ซิมวาลิมิต

ซิมวาลิมิตเป็นยาในกลุ่มย่อยของยาโมโนคอมโพเนนต์ที่มีฤทธิ์ลดไขมันในเลือด โดยออกฤทธิ์ชะลอเอนไซม์รีดักเตสชนิดหนึ่ง ส่วนประกอบสำคัญที่ออกฤทธิ์คือซิมวาสแตติน

การให้ยาจะช่วยลดระดับ HDL-C และอะพอลิโพโปรตีน และยังทำให้กระบวนการย่อยสลายและการผลิต LDL-C อ่อนแอลง ขณะเดียวกันก็ส่งผลต่อระดับของส่วนประกอบเหล่านี้ในเลือด โดยเปลี่ยนสัดส่วนของไลโปโปรตีนที่มีความหนาแน่นต่างกัน [ 1 ]

ตัวชี้วัด ซิมวาลิมิต

ใช้สำหรับภาวะไขมันในเลือดสูงชนิดถ่ายทอดทางพันธุกรรมแบบโฮโมหรือเฮเทอโรไซกัส รวมถึงภาวะไขมันในเลือดสูงแบบผสม ซึ่งไม่สามารถแก้ไขได้ด้วยการควบคุมอาหารหรือวิธีการอื่นๆ ที่ไม่ใช้ยา

ยานี้ใช้สำหรับโรคหลอดเลือดหัวใจที่มีอาการของไขมันในเลือดสูง เพื่อลดโอกาสเกิดการเสียชีวิตจากหลอดเลือดหัวใจ กล้ามเนื้อหัวใจตาย (ไม่ถึงแก่ชีวิต) โรคหลอดเลือดสมอง และความเสี่ยงในระหว่างขั้นตอนการสร้างเส้นเลือดใหม่ให้กล้ามเนื้อหัวใจ และนอกจากนี้ยังช่วยชะลอความก้าวหน้าของหลอดเลือดหัวใจแข็งอีกด้วย

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตภัณฑ์ยาผลิตในรูปแบบเม็ด - 10 ชิ้นในแพ็คเซลล์; ใน 1 กล่องจะมี 3 แพ็คดังกล่าว

เภสัช

ซิมวาสแตตินเป็นสารที่ควบคุมระดับไขมัน เป็นส่วนหนึ่งของกลุ่มย่อยของธาตุที่ยับยั้งเอนไซม์ HMG-CoA reductase (เรียกอีกอย่างว่าสแตติน) การปิดกั้นกิจกรรมของเอนไซม์ HMG-CoA reductase จะทำให้การเปลี่ยน HMG-CoA เป็นกรดเมวาโลนิกช้าลง (สารตั้งต้นของคอเลสเตอรอล กระบวนการจับคอเลสเตอรอลส่วนใหญ่เกิดขึ้นภายในตับ)

ในพลาสมา สแตตินจะลดระดับคอเลสเตอรอลรวม รวมถึง LDL-C และ VLDL-C ในเวลาเดียวกัน สแตตินสามารถลดค่าไตรกลีเซอไรด์และเพิ่มระดับ HDL-C ได้เล็กน้อย ในเวลาเดียวกัน ผลของการลดไขมันในเลือดของยาในกลุ่มนี้จะเกิดขึ้นผ่านกลไกอื่น [ 2 ]

การลดลงของปริมาณสำรองคอเลสเตอรอลภายในเซลล์ของผนังเซลล์ตับทำให้จำนวนปลาย LDL เพิ่มขึ้นเพื่อชดเชย และยังส่งเสริมการขับ LDL ออกจากเลือดอีกด้วย [ 3 ]

เภสัชจลนศาสตร์

ซิมวาสแตตินจะถูกดูดซึมในทางเดินอาหารและหลังจากกระบวนการไฮโดรไลซิส จะถูกเปลี่ยนเป็นองค์ประกอบที่มีฤทธิ์ - กรดเบตาไฮดรอกซี ผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมอื่นๆ (ที่มีฤทธิ์และไม่มีฤทธิ์) ก็จะถูกปล่อยออกมาเช่นกัน ยาจะถึงค่า Cmax ในพลาสมาภายใน 1.3-2.4 ชั่วโมง

ซิมวาสแตตินมีกระบวนการเผาผลาญที่เข้มข้นในช่วงแรกของการผ่านเข้าไปในตับ ส่วนที่รับประทานเข้าไปน้อยกว่า 5% จะซึมเข้าสู่กระแสเลือดในรูปแบบของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ต่อการเผาผลาญ การสังเคราะห์โปรตีนของซิมวาสแตตินด้วยกรดเบตาไฮดรอกซีอยู่ที่ 95%

ยาเข้าสู่ทางเดินอาหารในรูปแบบของผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมที่มีน้ำดี โดยขับออกมาส่วนใหญ่ทางอุจจาระ ประมาณ 10-15% ของขนาดยาจะถูกขับออกมาทางปัสสาวะ (ส่วนใหญ่เป็นเมตาบอไลต์ที่ไม่มีฤทธิ์ทางยา) ครึ่งชีวิตขององค์ประกอบเมตาบอลิซึมที่มีฤทธิ์ทางยาคือ 1.9 ชั่วโมง

การให้ยาและการบริหาร

ก่อนเริ่มใช้ยา ผู้ป่วยควรเริ่มรับประทานอาหารตามปกติโดยลดระดับคอเลสเตอรอล (ควรปฏิบัติตามแผนการรักษาตลอดรอบการรักษา) ควรใช้ยาในตอนเย็น – ก่อนอาหารเย็นหรือรับประทานพร้อมอาหาร

ใช้ในบุคคลที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงร่วมกัน ภาวะไขมันในเลือดสูงชนิดปฐมภูมิ และภาวะไขมันในเลือดสูงแบบเฮเทอโรไซกัสที่ถ่ายทอดทางพันธุกรรม

ใช้ยาครั้งละ 10 มก. วันละครั้ง (ตอนเย็น) ปรับปริมาณยาอย่างน้อยเดือนละครั้ง สามารถใช้ยาได้วันละ 10-80 มก. ห้ามเกินขนาดยา 80 มก. ต่อวัน

รูปแบบทางพันธุกรรมของโรคไขมันในเลือดสูงแบบโฮโมไซกัส

รับประทานครั้งละ 40 มก. วันละครั้ง (ตอนเย็น) หรือใช้ขนาด 80 มก. แบ่งเป็น 3 ครั้ง (ครั้งละ 20 มก. ในตอนเช้าและตอนบ่าย และครั้งละ 40 มก. ที่เหลือในตอนเย็น)

ความรู้เบื้องต้นเกี่ยวกับโรคหลอดเลือดหัวใจ

ในช่วงแรกจำเป็นต้องรับประทานครั้งละ 20 มก. วันละครั้งในตอนเย็น จากนั้นจึงเปลี่ยนขนาดรับประทาน (อย่างน้อยเดือนละครั้ง) ห้ามรับประทานเกิน 80 มก. ต่อวัน (ใน 1 โดส)

ในกรณีที่ใช้ร่วมกับไฟเบรต ไซโคลสปอรินหรือไนอาซิน ซึ่งใช้เป็นสารลดไขมันในเลือด สามารถรับประทานซิมวาลิมิตได้ในขนาดยาไม่เกิน 10 มก. ต่อวัน

ภาวะไตวาย

ในกรณีที่มีอาการรุนแรง (ระดับซีซี <30 มล. ต่อนาที) ขนาดยาเริ่มต้นคือ 5 มก. ต่อวัน ควรติดตามอาการผู้ป่วยอย่างใกล้ชิด ไม่ควรใช้ยาเกิน 10 มก. ต่อวัน

• การสมัครเพื่อเด็ก

ห้ามใช้ในเด็กเพราะไม่มีข้อมูลที่เชื่อถือได้เกี่ยวกับผลทางการแพทย์และความปลอดภัย

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ซิมวาลิมิต

คอเลสเตอรอลและสารตัวกลางอื่นๆ สำหรับการจับตัวเป็นส่วนประกอบที่จำเป็นต่อการพัฒนาของทารกในครรภ์ (รวมถึงสารอื่นๆ สำหรับการจับตัวกับผนังเซลล์และสเตียรอยด์) เนื่องจากสแตตินทำให้การจับตัวของคอเลสเตอรอลและสารอนุพันธ์ชีวภาพอื่นๆ ของคอเลสเตอรอลช้าลง จึงอาจทำให้เกิดความผิดปกติของพัฒนาการของทารกในครรภ์ได้เมื่อให้กับสตรีมีครรภ์ ด้วยเหตุนี้ สแตตินจึงไม่ถูกใช้ในระหว่างตั้งครรภ์

การบำบัดด้วยสแตตินในสตรีวัยเจริญพันธุ์ต้องใช้การคุมกำเนิดระหว่างการรักษาและอีก 1 เดือนหลังจากสิ้นสุดการรักษา หากเกิดการตั้งครรภ์ระหว่างการรักษา จำเป็นต้องหยุดใช้ยา

ห้ามใช้ซิมวาลิมิตระหว่างให้นมบุตร หากมีความจำเป็นต้องใช้ยานี้ ควรหยุดให้นมบุตรระหว่างการรักษา

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• อาการแพ้รุนแรงร่วมกับซิมวาสแตตินหรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
• รูปแบบที่ออกฤทธิ์ของโรคตับหรือการเพิ่มขึ้นของกิจกรรมของอินทราซีรัมอะมิโนทรานสเฟอเรส (จากแหล่งกำเนิดที่ไม่ทราบแน่ชัด)
• พอร์ฟิเรีย

ผลข้างเคียง ซิมวาลิมิต

ผลข้างเคียงของยาโดยทั่วไปจะได้แก่ อาการผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร เช่น ปวดท้อง อาเจียน ท้องอืด ท้องเสียหรือท้องผูก และคลื่นไส้

บางครั้งอาจเกิดผื่น มองเห็นพร่ามัว เวียนศีรษะ คลื่นไส้ ปวดศีรษะ และนอนไม่หลับ

ในบางกรณีอาจพบผลเสียต่อกล้ามเนื้อและตับ ซึ่งอาจส่งผลให้มีกิจกรรมของอะมิโนทรานสเฟอเรสในซีรั่มเพิ่มขึ้น

มีรายงานการเกิดโรคตับอักเสบ ดีซ่าน หรือตับอ่อนอักเสบ รวมทั้งกลุ่มอาการไม่ทนต่ออาหารชนิดมีอาการบวมน้ำของ Quincke

อาจเกิดโรคกล้ามเนื้ออักเสบ ปวดเมื่อยกล้ามเนื้อ และกล้ามเนื้ออ่อนแรง ร่วมกับการเพิ่มขึ้นของกิจกรรม CPK โดยเฉพาะในบุคคลที่ใช้ซิมวาสแตตินร่วมกับไฟเบรต อีริโทรไมซิน ยากดภูมิคุ้มกัน ไนอาซิน และอิทราโคนาโซล

อาจเกิดอาการเส้นประสาทอักเสบและอาการชาได้

มีหลักฐานของการเกิดภาวะไตวายรองและภาวะกล้ามเนื้อสลาย

ยาเกินขนาด

มีบางกรณีของการเกิดพิษจากยาซิมวาลิมิต แต่ไม่พบอาการที่แน่ชัด โดยอาการของผู้ป่วยจะคงที่เสมอหลังจากเข้ารับการรักษาตามอาการ

ในกรณีที่ได้รับยาเกินขนาด ควรใช้มาตรการมาตรฐาน (การกระตุ้นให้อาเจียน การให้ถ่านกัมมันต์ การตรวจวัดอวัยวะสำคัญ) นอกจากนี้ ควรตรวจการทำงานของไต/ตับ และค่าครีเอตินไคเนสในซีรั่มด้วย

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

น้ำเกรปฟรุตช่วยเพิ่มระดับของซิมวาสแตตินในพลาสมา

ยาปฏิชีวนะอีริโทรไมซินกับคลาริโทรไมซิน เนฟาโซโดนซึ่งเป็นยาต้านอาการซึมเศร้า ยาต้านเชื้อราเคโตโคนาโซลกับอิทราโคนาโซลและอนุพันธ์ไตรเอโซลอื่น ๆ กับอิมิดาโซล ไซโคลสปอริน (ยากดภูมิคุ้มกัน) ยาต้านไวรัส (ชะลอการทำงานของโปรตีเอสของไวรัส) และสารอื่น ๆ ที่ลดระดับไขมัน (ไนอาซินกับไฟเบรต) อาจเพิ่มความเสี่ยงของอาการกล้ามเนื้ออ่อนแรงได้

การรวมกันของสแตตินกับสารกันเลือดแข็งซึ่งเป็นอนุพันธ์ของออกซิคูมาริน (เช่น วาร์ฟารินกับอะซีโนคูมารอล) อาจทำให้ความเสี่ยงต่อการเกิดเลือดออกและดัชนี PT เพิ่มขึ้น

การใช้ยาซิมวาลิมิตร่วมกับยาต้านการแข็งตัวของเลือดคูมาริน (เช่น วาร์ฟารินหรืออะซีโนคูมารอล) หรือการเปลี่ยนขนาดยาซิมวาสแตติน จำเป็นต้องติดตามระดับ PTT อย่างต่อเนื่องก่อนเริ่มการรักษาและระหว่างรอบการรักษา เมื่อได้ค่าคงที่แล้ว จะต้องมีการติดตามเป็นระยะๆ ตามที่กำหนดให้กับผู้ที่ใช้ยาต้านการแข็งตัวของเลือด

การใช้ยาร่วมกับดิจอกซินอาจทำให้ระดับพลาสมาของดิจอกซินสูงขึ้น ทำให้เกิดอาการอาเจียน คลื่นไส้ และหัวใจเต้นผิดจังหวะได้

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บซิมวาลิมิตไว้ในที่มืด ป้องกันความชื้นและเด็กเล็ก อุณหภูมิไม่เกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

ซิมวาลิมิตสามารถใช้ได้เป็นเวลา 24 เดือนนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา

อะนาล็อก

สารที่คล้ายกันของยา ได้แก่ Simvor, Simgal กับ Simvastatin, Simvastol และ Vasilip กับ Ovencor เช่นเดียวกับ Simvageksal, Zocor และ Actalipide