เซอร์ดอเล็กต์

Serdolect มีฤทธิ์คลายประสาท

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

ตัวชี้วัด เซอร์โดเลกตา

ใช้สำหรับโรคจิตเภทห้ามใช้ในสถานการณ์ฉุกเฉิน - เพื่อหยุดอาการผิดปกติ

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตในรูปแบบเม็ดยาขนาดปริมาตร 4, 12 และ 16 หรือ 20 มก.

เภสัช

ยานี้เป็นยาคลายประสาทชนิดหนึ่งที่ไม่ปกติและมีผลต่อโครงสร้างของสมองส่วนในโดยเฉพาะ ฤทธิ์ต้านโรคจิตเกิดจากการปิดกั้นปลายประสาท 5HT2 ของเซโรโทนินและปลายประสาท D2 ของโดพามีน (ระดับฤทธิ์จะเท่ากัน) ยับยั้งอาการแสดงของโรค (อาการเพ้อ ความรู้สึกก้าวร้าวหรืออาการจิตเภท รวมถึงความผิดปกติทางพฤติกรรม ประสาทหลอน และความผิดปกติทางความคิด)

ฤทธิ์ลดระดับอะดรีนาลีนในระดับปานกลางจะทำให้เกิดปฏิกิริยาต่อต้านความดันโลหิต ยานี้ไม่มีผลต่อปลายมัสคารินิกและฮีสตามีน เนื่องจากไม่มีฤทธิ์สงบประสาทหรือฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิก ในขณะเดียวกัน ยังไม่ส่งผลต่อระดับโพรแลกตินด้วย ในผู้ที่ใช้เซอร์โดเลกต์เป็นเวลานาน (12 เดือนขึ้นไป) ค่าเหล่านี้จะยังคงอยู่ในระดับปกติ

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากรับประทานเข้าไป ยาจะถูกดูดซึมได้ดี โดยมีค่า Cmax ในเลือดหลังจาก 10 ชั่วโมง การรับประทานอาหารไม่ส่งผลต่อกระบวนการดูดซึมยา

ระดับการสังเคราะห์ด้วยโปรตีนในเลือดอยู่ที่ 99% ยาจะผ่าน BBB และเข้าสู่กระบวนการเผาผลาญภายในตับ (โดยมีไอโซเอนไซม์ CYP2D6 และ CYP3A เข้าร่วม) ผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญไม่มีผลทางประสาท

ครึ่งชีวิตไม่เกิน 3 วัน ส่วนหลักของยาจะถูกขับออกทางอุจจาระ ส่วนที่เหลือจะถูกขับออกทางปัสสาวะ

การให้ยาและการบริหาร

รับประทานวันละครั้ง ขนาดเริ่มต้นคือ 4 มก. จากนั้นจึงเพิ่มขนาดทีละ 4 มก. ทุก ๆ 5 วัน โดยปกติแล้ว ขนาดยาที่เหมาะสมในแต่ละวันคือ 12-20 มก. ควรให้แพทย์ในโรงพยาบาลเป็นผู้เลือกขนาดยา ในกรณีร้ายแรง อาจใช้ขนาดยาสูงสุดที่ 24 มก.

สำหรับผู้สูงอายุ ควรค่อยๆ เพิ่มขนาดยาโดยปรับขนาดยาตามความเหมาะสม เนื่องจากอาจเกิดอาการพิษต่อหัวใจได้ จึงจำเป็นต้องตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจ

[ 5 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เซอร์โดเลกตา

ไม่ควรใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ;
• ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำหรือแมกนีเซียมในเลือด
• โรคที่ส่งผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดและมีการแสดงออกในระดับรุนแรง
• ภาวะหัวใจล้มเหลว;
• ภาวะกล้ามเนื้อหัวใจหนาตัวมากขึ้นในบริเวณกล้ามเนื้อหัวใจ
• การยืดออกของโรค QT (ไม่ว่าจะแต่กำเนิดหรือเกิดภายหลัง)
• หัวใจเต้นช้า;
• ภาวะตับวาย;
• การมีอาการแพ้ต่อส่วนประกอบของยา
• รวมกับยาที่ช่วยยืดระยะเวลาพารามิเตอร์ QT (เทอร์เฟนาดีน อีริโทรไมซิน เช่นเดียวกับยาป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ เช่น กาทิฟลอกซาซิน ไทโอริดาซีน ยาลิเธียม และแอสเทมีโซล)
• การรวมกับดิลเทียเซม เวอราปามิล หรือไซเมทิดีน

ต้องใช้ความระมัดระวังในการสั่งจ่ายยาให้กับผู้ที่มีประวัติอาการชัก

ผลข้างเคียง เซอร์โดเลกตา

การรับประทานยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงหลายประการ ดังนี้:

• หายใจลำบาก น้ำมูกไหล เยื่อบุจมูกบวม;
• อาการวิงเวียนศีรษะ หรือ อาการชา
• อาการชักกระตุก, อาการเคลื่อนไหวผิดปกติช้า (พบได้น้อย);
• ความดันโลหิตตกเมื่อลุกยืน
• อาการบวมบริเวณขา;
• น้ำหนักเพิ่มขึ้นหรือปากแห้ง
• การยืดค่า QT;
• ภาวะหัวใจเต้นเร็วผิดปกติ;
• ภาวะเลือดออกในปัสสาวะ หรือ ภาวะเม็ดเลือดขาวในปัสสาวะ;
• ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง (พบได้น้อย)

[ 4 ]

ยาเกินขนาด

อาการมึนเมาจะมาพร้อมกับอาการหัวใจเต้นเร็ว ช่วง QT ยาวนานขึ้น ง่วงนอน ความดันโลหิตต่ำ และพูดไม่ชัด บางครั้งอาจพบภาวะหัวใจห้องล่างเต้นเร็วซึ่งเป็นแบบฉับพลัน

เพื่อขจัดอาการผิดปกติ จำเป็นต้องหยุดใช้ยา ล้างกระเพาะ และกำหนดให้ผู้ป่วยใช้ยาถ่ายที่มีสารดูดซับ ยานี้ไม่มียาแก้พิษ ดังนั้นจึงต้องใช้มาตรการตามอาการ และติดตามอาการของผู้ป่วยในโรงพยาบาลจนกว่าอาการของการใช้ยาเกินขนาดจะหายไปหมด

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ห้ามใช้ยาผสมกับสารที่ทำให้ช่วง QT Interval ยาวขึ้น

ยาที่ยับยั้งการทำงานขององค์ประกอบ CYP2D6 (รวมถึงควินิดิดีนกับพารอกเซทีน และฟลูออกซีทีน) จะทำให้ระดับของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยาเพิ่มขึ้น ซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไมจึงจำเป็นต้องทำการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจ (ECG) เป็นประจำ

การใช้ร่วมกับเวอราปามิล อีริโทรไมซิน หรือดิลเทียเซมทำให้ระดับเซอร์โดเลกต์ในเลือดเพิ่มขึ้น

ระดับการเพิ่มขึ้นของตัวบ่งชี้ยาจะสูงขึ้นในบุคคลที่มีกิจกรรมของส่วนประกอบ CYP2D6 ลดลง

การใช้ฟีโนบาร์บิทัล ริแฟมพิซิน คาร์บามาเซพีน หรือฟีนิโทอิน อาจทำให้การเผาผลาญของสารออกฤทธิ์เพิ่มขึ้น ส่งผลให้ค่าการออกฤทธิ์ทางจิตลดลง ในเรื่องนี้ เพื่อให้ได้ผลตามต้องการ อาจจำเป็นต้องเพิ่มขนาดยา

[ 6 ], [ 7 ]

สภาพการเก็บรักษา

เซอร์โดเล็คต์จะต้องถูกเก็บไว้ที่อุณหภูมิภายใน 25°C

อายุการเก็บรักษา

Serdolect สามารถใช้ได้ภายใน 5 ปีนับจากวันที่ปล่อยยา

การสมัครเพื่อเด็ก

ห้ามใช้ Serdolect ในเด็ก (อายุต่ำกว่า 18 ปี)

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Risperidone, Zeldox, Sertindole กับ Rileptide รวมถึง Zipsil และ Sulpiride

บทวิจารณ์

Serdolect ถูกใช้โดยผู้ป่วยโรคจิตเภทหรือผู้ป่วยโรคตื่นตระหนก การบำบัดมักเป็นระยะยาวและต่อเนื่อง แทบทุกคนที่ใช้ยานี้สังเกตว่ามีอาการเชิงลบเกิดขึ้นหลังจากใช้ยา ในบรรดาอาการเหล่านี้ บทวิจารณ์มักจะเน้นที่ปฏิกิริยาทางอารมณ์ที่ลดลง น้ำหนักเพิ่มขึ้น และความต้องการทางเพศลดลง หากผลข้างเคียงมีนัยสำคัญ ควรปรึกษาแพทย์เกี่ยวกับการย้ายผู้ป่วยไปรับยาคลายประสาทชนิดอื่น

ข้อดีของยานี้คือไม่มีผลกดการทำงานของสมอง ตรงกันข้าม Serdolect จะไปกระตุ้นการทำงานของสมอง