ริบาวิน

Ribavirin เป็นยาต้านไวรัสสำหรับการใช้อย่างเป็นระบบ เป็นอะนาลอกของนิวคลีโอไซด์เทียมที่มีผลต้านไวรัสมากมายต่อไวรัสอาร์เอ็นเอและดีเอ็นเอ

ยาทำหน้าที่ต่อต้านไวรัสที่มีอยู่ใน DNA อย่างมีประสิทธิภาพ: รูปแบบทั่วไปของโรคเริม (ชนิดย่อยที่ 1 และ 2), cytomegalovirus, อีสุกอีใส, อะดีโนไวรัสและไวรัสตับอักเสบชนิดบี ในบรรดาไวรัสอาร์เอ็นเอ, ไวรัสไข้หวัดใหญ่ของชนิดย่อย A, HIV, หัด, ไวรัสตับอักเสบเอ และซี และคางทูมและโรตาไวรัสที่มี rhinoviruses, Coxsackie, Dengue และ Lassa fever [1]

ตัวชี้วัด ไรบาวิริน

มันถูกใช้สำหรับรูปแบบไวรัสของไวรัสตับอักเสบซี(เรื้อรัง) - ร่วมกับ recombinant interferon α-2β

ปล่อยฟอร์ม

การผลิตยาทำได้ในแคปซูล - 42 ชิ้นในขวดโพลีเอทิลีน

เภสัช

Ribavirin ใช้กลไกการออกฤทธิ์ที่แตกต่างกันช่วยให้คุณบล็อกปฏิกิริยาของไวรัส สิ่งสำคัญที่สุดซึ่งกำหนดช่วงกว้างของกิจกรรมคือการชะลอตัวของ RNA ที่ครอบคลุมของเมทริกซ์ไวรัสรวมถึงการปิดกั้นการเคลื่อนไหวของข้อมูลทางพันธุกรรม ผลที่คล้ายกันมีอยู่ในปฏิกิริยาของไวรัสส่วนใหญ่

กิจกรรมของยายังเกิดจากความคล้ายคลึงกันในโครงสร้างของกัวโนซีน ซึ่งเป็นนิวคลีโอไซด์ตามธรรมชาติ หลังจากที่ไรโบวิรินถูกฟอสโฟรีเลตเป็น 3-ฟอสเฟต (รูปแบบออกฤทธิ์ทางชีวภาพ) โมเลกุลจะได้รับความสามารถในการทำหน้าที่กับเอนไซม์ของไวรัสที่เกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์โปรตีน (RNA polymerase เป็นต้น) ด้วยเหตุนี้ มันจึงแสดงผล virostatic อย่างกว้างขวาง (สัมพันธ์กับ RNA และ DNA ของไวรัส เช่นเดียวกับ retrovirus) [2]

Ribavirin ยับยั้ง DNA polymerase ของไวรัสเริม, retroviral retrotranscriptase และ RNA polymerase ของไข้หวัดใหญ่และ morbilliviruses ในเวลาเดียวกัน มันทำให้การแบ่งตัวของไวรัสซ้ำช้าลงโดยไม่ทำลายการทำงานของเซลล์ และแสดงให้เห็นผลกระทบที่เด่นชัดเมื่อเทียบกับไวรัสระบบทางเดินหายใจแบบซินซิเทียล [3]

การทดสอบทางคลินิกพบว่าการแนะนำยาในการบำบัดแบบเดี่ยวไม่ส่งผลต่อกระบวนการกำจัด HCV RNA หรือการปรับปรุงเนื้อเยื่อของตับหลังการรักษา 0.5-1 ปีและในช่วงหกเดือนถัดไปของการสังเกต

การใช้ยาร่วมกับ interferon-α ได้แสดงให้เห็นถึงความปลอดภัยและประสิทธิภาพของการรักษาในผู้ที่เป็นโรคตับอักเสบซีชนิดย่อย (รูปแบบเรื้อรัง) ด้วยการผสมผสานดังกล่าวจะสังเกตเห็นผลของยาเสริมฤทธิ์กัน

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

ยามีความเร็วสูง แต่ดูดซึมได้ไม่เต็มที่หลังการให้ยาทางปาก หลังจากการบริหารช่องปาก 1 ครั้งสารถึงค่า Cmax ระหว่างชั่วโมงที่ 1 และ 2 นับจากเวลาที่ให้ยา

ค่าการดูดซึมได้ประมาณ 45-65% อาหารเพิ่มตัวเลขนี้เป็น 70% เมื่อกินอาหารที่มีไขมัน Cmax ระดับพลาสม่าเฉลี่ยก็เพิ่มขึ้นเช่นกัน

กระบวนการจัดจำหน่าย

ยามีการกระจายอย่างกว้างขวางในร่างกาย - ส่วนใหญ่สะสมภายในเม็ดเลือดแดงที่มีกล้ามเนื้อโครงร่างและนอกจากนี้ยังสะสมภายในม้ามต่อมหมวกไตกับไตและน้ำไขสันหลัง Ribavirin ไม่เกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์โปรตีน

ตัวบ่งชี้ปริมาณการกระจายอยู่ที่ประมาณ 5,000 ลิตร

ความเข้มข้นในซีรั่มเกินอัตราการชะลอขั้นต่ำสำหรับไวรัสที่ไวต่อยา

กระบวนการแลกเปลี่ยน

กระบวนการของการแลกเปลี่ยน intrahepatic ได้รับ 60% ของขนาดยา - ผ่าน 2 วิธี ประการแรกคือกระบวนการของฟอสโฟรีเลชั่นย้อนกลับซึ่งช่วยให้เกิด 1,2,4-triazole-3-carboxamide (กระบวนการเผาผลาญที่ใช้งานอยู่) และขั้นตอนที่สอง (กระบวนการสลายตัว) ประกอบด้วย deribosylation กับ amide hydrolysis ในรูปแบบ 1,2,4-ไตรอะโซล-3 -กรดคาร์บอกซิลิก กระบวนการเมตาบอลิซึมภายในตับเป็นหนึ่งในเส้นทางสำคัญของการขับถ่าย

การขับถ่าย

ในระยะแรกครึ่งชีวิตเฉลี่ยของยาคือ 2 ชั่วโมง; ค่าเฉลี่ยที่จำกัดอยู่ในช่วง 20-50 ชั่วโมง ด้วยการแนะนำส่วนที่ 1 Tmax คือ 1.5 ชั่วโมง

การขับถ่ายดำเนินการใน 3 วิธี - 53% ด้วยปัสสาวะ (ไรโบวิรินที่มีส่วนประกอบการเผาผลาญ) 15% - ด้วยอุจจาระและอีก 2% - ทางปอด

การให้ยาและการบริหาร

จำเป็นต้องใช้ Ribavirin ร่วมกับอาหาร - ทุกวันใน 2 แอปพลิเคชั่น (ในตอนเช้าและตอนเย็น)

ขนาดส่วนของยาเมื่อรวมกับอินเตอร์เฟอรอน α-2β ถูกกำหนดโดยคำนึงถึงน้ำหนักและอยู่ในช่วง 1-1.2 กรัมต่อวัน สำหรับบุคคลที่มีจีโนไทป์ 1 เสิร์ฟแบ่งออกเป็น 2 การใช้งาน:

• น้ำหนักต่ำกว่า 75 กก.: 0.4 กรัม (เทียบเท่า 2 แคปซูล) ในตอนเช้าและ 0.6 กรัม (ตรงกับ 3 แคปซูล) ในตอนเย็น
• น้ำหนักเกิน 75 กก.: 0.6 กรัมในตอนเช้าและ 0.6 กรัมในตอนเย็น

ผู้ที่มีจีโนไทป์ 2 หรือ 3 จำเป็นต้องฉีดสาร 0.8 กรัมต่อวัน (ใน 2 แอปพลิเคชัน)

การบำบัดเป็นเวลา 24-48 สัปดาห์

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

มีข้อมูลไม่เพียงพอเกี่ยวกับผลการรักษาและความปลอดภัยของการใช้ยาในเด็ก ซึ่งเป็นสาเหตุที่ไม่ได้กำหนดไว้สำหรับผู้ที่อายุต่ำกว่า 18 ปี

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ไรบาวิริน

ห้ามใช้ Ribavirin ในระหว่างตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การแพ้อย่างรุนแรงที่เกี่ยวข้องกับองค์ประกอบของยา
• ระยะเวลา GW;
• ฮีโมโกลบิน (ในหมู่พวกเขาโรคโลหิตจางชนิดเคียวและธาลัสซีเมีย);
• CRF (พร้อมตัวบ่งชี้ CC ต่ำกว่า 50 มล. ต่อนาที);
• ภาวะซึมเศร้ารุนแรงซึ่งมีการพยายามฆ่าตัวตาย
• ความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง, โรคตับอักเสบจากภูมิต้านตนเองและโรคตับแข็ง decompensated;
• ประวัติโรคไทรอยด์

ผลข้างเคียง ไรบาวิริน

ผลข้างเคียงที่รุนแรงเมื่อใช้ยาคือโรคโลหิตจางชนิดเม็ดเลือดแตก

บางครั้งการละเมิดต่อไปนี้เกิดขึ้น:

• ความเมื่อยล้า, ปวดหัว, ความผิดปกติของการนอนหลับ (ง่วงนอนหรือนอนไม่หลับ), อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรงและความรู้สึกไม่สบายทั่วไป
• การมองเห็นลดลงและความเจ็บปวดในกระดูกอก
• ปวดท้อง, อาเจียน, ลดน้ำหนัก, ท้องร่วง, อาการเบื่ออาหารและคลื่นไส้;
• thrombocyto-, neutro-, leuko- หรือ granulocytopenia เช่นเดียวกับโรคโลหิตจาง;
• ค่าบิลิรูบินทางอ้อมเพิ่มขึ้นเล็กน้อยด้วยกรดยูริกที่เกิดจากการแตกของเม็ดเลือด

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยาลดกรดทำให้ผลการรักษาของ Ribavirin อ่อนแอลง

ยายับยั้ง phosphorylation ของ stavudine กับ zidovudine ยังไม่สามารถสรุปถึงความสำคัญทางคลินิกของข้อมูลนี้ได้

มีการทำงานร่วมกันของยากับ dideoxinazine เป็นสารที่ยับยั้งเอชไอวี

ในกรณีนี้ ไม่มีปฏิกิริยาระหว่างยากับสารที่ไม่ใช่นิวคลีโอไซด์ที่ชะลอการทำงานของโปรตีเอสหรือรีเวิร์สทรานสคริปเทส

สภาพการเก็บรักษา

Ribavirin ต้องเก็บให้พ้นมือเด็กเล็กในที่มืด การอ่านอุณหภูมิ - สูงสุด 30 ° C

อายุการเก็บรักษา

Ribavirin สามารถใช้ได้เป็นระยะเวลา 24 เดือนนับจากช่วงเวลาที่สารบำบัดออกวางตลาด

แอนะล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือยา Ribavin, Livel และ Ribapeg กับ Virazol และนอกจากนี้ Ribba และ Copegus กับ Moderiba นอกจากนี้ในรายการยังมี Virorib, Ribarin และ Gepavirin, Trivorin กับ Rebetol, Maxvirin และ Ribasfer กับ Ribamidil