ซิมวาสแตติน

ซิมวาสแตตินเป็นยาที่ช่วยลดไตรกลีเซอไรด์และคอเลสเตอรอลในซีรั่ม นอกจากนี้ ยานี้ยังช่วยชะลอการทำงานของเอนไซม์ HMG-CoA reductase อีกด้วย

ซิมวาสแตตินซึ่งเป็นแล็กโทนที่ไม่มีฤทธิ์ทางปากเมื่อรับประทานเข้าไป จะเกิดการย่อยสลายภายในตับเพื่อสร้างกรดเบตาไฮดรอกซีชนิดออกฤทธิ์ที่เกี่ยวข้อง (ซึ่งยับยั้งการทำงานของ HMG-CoA reductase ได้อย่างมีประสิทธิภาพ) เอนไซม์นี้จะเร่งปฏิกิริยาการเปลี่ยน HMG-CoA เป็นเมวาลอเนต ซึ่งเป็นขั้นตอนเริ่มต้นที่จำกัดกระบวนการสังเคราะห์คอเลสเตอรอล [ 1 ]

ตัวชี้วัด ซิมวาสแตติน

ใช้ในกรณีของภาวะไขมันในเลือดสูง ชนิดปฐมภูมิ หรือภาวะไขมันในเลือดผิดปกติ แบบผสม – เป็นส่วนเสริมในการควบคุมอาหาร (ในกรณีที่วิธีการอื่นๆ ที่ไม่ใช้ยา เช่น การลดน้ำหนักและการออกกำลังกาย – ไม่ได้ผล)

กำหนดให้ใช้สำหรับการรักษาภาวะไขมันในเลือดสูงแบบถ่ายทอดทางพันธุกรรม นอกเหนือไปจากการรับประทานอาหารและขั้นตอนการลดไขมันชนิดอื่น (เช่น การสลายไขมันชนิด LDL) หรือในกรณีที่วิธีการรักษาเหล่านี้ไม่ได้ผล

การป้องกันภาวะแทรกซ้อนของระบบหัวใจและหลอดเลือดในระดับปฐมภูมิและทุติยภูมิในผู้ที่มีโรคหลอดเลือดหัวใจหรือโรคเบาหวาน

ปล่อยฟอร์ม

ส่วนประกอบทางการรักษาจะถูกปล่อยออกมาในรูปแบบเม็ดยาที่มีปริมาตร 10, 20 หรือ 40 มก. - บรรจุ 14 ชิ้นในแผงพุพอง ใน 1 แผงมี 2 แพ็คดังกล่าว

เภสัช

ซิมวาสแตตินสามารถลดค่าคอเลสเตอรอล (ทั้งที่เพิ่มขึ้นและปกติ) และ LDL ได้ หลักการของผลการรักษาในการลดระดับ LDL ประกอบด้วยการลดตัวบ่งชี้คอเลสเตอรอล-LDL รวมถึงปลาย LDL ซึ่งจะทำให้การผลิตลดลงและเกิดการย่อยสลายคอเลสเตอรอล-LDL มากขึ้น

การให้ยาจะช่วยลดค่าของอะพอลิโพโปรตีนบีได้อย่างมีนัยสำคัญ ในเวลาเดียวกัน ยาจะเพิ่มระดับ HDL-C ในระดับปานกลางและลดระดับไตรกลีเซอไรด์ในพลาสมา [ 2 ]

เภสัชจลนศาสตร์

การไฮโดรไลซิสของสารจะเกิดขึ้นในร่างกายโดยเกิดกรดเบตาไฮดรอกซีที่เกี่ยวข้อง กระบวนการไฮโดรไลซิสเกิดขึ้นภายในตับเป็นส่วนใหญ่ การพัฒนาไฮโดรไลซิสภายในพลาสมาเกิดขึ้นในอัตราที่ต่ำมาก

ยาจะถูกดูดซึมได้ดีภายในร่างกาย รูปแบบออกฤทธิ์ของสารนี้จะออกฤทธิ์ที่ตับก่อน อัตราการผ่านของกรด β-hydroxy เข้าไปในระบบเลือดหลังจากการใช้ยาจะน้อยกว่า 5% ของขนาดยา ระดับ Cmax ในพลาสมาของสารยับยั้งที่มีฤทธิ์จะสังเกตได้หลังจาก 1-2 ชั่วโมงนับจากเวลาที่ใช้ยา การรับประทานร่วมกับอาหารจะไม่เปลี่ยนความเข้มข้นของการดูดซึม [ 3 ]

การเพิ่มขนาดยาไม่ก่อให้เกิดการสะสมของซิมวาสแตติน ระดับการสังเคราะห์โปรตีนขององค์ประกอบที่ใช้งานกับผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมที่ใช้งานอยู่ที่มากกว่า 95%

ครึ่งชีวิตของซิมวาสแตตินอยู่ภายใน 1.3-3 ชั่วโมง

การให้ยาและการบริหาร

ขนาดยาที่ใช้ในแต่ละวันคือ 5-80 มก. (รับประทานตอนเย็น วันละครั้ง) หากจำเป็นต้องเปลี่ยนขนาดยา ควรเปลี่ยนอย่างน้อย 1 เดือน (ในกรณีนี้ ไม่ควรเกิน 80 มก. ต่อวัน) สำหรับผู้ที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงอย่างรุนแรงและผู้ที่มีความเสี่ยงต่อภาวะแทรกซ้อนของระบบหัวใจและหลอดเลือด ควรเปลี่ยนขนาดยาเป็น 80 มก.

ภาวะไขมันในเลือดสูง

จำเป็นต้องรับประทานอาหารมาตรฐานที่ช่วยลดระดับคอเลสเตอรอล (ปฏิบัติตามแนวทางดังกล่าวตลอดระยะเวลาการบำบัด) ขนาดยาเริ่มต้นคือ 10-20 มก. วันละครั้ง (รับประทานในตอนเย็น)

ผู้ที่ต้องการลดระดับ LDL-C อย่างมีนัยสำคัญ (มากกว่า 45%) สามารถเริ่มรับประทาน 20-40 มก. ครั้งละ 1 ครั้งต่อวัน (ตอนเย็น) หากจำเป็น สามารถเปลี่ยนขนาดยาได้ตามรูปแบบที่ระบุไว้ข้างต้น

รูปแบบทางพันธุกรรมของโรคไขมันในเลือดสูงแบบโฮโมไซกัส

ขนาดยาที่ใช้เป็นประจำคือ รับประทาน 40 มก. ในตอนเย็น หรือ 80 มก. แบ่งรับประทาน 3 ครั้ง (ครั้งละ 20 มก. 2 ครั้ง จากนั้นรับประทาน 40 มก. ในตอนเย็น)

ซิมวาสแตตินใช้เป็นสารเสริมในการบำบัดโดยใช้วิธีลดไขมันชนิดอื่นๆ (เช่น ขั้นตอนการแยกไขมันชนิด LDL) หรือในสถานการณ์ที่ไม่สามารถใช้วิธีการบำบัดนี้ได้

ป้องกันการเกิดโรคหัวใจและหลอดเลือด

ขนาดยามาตรฐานรายวัน (20-40 มก.) สำหรับผู้ที่มีความเสี่ยงสูงที่จะเกิดภาวะแทรกซ้อนของโรคหลอดเลือดหัวใจ (มีหรือไม่มีภาวะไขมันในเลือดสูง) จะให้ยาในตอนเย็น วันละครั้ง สามารถเริ่มการบำบัดพร้อมกับการออกกำลังกายหรือควบคุมอาหารได้ หากจำเป็นต้องปรับขนาดยา ให้ดำเนินการตามรูปแบบที่อธิบายไว้ข้างต้น

มาตรการการรักษาควบคู่ไปด้วย

ยานี้มีประสิทธิภาพในการรักษาแบบเดี่ยวและใช้ร่วมกับยาจับกรดน้ำดี ควรใช้ยานี้อย่างน้อย 2 ชั่วโมงก่อนหรืออย่างน้อย 4 ชั่วโมงหลังการให้ยาจับกรดน้ำดี

ใช้ในผู้ที่มีอาการไตเสื่อม

หากผู้ป่วยที่มีอาการรุนแรง (ระดับการกวาดล้างครีเอตินินน้อยกว่า 30 มิลลิลิตรต่อนาที) จำเป็นต้องใช้ยา จำเป็นต้องใช้ขนาดยาต่อวันมากกว่า 10 มิลลิกรัมด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง

• การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่มีข้อมูลว่ายานี้ปลอดภัยและมีประสิทธิภาพหรือไม่เมื่อใช้กับเด็ก ดังนั้นจึงไม่ได้ใช้กับเด็ก

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ซิมวาสแตติน

ไม่ควรใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์ เนื่องจากยังไม่สามารถพิสูจน์ความปลอดภัยในช่วงนี้ได้

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการแพ้อย่างรุนแรงต่อซิมวาสแตตินหรือส่วนประกอบอื่นของยา
• ระยะที่เป็นโรคตับหรือระดับทรานส์อะมิเนสในซีรั่มเพิ่มขึ้นอย่างต่อเนื่อง (ไม่ว่าโรคจะมีต้นกำเนิดจากอะไรก็ตาม)
• การบริหารร่วมกับสารยับยั้งที่มีฤทธิ์แรงขององค์ประกอบ CYP3A4 (เช่น คีโตโคนาโซลกับอิทราโคนาโซล เนฟาโซโดน คลาริโทรไมซินกับอีริโทรไมซิน สารที่ยับยั้งโปรตีเอสของ HIV และเทลิโทรไมซิน)

ผลข้างเคียง ซิมวาสแตติน

อาจเกิดอาการวิงเวียนศีรษะ เส้นประสาทอักเสบหลายเส้น หรือปวดศีรษะ นอกจากนี้ อาจเกิดอาการท้องอืด อาเจียน อาหารไม่ย่อย ท้องผูก คลื่นไส้ ปวดท้อง และท้องเสีย อาจเกิดภาวะโลหิตจาง อาการคัน ผมร่วง ผื่น ดีซ่าน ตับอ่อนอักเสบ หรือตับอักเสบ อาจเกิดอาการอ่อนแรง กล้ามเนื้ออ่อนแรง ปวดเมื่อยกล้ามเนื้อ ตะคริวกล้ามเนื้อ และกล้ามเนื้อโครงร่างตายเนื่องจากการเคลื่อนไหว

อาการปวดกล้ามเนื้อหลายเส้น หลอดเลือดอักเสบ กลุ่มอาการคล้ายโรคลูปัส ผิวหนังอักเสบจากกล้ามเนื้ออักเสบ กลัวแสง ลมพิษ และอาการบวมของ Quincke อาจพบได้เป็นครั้งคราว นอกจากนี้ อาจเกิดภาวะเลือดคั่ง ปวดข้อ อ่อนแรง ข้ออักเสบ หายใจลำบาก และมีไข้ อาจทำให้ค่า ESR, อีโอซิโนฟิล และเกล็ดเลือดต่ำเพิ่มขึ้น ค่า ALP, CPK และทรานส์อะมิเนส (AST ร่วมกับ ALT และ GGT) อาจเพิ่มขึ้น

ยาเกินขนาด

การใช้ซิมวาสแตตินเป็นเวลานานอาจทำให้มีความเสี่ยงต่อการเกิดอาการเชิงลบเพิ่มมากขึ้น

ในกรณีเกิดพิษ ควรทำการล้างกระเพาะและใช้ถ่านกัมมันต์ ขณะเดียวกันควรตรวจติดตามค่า CPK ในซีรั่มด้วย

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ควรใช้ยานี้ร่วมกับยาที่ยับยั้ง CYP3A4 ที่มีฤทธิ์อ่อน เช่น ไดลเทียเซม ไซโคลสปอริน อะมิโอดาโรน และเวอราพามิล โดยต้องระมัดระวังอย่างยิ่ง เพราะอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะกล้ามเนื้อโครงร่างตายเฉียบพลันและภาวะกล้ามเนื้ออ่อนแรงได้

เมื่อรับประทานซิมวาสแตติน ห้ามดื่มน้ำเกรปฟรุต

ควรหลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกันของยาขนาดเกิน 20 มก. ต่อวันกับเวอราพามิลหรืออะมิโอดาโรน อนุญาตให้ใช้เฉพาะในสถานการณ์ที่ประโยชน์จากการใช้ร่วมกันดังกล่าวมีแนวโน้มมากกว่าความเสี่ยงต่อการเกิดโรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง

ผู้ที่ใช้ยาต้านการแข็งตัวของเลือดคูมาริน ควรตรวจระดับ PT ก่อนเริ่มการบำบัด และติดตามเป็นประจำในระยะเริ่มต้นของการบำบัดเพื่อให้แน่ใจว่าระดับเหล่านี้ไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญ

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บซิมวาสแตตินไว้ในที่มืด ห่างจากมือเด็กเล็ก อุณหภูมิไม่ควรเกิน 25 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

ซิมวาสแตตินได้รับการอนุมัติให้ใช้เป็นเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา

อะนาล็อก

ยาที่มีลักษณะคล้ายกัน ได้แก่ Simvalimit, Vasilip, Simvastol ร่วมกับ Zorstat และ Simvageksal, Simgal ร่วมกับ Avestatin, Simcard และ Ovencor นอกจากนี้ยังมี Simlo, Actalipid, Kholvasim ร่วมกับ Zocor, Aterostat, Simvor และ Zovatin อีกด้วย

บทวิจารณ์

โดยทั่วไปซิมวาสแตตินได้รับความคิดเห็นในเชิงบวกจากผู้ป่วย เนื่องจากช่วยลดระดับคอเลสเตอรอลได้อย่างมีประสิทธิภาพ ใช้สะดวก และมีต้นทุนต่ำ อย่างไรก็ตาม ความคิดเห็นบางส่วนระบุว่ามีผลข้างเคียงที่เด่นชัดและผลการรักษาที่อ่อนแอ