ปาปาเวอรีน ไฮโดรคลอไรด์

Papaverine hydrochloride เป็นยาที่ใช้รักษาปัญหาในระบบทางเดินอาหาร จัดอยู่ในกลุ่มของ papaverine และอนุพันธ์ของ papaverine

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

ตัวชี้วัด ปาปาเวอรีน ไฮโดรคลอไรด์

ใช้ในสถานการณ์ต่อไปนี้:

• การขจัดและป้องกันอาการกล้ามเนื้อเรียบกระตุกในบริเวณอวัยวะภายในที่มีสาเหตุมาจากลำไส้ใหญ่เกร็ง รวมถึงโรคถุงน้ำดีอักเสบหรือถุงน้ำดีอักเสบ
• การขจัดอาการปวดเกร็งในไตและกระเพาะอาหาร
• การรักษาอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศที่มีสาเหตุจากหลอดเลือด
• การรักษาเพื่อขจัดเยื่อบุหลอดเลือดอักเสบและอาการกระตุกในหลอดเลือดสมอง รวมถึงบริเวณปลายแขนปลายขา (เป็นส่วนหนึ่งของการรักษาแบบผสมผสาน)

[ 7 ], [ 8 ]

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะถูกปล่อยออกมาในรูปสารละลายฉีด 2% ในแอมเพิลขนาด 2 มล. ภายในแผ่นพุพองจะมีแอมเพิลดังกล่าว 10 อัน ในกล่องจะมีพุพอง 1 หรือ 2 อันพร้อมแอมเพิล

[ 9 ], [ 10 ]

เภสัช

ยาตัวนี้มีคุณสมบัติคลายกล้ามเนื้อและลดความดันโลหิต

การกระทำของ Papaverine เกิดจากการปิดกั้นการทำงานขององค์ประกอบ PDE4 เนื่องจากการปิดกั้นเอนไซม์ การไฮโดรไลซิสขององค์ประกอบ cAMP จะหยุดลง และค่าในเซลล์ของหลอดเลือดกล้ามเนื้อเรียบและอวัยวะภายในจะเพิ่มขึ้น องค์ประกอบ cAMP ลดปริมาณไอออนแคลเซียมที่เข้าสู่เซลล์กล้ามเนื้อ และนอกจากนี้ ยังทำให้ไคเนสที่อยู่ในห่วงโซ่ไมโอซินเบาไม่ทำงาน (ซึ่งเป็นโปรตีนที่หดตัวได้ซึ่งส่งเสริมกระบวนการหดตัวของกล้ามเนื้อ)

ยานี้จะช่วยคลายกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดและอวัยวะภายใน และลดความตึงตัวของกล้ามเนื้อ (ระบบทางเดินหายใจและระบบสืบพันธุ์ทางเดินปัสสาวะ รวมถึงระบบทางเดินอาหาร) สารออกฤทธิ์จะขยายหลอดเลือดแดงและเพิ่มปริมาณการไหลเวียนของเลือด (รวมถึงสมองด้วย)

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อฉีดเข้ากล้ามเนื้อและใต้ผิวหนัง ยาจะถูกดูดซึมได้หมดอย่างรวดเร็ว ค่าประสิทธิผลทางยาของยาในพลาสมาคือ 0.2-2 μg/ml หลังจากฉีดซ้ำหลายครั้ง พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาจะยังคงเหมือนเดิม

การสังเคราะห์โปรตีนภายในพลาสมาจะสูงถึง 90% ยาสามารถแทรกซึมผ่านชั้นกั้นฮีโมโกลบินได้อย่างง่ายดาย โดยจะก่อตัวเป็นคลังเก็บภายในเนื้อเยื่อไขมันและตับ (ภายในตับ จะมีการเปลี่ยนรูปของปาปาเวอรีน) ยามีอายุครึ่งชีวิต 0.5-2 ชั่วโมง

การขับถ่ายเกิดขึ้นพร้อมกับปัสสาวะในรูปแบบของผลิตภัณฑ์ที่สลายตัว ยาส่วนหนึ่ง (น้อยกว่า 0.5%) จะถูกขับออกมาโดยไม่เปลี่ยนแปลง

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

การให้ยาและการบริหาร

การให้สารละลายมีหลายวิธี ได้แก่ การฉีดเข้ากล้ามเนื้อ การฉีดใต้ผิวหนัง หรือการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ

สำหรับผู้ใหญ่ ขนาดยาที่กำหนดคือ 20-40 มก. (เท่ากับ 1-2 มล. ของสารละลาย 2%) โดยให้ยา 2-4 ครั้งต่อวัน (โดยเว้นระยะห่างระหว่างการฉีดอย่างน้อย 4 ชั่วโมง) หากจำเป็นต้องฉีดยาเข้าเส้นเลือดดำ 10 มก. (1 มล.) จะต้องเจือจางสารละลายด้วยโซเดียมคลอไรด์ (10-20 มล. ของสารละลาย 0.9%) ก่อน โดยห้ามให้ยาเกิน 0.2 กรัม (10 มล.) ต่อการฉีด 1 ครั้ง และสูงสุด 0.3 กรัม (15 มล.) ต่อวัน

เพื่อขจัดอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศที่เกิดจากหลอดเลือด จำเป็นต้องฉีดเข้าหลอดเลือดในปริมาณ 10 มก. (0.5 มล.) ควรดำเนินการ 20-30 นาทีก่อนมีเพศสัมพันธ์

ผู้ที่มีอายุตั้งแต่ 70 ปีขึ้นไป สามารถรับประทานยาได้ครั้งละสูงสุด 10 มก. (0.5 มล.)

สำหรับเด็กอายุ 1-12 ปี ให้สารละลายในอัตรา 0.3-0.5 มก./กก. 2-3 ครั้งต่อวัน

[ 25 ], [ 26 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ปาปาเวอรีน ไฮโดรคลอไรด์

บางครั้งมีการใช้สารละลายในช่วงปลายการตั้งครรภ์ ก่อนคลอดไม่นาน เพื่อลดภาวะมดลูกตึงและลดความเสี่ยงในการคลอดก่อนกำหนด

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• ทารกอายุไม่เกิน 12 เดือน;
• ภาวะโคม่าหรือการกดการทำงานของระบบทางเดินหายใจ
• ต้อหิน;
• บล็อค AV;
• การมีอาการแพ้ Papaverine
• ผู้ที่มีอายุมากกว่า 75 ปี (มีความเสี่ยงสูงต่อการเกิดภาวะอุณหภูมิร่างกายสูงเกินไป)
• โรคเพย์โรนี (การฉีดยาเข้าโพรงมดลูก)

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

ผลข้างเคียง ปาปาเวอรีน ไฮโดรคลอไรด์

การใช้สารละลายบางครั้งอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• อาการท้องผูกหรือคลื่นไส้;
• ภาวะเหงื่อออกมากหรือรู้สึกง่วงนอน
• การพัฒนาของอีโอซิโนฟิเลียและค่าทรานส์อะมิเนสเพิ่มขึ้น
• บล็อก AV, ความดันโลหิตลดลง, หัวใจห้องล่างบีบตัว;
• โรคเพย์โรนีหรือภาวะอวัยวะเพศแข็งตัวจากการฉีดเข้าโพรงมดลูก

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

ยาเกินขนาด

อาการพิษจะเกิดขึ้นหลังจากฉีดสารละลายในปริมาณมาก โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากผู้ป่วยมีโรคไตหรือโรคตับ โดยทั่วไปจะมีอาการเห็นภาพซ้อน รู้สึกง่วงนอนหรืออ่อนแรง และความดันโลหิตลดลง

ยาไม่มีวิธีรักษาเฉพาะ เพื่อขจัดอาการผิดปกติ ให้หยุดใช้ยา ล้างกระเพาะ ให้ผู้ป่วยรับประทานถ่านกัมมันต์และนม และทำการรักษาตามอาการและตามขั้นตอนการรักษาแบบประคับประคอง วิธีนี้จะช่วยให้ความดันโลหิตสูงขึ้นและขจัดอาการผิดปกติอื่นๆ ได้

เพื่อกำจัดอาการอวัยวะเพศแข็งตัวซึ่งเกิดจากการฉีดสารละลายเข้าในโพรงองคชาต จำเป็นต้องฉีดฟีนิลเอฟรินและอะดรีนาลีนเข้าในโพรงองคชาต ในโรคที่รุนแรง จะมีการดูดเลือดออก และทำการแยกหลอดเลือดบริเวณองคชาต

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

จากการใช้ร่วมกับ Papaverine พบว่าคุณสมบัติต้านความดันโลหิตของเมทิลโดปาลดลงและฤทธิ์ของแอลกอฮอล์เพิ่มมากขึ้น

ผู้สูบบุหรี่จะมีกระบวนการเผาผลาญสาร Papaverine เร็วขึ้น ทำให้คุณค่าในพลาสมาและสรรพคุณทางยาของสารนี้ลดลง

เฟนโตลามีนช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของยาเมื่อเกี่ยวข้องกับเนื้อเยื่อถ้ำขององคชาตในกรณีที่ใช้ร่วมกัน

เมตาไมโซลร่วมกับไดเฟนไฮดรามีนและไดโคลฟีแนคช่วยเพิ่มผลต้านอาการกระตุกของปาปาเวอรีน

สารละลาย Papaverine hydrochloride ไม่เข้ากันทางเภสัชกรรมกับสารละลายกลูโคส (เนื่องจากฤทธิ์ของ Papaverine ไม่ทำงานบางส่วน)

[ 32 ], [ 33 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Papaverine hydrochloride ไว้ในที่ที่ห่างจากมือเด็กและแสงแดด ตัวบ่งชี้อุณหภูมิ – สูงสุด 25ºС

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

อายุการเก็บรักษา

อนุญาตให้ใช้ Papaverine hydrochloride ได้เป็นเวลา 2 ปีนับจากวันที่ปล่อยตัวยา

[ 39 ]