Simvagexal

Simvagexal มีองค์ประกอบ simvastatin - สาร hypocholesterolemic ที่ได้จากการสังเคราะห์จากผลิตภัณฑ์หมักของ aspergillus พื้นดิน

Simvastatin ใช้ในการรักษาภาวะไขมันในเลือดสูงชนิดปฐมภูมิ (หากอาหารไม่นำไปสู่ผลตามที่ต้องการ) ยานี้มีประสิทธิภาพสูงในการลดค่าของ LDL และโคเลสเตอรอลรวมในช่วงภาวะโคเลสเตอรอลในเลือดสูงที่ไม่ใช่ในครอบครัวและครอบครัวและนอกจากนี้ภาวะไขมันในเลือดสูงในลักษณะผสม ในกรณีเหล่านี้ ระดับคอเลสเตอรอลที่เพิ่มขึ้นจะเป็นปัจจัยเสี่ยงสำหรับการปรากฏตัวของรอยโรคหลอดเลือดในหลอดเลือด [1]

ตัวชี้วัด Simvagexal

มันถูกใช้ในโรคหลอดเลือดหัวใจเพื่อลดโอกาสของกล้ามเนื้อหัวใจตายและความตายของหลอดเลือด นอกจากนี้ยังใช้เพื่อป้องกันโรคหลอดเลือดสมองและความผิดปกติชั่วคราวของการไหลเวียนของเลือดภายในสมอง ลดความเสี่ยงของการผ่าตัดเพื่อฟื้นฟูการไหลเวียนของเลือดในหลอดเลือดหัวใจ (CABG และ PTCA) และลดอัตราการลุกลามของหลอดเลือดหัวใจ (ป้องกันการพัฒนาของ การอุดตันของหลอดเลือดทั่วไปและการปรากฏตัวของความผิดปกติใหม่)

ในผู้ที่มีไขมันในเลือดสูงชนิดปฐมภูมิหรือรูปแบบครอบครัว (โฮโม- หรือเฮเทอโรไซกัส) เช่นเดียวกับภาวะไขมันในเลือดสูงชนิดรวม ยานี้ใช้เป็นส่วนเสริมในการบำบัดด้วยอาหาร - เพื่อลดดัชนีที่เพิ่มขึ้นของคอเลสเตอรอลรวม LDL-C ไตรกลีเซอไรด์ และ apolipoprotein B (ในสถานการณ์ที่การรับประทานอาหารและวิธีการที่ไม่ใช่ยาอื่น ๆ ไม่ได้ผล)

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยสารรักษาโรคจะทำในเม็ด - 10 ชิ้นภายในแพ็คพุพอง ภายในกล่อง - 3 แพ็คเกจดังกล่าว

เภสัช

หลังจากการกลืนกิน simvastatin ซึ่งเป็น lactione ที่ไม่ใช้งานจะถูกแปลงโดยการไฮโดรไลซิสให้อยู่ในรูปแบบแอคทีฟ (β-hydroxyl) ซึ่งเป็นส่วนประกอบหลักในการเผาผลาญรวมทั้งสารที่ทำให้ HMG-CoA reductase ช้าลง (เอนไซม์ที่กระตุ้นการก่อตัวของ mevalonate ร่วมกับ HMG-CoA รวมถึงการจำกัดระยะเริ่มต้นของการสังเคราะห์โคเลสเตอรอล)

รูปแบบที่ใช้งานของสารออกฤทธิ์ของยาเป็นตัวยับยั้งเฉพาะของการกระทำของ HMG-CoA reductase เนื่องจากหลักการของผลของ simvastatin ส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับการทำลายคอเลสเตอรอลที่มีผลผูกพันภายในตับในระยะกรด mevalonic. [2]

ในกรณีของการใช้ปริมาณรายวันในช่วง 10-80 มก. Simvagexal จะลดค่าพลาสมาของคอเลสเตอรอลรวมรวมถึงระดับของ VLDL และ LDL ในเวลาเดียวกัน โดยการลดระดับไตรกลีเซอไรด์ในพลาสมา ยาจะเพิ่มค่า HDL ที่ต้านการเกิดมะเร็งในเวลาเดียวกันเล็กน้อย [3]

เนื่องจากความจริงที่ว่าการก่อตัวของพันธะระหว่าง mevalonate และ HMG-CoA นั้นดำเนินการในระยะเริ่มต้นของการสังเคราะห์คอเลสเตอรอลในทางเดินอาหาร การบำบัดด้วยการใช้ simvastatin ไม่ได้นำไปสู่การสะสมของ sterols ที่อาจเป็นพิษและเป็นอันตรายภายในร่างกาย นอกจากนี้ HMG-CoA ยังถูกเปลี่ยนเป็น acetyl-CoA อย่างรวดเร็ว ซึ่งเป็นองค์ประกอบที่มีส่วนเกี่ยวข้องอย่างมากในกระบวนการสังเคราะห์ทางชีวภาพส่วนใหญ่ของร่างกาย

ระหว่างใช้ในผู้ที่มีภาวะไตรกลีเซอไรด์ในเลือดสูง (ระดับไตรกลีเซอไรด์มากกว่า 2.25 มิลลิโมล/ลิตร) ยาจะลดค่าเหล่านี้ภายในพลาสมา 30%

Simvastatin ไม่ได้นำไปสู่การหลั่งน้ำดีที่เพิ่มขึ้นซึ่งเป็นสาเหตุที่การบริหารไม่เพิ่มความเสี่ยงในการเกิดถุงน้ำดีอักเสบ

ผลที่เป็นรูปธรรมจากการรักษาสังเกตได้หลังจาก 14 วัน; ผลการรักษาสูงสุดจะสังเกตได้ในช่วง 1-1.5 เดือนนับจากช่วงเวลาของการเริ่มต้นการรักษาที่เหลืออยู่ในช่วงต่อเนื่อง หลังจากหยุดการรักษาระดับคอเลสเตอรอลโดยรวมจะกลับสู่ค่าที่ระบุไว้ในตอนต้นของหลักสูตร

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากการแนะนำยาสารออกฤทธิ์จะถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหารแทรกซึมเข้าสู่ระบบไหลเวียนโลหิต การสังเคราะห์โปรตีนเท่ากับ 95% ค่า Cmax ของสารยับยั้งที่ใช้งานอยู่ในพลาสมาเลือดจะถูกบันทึกหลังจาก 1-2 ชั่วโมงนับจากเวลาที่ใช้ยา

Simvastatin ที่มีส่วนประกอบเมตาบอลิซึมถูกขับออกทางน้ำดีเป็นหลัก ระยะครึ่งชีวิตของสารที่ยับยั้ง HMG-CoA reductase จากการไหลเวียนของระบบประมาณ 2 ชั่วโมง

ตัวบ่งชี้ขององค์ประกอบการเผาผลาญที่ใช้งานอยู่ของ simvastatin ภายในการไหลเวียนของระบบนั้นน้อยกว่า 5% ของส่วนที่ให้

การขับถ่ายในปัสสาวะใช้เวลา 96 ชั่วโมงและน้อยกว่า 0.5% ของขนาดยาในรูปขององค์ประกอบที่ชะลอ HMG-CoA reductase

การให้ยาและการบริหาร

ก่อนเริ่มใช้ Simvagexal จำเป็นต้องกำหนดระบบการควบคุมอาหารที่มีไขมันในเลือดต่ำมาตรฐานให้กับผู้ป่วยซึ่งจะต้องสังเกตในระหว่างการรักษา รับประทานยาเม็ดวันละ 1 ครั้งในตอนเย็นโดยไม่ต้องรับประทานอาหาร แท็บเล็ตถูกกลืนโดยไม่เคี้ยวและล้างด้วยน้ำเปล่า

ในกรณีของโรคหัวใจขาดเลือด ปริมาณเริ่มต้นคือ 20 มก. โดยให้วันละ 1 ครั้ง (ในตอนเย็น) ควรเปลี่ยนขนาดยาตามค่าพลาสมาของคอเลสเตอรอลด้วยความถี่อย่างน้อย 1 ครั้งต่อเดือน อนุญาตให้ใช้สารได้สูงสุด 80 มก. ต่อวันหนึ่งครั้ง (ในตอนเย็น) หากค่า LDL ลดลงเหลือน้อยกว่า 75 มก. / ดล. หรือระดับคอเลสเตอรอลในพลาสมาทั้งหมดต่ำกว่า 140 มก. / ดล. คุณจะต้องค่อยๆลดขนาดยาที่ความถี่เดียวกันกับเมื่อเพิ่มขึ้น

สำหรับการรักษาภาวะไขมันในเลือดสูง คุณต้องใช้ยา 10 มก. ก่อน (วันละ 1 ครั้ง ในตอนเย็น)

สำหรับผู้ที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงในระดับปานกลางหรือไม่รุนแรง ขั้นแรกแนะนำให้ใช้ยา 5 มก. ในตอนเย็น 1 ครั้งต่อวัน ในกรณีนี้ยาจะรวมกับวิธีการรักษาที่ไม่ใช่ยา (เช่นการลดน้ำหนักและการออกกำลังกาย)

ในรูปแบบครอบครัวของไขมันในเลือดสูง homozygous ยานี้ใช้ในปริมาณ 40 มก. (ในตอนเย็น 1 ครั้งต่อวัน); หรือใช้แผนร่วมกับการแนะนำ 80 มก. ต่อวันใน 3 ปริมาณ - 20 มก. ในตอนเช้าและตอนบ่ายและ 40 มก. ในตอนเย็น

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

ยาไม่ได้กำหนดไว้ในกุมารเวชศาสตร์

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Simvagexal

ห้ามใช้ Simvagexal ในระหว่างตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การแพ้อย่างรุนแรงที่เกี่ยวข้องกับองค์ประกอบของยา
• พยาธิสภาพของตับที่ใช้งานหรือเพิ่มขึ้นอย่างไม่สมควรในค่าของพลาสมา transaminases;
• ผงาด;
• ใช้ร่วมกับ itraconazole, ketoconazole หรือยาที่ชะลอการทำงานของโปรตีเอสเอชไอวี
• ระยะเวลา GW;
• การแนะนำของยากดภูมิคุ้มกันหรือการปรากฏตัวของอวัยวะที่ปลูกถ่ายในผู้ป่วย

อนุญาตให้ใช้ยาในสตรีวัยเจริญพันธุ์ได้ก็ต่อเมื่อใช้ยาคุมกำเนิด

ผลข้างเคียง Simvagexal

โดยทั่วไปแล้วยาจะทนได้โดยไม่มีอาการแทรกซ้อน อาการข้างเคียงมักจะไม่รุนแรงและหายไปอย่างรวดเร็วหลังจากลดขนาดยาหรือถอนยา การละเมิดเหล่านี้รวมถึง:

• ความผิดปกติของระบบ: อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรงบางครั้งพัฒนา;
• ปัญหาเกี่ยวกับระบบทางเดินอาหาร: มักมีอาการคลื่นไส้ ปวดท้อง ท้องผูก และท้องอืด บางครั้งมีอาการกระเพาะ ท้องเสีย และอาเจียน
• การละเมิดการทำงานของตับ: โรคตับอักเสบ, โรคดีซ่านหรือตับอ่อนอักเสบพัฒนาอย่างเดียว;
• อาการที่เกี่ยวข้องกับ NS: อาการปวดหัวบางครั้งเกิดขึ้น อาชาอาการวิงเวียนศีรษะและ polyneuropathy สังเกตได้เพียงลำพัง
• ความผิดปกติที่ส่งผลต่อระบบเม็ดเลือด: โรคโลหิตจางพบได้เพียงลำพัง
• รอยโรคที่ผิวหนัง: บางครั้งอาจมีผื่นขึ้นที่ผิวหนัง อาการคัน หรือกลาก ผมร่วงเป็นที่สังเกตอย่างแปลกประหลาด
• ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูก: myalgitis หรือ myositis ปรากฏขึ้นเพียงลำพังรูปแบบการทำงานของเนื้อร้ายของกล้ามเนื้อหรือตะคริวของกล้ามเนื้อ
• ความผิดปกติของไต: ไตล้มเหลวเพียงครั้งเดียว

บางครั้งด้วยการแนะนำของ simvastatin การปรากฏตัวของภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศก็สังเกตเห็นได้

นอกจากนี้ยังมีข้อมูลเป็นระยะๆ เกี่ยวกับลักษณะของกลุ่มอาการแพ้ยา อาการต่างๆ ได้แก่ vasculitis, อาการบวมน้ำของ Quincke, rheumatoid polyneuralgia, lupus-like syndrome, arthritis, photophobia, หายใจลำบาก, thrombocytopenia, arthralgia, ใบหน้าแดง, eosinophilia, อึดอัดและมีไข้

ข้อมูลการทดสอบในห้องปฏิบัติการ

มีการสังเกตการเพิ่มขึ้นของค่า GGT และอัลคาไลน์ฟอสฟาเตส อาจมีกิจกรรม transaminase เพิ่มขึ้นอย่างต่อเนื่อง ซึ่งมากกว่าค่าปกติสูงสุดสามเท่า การบริหารยาสามารถกระตุ้นการเพิ่มขึ้นชั่วคราวของค่า CPK ในซีรัม (ในส่วน CC) ที่ได้จากกล้ามเนื้อโครงร่าง

อาการเชิงลบที่เกิดขึ้นโดยไม่ทราบสาเหตุ

มีข้อมูลเป็นระยะๆ เกี่ยวกับการปรากฏตัวของจ้ำ ผื่นแดงประเภทต่างๆ (ในหมู่พวกเขา SJS) เม็ดเลือดขาวและภาวะซึมเศร้า

ยาเกินขนาด

ไม่มีการพัฒนาสัญญาณเฉพาะของการเป็นพิษเมื่อรับประทานยา อาจมีอาการวิงเวียนศีรษะอ่อนเพลียและแพ้ในรูปแบบของผื่นและคัน นอกจากนี้ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารยังพัฒนา - อาเจียนที่มีอาการคลื่นไส้และปวดท้อง

ในกรณีที่มึนเมาจำเป็นต้องใช้มาตรการในการขับถ่ายของยา (ล้างกระเพาะอาหารและการใช้ถ่านกัมมันต์ภายในครึ่งชั่วโมงหลังการใช้ยา) และขั้นตอนตามอาการและในขณะเดียวกันก็ตรวจสอบกิจกรรมของ transaminases (ในโรงพยาบาล).

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เจมไฟโบรซิลร่วมกับไฟเบรตอื่นๆ และนอกจากนี้ ส่วนไนอาซินที่ลดไขมัน (> 1 กรัมต่อวัน) ไม่ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของซิมวาสแตติน แต่ถ้าใช้ร่วมกับสารนี้ โอกาสของการพัฒนาผงาดเพิ่มขึ้น - ด้วยเหตุนี้จึงควรหลีกเลี่ยงการรวมกันดังกล่าว

นอกจากนี้คุณไม่สามารถใช้ยาร่วมกับไนอาซินและไฟเบรตได้หากผลบวกของการเปลี่ยนแปลงค่าไขมันในเวลาต่อมาไม่เกินความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของภาวะแทรกซ้อนจากการรวมกันนี้

เมื่อไนอาซินและไฟเบรตถูกเสริมด้วยสารที่ชะลอการทำงานของ HMG-CoA reductase จะมี LDL-C ทั้งหมดลดลงเพิ่มเติมเล็กน้อย นอกจากนี้ ค่าไตรกลีเซอไรด์อาจลดลงอีกและ HDL-C เพิ่มขึ้นอีก

เมื่อใช้สารข้างต้นร่วมกับ simvastatin โอกาสในการพัฒนา myopathy จะต่ำกว่าในกรณีของการใช้ simvastatin, niacin และ fibrates ร่วมกัน

ผู้ที่ใช้ไฟเบรต ไซโคลสปอริน หรือไนอาซินร่วมกับซิมวาเกกซอล ควรใช้ซิมวาสแตตินในปริมาณที่ไม่เกิน 10 มก. ต่อวัน เพราะหากให้ยาในปริมาณที่สูงขึ้น โอกาสที่กล้ามเนื้อจะมีอาการจะเพิ่มขึ้นอย่างเห็นได้ชัด

ปฏิกิริยาระหว่างยากับฮีโมโปรตีน P4 50 3A4

ซิมวาสแตตินไม่มีผลหน่วงต่อฮีโมโปรตีน P450 3A4 เช่นเดียวกับผลของยาที่มีต่อค่าพลาสมา ซึ่งกระบวนการเมตาบอลิซึมรับรู้ได้ด้วยความช่วยเหลือของฮีโมโปรตีน P450 3A4

ในกรณีนี้ ซิมวาสแตตินทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นสำหรับฮีโมโปรตีนที่ระบุ องค์ประกอบที่มีผลยับยั้งอย่างรุนแรงต่อ hemoprotein P450 3A4 สามารถเพิ่มโอกาสของการเกิดโรคกล้ามเนื้อได้ โดยเพิ่มกิจกรรมของสารที่ยับยั้ง HMG-CoA reductase ภายในพลาสมาเมื่อใช้ซิมวาสแตติน สารยับยั้งเหล่านี้รวมถึง ketoconazole, clarithromycin กับ cyclosporine, erythromycin และ itraconazole รวมทั้ง nefzodone ที่มีตัวยับยั้งการทำงานของ HIV protease

ห้ามใช้ยาร่วมกับ itraconazole, ketoconazole และยาที่ทำให้โปรตีเอสเอชไอวีช้าลง ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้กับ nefazodone, clarithromycin หรือ erythromycin

น้ำเกรพฟรุตมีองค์ประกอบอย่างน้อยหนึ่งองค์ประกอบที่ชะลอการทำงานของฮีโมโปรตีน P450 3A4 ซึ่งเป็นสาเหตุที่ทำให้ระดับยาในพลาสมาเพิ่มขึ้นซึ่งมีกระบวนการเผาผลาญโดยใช้ไซโตโครมที่ระบุ จำเป็นต้องหยุดดื่มน้ำผลไม้ระหว่างการรักษาด้วย Simvagexal

อนุพันธ์คูมาริน

ในผู้ที่ใช้สารต้านการแข็งตัวของเลือด coumarin จะต้องตรวจสอบค่า PTT ก่อนเริ่มใช้ simvastatin รวมถึงในช่วงเวลาที่ใช้งาน - เพื่อยืนยันการไม่มีการเบี่ยงเบนที่มีนัยสำคัญในค่า PTV

เมื่อใช้ยาในผู้ที่ไม่ใช้สารตกตะกอน ระดับปตท. หรือลักษณะเลือดออกไม่เปลี่ยนแปลง

ดิจอกซิน

การใช้ยาร่วมกับดิจอกซินทำให้พารามิเตอร์พลาสมาเพิ่มขึ้นเล็กน้อย (น้อยกว่า 0.3 ng / ml)

Cholestyramine กับ colestipol

ยาต้องใช้ 1 ชั่วโมงก่อนหรือหลัง 4 ชั่วโมงหลังจากการแนะนำสารข้างต้น - ซึ่งจะช่วยป้องกันอัตราการดูดซึมของซิมวาสแตตินลดลง

แอนติไพริน.

Antipyrine เป็นแบบจำลองของกระบวนการเมแทบอลิซึมของยาโดยใช้ระบบเอนไซม์ตับของไมโครโซม (โครงสร้างของฮีโมโปรตีน P450 3A4) ซิมวาสแตตินมีผลอ่อนหรือปานกลางเมื่อเทียบกับพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของแอนติไพรินในผู้ที่มีไขมันในเลือดสูง

สภาพการเก็บรักษา

Simvagexal ควรเก็บไว้ในที่ที่ป้องกันความชื้น แสงแดด และเด็กเล็ก ระดับอุณหภูมิ - ไม่เกิน 30 ° C

อายุการเก็บรักษา

Simvagexal สามารถใช้ได้ภายในระยะเวลา 24 เดือนนับจากวันที่ผลิตสารทางเภสัชกรรม

แอนะล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือ Simgal, Simvor กับ Simvastatin, Ovenkor และ Aktalipid กับ Vasilip และ Simvastol กับ Zokor