เมลเบ็ค

เมลเบคเป็นยาในกลุ่ม NSAID (อยู่ในกลุ่มออกซิแคม) และยังเป็นยาที่ยับยั้งการทำงานของ COX-2 อย่างจำเพาะ ซึ่งประกอบด้วยกรดอีโนลิก สารออกฤทธิ์ของยานี้คือเมโลซิแคม

ยานี้มีฤทธิ์ต้านการอักเสบอย่างเข้มข้น รวมถึงมีฤทธิ์ลดอาการปวดและลดไข้ Meloxicam ช่วยชะลอการสังเคราะห์สารสื่อการอักเสบ (PG) โดยยับยั้งการทำงานของ COX-2 อย่างเฉพาะเจาะจง กระบวนการนี้เป็นหลักการสำคัญของการออกฤทธิ์ของยา

[ 1 ]

ตัวชี้วัด เมลเบก้า

ใช้สำหรับปัญหาต่อไปนี้:

• การรักษาตามอาการสำหรับโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์
• การขจัดความเจ็บปวดในโรคข้อเข่าเสื่อม โรคข้อเสื่อม โรคข้อเสื่อม และโรคเบคเทอริว
• การขจัดความเจ็บปวดจากสาเหตุต่างๆ (อาการปวดประจำเดือน ปวดกล้ามเนื้อ ปวดฟัน ปวดหลัง ปวดที่เกิดจากการบาดเจ็บหรือการผ่าตัด รวมถึงอาการปวดเอว)

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตภัณฑ์ยาผลิตในรูปแบบเม็ดยา 7.5 มก. (5, 10 หรือ 30 ชิ้นต่อแพ็ค) หรือ 15 มก. (10 ชิ้นต่อกล่อง)

นอกจากนี้ ยังจำหน่ายในรูปแบบน้ำยาฉีด ภายในหลอดขนาด 1.5 มล. (กล่องละ 10 ชิ้น)

นอกจากนี้ยังมีในรูปแบบยาเหน็บทวารหนัก (ปริมาตร 15 มก.) - 10 ชิ้นต่อแพ็ค

เภสัช

การทดสอบทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าเมโลซิแคมมีความเป็นพิษน้อยกว่าเมื่อเทียบกับสารอื่นในกลุ่ม NSAID (นาพรอกเซนกับไพรอกซิแคมและไดโคลฟีแนค) สารหลังยังยับยั้งการทำงานของ COX-1 ร่วมกับ COX-2 ได้อย่างมีประสิทธิภาพ แต่ในขณะเดียวกันก็ส่งผลเสียต่อระบบย่อยอาหารและไต

หลักการออกฤทธิ์ของเมโลซิแคมนั้นปลอดภัยกว่า เนื่องจากจะไปชะลอการออกฤทธิ์ของ COX-2 แบบจำเพาะ โดยมีค่าสัมประสิทธิ์การเลือก IC50 COX-1/COX-2 เท่ากับ 2 ซึ่งอธิบายได้ว่าทำไมยานี้จึงมีความรุนแรงน้อยกว่าต่อระบบทางเดินอาหารและไต

Melbek จะไม่เปลี่ยนแปลงการรวมตัวของเกล็ดเลือดและระยะเวลาการมีเลือดออกหากใช้ในปริมาณที่กำหนด ในขณะเดียวกัน นาพรอกเซนร่วมกับอินโดเมทาซิน ไอบูโพรเฟน และไดโคลฟีแนคจะทำให้ระยะเวลาการมีเลือดออกยาวนานขึ้นอย่างมีนัยสำคัญและชะลอการรวมตัวของเกล็ดเลือด

[ 2 ], [ 3 ]

เภสัชจลนศาสตร์

เมโลซิแคมจะถูกดูดซึมด้วยความเร็วสูงในระบบย่อยอาหาร โดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหาร การดูดซึมทางชีวภาพอยู่ที่ 89% หลังจากรับประทานทางปาก ค่า Cmax ในเลือดจะถูกบันทึกหลังจาก 5-6 ชั่วโมง (หลังจากรับประทานยาขนาด 7.5 มก. ระดับ Cmax ในพลาสมาจะอยู่ที่ 0.4-1 มก./มล. และหลังจากรับประทานยาขนาด 15 มก. จะอยู่ที่ 0.8-2.0 มก./มล.) เมื่อถึงวันที่ 3-5 ของการบำบัด ระดับยาจะอยู่ในภาวะสมดุล

เมื่อใช้ยาฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ยาจะถูกดูดซึมจนหมด หลังจากการให้ยาทางเส้นเลือด ดัชนีการดูดซึมจะเกือบ 100%

พารามิเตอร์เภสัชจลนศาสตร์ของเมโลซิแคมเชื่อมโยงกับขนาดยาในกรณีของการให้ยาเข้ากล้ามเนื้อขนาด 5 และ 30 มก.

ค่า Cmax ในพลาสมาจะถูกบันทึกหลังจากฉีด 60 นาที โดยจะสังเกตค่าพลาสมาที่คงที่ในวันที่ 3-5 ของการรักษา

ประมาณ 99.5% ของเมโลซิแคมสังเคราะห์ด้วยโปรตีนในเลือด ระดับของยาภายในเยื่อหุ้มข้อเท่ากับครึ่งหนึ่งของระดับพลาสมาของสารนี้

การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพของยาเกิดขึ้นภายในตับโดยการออกซิไดซ์ส่วนเมทิลเพื่อสร้างส่วนประกอบของการเผาผลาญ 4 ชนิดที่ไม่มีฤทธิ์ทางการรักษา

ประมาณ 42% ของขนาดยาที่รับประทานจะถูกขับออกทางปัสสาวะ และส่วนที่เหลือจะถูกขับออกทางน้ำดี ยาจะถูกขับออกทางลำไส้โดยไม่เปลี่ยนแปลงเพียงไม่ถึง 5% ของขนาดยา ครึ่งชีวิตคือ 20 ชั่วโมง

ปัญหาการทำงานของไตหรือตับไม่มีผลต่อลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของเมโลซิแคมอย่างเห็นได้ชัด การกวาดล้างยาในพลาสมาคือ 8 มล. ต่อนาที (ในผู้สูงอายุ การกวาดล้างจะลดลง) เมโลซิแคมมีปริมาตรการกระจายตัวต่ำ (ประมาณ 11 ลิตร)

[ 4 ]

การให้ยาและการบริหาร

ยานี้สามารถฉีดเข้ากล้ามเนื้อ และทางทวารหนัก หรือช่องปากได้

ขนาดยาจะถูกเลือกเป็นรายบุคคล ต้องใช้ในขนาดยาที่ได้ผลน้อยที่สุดและในช่วงเวลาสั้นที่สุด

ควรรับประทานยาพร้อมอาหาร โดยไม่เคี้ยว วันละครั้ง ในขนาด 7.5-15 มก.

ควรฉีดเข้ากล้ามเนื้อเฉพาะในช่วงวันแรกของการรักษาเท่านั้น จากนั้นจึงย้ายผู้ป่วยไปรับยาทางปาก

กรณีใช้ยาที่ซับซ้อน (ยาเม็ดร่วมกับยาฉีดเข้ากล้าม) ไม่ควรเกินขนาดยาต่อวันคือ 15 มิลลิกรัม

เหน็บเมลเบค รับประทานครั้งละ 1 ชิ้น ต่อวัน (15 มก.)

ห้ามใช้ยาเกิน 15 มก. ต่อวัน ผู้ที่เป็นโรคไตวายเรื้อรังและผู้ที่อยู่ระหว่างการฟอกไต สามารถใช้ยาได้ไม่เกิน 7.5 มก. ต่อวัน

ในกรณีที่การทำงานของไตลดลงเล็กน้อยหรือปานกลาง รวมถึงในกรณีที่ตับแข็งและชดเชยแล้ว ไม่จำเป็นต้องเปลี่ยนขนาดยา ผู้ที่มีความเสี่ยงต่ออาการเชิงลบเพิ่มขึ้น ควรเริ่มใช้ยา 7.5 มก. ต่อวัน

สารละลายยาไม่สามารถนำเข้าสู่เส้นเลือดได้

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เมลเบก้า

ไม่ควรใช้ Melbek ในระหว่างให้นมบุตรหรือตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• ภาวะตับหรือไตวายอย่างรุนแรง;
• อาการแพ้ที่เกิดขึ้นจากยาเมโลซิแคมและส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
• โรคแผลในกระเพาะอาหาร ซึ่งส่งผลต่อระบบทางเดินอาหาร (ระยะที่มีอาการ)
• เนื้องอกในจมูก หรือ BA;
• อาการบวมน้ำของ Quincke หรือลมพิษที่เกิดจากการใช้ยาแอสไพรินหรือยาอื่น ๆ ในกลุ่ม NSAID

ผลข้างเคียง เมลเบก้า

ผลข้างเคียงของยามีดังนี้:

• อาการท้องผูก ท้องอืด คลื่นไส้ ปวดท้อง ท้องเสีย เรอ อาเจียน ตลอดจนโรคตับอักเสบ หลอดอาหารอักเสบ โรคกระเพาะ แผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น ลำไส้ใหญ่อักเสบ และระดับเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสหรือบิลิรูบินสูงขึ้นชั่วคราว
• ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ หรือ ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ รวมถึงภาวะโลหิตจาง
• อาการคัน, ปากอักเสบ, ระคายเคืองผิวหนัง และลมพิษ;
• อาการหูอื้อ อารมณ์แปรปรวน เวียนศีรษะ เซื่องซึม และปวดศีรษะ
• อาการร้อนวูบวาบ ใจสั่น บวม และความดันโลหิตสูง
• ระดับครีเอตินินหรือยูเรียเพิ่มสูงขึ้น รวมถึงภาวะไตวายเฉียบพลัน
• เยื่อบุตาอักเสบหรือความบกพร่องทางการมองเห็น
• อาการบวมน้ำของ Quincke และอาการแพ้

[ 5 ], [ 6 ]

ยาเกินขนาด

ในกรณีที่ได้รับพิษจากยา ผลข้างเคียงของเมโลซิแคมอาจเพิ่มมากขึ้น

ทำการล้างกระเพาะ ใช้ถ่านกัมมันต์ และดำเนินการตามอาการ

อัตราการขับถ่ายของยาเพิ่มโคเลสไทรามีน เนื่องจากเมโลซิแคมมีอัตราการสังเคราะห์โปรตีนในเลือดสูง กระบวนการขับปัสสาวะแบบบังคับ การทำให้ปัสสาวะเป็นด่าง หรือการฟอกไตจะไม่มีประสิทธิภาพ ยานี้ไม่มียาแก้พิษ

[ 7 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยา NSAID 2 ชนิดขึ้นไปร่วมกันจะทำให้มีความเสี่ยงต่อการเกิดแผลในกระเพาะอาหารและโอกาสในการมีเลือดออกภายในทางเดินอาหารเพิ่มขึ้น เนื่องจากฤทธิ์เสริมฤทธิ์ของยาทั้งสองชนิด

ไม่สามารถใช้ยาควบคู่กับเกลือลิเธียมได้ เนื่องจาก NSAID อาจทำให้การขับลิเธียมออกจากไตลดลง ส่งผลให้ลิเธียมสะสมและก่อให้เกิดพิษได้ในอนาคต

การใช้ร่วมกับเมโทเทร็กเซตจะทำให้ฤทธิ์เป็นพิษต่อการสร้างเม็ดเลือดเพิ่มมากขึ้น ดังนั้นจึงจำเป็นต้องติดตามการเปลี่ยนแปลงของการอ่านค่าเฮโมแกรมเป็นประจำ

การให้ร่วมกับติโคลพิดีนและเฮปารินทำให้คุณสมบัติในการรักษาเพิ่มขึ้น ส่งผลให้มีความเสี่ยงในการเกิดเลือดออกในทางเดินอาหารเพิ่มขึ้น

ยาจะทำให้คุณสมบัติคุมกำเนิดของอุปกรณ์คุมกำเนิดชนิดฝังในมดลูกอ่อนแอลง

การใช้ยา Melbek และยาขับปัสสาวะต้องดื่มน้ำปริมาณมาก

เมโลซิแคมอาจทำให้ผลของยาต้านความดันโลหิต (ยา ACE inhibitor เช่นเดียวกับยาที่ยับยั้งการทำงานของตัวรับ β-adrenergic) อ่อนลง

NSAIDs ยาต้าน ACE และยาบล็อกตัวรับแองจิโอเทนซิน-2 มีฤทธิ์ร่วมกับการกรองของไต ซึ่งอาจนำไปสู่ภาวะไตวายเฉียบพลันในผู้ที่มีประวัติการทำงานของไตผิดปกติได้

ในระบบย่อยอาหาร เมโลซิแคมสามารถสังเคราะห์กับโคลเอสไตรามีนได้ ซึ่งจะช่วยเพิ่มอัตราการขับถ่ายของเมโลซิแคม

ห้ามใช้ยาตัวนี้ร่วมกับยาไซโคลสปอริน เพื่อป้องกันไม่ให้ยาตัวดังกล่าวมีโอกาสเกิดพิษต่อไตได้มากขึ้น

ไม่สามารถตัดความเป็นไปได้ของการเกิดปฏิกิริยาระหว่างยาและยาลดน้ำตาลในเลือดที่รับประทานเข้าไปได้

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเมลเบคไว้ในที่มืด ห่างจากมือเด็ก อุณหภูมิสูงสุด 25°C

[ 12 ]

อายุการเก็บรักษา

Melbek สามารถใช้ได้ภายในระยะเวลา 4 ปีนับจากวันที่ขายสารยา

[ 13 ]

การสมัครเพื่อเด็ก

ยานี้ไม่ได้กำหนดไว้สำหรับเด็กอายุต่ำกว่า 15 ปี

[ 14 ]

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Movalis, Mataren, Movasin กับ Meloxicam, Mirlox และ Revmoxicam กับ Mesipol และ Amelotex และยังมี Bi-Xikam และ Artrozan อีกด้วย

บทวิจารณ์

Melbek ถือเป็นยาบรรเทาอาการปวดข้อหรือโรคข้ออักเสบที่มีประสิทธิภาพมากที่สุดตัวหนึ่ง ซึ่งแพทย์ผู้เชี่ยวชาญได้กล่าวถึงยาตัวนี้ในบทวิจารณ์ นอกจากนี้ ยังสังเกตได้ว่าเมื่อเทียบกับ NSAID อื่นๆ ยาตัวนี้ไม่มีผลเสียต่อระบบย่อยอาหารรุนแรงเท่าเมื่อใช้เป็นเวลานาน ซึ่งถือเป็นเรื่องสำคัญมากเมื่อใช้ NSAID ร่วมกับยาอื่นๆ