รีลาเนียม

รีลาเนียมเป็นยาคลายเครียดจากกลุ่มเบนโซไดอะซีพีน

[ 1 ], [ 2 ]

ตัวชี้วัด รีลาเนียม

ใช้สำหรับอาการนอนไม่หลับอาการเกร็ง โรควิตกกังวล และอาการหงุดหงิดง่าย นอกจากนี้ยังใช้สำหรับอาการกระตุกของกล้ามเนื้อโครงร่างอันเนื่องมาจากโรคข้ออักเสบ การบาดเจ็บ กล้ามเนื้ออักเสบและถุงน้ำบริเวณข้ออักเสบ สำหรับอาการปวดศีรษะรุนแรงที่เกิดจากความตึงเครียดหรือโรคข้ออักเสบเรื้อรัง ซึ่งเป็นแบบค่อยเป็นค่อยไปและเรื้อรัง รวมถึงโรคข้อเสื่อม โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ และโรคข้ออักเสบรูมาติก

ยานี้ยังได้รับการกำหนดให้ใช้สำหรับความวิตกกังวล ความตึงเครียด ภาวะตอบสนองชั่วคราว อาการถอนแอลกอฮอล์ หรืออาการสั่นที่แขนขา นอกจากนี้ยังใช้สำหรับการบำบัดที่ซับซ้อนของแผลในระบบย่อยอาหาร ความผิดปกติทางจิตและร่างกาย ความดันโลหิตสูง ภาวะลมบ้าหมู ความผิดปกติของประจำเดือน การตั้งครรภ์ผิดปกติ ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับวัยหมดประจำเดือน รวมถึงอาการหงุดหงิด พิษจากยา กลาก และโรคเมนิแยร์

ก่อนทำหัตถการส่องกล้องหรือการผ่าตัด ยาจะถูกใช้เพื่อเตรียมยา การให้ยาทางเส้นเลือดจะดำเนินการก่อนให้ยาแก่ผู้ป่วยก่อนการให้ยาสลบแบบระบบ รวมถึงในกรณีของกล้ามเนื้อหัวใจตาย

รีลาเนียมมักใช้ในทางประสาทวิทยาและจิตเวชศาสตร์ และยังช่วยอำนวยความสะดวกในการคลอดบุตรในกรณีที่คลอดก่อนกำหนดหรือรกหลุดก่อนกำหนด

[ 3 ]

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะถูกปล่อยออกมาในรูปของเหลวสำหรับฉีดเข้ากล้ามเนื้อหรือเข้าเส้นเลือดดำ โดยบรรจุอยู่ในแอมเพิลขนาด 2 มล. บรรจุภัณฑ์แบบพุพองประกอบด้วยแอมเพิลดังกล่าว 5 แอมเพิล ภายในกล่องจะมีแอมเพิลดังกล่าว 1, 2 หรือ 10 แพ็ค

[ 4 ], [ 5 ]

เภสัช

ส่วนประกอบสำคัญของยานี้คือไดอะซีแพม โดยออกฤทธิ์โดยการกระตุ้นปลายประสาทของเบนโซไดอะซีพีน ยานี้มีฤทธิ์ต้านอาการชัก สะกดจิต และในขณะเดียวกันยังมีฤทธิ์คลายกล้ามเนื้อส่วนกลางและสงบประสาท ยานี้มีฤทธิ์ลดความวิตกกังวล โดยออกฤทธิ์ต่อคอมเพล็กซ์อะมิกดาลาซึ่งอยู่ภายในสมองส่วนวิตกกังวล ลดความรุนแรงของความรู้สึกกลัวและวิตกกังวล รวมถึงความวิตกกังวลและความเครียดทางอารมณ์ที่รุนแรง

เรลาเนียมมีคุณสมบัติในการสงบประสาทอย่างเห็นได้ชัดเนื่องจากมีผลต่อนิวเคลียสที่ไม่จำเพาะของธาลามัสและการสร้างเรตินูลาร์ของก้านสมอง ยานี้ช่วยลดความรุนแรงของอาการทางระบบประสาท โดยการยับยั้งเซลล์ของการสร้างเรตินูลาร์ภายในก้านสมอง ยานี้จะทำให้เกิดผลในการสะกดจิต

ยานี้กระตุ้นกระบวนการชะลอการหลั่งของไซแนปส์ก่อนเกิดอาการชัก ไดอาซีแพมไม่ได้ขจัดการกระตุ้นภายในจุดโฟกัสของโรคลมบ้าหมู แต่ยับยั้งกระบวนการแพร่กระจายของกิจกรรมที่ทำให้เกิดโรคลมบ้าหมู

การชะลอการทำงานของเส้นทางการยับยั้งการรับความรู้สึกของเส้นประสาทไขสันหลังแบบหลายเส้นจะส่งผลให้เกิดผลในการคลายกล้ามเนื้อ ผลต่อระบบประสาทซิมพาโทไลติกจะทำให้เกิดผลในการขยายหลอดเลือดหัวใจและความดันโลหิตลดลง

ยาอาจเพิ่มเกณฑ์ความเจ็บปวดและยังช่วยระงับอาการชักที่เกิดจากระบบประสาทพาราซิมพาเทติก ระบบประสาทซิมพาเทติก และระบบเวสติบูลาร์ได้อีกด้วย

นอกจากนี้ สารดังกล่าวยังช่วยลดการหลั่งน้ำย่อยในกระเพาะอาหารในเวลากลางคืนอีกด้วย

ผลการรักษาจะเกิดขึ้นภายใน 2-7 วันหลังการรักษา ยานี้ไม่มีผลต่ออาการทางจิตใจ (ภาพหลอน ความผิดปกติทางอารมณ์ และอาการเพ้อคลั่ง)

ในการถอนพิษสุราหรือภาวะพิษสุราเรื้อรัง ยาจะช่วยลดอาการหงุดหงิด รวมถึงความรู้สึกเชิงลบ เช่น อาการสั่น และความรุนแรงของอาการเพ้อและประสาทหลอนที่เกี่ยวข้องกับแอลกอฮอล์

ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ รวมไปถึงอาการชาหรือปวดหัวใจ ผลของยาจะเริ่มพัฒนาขึ้นภายในสิ้นสัปดาห์แรกของการรักษา

[ 6 ]

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ยาจะถูกดูดซึมได้ไม่สม่ำเสมอแต่สมบูรณ์ ระดับ Cmax จะสังเกตได้หลังจาก 1 ชั่วโมง

เมื่อฉีดเข้าเส้นเลือดดำในผู้ใหญ่ ค่า Cmax จะถึงหลังจาก 15 นาที และกำหนดโดยขนาดของยาที่รับประทาน ยาจะกระจายอย่างรวดเร็วภายในเนื้อเยื่อและอวัยวะต่างๆ (โดยเฉพาะในตับและสมอง) แทรกซึมเข้าสู่รกและ BBB และเข้าสู่ในน้ำนมของแม่

กระบวนการเผาผลาญภายในตับทำให้เกิดผลิตภัณฑ์เผาผลาญที่ออกฤทธิ์ ได้แก่ N-dimethyldiazepam (50%) และ oxazepam กับ temazepam ในกรณีนี้ ส่วนประกอบของ N-dimethyldiazepam จะสะสมภายในสมอง ส่งผลให้มีฤทธิ์ต้านอาการชักได้ยาวนานและชัดเจน

ผลิตภัณฑ์เมตาโบลิซึมของไดเมทิลและไฮดรอกซิเลตของไดอะซีแพม ร่วมกับน้ำดีและกรดกลูคูโรนิก จะถูกขับออกมาเป็นส่วนใหญ่ทางไต

ไดอะซีแพมเป็นยาคลายเครียดที่ออกฤทธิ์ยาวนาน ดังนั้นครึ่งชีวิตของยาหลังจากฉีดเข้าเส้นเลือดดำคือ 32 ชั่วโมง และครึ่งชีวิตของเอ็น-ไดเมทิลไดอะซีแพมคือ 50-100 ชั่วโมง ในขณะเดียวกัน ตัวบ่งชี้การขับถ่ายออกจากไตอย่างสมบูรณ์คือ 20-33 มิลลิลิตรต่อนาที

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

การให้ยาและการบริหาร

ขนาดของส่วนจะต้องคำนวณโดยคำนึงถึงข้อบ่งชี้ ปฏิกิริยาต่อยา อาการของผู้ป่วย และภาพทางคลินิกของพยาธิวิทยา (ทั้งอาการหลักและอาการร่วม)

ในด้านจิตเวช ยานี้ใช้สำหรับอาการสับสน หวาดกลัว อาการวิตกกังวลหรือวิตกกังวล และอาการทางประสาท โดยให้ยาครั้งละ 5-10 มก. วันละ 2 ครั้ง บางครั้งหากจำเป็น อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 60 มก.

ในกรณีถอนพิษแอลกอฮอล์ ให้ยา 3 ครั้งในวันแรก (ยา 10 มก.) จากนั้นลดขนาดยาเหลือ 5 มก. รับประทาน 3 ครั้งต่อวัน

ผู้ที่เป็นโรคหลอดเลือดแดงแข็งตัวหรือผู้ป่วยที่มีอาการอ่อนแอ ควรได้รับยา 2 มก. วันละ 2 ครั้ง

ในทางประสาทวิทยา Relanium ใช้สำหรับอาการเกร็งหรือโรคเสื่อม วันละ 2-3 ครั้ง ในปริมาณ 5-10 มก.

สำหรับโรคหัวใจหรือโรคไขข้อ: ในกรณีของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ ให้ยา 2-5 มก. วันละ 3 ครั้ง ในกรณีของความดันโลหิตสูง ให้ยา 5 มก. วันละ 3 ครั้ง สำหรับการรักษาโรคกระดูกสันหลัง ให้ยา 10 มก. วันละ 4 ครั้ง

ในการบำบัดแบบผสมผสานสำหรับอาการกล้ามเนื้อหัวใจตาย แพทย์จะให้ยา 10 มิลลิกรัมทางเส้นเลือดดำก่อน จากนั้นจึงใช้ในขนาด 5-10 มิลลิกรัม วันละ 1-3 ครั้ง

ในการทำการช็อตหัวใจด้วยไฟฟ้าระหว่างก่อนการใช้ยา จะต้องให้ยานี้เข้าทางเส้นเลือดในอัตราต่ำ คือ 10-30 มิลลิกรัม แบ่งเป็นแต่ละส่วน

ผู้ที่มีอาการกระดูกสันหลังหรือภาวะเกร็งที่มีสาเหตุจากโรคไขข้อ จะได้รับยา 10 มก. ฉีดเข้ากล้ามเนื้อก่อน จากนั้นจึงให้ยาในรูปแบบเม็ด (ขนาด 5 มก. รับประทาน 1-4 ครั้งต่อวัน)

ในช่วงวัยหมดประจำเดือน การตั้งครรภ์ ความผิดปกติทางจิตใจและร่างกาย หรือการมีประจำเดือน ให้ยานี้ในปริมาณ 2-5 มก. วันละ 3 ครั้ง

เพื่ออำนวยความสะดวกในการเปิดปากมดลูกและการคลอดบุตร จึงให้ยาเข้ากล้ามเนื้อในขนาด 20 มก.

ควรให้สารละลายยาเข้ากล้ามเนื้อหรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำ (ในอัตราต่ำ (1 มล./นาที) เข้าในเส้นเลือดใหญ่) ควรให้ยาตามขนาดที่กำหนดโดยแพทย์ผู้รักษาเสมอ

[ 14 ], [ 15 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ รีลาเนียม

ห้ามใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• พิษแอลกอฮอล์เฉียบพลัน
• ภาวะโคม่าหรือช็อก
• การมีภาวะแพ้ยาไดอะซีแพม
• อาการพิษจากยาเฉียบพลัน;
• ต้อหินมุมปิด;
• โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง
• ระยะเวลาให้นมบุตร;
• โรคปอดอุดกั้นเรื้อรังในระยะรุนแรง
• การขาดงาน;
• ภาวะหายใจล้มเหลวเฉียบพลัน;
• โรคลมบ้าหมูแบบกระตุกในเด็ก

ต้องใช้ความระมัดระวังในกรณีดังต่อไปนี้ (ควรสั่งยาหลังจากปรึกษาแพทย์ก่อน):

• การเคลื่อนไหวเกินขีดจำกัด
• โรคลมบ้าหมู;
• อาการอะแท็กเซียของไขสันหลังหรือสมอง
• โรคที่ส่งผลต่อตับหรือไต;
• การติดยาเสพติด;
• โรคหยุดหายใจขณะหลับ
• โรคทางสมองที่มีสาเหตุมาจากสารอินทรีย์
• ภาวะโปรตีนต่ำ;
• อายุสูงอายุของผู้ป่วย

[ 10 ]

ผลข้างเคียง รีลาเนียม

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงบางประการได้ ดังนี้:

• ความผิดปกติของระบบประสาท ได้แก่ เวียนศีรษะ เดินเซ สมาธิสั้น และอะแท็กเซีย รวมถึงรู้สึกอ่อนเพลียอย่างรุนแรง สับสน ง่วงซึม เซื่องซึม และทรงตัวไม่ได้ นอกจากนี้ ยังพบอาการปวดศีรษะ ซึมเศร้า ความผิดปกติของการประสานงานการเคลื่อนไหว อาการสั่น ความจำเสื่อมแบบหน้าตั้ง อาการกล้ามเนื้อเกร็ง และภาวะซึมเศร้า อาการผิดปกติทางระบบประสาทนอกพีระมิด อาการกล้ามเนื้ออ่อนแรง สับสนหรือหงุดหงิด มีอาการกระสับกระส่ายทางจิตหรือกล้ามเนื้อเกร็งเฉียบพลัน พูดไม่ชัด นอนไม่หลับ และมีอาการสะท้อนกลับต่ำ ประสาทหลอน ความคิดฆ่าตัวตาย และกล้ามเนื้อกระตุก
• ความเสียหายต่ออวัยวะสร้างเม็ดเลือด: การเกิดภาวะโลหิตจาง เช่นเดียวกับภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำหรือเกล็ดเลือดต่ำ
• ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: ปากแห้ง ท้องผูก น้ำลายไหลมาก ปวดกระเพาะ แสบร้อนกลางอกหรือคลื่นไส้ รวมถึงสะอึก เบื่ออาหาร และระดับเอนไซม์ในตับสูง
• ปัญหาเกี่ยวกับระบบหัวใจและหลอดเลือด: หัวใจเต้นเร็ว, ความดันโลหิตต่ำ และอัตราการเต้นของหัวใจเร็ว;
• ความผิดปกติของระบบทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์: ปัสสาวะคั่งหรือกลั้นไม่อยู่ อาการปวดประจำเดือน การทำงานของไตผิดปกติ และความผิดปกติของความต้องการทางเพศ อาจเกิดอาการแพ้ เช่น ผื่นหรืออาการคัน
• ผลของยาต่อทารกในครรภ์: ฤทธิ์ทำให้พิการแต่กำเนิด, การกดการทำงานของระบบประสาท, ความผิดปกติของการดูดหรือการทำงานของระบบทางเดินหายใจ
• อาการแสดงในบริเวณการให้ยา: อาจเกิดภาวะหลอดเลือดดำอุดตันหรือหลอดเลือดดำอักเสบได้

เรลาเนียมทำให้เกิดการติดยา ภาวะติดยา ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ น้ำหนักลด เห็นภาพซ้อน ภาวะหยุดหายใจ และโรคคลั่งอาหาร การหยุดยากะทันหันจะทำให้เกิด "อาการถอนยา" ซึ่งมีอาการกระสับกระส่าย วิตกกังวล กลัว หงุดหงิด ประหม่า กระสับกระส่าย หรือสูญเสียความเป็นตัวของตัวเอง รวมถึงอาการปวดศีรษะ ภาวะไวต่อเสียง และอารมณ์แปรปรวน อาการชา ความผิดปกติของการนอนหลับหรือการรับรู้ ประสาทหลอน หัวใจเต้นเร็ว โรคจิตเฉียบพลัน อาการชัก และกลัวแสงก็เกิดขึ้นด้วย

ในทารกคลอดก่อนกำหนด ยาจะทำให้เกิดภาวะอุณหภูมิร่างกายต่ำกว่าปกติ หายใจลำบาก และความดันโลหิตกล้ามเนื้อต่ำ

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

ยาเกินขนาด

การได้รับยาเกินขนาดจะทำให้เกิดอาการง่วงนอน อ่อนแรงมาก สับสน มึนงง หรือกระสับกระส่ายอย่างผิดปกติ นอกจากนี้ ปฏิกิริยาตอบสนองและการตอบสนองต่อสิ่งเร้าที่เจ็บปวดจะอ่อนแอลง นอนหลับสนิท การมองเห็นผิดปกติ มีอาการไม่ตอบสนอง หายใจลำบากหรือหยุดหายใจ อาการสั่น หัวใจเต้นช้า และตาสั่น นอกจากนี้ ยังพบความดันโลหิตลดลง หมดสติ หัวใจหรือระบบทางเดินหายใจทำงานผิดปกติ และโคม่า

เพื่อขจัดอาการผิดปกติ จำเป็นต้องล้างกระเพาะ ใช้เอนเทอโรซับเบนท์ ขับปัสสาวะโดยบังคับ บำรุงรักษาระบบต่างๆ ในร่างกายและใช้เครื่องช่วยหายใจ

ยาต้านของยานี้คือฟลูมาเซนิล ซึ่งใช้เฉพาะในโรงพยาบาลเท่านั้น ไม่ควรใช้ฟลูมาเซนิลกับผู้ป่วยโรคลมบ้าหมูและผู้ที่ใช้ยาเบนโซไดอะซีพีน (ยาอาจทำให้เกิดอาการชักได้) ขั้นตอนการฟอกไตด้วยเครื่องไตเทียมจะไม่มีประสิทธิภาพในกรณีที่ได้รับพิษจากรีลาเนียม

[ 16 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยานี้จะช่วยเพิ่มประสิทธิภาพการกดการทำงานของยาแก้โรคจิต เอทิลแอลกอฮอล์ ยารักษาโรคจิต ยาแก้ซึมเศร้า ยากล่อมประสาท ยาฝิ่น และยาคลายกล้ามเนื้อในระบบประสาทส่วนกลาง

ยาที่ชะลอการเกิดออกซิเดชันของไมโครโซม (เช่น ไซเมทิดีนกับอีริโทรไมซิน, พรอพอกซีเฟน, ยาคุมกำเนิดชนิดรับประทาน, คีโตโคนาโซลกับไอโซไนอาซิด รวมทั้งพรอพราโนลอล, ดิซัลฟิรัมกับเมโทโพรลอล รวมทั้งกรดวัลโพรอิกและฟลูออกซิทีน) จะทำให้ผลของรีลาเนียมรุนแรงขึ้น และยังช่วยยืดอายุครึ่งชีวิตของยาได้อีกด้วย

จะพบผลตรงกันข้ามเมื่อใช้ยาร่วมกับยาที่กระตุ้นการทำงานของเอนไซม์ไมโครโซมของตับ

ยาลดกรดไม่ส่งผลต่อระดับการดูดซึมของยาไดอะซีแพม แต่จะช่วยชะลออัตราการดูดซึมของกระบวนการนี้

ยาต้านความดันโลหิตจะเสริมระดับการลดค่าความดันโลหิต

การใช้โคลซาพีนทำให้ฤทธิ์ยับยั้งกระบวนการทางเดินหายใจเพิ่มขึ้น

ในผู้ที่มีอาการสั่นเป็นอัมพาต Relanium จะลดประสิทธิภาพทางยาของเลโวโดปา

ผลของโอเมพราโซลทำให้ระยะเวลาการขับถ่ายของยายาวนานขึ้น

[ 17 ], [ 18 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บรีลาเนียมไว้ในที่มืด ห่างจากมือเด็กเล็ก อุณหภูมิจะอยู่ระหว่าง 15-25°C

[ 19 ]

อายุการเก็บรักษา

Relanium สามารถใช้ได้ภายใน 5 ปีนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา

การสมัครเพื่อเด็ก

เด็กสามารถรับประทาน Relanium ได้ แต่ควรใช้ระยะเวลาในการบำบัดให้น้อยที่สุด ยังไม่มีข้อมูลว่าสามารถใช้กับทารกอายุน้อยกว่า 6 เดือนได้หรือไม่

การใช้ยาเบนโซไดอะซีพีนในเด็กอาจทำให้เกิดปฏิกิริยาที่ขัดแย้งกัน ได้แก่ ความรู้สึกหงุดหงิด ตื่นเต้นหรือก้าวร้าว กระสับกระส่าย ฝันร้าย เพ้อคลั่ง ประสาทหลอน การโจมตีของความก้าวร้าว โรคจิต และความผิดปกติทางพฤติกรรมอื่นๆ หากมีอาการดังกล่าว ควรหยุดใช้ยา

เนื่องจากยาตัวนี้มีส่วนผสมของแอลกอฮอล์เบนซิล จึงไม่สามารถใช้เพื่อจ่ายให้กับเด็กคลอดก่อนกำหนดหรือทารกแรกเกิดได้

แอมเพิลที่มีตัวยานี้ประกอบด้วยฟีนิลคาร์บินอล 30 มก. ซึ่งปริมาณยาเกินขนาดนี้สามารถทำให้เกิดอาการมึนเมาและมีอาการคล้ายอาการแพ้อย่างรุนแรงในทารกและเด็กอายุต่ำกว่า 3 ปีได้

ยา 1 มิลลิลิตรมีเอทิลแอลกอฮอล์ 0.1 กรัมซึ่งจะต้องคำนึงถึงเมื่อใช้ในเด็กด้วย

เนื่องจากยาประกอบด้วยโซเดียมเบนโซเอต จึงเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดโรคดีซ่านในทารกแรกเกิด

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันได้แก่ Relium, Diazepam และ Sibazon

บทวิจารณ์

Relanium ช่วยรับมือกับอาการชักหรือโรคลมบ้าหมู และยังแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพในการรักษาภาวะนอนไม่หลับและโรควิตกกังวล ในบรรดาข้อเสียนั้น รีวิวของผู้ป่วยระบุว่ามีผลข้างเคียงบ่อยครั้งและจำนวนมาก และมีข้อห้ามใช้หลายประการ

ยานี้สามารถใช้ได้เฉพาะตามใบสั่งแพทย์และภายใต้การดูแลอย่างต่อเนื่องเท่านั้น