เพนทิลลีน

เพนทิลินเป็นยาขยายหลอดเลือดส่วนปลาย มีองค์ประกอบเพนทอกซิฟิลลีน (อนุพันธ์เมทิลแซนทีน)

หลักการของอิทธิพลขององค์ประกอบที่ใช้งานเกี่ยวข้องกับการยับยั้งกิจกรรมของ PDE และการสะสมของ cAMP ภายในหลอดเลือดของกล้ามเนื้อเรียบและเซลล์เม็ดเลือด รวมถึงภายในเนื้อเยื่ออื่นๆ ที่มีอวัยวะต่างๆ เพนท็อกซิฟิลลีนทำให้การรวมตัวของเกล็ดเลือดและเม็ดเลือดแดงช้าลงและเพิ่มความยืดหยุ่นขององค์ประกอบเหล่านี้ ในเวลาเดียวกัน จะช่วยลดระดับไฟบริโนเจนในพลาสมาที่สูงขึ้นและกระตุ้นการสลายไฟบริโน จึงทำให้พารามิเตอร์การไหลของเลือดดีขึ้นและลดความหนืดของเลือด [ 1 ]

ตัวชี้วัด เพนทิลลีน

ใช้ในกรณีที่มีการละเมิดดังกล่าว:

• โรคสมองเสื่อมที่มีสาเหตุจากหลอดเลือดแดงแข็งหรือจากการไหลเวียนโลหิต โรคหลอดเลือดสมองตีบ และความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิตส่วนปลายที่เกี่ยวข้องกับการอักเสบ หลอดเลือดแดงแข็ง หรือเบาหวาน (รวมถึงโรคหลอดเลือดผิดปกติที่มีสาเหตุจากเบาหวานด้วย)
• โรคเส้นประสาทอักเสบ ( Raynaud's syndrome );
• โรคเนื้อเยื่อโภชนาการที่เกิดจากความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิตหรือปัญหาของเส้นเลือด (แผลโภชนาการ อาการบาดเจ็บจากความหนาวเย็น กลุ่มอาการหลังภาวะหลอดเลือดดำอุดตัน หรือเนื้อตาย)
• เยื่อบุผนังหลอดเลือดอักเสบแบบอุดตัน;
• ความผิดปกติของการไหลเวียนเลือดภายในลูกตา (การไหลเวียนของเลือดภายในเยื่อหลอดเลือดของตาและจอประสาทตาไม่เพียงพอ ซึ่งอาจเป็นแบบกึ่งเฉียบพลัน เฉียบพลัน หรือเรื้อรัง)
• ปัญหาในการทำงานของหูชั้นในซึ่งเป็นเรื่องของหลอดเลือด (ส่งผลให้เกิดการสูญเสียการได้ยิน)

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยองค์ประกอบยาจะเกิดขึ้นในรูปของของเหลวฉีด โดยบรรจุอยู่ในหลอดแก้วขนาด 5 มล. (0.1 กรัม) ภายในบรรจุภัณฑ์แบบเซลล์จะมีหลอดแก้วดังกล่าว 5 หลอด และภายในกล่องจะมีหลอดแก้วดังกล่าว 1 หลอด

เภสัช

เพนทอกซิฟิลลีนอาจทำให้เกิดผลการขยายหลอดเลือดแบบไมโอโทรปิกที่อ่อนแอ ซึ่งจะทำให้ความต้านทานของระบบหลอดเลือดส่วนปลายอ่อนแอลงเล็กน้อย และมีผลในเชิงบวกต่อยา การนำเพนทอกซิฟิลลีนมาใช้จะช่วยเพิ่มการไหลเวียนโลหิตในระดับจุลภาคและเพิ่มออกซิเจนให้กับเนื้อเยื่อ (กิจกรรมที่มากที่สุดจะพบในระบบประสาทส่วนกลางและส่วนปลายของร่างกาย ส่วนกิจกรรมที่มีผลในระดับปานกลางจะพบในไต)

ยานี้มีฤทธิ์ขยายหลอดเลือดหัวใจเล็กน้อย [ 2 ]

เภสัชจลนศาสตร์

องค์ประกอบการเผาผลาญหลักที่ออกฤทธิ์ทางการรักษา (1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxanthine) พบในพลาสมาของเลือดในปริมาณที่เกินองค์ประกอบที่ไม่เปลี่ยนแปลงสองเท่า และยังมีอยู่ในรูปของสมดุลทางชีวเคมีย้อนกลับด้วย ด้วยเหตุนี้ เพนทอกซิฟิลลีนจึงถือเป็นสารออกฤทธิ์เดี่ยวที่มีองค์ประกอบการเผาผลาญ

ครึ่งชีวิตของเพนทอกซิฟิลลีนคือ 1.6 ชั่วโมง

สารนี้มีส่วนร่วมในกระบวนการเผาผลาญอย่างเต็มที่ และมากกว่า 90% ของสารนี้ถูกขับออกทางไตในรูปของส่วนประกอบของการเผาผลาญที่มีขั้วที่ละลายน้ำได้ซึ่งไม่เกิดการจับคู่กัน ส่วนที่นำไปใช้น้อยกว่า 4% จะถูกขับออกทางอุจจาระ

ในผู้ที่มีภาวะไตเสื่อมขั้นรุนแรง กระบวนการกำจัดส่วนประกอบของกระบวนการเผาผลาญจะช้าลง

ในบุคคลที่มีภาวะการทำงานของตับผิดปกติ พบว่าครึ่งชีวิตของเพนทอกซิฟิลลีนจะยาวนานขึ้น

การให้ยาและการบริหาร

การให้ยาทางเส้นเลือดถือเป็นวิธีการให้ยาทางเส้นเลือดที่มีประสิทธิผลที่สุดและมีความทนทานต่อยาสูงสุด แพทย์จะเป็นผู้เลือกรูปแบบการให้ยาโดยคำนึงถึงน้ำหนัก ความรุนแรงของความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิต และความทนทานต่อยาที่ใช้ จะใช้สารละลายยาที่ใสบริสุทธิ์เท่านั้นในการให้ยาทางเส้นเลือด

โดยทั่วไปจะกำหนดแผนการรักษาต่อไปนี้:

• การให้ยาทางเส้นเลือดดำ 0.1-0.6 กรัมของเพนทอกซิฟิลลีน (ละลายในโซเดียมคลอไรด์ 0.9% (0.1-0.5 ลิตร)) วันละ 1-2 ครั้ง ระยะเวลาการให้ยาทางเส้นเลือดดำคือ 1-6 ชั่วโมง (ควรให้เพนทอกซิฟิลลีน 0.1 กรัมภายในอย่างน้อย 1 ชั่วโมง) นอกจากการให้ยาทางเส้นเลือดดำแล้ว เพนทิลินยังรับประทานทางปาก (ขนาดยา 0.4 กรัม โดยถือว่าขนาดยาสูงสุดต่อวัน รวมทั้งการให้ยาทางปากและการให้ยาทางเส้นเลือดดำ คือ 1.2 กรัม)
• ในกรณีที่มีโรคที่รุนแรงมาก (โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับอาการปวดเป็นประจำ แผลในกระเพาะอาหารหรือเนื้อตาย) สามารถให้ยาทางเส้นเลือดได้ภายใน 24 ชั่วโมง ในกรณีของรูปแบบการใช้ที่ระบุ ขนาดส่วนจะถูกเลือกในอัตราส่วน 0.6 มก. / กก. / ชั่วโมง ด้วยการคำนวณดังกล่าว ขนาดยาต่อวันสำหรับผู้ที่มีน้ำหนัก 70 กก. จะเท่ากับ 1 กรัมและสำหรับผู้ที่มีน้ำหนัก 80 กก. - 1,150 มก. ในเวลาเดียวกัน ไม่ว่าน้ำหนักของผู้ป่วยจะเป็นเท่าใด ก็ห้ามให้ยาเกิน 1.2 กรัมต่อวัน ปริมาณของของเหลวที่ให้ทางเส้นเลือดจะถูกกำหนดเป็นรายบุคคลโดยคำนึงถึงพยาธิสภาพที่เกิดขึ้นพร้อมกันและสภาพของผู้ป่วย (โดยเฉลี่ย 1-1.5 ลิตรต่อวัน)
• บางครั้งสามารถให้ยาได้โดยการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ (ขนาดยา 5 มล. (0.1 กรัม)) ขั้นตอนนี้จะดำเนินการด้วยความเร็วต่ำเป็นเวลา 5 นาที โดยผู้ป่วยต้องนอนในท่านอน

แพทย์จะเป็นผู้กำหนดระยะเวลาของรอบการรักษาทางหลอดเลือด เมื่ออาการของผู้ป่วยดีขึ้น จำเป็นต้องให้ผู้ป่วยรับประทานยาต่อไป

ปริมาณยาในกรณีไตทำงานผิดปกติ

หากระดับ CC ต่ำกว่า 30 มิลลิลิตรต่อนาที (0.5 มิลลิลิตรต่อวินาที) จะกำหนดส่วนต่างๆ เป็นรายบุคคล โดยลดลงประมาณ 30-50% เมื่อเทียบกับขนาดยามาตรฐาน

ขนาดยาในกรณีที่มีภาวะตับทำงานผิดปกติ

หากสังเกตเห็นความผิดปกติของการทำงานของตับอย่างมีนัยสำคัญ ควรลดขนาดยา Pentilin โดยคำนึงถึงความทนทานต่อยาของแต่ละบุคคล

• การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่มีประสบการณ์การใช้ยาในเด็ก

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เพนทิลลีน

มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ Pentilin ในระหว่างตั้งครรภ์เพียงเล็กน้อยเท่านั้น ซึ่งเป็นเหตุว่าทำไมจึงไม่กำหนดให้ใช้ในช่วงนี้

ยาเพนทอกซิฟิลลินจะถูกขับออกทางน้ำนมในปริมาณเล็กน้อย หากคุณจำเป็นต้องใช้ยานี้ คุณควรหยุดให้นมบุตรชั่วคราว

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• อาการแพ้รุนแรงที่เกี่ยวข้องกับเพนทอกซิฟิลลีน ส่วนประกอบอื่นของยาหรือสารอื่นจากกลุ่มย่อยเมทิลแซนทีน (รวมถึงโคลีนธีโอฟิลลีน ธีโอโบรมีน และคาเฟอีนกับธีโอฟิลลีน รวมทั้งอะมิโนฟิลลีน)
• เลือดออกมากผิดปกติ (อาจเกิดเลือดออกมากขึ้นได้);
• เลือดออกบริเวณจอประสาทตาหรือสมอง (อาจเกิดเลือดออกมากขึ้น) หากเกิดเลือดออกบริเวณจอประสาทตาขณะใช้เพนทอกซิฟิลลีน ควรหยุดใช้ยาทันที
• ระยะที่กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน
• แผลหลุมในระบบทางเดินอาหาร;
• ไดอะธีซิสที่มีรูปแบบเป็นเลือดออก

ผลข้างเคียง เพนทิลลีน

ผลข้างเคียงหลัก:

• การเปลี่ยนแปลงในผลการทดสอบ: ระดับของทรานส์อะมิเนสเพิ่มขึ้น
• ความผิดปกติในการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด ได้แก่ หัวใจเต้นเร็ว ความดันโลหิตสูงหรือต่ำ หัวใจเต้นผิดจังหวะ และโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของระบบเลือดและน้ำเหลือง ได้แก่ ภาวะโลหิตจางซึ่งมีรูปแบบผิดปกติ ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ หรือภาวะเกล็ดเลือดต่ำ ซึ่งอาจถึงขั้นเสียชีวิตได้
• ความผิดปกติของระบบประสาท ได้แก่ ปวดศีรษะ ชัก เวียนศีรษะ อาการสั่น เยื่อหุ้มสมองอักเสบจากเชื้อ และอาการชา
• อาการทางระบบทางเดินอาหาร เช่น ความดันในกระเพาะอาหาร คลื่นไส้ ระบบทางเดินอาหารทำงานผิดปกติ ท้องเสีย ท้องอืด และอาเจียน
• ความผิดปกติในชั้นใต้ผิวหนังและหนังกำพร้า: หนังกำพร้าแดง คัน ผื่นลมพิษ และ SJS
• ภาวะผิดปกติของหลอดเลือด: เลือดออก, อาการร้อนวูบวาบ, อาการบวมน้ำรอบนอก
• ความเสียหายต่อภูมิคุ้มกัน: อาการภูมิแพ้รุนแรงหรืออาการแพ้อย่างรุนแรง อาการแพ้อย่างรุนแรง อาการบวมของ Quincke และการกระตุกของหลอดลม
• ปัญหาที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของถุงน้ำดีและตับ: โรคท่อน้ำดีคั่งในตับ
• ความผิดปกติทางจิตใจ เช่น ความผิดปกติของการนอนหลับ อาการกระสับกระส่าย และประสาทหลอน
• ความเสียหายต่ออวัยวะการมองเห็น เช่น เยื่อบุตาอักเสบ จอประสาทตาหลุดลอก หรือมีเลือดออกในบริเวณนั้น รวมไปถึงความบกพร่องทางการมองเห็น
• อื่นๆ: ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ, อุณหภูมิร่างกายสูงขึ้น หรือเหงื่อออกมาก

ยาเกินขนาด

อาการเริ่มแรกของการเป็นพิษเฉียบพลันจากเพนทอกซิฟิลลิน ได้แก่ เวียนศีรษะ คลื่นไส้ ความดันโลหิตต่ำ และหัวใจเต้นเร็ว นอกจากนี้ อาจเกิดอาการกระสับกระส่าย มีอาการไม่ตอบสนอง ร้อนวูบวาบ มีไข้ และชักกระตุกเกร็ง รวมไปถึงหมดสติและอาเจียนสีน้ำตาลเข้ม (ซึ่งเป็นสัญญาณของการมีเลือดออกในทางเดินอาหาร)

เพื่อขจัดอาการพิษเฉียบพลันและป้องกันการเกิดภาวะแทรกซ้อน จำเป็นต้องมีการติดตามทางการแพทย์อย่างเข้มข้น (เฉพาะเจาะจงและทั่วร่างกาย) และขั้นตอนการรักษา

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ความรุนแรงของการลดลงของระดับน้ำตาลในเลือดที่สังเกตได้เมื่อใช้ยาลดน้ำตาลในเลือดหรืออินซูลินอาจเพิ่มขึ้นได้จากการใช้เพนทิลิน ด้วยเหตุนี้จึงควรติดตามอาการของผู้ที่ใช้ยารักษาโรคเบาหวานอย่างใกล้ชิด

การทดสอบหลังการตลาดแสดงให้เห็นว่าคุณสมบัติต้านการแข็งตัวของเลือดเพิ่มขึ้นในบุคคลที่ใช้ยานี้ร่วมกับ K-antivitamins เมื่อจ่ายยาเพนทอกซิฟิลลีนหรือเปลี่ยนขนาดยา ควรติดตามผลของสารต้านการแข็งตัวของเลือดในผู้ป่วยดังกล่าว

ยาตัวนี้มีความสามารถในการเสริมฤทธิ์ลดความดันโลหิตของยาลดความดันโลหิตและสารอื่นๆ ที่สามารถลดความดันโลหิตได้

การใช้ยาร่วมกับธีโอฟิลลินทำให้ระดับธีโอฟิลลินในเลือดสูงขึ้นในบางราย ซึ่งอาจส่งผลให้ผลข้างเคียงของธีโอฟิลลินเพิ่มขึ้นและรุนแรงขึ้น

การใช้ยาร่วมกับคีโตโรแลกอาจทำให้ดัชนี PT ยาวนานขึ้นและเพิ่มโอกาสในการเกิดเลือดออก นอกจากนี้ ยังพบว่ามีความเสี่ยงที่จะเกิดเลือดออกเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ยาร่วมกับเมโลซิแคม ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ยาทั้งสองชนิดนี้ร่วมกัน

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเพนทิลินไว้ในที่ที่เด็กเล็กเข้าไม่ถึง อุณหภูมิไม่เกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

เพนทิลินสามารถใช้ได้ภายในระยะเวลา 5 ปีนับจากวันที่ผลิตสารออกฤทธิ์ทางยา

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันได้แก่ Trental, Pentoxifarm และ Flexital ที่มี Xanthinol nicotinate รวมทั้ง Agapurin, Trentan, Latren และ Vazonit ที่มี Pentoxifylline

บทวิจารณ์

Pentilin ได้รับการวิจารณ์ที่แตกต่างกัน แต่ส่วนใหญ่แล้วเป็นไปในทางบวก ยานี้มักใช้ในการรักษาโรคที่ตรวจพบความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิต ยานี้มีฤทธิ์ทางการรักษาสูงและมีราคาค่อนข้างถูก

แพทย์เตือนว่ามีโอกาสเกิดอาการลบได้สูง จึงสามารถใช้ยาได้ตามใบสั่งของแพทย์ผู้รักษาเท่านั้น