Reminyl

Reminyl มีคุณสมบัติของ สารออกฤทธิ์ของมันคืออัลคาลอยด์ระดับอุดมศึกษาซึ่งเป็นสารกัมมันตรังสีซึ่งทำหน้าที่เป็นสารยับยั้งการย้อนกลับของสารอะซิติลโคลีนเอสเทอเรสที่สามารถแข่งขันได้

ในขณะเดียวกันยา potentiates จะมีลักษณะพิเศษที่ acetylcholine มีต่อนิโคตินตอนจบ (น่าจะเป็นเพราะความจริงที่ว่ามันมีปฏิสัมพันธ์กับส่วน allosteric ของจุดสิ้นสุด) การปรับปรุงการทำงานของระบบ cholinergic นำไปสู่การเพิ่มความสามารถในการรับรู้ในผู้ที่มีภาวะสมองเสื่อมตามธรรมชาติของอัลไซเมอร์

ตัวชี้วัด Remini

มันถูกใช้ในกรณีของภาวะสมองเสื่อมในวัยชราของตัวละครอัลไซเมอร์ซึ่งมีความรุนแรงน้อยหรือรุนแรง (รวมถึงกรณีที่มีความผิดปกติของการไหลเวียนของเลือดในสมองบนพื้นหลังของการไหลเวียนของเลือดในสมอง)

[1],

ปล่อยฟอร์ม

การเปิดตัวของส่วนประกอบถูกนำมาใช้ในแคปซูล - 7 ชิ้นภายในแผ่น ในแพ็ค - 4 บันทึกดังกล่าว

[2]

เภสัชจลนศาสตร์

Reminil มีอัตราการผ่านช่องท้อง intraplasma ต่ำ (ประมาณ 300 มิลลิลิตรต่อนาที) เช่นเดียวกับค่าเฉลี่ยของปริมาณการกระจาย (175 ลิตรที่ค่าคงที่) การขับถ่ายมีรูปแบบไบโอเอ็กซ์โปเนนเชียลและครึ่งชีวิตสุดท้ายคือ 7-8 ชั่วโมง

หลังจากการกลืนกินครั้งละ 8 มก. ของยาภายใน 8 ครั้งการดูดซึมภายในทางเดินอาหารจะเกิดขึ้นในอัตราที่สูงพอสมควร ค่าการดูดซึมสัมบูรณ์มีค่าประมาณ 88.5% ระดับของ Swag จะถูกบันทึกหลังจาก 80 นาทีและเป็น 43 ± 13 ng / ml; อย่างไรก็ตาม AUC อยู่ที่ 427 ± 102 ng / h / ml

การรับประทานอาหารไม่ส่งผลต่อค่า AUC แต่ยับยั้งการดูดซึมของกาแลนทามีนลดระดับ Cmax ลง 25% ด้วยการใช้สาร 24 มิลลิกรัมต่อวันซ้ำ ๆ กันค่า Cmax ในพลาสมาและค่าเฉลี่ยคือ 30-90-ng / ml

ด้วยการใช้ 2 เท่าต่อวัน 4-16 มก. ของยา, เภสัชจลนศาสตร์ของมันจะกลายเป็นเส้นตรง. ภายใน 7 วันหลังจากได้รับยา 4 มก. 2.2-6.3% ของกัมมันตภาพรังสีถูกขับออกมาทางอุจจาระขณะที่ 90-97% ถูกขับออกด้วยปัสสาวะ ร่วมกับปัสสาวะ 18-22% ขององค์ประกอบที่ไม่เปลี่ยนแปลงจะถูกขับออกต่อวัน ค่าคงที่ของการกวาดล้าง intrarenal คือ 65 มล. ต่อนาที (20-25% ของการกวาดล้าง intraplasma ทั้งหมด)

เส้นทางการเผาผลาญหลักของยาเสพติดคือ glucuronization, epimerization, และนอกจากนี้ยังมีการเกิดออกซิเดชันด้วย N-O กับ demethylation และ N-demethylation ในคนที่มีกระบวนการเผาผลาญอาหารที่ใช้งานของ hemoprotein CYP2D6, O-demethylation จะถูกสังเกต ตัวชี้วัดของส่วนประกอบกัมมันตรังสีที่ถูกขับออกมาจากลำไส้และไตไม่ได้เชื่อมโยงกับอัตราการแลกเปลี่ยนการแลกเปลี่ยน ผลการทดสอบในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าไอโซไซม์เมตาบอลิซึ่มหลักของกาแลนทามีนในระบบ P450 ฮีโมโกรเตนคือ 3A4 กับ 2D6 โดยไม่คำนึงถึงความเร็วของกระบวนการเมแทบอลิซึมส่วนประกอบหลักของธาตุกัมมันตรังสีในพลาสมาคือ glucuronide กับ galantamine ในอัตราเมตาบอลิซึมที่สูงพบ glucuronide ที่เกี่ยวข้องกับ O-desmethylgalentamine

ในการบริหารงานของ Reminyl ภายในพลาสม่า 1 เท่า (ไม่ว่าในกระบวนการเผาผลาญ) จะไม่มีส่วนประกอบของเมตาบอลิก (norhalantamine และ O-demethyl-galantamine ที่มี O-demethyl-nororgalantamine มีการใช้ยาหลายชนิดในพลาสมาเท่านั้นจึงได้มีการลงทะเบียน norgalantamine (ดัชนีไม่เกิน 10% ของมูลค่ายา)

การทดสอบทางคลินิกของยาแสดงให้เห็นว่าตัวชี้วัดพลาสม่าขององค์ประกอบที่ใช้งานในบุคคลที่มีสมองเสื่อมสูงกว่า 30-40% ในคนที่มีสุขภาพ

ในบุคคลที่มีภาวะไตวายปานกลาง AUC และครึ่งชีวิตเพิ่มขึ้นประมาณ 30%

ในกรณีของโรคที่เกี่ยวกับตับการขับถ่ายของ galantamine ลดลงตามระดับ CC ที่ลดลง ด้วยการทำงานของไตในระดับปานกลาง (ตัวบ่งชี้ KK ในช่วง 52-104 มล. ต่อนาที) ค่าองค์ประกอบ intraplasma เพิ่มขึ้น 38% และในกรณีของหนัก (ระดับ KK ในช่วง 9-51 มล. ต่อนาที) - 67%

[3], [4], [5], [6]

การให้ยาและการบริหาร

ยาเสพติดแนะนำให้ใช้กับอาหารโดยใช้ 1 แคปซูลต่อวัน ในระหว่างการรักษาผู้ป่วยควรได้รับของเหลวในปริมาณที่เพียงพอ

ครั้งแรกมันจะต้องใช้ 8 มก. ของยาเสพติดต่อวัน (ระยะเวลาของรอบนี้คือ 1 เดือน) นอกจากนี้ยังมีการใช้ส่วนที่สนับสนุน 16 มิลลิกรัมต่อวัน (หลักสูตรนี้ควรมีอายุอย่างน้อย 1 เดือน)

การเพิ่มขนาดของส่วนการบำรุงรักษาให้สูงสุด (24 มก. ต่อวัน) ได้รับอนุญาตเฉพาะหลังจากเสร็จสิ้นการศึกษาทางคลินิกเต็มรูปแบบ (มีความจำเป็นต้องพิจารณาความอดทนส่วนบุคคลของยาเสพติดและผลกระทบจากการรักษา)

ในกรณีที่มีการยกเลิกการรักษาโดยไม่ได้วางแผน (ตัวอย่างเช่นเมื่อเตรียมผู้ป่วยสำหรับการผ่าตัด) ไม่มีอาการกำเริบของโรค

ด้วยความต้องการที่จะหยุดการรักษาเป็นเวลาหลายวันมันเป็นสิ่งจำเป็นที่จะดำเนินการต่อด้วยการใช้ส่วนเริ่มต้นแล้วเพิ่มปริมาณตามรูปแบบที่ระบุไว้ข้างต้น

ในผู้ที่มีโรคตับระยะรุนแรงหรือปานกลางตัวชี้วัดของยาเสพติดในพลาสมาจะเพิ่มขึ้น

ในกรณีที่ตับมีความบกพร่องระดับปานกลางควรเริ่มรับประทานยาในช่วงแรกอย่างน้อย 1 สัปดาห์ มันคือ 8 มก. ใน 48 ชั่วโมง ในเดือนถัดไปคุณสามารถใช้ส่วนนี้ได้เป็นเวลา 1 วัน โดยทั่วไปแล้วอนุญาตให้ใช้หนึ่งวันได้ไม่เกิน 16 มก. ของ Reminyl

ในกรณีของโรคตับระยะรุนแรงและความผิดปกติของไต (ระดับ QC ต่ำกว่า 9 มล. ต่อนาที) ห้ามใช้ยา

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Remini

การทดสอบพิเศษเกี่ยวกับผลกระทบของยาเสพติดที่มีต่อพยาบาลหรือหญิงมีครรภ์ยังไม่ได้ดำเนินการดังนั้นจึงไม่สามารถกำหนดได้ในช่วงเวลาดังกล่าว

ข้อห้าม

ในบรรดาข้อห้าม:

• โรคไตที่มีความรุนแรง (ค่า CC ต่ำกว่า 9 มล. ต่อนาที) เช่นเดียวกับโรคตับ
• การปรากฏตัวของการแพ้อย่างรุนแรงที่เกี่ยวข้องกับ galantamine หรือส่วนประกอบเสริมของยาเสพติด

ต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ยาในกรณีเช่นนี้:

• การดมยาสลบ
• ระยะเรื้อรังของพยาธิสภาพปอดของธรรมชาติอุดกั้น
• และ;
• bradycardia, AB blockade และ CSSD;
• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบไม่แน่นอน
• โรคลมชัก;
• การดำเนินงานก่อนหน้านี้มีผลต่อระบบทางเดินอาหารและกระเพาะปัสสาวะ;
• แผลที่มีผลต่อระบบทางเดินอาหาร;
• ใช้ร่วมกับสารที่ยับยั้งตัวชี้วัดอัตราการเต้นของหัวใจ (ดิจอกซิน, block-blockers, ฯลฯ );
• สิ่งกีดขวางที่มีผลต่อระบบทางเดินอาหารหรือท่อปัสสาวะ

ผลข้างเคียง Remini

เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์หลัก:

• การคายน้ำ (บางครั้งมีความรุนแรงอย่างรุนแรงซึ่งอาจทำให้เกิดการด้อยค่าของไต);
• แพ้อย่างรุนแรง;
• ภาวะซึมเศร้า (บางครั้งมาพร้อมกับอารมณ์ฆ่าตัวตาย), ปวดหัวและเวียนศีรษะและนอกจากนี้เป็นลมและภาพหลอน;
• เบื่ออาหาร, รบกวนรสชาติ, การสูญเสียความกระหาย, อาเจียน, ปวดท้อง, ไม่สบายที่มีผลต่อระบบทางเดินอาหาร, ท้องเสีย, คลื่นไส้, อาการอาหารไม่ย่อยและการสูญเสียน้ำหนัก;
• ความรู้สึกของการยับยั้ง, เสียงหู, หัวใจเต้นช้า, สั่น, ง่วงนอน, อาชา, หมอกและภาพ hypersomnia;
• ความรู้สึกของการเต้นของหัวใจ, ลดความดันโลหิต, บล็อก AV (ชั้นประถมศึกษาปีที่ 1), กะพริบร้อน, hyperhidrosis และ extrasystole supraventricular;
• ความเหนื่อยล้าและความอ่อนแอหรือกล้ามเนื้อกระตุก;
• กิจกรรมที่เพิ่มขึ้นของการทำงานของเอนไซม์ตับหรือไวรัสตับอักเสบ

ผู้ป่วยส่วนใหญ่มักมีอาการคลื่นไส้อาเจียนพัฒนาเมื่อกำหนดปริมาณที่เหมาะสม พวกเขามักจะเปิดเผยตัวเองอย่างน้อยสัปดาห์ที่ 1 ในกรณีที่มีการละเมิดดังกล่าวขอแนะนำให้ใช้ของเหลวมากที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้รวมถึงการใช้ยา antiemetic - สิ่งนี้จะช่วยกำจัดอาการเหล่านี้ได้อย่างสมบูรณ์

[7], [8]

ยาเกินขนาด

มีความเชื่อกันว่าเมื่ออาการพิษกาลันทามีนจากการละเมิดจะคล้ายกับอาการที่เกิดขึ้นระหว่างมึนเมากับ cholinomimetics อื่น ๆ

ปฏิกิริยาที่เป็นพิษที่เกี่ยวข้องกับ parasympathetic NS, CNS และประสาทประสาทและกล้ามเนื้อมักจะพัฒนา พร้อมกับกล้ามเนื้ออ่อนแรงหรือ fasciculation อาการของโรค cholinergic เกิดขึ้น: คลื่นไส้รุนแรงน้ำตาไหล, hypersalivati on, เหงื่อออกมากลดความดันโลหิต, อาเจียน, ชักและนอกเหนือไปจากความเจ็บปวดนี้ส่งผลกระทบต่อช่องท้อง, การล่มสลายและไม่หยุดยั้ง

การพัฒนาในเวลาเดียวกันหลอดลมหดเกร็ง hypersecretion ผ่านเยื่อเมือกของหลอดลมและกล้ามเนื้ออ่อนแรงสามารถนำไปสู่การอุดตันของท่อทางเดินหายใจอันเป็นผลมาจากความตายที่สามารถเกิดขึ้นได้

ในเวลาเดียวกันเมื่อใช้กาแลนทามีน 32 มก. การยืดอายุของ QT - ช่วงเวลาการสูญเสียสติและอิศวร polymorphic อิศวรของ ventricles มีลักษณะแกนหมุนเกิดขึ้น

ในกรณีของการเป็นพิษ Reminil จำเป็นต้องปฏิบัติตามขั้นตอนการสนับสนุนมาตรฐานสำหรับสถานการณ์ดังกล่าว (ล้างกระเพาะอาหาร, การเหนี่ยวนำของอาเจียน, การใช้ตัวดูดซับ)

ในยาเกินขนาดรุนแรง atropine เป็นยาซึ่งเป็นยาแก้พิษที่พบบ่อยสำหรับ cholinomimetics ในตอนแรก 0.5-1 มก. ของสารจะได้รับทางหลอดเลือดดำและจากนั้นส่วนจะถูกปรับตามภาพทางคลินิก

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เมื่อทำการดมยาสลบ galantamine สามารถนำไปสู่ potentiation ของการนำขั้วประสาทและกล้ามเนื้อออก

ยาเสพติดที่มีผลเป็นปฏิปักษ์กับยาเสพติด anticholinergic

ห้ามใช้ยาร่วมกับ cholinomimetics อื่น ๆ

ยาอาจเข้าร่วมในการรักษากับตัวแทนที่ลดระดับของอัตราการเต้นของหัวใจ (เช่นดิจอกซินหรือβ-blockers)

สารที่ทำให้โคเอนไซม์ของ CYP3A4 ช้าลงอย่างมีประสิทธิภาพเช่นเดียวกับ CYP2D6 สามารถเพิ่ม AUC ของกาแลนทามีนได้ บทนำพร้อมกับ paroxetine เพิ่มค่านี้ 40% กับ erythromycin - 10% และ ketoconazole - 30%

เมื่อรวมกับ fluvoxamine, amitrptilin, และนอกจากนี้ด้วย paroxetine, fluoxetine หรือ quinidine ทำให้ลดการกวาดล้างยาเสพติด 25-33% ซึ่งโดยเฉพาะอย่างยิ่งในระยะแรกของการรักษาเพิ่มการพัฒนาของอาการ cholinergic เชิงลบ (โดยปกติจะเป็นอาการคลื่นไส้ อาเจียนออกมา) เรื่องนี้อาจต้องลดลงในส่วนที่สนับสนุน Reminil

เมื่อใช้ปริมาณของ memantine ต่อวันซึ่งอยู่ระหว่าง 10 - 20 มก. ในช่วงระยะเวลา 12 วันพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของกาแลนทามีนที่ใช้ในปริมาณรายวันสูงถึง 16 มก. ไม่เปลี่ยนแปลง

ด้วยการแนะนำของยาทุกวันไม่เกิน 24 มก. เภสัชจลนศาสตร์ของดิจอกซินกับ warfarin ไม่เปลี่ยนแปลง

กาลันทามีนจะชะลอตัวลงเล็กน้อยในรูปแบบหลักของฮีโมโกลบินมนุษย์ P-450

[9], [10]

สภาพการเก็บรักษา

มีความจำเป็นต้องให้เรมิชิลที่ค่าอุณหภูมิอยู่ในช่วง 15-30 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Reminyl สามารถใช้เป็นระยะเวลา 2 ปีจากช่วงเวลาของการผลิตยาเสพติด

แอพลิเคชันสำหรับเด็ก

เนื่องจากข้อบ่งชี้เฉพาะสำหรับการใช้ Reminil จึงไม่ได้ทำการทดสอบผลกระทบต่อเด็ก

Analogs

Analogues ของยาเสพติดเป็นสาร Alzepil, Servonex, Alzenorm, Divare กับ Donerum, Ekselon และ Palixid-Richter กับ Aripezil และนอกจากนี้ Almer, Yasnal, Rivastigmin Orion กับ Aricept และ Ivastiklein

[11], [12]