ซิมวาลิมิท

Simvalimit เป็นยาจากกลุ่มย่อยของยา monocomponent ที่มีฤทธิ์ลดไขมัน มันทำให้รีดักเตสชนิดย่อยช้าลง สารออกฤทธิ์หลักคือซิมวาสแตติน

การบริหารยาช่วยลดระดับคอเลสเตอรอลด้วย HDL และ apolipoproteins นอกจากนี้ยังช่วยลด catabolism และการผลิตคอเลสเตอรอล - LDL ในเวลาเดียวกันส่งผลต่อระดับของส่วนประกอบเหล่านี้ในเลือดทำให้สัดส่วนของไลโปโปรตีนเปลี่ยนไป มีความหนาแน่นต่างกัน [1]

ตัวชี้วัด ซิมวาลิมิท

มันถูกใช้สำหรับรูปแบบทางพันธุกรรมของไขมันในเลือดสูงขั้นต้นของประเภทhomo- หรือ heterozygous และนอกเหนือจากรูปแบบรวมของไขมันในเลือดสูงซึ่งไม่สามารถแก้ไขได้ด้วยอาหารหรือวิธีการอื่นที่ไม่ใช่ยา

มีการกำหนดสำหรับโรคหลอดเลือดหัวใจที่มีอาการของไขมันในเลือดสูงเพื่อลดโอกาสของการเสียชีวิตจากหลอดเลือดหัวใจ, กล้ามเนื้อหัวใจตาย.

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยยาทำในรูปของยาเม็ด - 10 ชิ้นภายในเซลล์แพ็ค ภายในกล่อง - 3 แพ็คดังกล่าว

เภสัช

Simvastatin เป็นสารที่ควบคุมระดับไขมัน รวมอยู่ในกลุ่มย่อยขององค์ประกอบที่ทำให้ HMG-CoA reductase ช้าลง (เรียกอีกอย่างว่าสแตติน) การปิดล้อมของกิจกรรม HMG-CoA reductase นำไปสู่การชะลอตัวในการเปลี่ยนแปลงของ HMG CoA เป็นกรด mevalonic (สารตั้งต้นของคอเลสเตอรอล กระบวนการจับคอเลสเตอรอลส่วนใหญ่จะรับรู้ภายในตับ)

ภายในพลาสมา สแตตินจะลดระดับคอเลสเตอรอลรวม เช่นเดียวกับ LDL-C และ VLDL-C ในขณะเดียวกันก็สามารถลดค่าไตรกลีเซอไรด์และเพิ่ม HDL-C ได้เล็กน้อย ในกรณีนี้ ผลของยาในกลุ่มนี้จะทำให้เกิดภาวะไขมันในเลือดต่ำโดยใช้กลไกอื่น [2]

การลดลงของปริมาณโคเลสเตอรอลภายในเซลล์ภายในผนังเซลล์ตับทำให้จำนวนการสิ้นสุดของ LDL เพิ่มขึ้นอย่างชดเชย และยังส่งเสริมการขับ LDL ออกจากเลือดอีกด้วย [3]

เภสัชจลนศาสตร์

Simvastatin ถูกดูดซึมภายในทางเดินอาหารและหลังจากกระบวนการไฮโดรไลซิสจะถูกเปลี่ยนเป็นองค์ประกอบที่ใช้งาน - กรดβ-hydroxy นอกจากนี้ยังมีการจัดสรรผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมอื่นๆ (ที่มีและไม่มีกิจกรรม) ยาถึงค่าพลาสม่าของ Cmax ในช่วง 1.3-2.4 ชั่วโมง

Simvastatin มีกระบวนการเผาผลาญที่เข้มข้นในทางเดิน intrahepatic ที่ 1 น้อยกว่า 5% ของส่วนที่รับประทานเข้าไปจะแทรกซึมเข้าไปในระบบไหลเวียนในรูปแบบของส่วนประกอบเมตาบอลิซึมที่ใช้งานอยู่ การสังเคราะห์โปรตีนของซิมวาสแตตินด้วยกรดβ-ไฮดรอกซีคือ 95%

ยาเข้าสู่ระบบทางเดินอาหารในรูปแบบของผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมพร้อมกับน้ำดี ขับออกมาเป็นส่วนใหญ่ในอุจจาระ ประมาณ 10-15% ของปริมาณจะถูกขับออกทางปัสสาวะ (ส่วนใหญ่อยู่ในรูปของสารที่ไม่มีกิจกรรม) ครึ่งชีวิตขององค์ประกอบการเผาผลาญที่ใช้งานอยู่คือ 1.9 ชั่วโมง

การให้ยาและการบริหาร

ก่อนใช้ยา ผู้ป่วยควรเริ่มปฏิบัติตามอาหารมาตรฐานที่มีระดับคอเลสเตอรอลต่ำ (ต้องปฏิบัติตามระบบการปกครองตลอดวงจรการรักษา) จำเป็นต้องใช้ยาในตอนเย็น - ก่อนอาหารเย็นหรือกับมัน

การประยุกต์ใช้กับผู้ที่มีไขมันในเลือดสูงชนิดรวมกัน ซึ่งเป็นรูปแบบหลักของไขมันในเลือดสูง รวมทั้งไขมันในเลือดสูงทางพันธุกรรมที่มีลักษณะต่างกัน

บริโภคสาร 10 มก. วันละครั้ง (ในตอนเย็น) การแก้ไขบางส่วนจะดำเนินการอย่างน้อยเดือนละครั้ง หนึ่งวันสามารถใช้ได้ภายใน 10-80 มก. ของยา ไม่เกินปริมาณรายวัน 80 มก.

รูปแบบทางพันธุกรรมของไขมันในเลือดสูง homozygous

บริโภค 1 ครั้งต่อวัน (ในตอนเย็น) ที่ 40 มก. หรือใช้สูตรที่มีการบริโภค 80 มก. แบ่งออกเป็น 3 การฉีด (ในตอนเช้าและตอนบ่าย - 20 มก. และอีก 40 มก. - ในตอนเย็น)

บทนำสำหรับโรคหัวใจขาดเลือด.

ก่อนอื่นคุณต้องทานวันละ 1 ครั้งในตอนเย็น 20 มก. จากนั้นส่วนจะเปลี่ยน (อย่างน้อยเดือนละครั้ง) สำหรับวัน (ใน 1 ปริมาณ) คุณสามารถใช้ได้ไม่เกิน 80 มก.

ในกรณีที่ใช้ร่วมกับไฟเบรต ไซโคลสปอริน หรือไนอาซิน ซึ่งใช้ในรูปของสารลดไขมัน ซิมวาลิมิตสามารถรับประทานได้ไม่เกิน 10 มก. ต่อวัน

ขาดการทำงานของไต

ในระยะรุนแรงของการละเมิด (ระดับ CC <30 มล. ต่อนาที) ปริมาณเริ่มต้นคือ 5 มก. ต่อวัน ผู้ป่วยเหล่านี้ต้องได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิด พวกเขากินยาไม่เกิน 10 มก. ต่อวัน

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

ห้ามใช้ในกุมารเวชศาสตร์เนื่องจากไม่มีข้อมูลที่เชื่อถือได้เกี่ยวกับการได้รับยาและความปลอดภัย

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ซิมวาลิมิท

คอเลสเตอรอลพร้อมกับองค์ประกอบการจับระดับกลางอื่น ๆ เป็นส่วนประกอบที่จำเป็นสำหรับการพัฒนาของทารกในครรภ์ (เหนือสิ่งอื่นใดสำหรับการยึดเกาะของผนังเซลล์และสเตียรอยด์) เนื่องจากยากลุ่ม statin ชะลอการผูกมัดของคอเลสเตอรอลและอนุพันธ์ของคอเลสเตอรอลที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพอื่นๆ หากให้ยากับสตรีมีครรภ์ ยากลุ่มนี้อาจทำให้เกิดความผิดปกติของพัฒนาการของทารกในครรภ์ได้ ดังนั้นจึงไม่ใช้สแตตินในระหว่างตั้งครรภ์

การรักษาด้วยสแตตินในสตรีวัยเจริญพันธุ์ต้องใช้การคุมกำเนิดระหว่างระยะเวลาการรักษาและ 1 เดือนหลังจากเสร็จสิ้น ในกรณีที่ตั้งครรภ์ระหว่างการรักษาจำเป็นต้องหยุดใช้ยา

ห้ามใช้ Simvalimit ขณะให้นมลูก หากมีความจำเป็นอย่างยิ่งในการใช้ยา จำเป็นต้องละทิ้ง GV ในระหว่างการรักษา

ข้อห้าม

ท่ามกลางข้อห้าม:

• การแพ้อย่างรุนแรงที่เกี่ยวข้องกับ simvastatin หรือองค์ประกอบอื่น ๆ ของยา
• รูปแบบที่ใช้งานของพยาธิสภาพของตับหรือการเพิ่มขึ้นของกิจกรรมของอะมิโนทรานสเฟอเรสภายในซีรัม (ในลักษณะที่ไม่รู้จัก);
• พอร์ฟีเรีย

ผลข้างเคียง ซิมวาลิมิท

บ่อยครั้งที่อาการข้างเคียงของยามีความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: ปวดท้อง, อาเจียน, ท้องอืด, ท้องร่วงหรือท้องผูกและคลื่นไส้

บางครั้งอาจเกิดอาการผื่นขึ้น ตาพร่ามัว เวียนศีรษะ ปวดศีรษะและนอนไม่หลับได้

บางครั้งมีผลเสียต่อกล้ามเนื้อและตับ การเพิ่มขึ้นของกิจกรรมของซีรั่มอะมิโนทรานสเฟอเรสเป็นไปได้

มีข้อมูลเกี่ยวกับการปรากฏตัวของโรคตับอักเสบ โรคดีซ่าน หรือตับอ่อนอักเสบ เช่นเดียวกับกลุ่มอาการภูมิแพ้อาหารแฝงที่มีอาการบวมน้ำของ Quincke

ผงาดอาจพัฒนาซึ่งแสดงออกในรูปแบบของ myositis ปวดกล้ามเนื้อและกล้ามเนื้ออ่อนแรงพร้อมกับกิจกรรม CPK ที่เพิ่มขึ้นพร้อมกันโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ที่ใช้ซิมวาสแตตินร่วมกับ fibrates, erythromycin, immunosuppressants, niacin และ itraconazole

การปรากฏตัวของ polyneuropathy และ paresthesias เป็นไปได้

มีหลักฐานของการพัฒนาของภาวะไตวายรองและ rhabdomyolysis

ยาเกินขนาด

มีบางสถานการณ์ที่มีพิษ Simvalimit แต่ไม่พบสัญญาณเฉพาะ สภาพของผู้ป่วยจะทรงตัวเสมอหลังจากขั้นตอนตามอาการ

ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดจะมีการดำเนินการมาตรฐาน (การชักนำให้อาเจียน, รับถ่านกัมมันต์, ตรวจสอบการทำงานของอวัยวะสำคัญ) นอกจากนี้ควรตรวจสอบการทำงานของไต / ตับและค่า creatine kinase ในซีรัม

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

น้ำเกรพฟรุตช่วยเพิ่มระดับซิมวาสแตตินในพลาสมา

ยาปฏิชีวนะ erythromycin กับ clarithromycin, nefazodone ซึ่งเป็นยากล่อมประสาท, antimycotics ketoconazole กับ itraconazole และอนุพันธ์อื่น ๆ ของ triazole กับ imidazole, cyclosporine (immunosuppressant), ยาต้านไวรัส (ชะลอการทำงานของโปรตีเอสของไวรัส) และสารอื่น ๆ ที่สามารถลดอัตรา phibra การปรากฏตัวของผงาด

การรวมกันของสแตตินกับยาต้านการแข็งตัวของเลือดซึ่งเป็นอนุพันธ์ของ oxycoumarin (เช่น warfarin กับ acenocoumarol) สามารถกระตุ้นโอกาสในการตกเลือดและ PTT เพิ่มขึ้น

การรวมกันของ Simvalimit กับสารต้านการแข็งตัวของเลือด coumarin (เช่น warfarin หรือ acenocoumarol) หรือการเปลี่ยนส่วนของ simvastatin จำเป็นต้องมีการตรวจสอบระดับ PTV อย่างสม่ำเสมอก่อนเริ่มการรักษาและระหว่างรอบการรักษา เมื่อได้ค่าคงที่แล้ว จะมีการตรวจสอบตามช่วงเวลาที่กำหนดสำหรับผู้ที่รับประทานยาต้านการแข็งตัวของเลือด

การใช้ยาร่วมกับดิจอกซินอาจทำให้ระดับพลาสมาในพลาสมาเพิ่มขึ้น ซึ่งอาจทำให้อาเจียน คลื่นไส้และเต้นผิดจังหวะ

สภาพการเก็บรักษา

Simvalimite ควรเก็บไว้ในที่มืดป้องกันความชื้นและเด็กเล็ก ระดับอุณหภูมิ - ไม่เกิน 25 ° C

อายุการเก็บรักษา

Simvalimit สามารถใช้ได้ 24 เดือนนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา

แอนะล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือสาร Simvor, Simgal กับ Simvastatin, Simvastol และ Vasilip กับ Ovenkor และนอกจากนี้ Simvagexal, Zokor และ Aktalipid