ปาสิน

พาซินเป็นยาต้านวัณโรคที่มีองค์ประกอบทางการรักษาแบบผสมผสาน เป็นส่วนหนึ่งของกลุ่มสารที่มีฤทธิ์ทางยาต่อการทำงานของไมโคแบคทีเรีย ส่วนประกอบของยานี้ประกอบด้วยไอโซไนอาซิดและโซเดียมพาราอะมิโนซาลิไซเลต

ต้องขอบคุณการรักษาที่ซับซ้อน จึงทำให้กระบวนการที่เชื้อวัณโรคคุ้นเคยกับไอโซไนอาซิดร่วมกับสเตรปโตมัยซินล่าช้าลง และในเวลาเดียวกัน การทำงานของยาต้านวัณโรคก็ได้รับการเสริมฤทธิ์ด้วย

ตัวชี้วัด ปาซิน่า

ใช้ป้องกันและรักษาโรค TB ทุกชนิด (ทุกตำแหน่ง)

[ 1 ], [ 2 ]

ปล่อยฟอร์ม

ส่วนประกอบยาจะถูกบรรจุในรูปแบบเม็ดขนาด 100 กรัม อยู่ภายในซอง ในซองมี 1 ซอง และช้อนตวงขนาด 5 กรัม

เภสัช

โซเดียมพาราอะมิโนซาลิไซเลตมีผลยับยั้งแบคทีเรียมโรควัณโรค ผลของสารนี้ทำให้การจับตัวของวิตามินบี 9 หรือการสังเคราะห์องค์ประกอบของผนังเซลล์ของมโรคลดลง ส่งผลให้การดูดซึมธาตุเหล็กของมโรควัณโรคลดลง

ไอโซไนอาซิดมีผลในการขยายพันธุ์เชื้อวัณโรค แต่มีประสิทธิภาพน้อยกว่าต่อแบคทีเรียชนิดอื่น โดยออกฤทธิ์โดยยับยั้งการจับกันของกรดไมโคลิกสายยาว ซึ่งเป็นองค์ประกอบของเยื่อหุ้มเซลล์ของเชื้อไมโคแบคทีเรีย ยานี้จะทำให้เชื้อไมโคแบคทีเรียเติบโตช้าลงเมื่อใช้ในความเข้มข้น 0.03 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร

เมื่อเปรียบเทียบกับจุลินทรีย์ทั่วไปอื่นๆ ที่ทำให้เกิดการติดเชื้อต่างๆ ยาตัวนี้ไม่มีผลทางเคมีบำบัดที่สำคัญ

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากผ่านไป 2-3 ชั่วโมงนับจากเวลาการให้ยา ตัวบ่งชี้ของส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ในพลาสมาเลือดจะอยู่ที่ 50% ระยะเวลาสูงสุดในการบรรลุผลนี้คือ 6 ชั่วโมง

สารนี้จะผ่านเข้าสู่ของเหลว (เยื่อหุ้มปอด น้ำไขสันหลัง และน้ำในช่องท้อง) อวัยวะต่างๆ กับเนื้อเยื่อ และสารคัดหลั่ง (เสมหะกับน้ำลายและอุจจาระ) ในเวลาเดียวกัน ยาจะผ่านรกและพบในน้ำนมแม่ (ตัวบ่งชี้จะคล้ายกับพลาสมา) ประมาณ 50-70% ของส่วนประกอบทั้งสองส่วนจะถูกขับออกทางปัสสาวะภายใน 24 ชั่วโมง

กระบวนการเผาผลาญส่วนใหญ่เกิดขึ้นภายในตับ โดยผ่านกระบวนการดีไฮโดรซิเนชันและอะเซทิลเลชัน (กระบวนการหลังนี้กำหนดโดยปัจจัยทางพันธุกรรม) สามารถแยกแยะระหว่างตัวทำให้ไม่ทำงานแบบ "ช้า" และแบบ "เร็ว" ได้ โดยทั่วไปแล้วอัตราการทำให้ไม่ทำงานไม่มีผลต่อการทำงานของยาอย่างมีนัยสำคัญ แต่ผู้ที่มีตัวทำให้ไม่ทำงานแบบ "ช้า" อาจมีระดับไอโซไนอาซิดในเลือดสูงขึ้น ดังนั้นจึงมีความเสี่ยงต่อการเกิดผลข้างเคียงที่เป็นพิษเพิ่มขึ้น

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

การให้ยาและการบริหาร

ยานี้ใช้ร่วมกับยาต้านวัณโรคชนิดอื่น ควรรับประทานก่อนหรือหลังอาหาร 60 นาที ก่อนเริ่มการบำบัด จำเป็นต้องตรวจสอบความไวของแบคทีเรียต่อยา

สัดส่วนคำนวณจากไอโซไนอาซิด กล่องยาประกอบด้วยช้อนตวง 1 อัน จุได้ 5 กรัม โดยแบ่งเป็น 1 กรัม (ช้อน 1 อันมีไอโซไนอาซิดประมาณ 116.5 มก. ดังนั้น ช้อน 1 กรัมจะมีไอโซไนอาซิดประมาณ 23.3 มก.)

ขนาดยาคำนวณเป็นสัดส่วน 10-15 มก./กก. ต่อวัน ควรรับประทานทุกวัน ครั้งละ 1 เม็ด ครั้งละ 0.3 กรัม (2.5 ช้อนตวง) อาจใช้ขนาดยา 20-40 มก./กก. ได้เช่นกัน ครั้งละ 0.9 กรัม (7.5 ช้อนตวง) ต่อวัน ครั้งละ 1 เม็ด สัปดาห์ละ 2-3 ครั้ง

สำหรับเด็กอายุ 3 ปีขึ้นไป ให้ใช้ปริมาณ 5 มก./กก. – สูงสุด 0.3 กรัม (เทียบเท่า 2.5 ช้อนตวง) ต่อวัน ใน 1 ครั้งต่อวัน หรือ 10 มก./กก. – สูงสุด 0.9 กรัม (เทียบเท่า 7.5 ช้อนตวง) ต่อวัน ใน 1 ครั้งต่อวัน สัปดาห์ละ 2-3 ครั้ง

ควรทานยานี้กับน้ำมะเขือเทศหรือน้ำนม

ขนาดรับประทานสำหรับเด็กที่มีน้ำหนัก 15 กก. คือ 75 มก. (เทียบเท่ากับ 3/5 ช้อนตวง) ของ LS 1 ครั้งต่อวัน

สำหรับเด็กที่มีน้ำหนักไม่เกิน 20 กก. รับประทานยา 0.1 กรัม (4/5 ช้อนชา) วันละครั้ง

สำหรับเด็กที่มีน้ำหนักไม่เกิน 30 กก. – รับประทาน 0.15 กรัม (1 + ประมาณ 1/5 ช้อนชา) วันละครั้ง

สำหรับเด็กที่มีน้ำหนักไม่เกิน 40 กก. – 0.2 กรัม (1 + ประมาณ 2/5 ช้อนชา) LS 1 ครั้งต่อวัน

สำหรับเด็กที่มีน้ำหนักไม่เกิน 50 กก. – รับประทานยาครั้งละ 0.25 กรัม (2+ประมาณ 1/5 ช้อนชา) วันละครั้ง

หากมีอาการแพ้ยามาก ควรลดขนาดยาลง

การรักษาโรคปอดชนิดวัณโรค

หลักสูตรนี้มักจะดำเนินการโดยใช้หนึ่งในสามรูปแบบที่อธิบายไว้ด้านล่างนี้

1. ใช้ยานี้ติดต่อกันเป็นเวลา 2 เดือน วันละครั้ง หรือสัปดาห์ละ 2-3 ครั้ง โดยให้สเตรปโตมัยซินหรือเอทัมบูทอลร่วมด้วย (จนกว่าจะได้ผลตามต้องการเกี่ยวกับความไวต่อเชื้อไมโคแบคทีเรีย)

2. ใช้ยาพาซินร่วมกับไพราซินาไมด์ ไรแฟมพิซิน และเอทัมบูทอลหรือสเตรปโตมัยซินเป็นประจำทุกวัน (เป็นเวลา 2 สัปดาห์) จากนั้นใช้ยา 2 ครั้งต่อสัปดาห์เป็นเวลา 1.5 เดือน หลังจากนั้นใช้ยา 2 ครั้งต่อสัปดาห์เป็นเวลา 4 เดือน

3.ใช้ยานี้ร่วมกับ streptomycin หรือ ethambutol, pyrazinamide และ rifampicin สัปดาห์ละ 3 ครั้ง เป็นระยะเวลา 6 เดือน

การรักษาโรควัณโรคนอกปอด

รูปแบบพื้นฐานของการบำบัดจะคล้ายคลึงกับรูปแบบที่ใช้สำหรับวัณโรคปอด ไม่จำเป็นต้องติดตามการรักษาพยาธิสภาพนอกปอดอย่างใกล้ชิด แต่ข้อมูลทางคลินิกทำให้เราสรุปได้ว่ารอบการรักษาสั้นๆ ที่กินเวลา 6-9 เดือนจะให้ผลลัพธ์ตามที่ต้องการ

เนื่องจากมีข้อมูลจำกัดในการรักษาโรคกระดูกหรือวัณโรคและวัณโรคเยื่อหุ้มสมองรวมถึงในเด็ก ในกรณีเหล่านี้ควรดำเนินการบำบัดต่อไปเป็นเวลา 1 ปี

ขั้นตอนการป้องกัน

ก่อนเริ่มมาตรการป้องกัน จำเป็นต้องตัดความเป็นไปได้ของการมีอยู่ของวัณโรคในระยะเริ่มต้นออกไปก่อน โดยใช้วิธีการวินิจฉัยด้วยรังสีวิทยาและแบคทีเรียวิทยา

สำหรับเด็กที่มีน้ำหนักมากกว่า 30 กก. และผู้ใหญ่ ควรรับประทาน 1 หน่วยบริโภคที่มีปริมาณ 0.3 กรัมต่อวัน

เด็กที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 30 กก. ควรใช้ยา 5 มก./กก. ต่อวัน วันละครั้ง (ไม่เกิน 0.3 กรัม) หากไม่สามารถปฏิบัติตามแผนการรักษาป้องกันอย่างเคร่งครัดได้ ให้ใช้ 10 มก./กก. (สูงสุด 0.9 กรัมต่อครั้ง) สัปดาห์ละ 2 ครั้ง ในกรณีนี้ การใช้ยาควรอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์

[ 11 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ปาซิน่า

ห้ามกำหนดให้แก่สตรีมีครรภ์ในขนาดที่เมื่อคำนวณเป็นไอโซไนอาซิดแล้วเกิน 10 มก./กก.

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การมีอาการแพ้ยาบางชนิดอย่างรุนแรง
• โรคตับอักเสบจากยา
• ภาวะตับวายและโรคตับที่รุนแรงยิ่งขึ้น

[ 6 ], [ 7 ]

ผลข้างเคียง ปาซิน่า

โดยทั่วไปอาการเชิงลบจะพัฒนามาจากระบบประสาทในรูปแบบของโรคเส้นประสาทอักเสบหลายเส้น ซึ่งแสดงออกผ่านอาการชาที่แขนขา อาการผิดปกตินี้มักขึ้นอยู่กับขนาดของยาและมักเกิดขึ้นในผู้ที่มีตัวยับยั้งการทำงานแบบ "ช้า" ในบรรดาอาการอื่นๆ ของระบบประสาทที่เกิดขึ้นเป็นครั้งคราว (เมื่อใช้ยาในขนาดเฉลี่ย) ได้แก่ อาการฝ่อหรืออักเสบของเส้นประสาทตา อาการชัก ความจำเสื่อม โรคสมองเสื่อม หรือโรคจิตเภท ซึ่งเป็นพิษต่อร่างกาย ผู้ป่วยโรคลมบ้าหมูอาจมีอาการชักบ่อยขึ้น

ความเสียหายของตับรวมถึงระดับเอนไซม์ทรานซามิเนสที่เพิ่มขึ้น บิลิรูบินในเลือดสูงร่วมกับภาวะบิลิรูบินในเลือดสูงเกินไป รวมถึงดีซ่าน และบางครั้งอาจเกิดโรคตับอักเสบ ผลข้างเคียงดังกล่าวส่วนใหญ่มักเกิดขึ้นในช่วง 3 เดือนแรกของการรักษา และจะหายไปเองโดยไม่ต้องหยุดการรักษา หากค่าเอนไซม์ทรานซามิเนสในซีรั่มสูงกว่าปกติ 3 ถึง 5 เท่า ควรประเมินความจำเป็นในการรักษาต่อไปอย่างรอบคอบ ในผู้ป่วยสูงอายุ อาการเชิงลบที่เกี่ยวข้องกับตับจะเกิดขึ้นบ่อยขึ้น

อาการผิดปกติของระบบย่อยอาหาร ได้แก่ อาเจียน ปวดท้อง และคลื่นไส้

อาจพบอาการแพ้ได้ เช่น ต่อมน้ำเหลืองโต ไข้ ผื่น (มีตุ่มใส ลอก เป็นผื่นแดง หรือเป็นสีม่วงแดง) และหลอดเลือดอักเสบ

อาการทางโลหิตวิทยา ได้แก่ โลหิตจางชนิดไม่มีพลาสติก เม็ดเลือดแดงแตก หรือไซเดอโรบลาสติก ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ อีโอซิโนฟิล หรือเกล็ดเลือดต่ำ

โรคหัวใจและหลอดเลือดอาจเกิดได้ เช่น ปวดบริเวณหน้าอก ใจสั่น และความดันโลหิตสูง

บางครั้งอาจเกิดอาการผิดปกติ เช่น SLE, ประจำเดือนมาไม่ปกติ, โรครูมาติก และยังมีแนวโน้มเลือดออกและเต้านมโตในผู้ชายอีกด้วย

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

ยาเกินขนาด

ในกรณีของการเป็นพิษจาก Pasin จะแสดงอาการเชิงลบภายใน 0.5-3 ชั่วโมงหลังจากรับประทานในปริมาณมาก โดยมีอาการต่างๆ เช่น อาเจียน คลื่นไส้ และพูดไม่ชัด ประสาทหลอนที่มองเห็นเป็นภาพซ้อน การมองเห็นพร่ามัว ระบบหัวใจและหลอดเลือดทำงานผิดปกติ ปัญหาการทำงานของตับ นอกจากนี้ยังมีอาการ RDS น้ำตาลในเลือดสูง กรดเมตาบอลิก เส้นประสาทอักเสบ คีโตนในปัสสาวะ โคม่า และชัก หากรับประทานเกินขนาด 80-150 มก./กก. ขึ้นไป ผู้ป่วยอาจได้รับยาเกินขนาด

การล้างกระเพาะและถ่านกัมมันต์จะถูกนำมาใช้ ผู้ที่มีอาการมึนเมาอย่างเห็นได้ชัด (โดยทราบปริมาณยาที่รับประทาน) ควรให้ไพริดอกซินทางเส้นเลือดดำในขนาดยา 1 มก. ต่อพาซิน 1 มก. สำหรับปริมาณยาที่ทำให้เกิดพิษที่ไม่ทราบแน่ชัด ให้ใช้ยาไพริดอกซินขนาดเริ่มต้น 5 มก. (ผู้ใหญ่) หรือ 80 มก./กก. (เด็ก) เป็นเวลา 0.5-1 ชั่วโมง

ผู้ที่มีอาการพิษที่เห็นได้ชัดจะได้รับการกำหนดให้รับการรักษาที่สนับสนุนการทำงานที่สำคัญของร่างกาย นอกจากนี้ ไพริดอกซีนยังได้รับการบริหารแบบโบลัส (หากไม่ทราบขนาดของยาที่ใช้ 5 มก. (สำหรับผู้ใหญ่) หรือ 80 มก./กก. (สำหรับเด็ก)) เป็นเวลา 3-5 นาที หากทราบขนาดยาที่ใช้ ไพริดอกซีนจะถูกบริหารในสัดส่วน 1 มก. ของสารต่อยา 1 มก. ที่รับประทาน หากอาการไม่ดีขึ้น ไพริดอกซีนอาจถูกบริหารอีกครั้ง โดยมักจะให้ขนาด 10 กรัมก็เพียงพอแล้ว ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับขนาดยาไพริดอกซีนสูงสุดที่ปลอดภัยในกรณีที่เกิดอาการมึนเมา

อาจใช้ไดอะซีแพมได้หากจำเป็น นอกจากนี้ อาจใช้ฟีนิโทอินได้ แต่ต้องใช้ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง เนื่องจากยาอาจทำให้การเผาผลาญไอโซไนอาซิดช้าลง แพทย์จะทำการขจัดกรดเกินจากการเผาผลาญ หากไม่สามารถควบคุมอาการของผู้ป่วยได้ อาจใช้การฟอกไตทางช่องท้องหรือการฟอกไตด้วยเครื่องไตเทียม

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

พารา-อะมิโนซาลิไซเลต นา เพิ่มระดับไอโซไนอาซิดในเลือด แข่งขันกับไอโซไนอาซิดในกระบวนการเผาผลาญทั่วไป และนอกจากนี้ ยังขัดขวางการดูดซึมของอีริโทรไมซินร่วมกับริแฟมพิซินและลินโคไมซิน สารนี้ยังขัดขวางการดูดซึมของไซยาโนโคบาลามิน ซึ่งอาจทำให้เกิดภาวะโลหิตจางได้

การดูดซึมของไอโซไนอาซิดภายในทางเดินอาหารจะลดลงเมื่อใช้ร่วมกับยาลดกรด

พาซินสามารถใช้ร่วมกับยาต้านวัณโรคตัวอื่นได้

ในกรณีที่มีการติดเชื้อแบบผสม ยาจะรวมกับสารต้านแบคทีเรียชนิดอื่นๆ เช่น ซัลโฟนาไมด์ ยาปฏิชีวนะที่ออกฤทธิ์กว้าง และฟลูออโรควิโนโลน

ไอโซไนอาซิดยับยั้งการเปลี่ยนแปลงชีวภาพของไดเฟนินกับคาร์บามาเซพีน ซึ่งเป็นสาเหตุว่าทำไมเมื่อใช้ร่วมกัน ระดับพลาสมาของยาทั้งสองชนิดจะเพิ่มขึ้นและฤทธิ์เป็นพิษเพิ่มมากขึ้น

ฤทธิ์เป็นพิษของไอโซไนอาซิดจะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับ MAOIs

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บพาซินไว้ในที่ที่ปิดมิดชิดสำหรับเด็กเล็ก อุณหภูมิ – ไม่เกิน 25°C

[ 21 ], [ 22 ]

อายุการเก็บรักษา

พาซินสามารถใช้ได้เป็นเวลา 36 เดือนนับจากวันที่จำหน่ายสารยา

[ 23 ]

การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่ใช้ในเด็ก - ในเด็กอายุต่ำกว่า 3 ปี

อะนาล็อก

ยาที่มีลักษณะคล้ายกัน ได้แก่ ยา Akurit-3, Tubavit, Paramin กับ Combitub, Rifampicin plus และ Mayrin กับ Rucox รวมทั้งยา Mili-cox และ Forecox track

[ 24 ], [ 25 ]