mydriasis)
4. อาการหัวใจเต้นเร็ว (Tachycardia)
5. ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ
6. อาการเวียนศีรษะอย่างรุนแรง
7. ความตื่นเต้นและความวิตกกังวล
8. อาการตะคริว
9. อาการผิวหนังแดง
10. ภาวะอุณหภูมิร่างกายสูงขึ้น (ไฮเปอร์เทอร์เมีย)
11. ความบกพร่องทางสายตาขั้นรุนแรง
12. อาการสับสน ประสาทหลอน และเพ้อคลั่ง

การรักษาอาการใช้ยาเกินขนาด

การรักษาผู้ป่วยที่ได้รับยาทรอสเปียมเกินขนาดจะมุ่งไปที่การบรรเทาอาการและสนับสนุนการทำงานที่สำคัญ ซึ่งอาจรวมถึง:

1. การสนับสนุนระบบทางเดินหายใจและระบบหัวใจและหลอดเลือด: ให้ออกซิเจน รักษาความดันโลหิต ตรวจสอบกิจกรรมของหัวใจและให้แน่ใจว่าหายใจเพียงพอ
2. การล้างกระเพาะ: อาจช่วยได้หากรับประทานยาในปริมาณมากเมื่อเร็วๆ นี้
3. ถ่านกัมมันต์: การใช้ถ่านกัมมันต์อาจช่วยลดการดูดซึมของยาจากทางเดินอาหารหากผ่านไประยะเวลาสั้นๆ หลังจากการได้รับยา
4. การรักษาตามอาการ: การรักษาอาการต่างๆ เช่น หัวใจเต้นเร็วและอาการชักตามความจำเป็น ซึ่งอาจรวมถึงการใช้ยาเบต้าบล็อกเกอร์เพื่อควบคุมหัวใจเต้นเร็วหรือยากันชักสำหรับอาการชัก
5. ยาแก้พิษ: ในบางกรณี อาจใช้ฟิสิสติกมีนเพื่อต่อต้านฤทธิ์ต้านโคลีเนอร์จิก แต่ควรมีการติดตามการใช้ยาอย่างใกล้ชิดเนื่องจากอาจเกิดผลข้างเคียงได้

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. ยาต้านโคลิเนอร์จิก:

   • การใช้ร่วมกับยาต้านโคลิเนอร์จิกชนิดอื่น (เช่น แอโทรพีน สโคโปลามีน ยาต้านซึมเศร้าและยาแก้โรคจิตบางชนิด) อาจเพิ่มผลข้างเคียงของยาต้านโคลิเนอร์จิก เช่น ปากแห้ง ท้องผูก มองเห็นพร่ามัว และปัสสาวะลำบาก

2. ยาที่มีผลต่อการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหาร:

   • ยาที่ส่งผลต่อการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหาร (เช่น เมโทโคลพราไมด์) อาจส่งผลต่อการดูดซึมของทรอเปียม

3. ยาที่เปลี่ยนค่า pH ของกระเพาะอาหาร:

   • ยาลดกรดและยาอื่นๆ ที่ทำให้ค่า pH ในกระเพาะอาหารเปลี่ยนแปลงอาจรบกวนการดูดซึมของทรอเปียม

4. ยาที่ยืดระยะ QT:

   • การใช้ร่วมกับยาที่ส่งผลต่อการยืดระยะ QT (เช่น ยาป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะประเภท IA และ III ยาต้านอาการซึมเศร้าบางชนิด และยาแก้โรคจิต) อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะได้

5. ตัวกระตุ้นและสารยับยั้ง CYP450:

   • แม้ว่าระบบไซโตโครม P450 จะไม่เผาผลาญโทรสเปียม แต่ก็ควรพิจารณาถึงปฏิกิริยาที่อาจเกิดขึ้นกับยาที่อาจส่งผลต่อเส้นทางการเผาผลาญของตับอื่นๆ

6. ยาที่ขับออกทางไต:

   • ยาที่ส่งผลต่อการทำงานของไตหรือแข่งขันในการขับถ่ายของไตอาจทำให้ความเข้มข้นของโทรสเปียมในเลือดเปลี่ยนแปลงไป ควรคำนึงถึงเรื่องนี้เมื่อใช้ยาดังกล่าว

การโต้ตอบกับอาหาร

• ควรทานทรอเปียมในขณะท้องว่าง เนื่องจากอาหารอาจทำให้การดูดซึมลดลง ส่งผลให้ประสิทธิภาพของยาลดลงด้วย