ปาปาเวอรีน

Papaverine เป็นอัลคาลอยด์ประเภทฝิ่น ยานี้มีผลต่อกล้ามเนื้อเรียบ ส่งเสริมการผ่อนคลาย เนื่องจากคุณสมบัติเหล่านี้ ยานี้จึงจัดอยู่ในประเภทยาคลายกล้ามเนื้อ

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

ตัวชี้วัด ปาปาเวอรีน

ใช้เพื่อขจัดอาการผิดปกติดังต่อไปนี้:

• อาการกระตุกของกล้ามเนื้อเรียบในเยื่อบุช่องท้อง (มักเกิดขึ้นพร้อมกับอาการลำไส้ใหญ่บวม เกร็ง ไพโลโรสแปสม์ หรือถุงน้ำดีอักเสบ)
• ภาวะวิกฤตความดันโลหิตสูง (สำหรับการรักษาแบบอนุรักษ์ที่ซับซ้อน)
• เยื่อบุผนังหลอดเลือดอักเสบ
• อาการจุกเสียดบริเวณไต;
• อาการกระตุกของหลอดเลือดส่วนปลาย
• การตีบแคบของช่องว่างของหลอดเลือดสมองอันเกิดจากการหดตัวของกล้ามเนื้อหลอดเลือดแดง
• อาการหลอดลมหดเกร็งและโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ
• การลดการไหลเข้าของหลอดเลือดแดงผ่านไตซึ่งมีต้นกำเนิดจากหลอดเลือด
• อาการปัสสาวะคั่งเนื่องจากภาวะกระตุกของทางเดินปัสสาวะ

นอกจากนี้ Papaverine ยังถูกกำหนดให้รับประทานก่อนการผ่าตัดช่องท้อง รวมถึงในระหว่างขั้นตอนทางระบบทางเดินปัสสาวะและทวารหนักด้วย เพื่อให้กล้ามเนื้อเรียบคลายตัว

[ 7 ]

ปล่อยฟอร์ม

มีจำหน่ายในรูปแบบยาเม็ด ยาฉีด และยาเหน็บทวารหนัก

เม็ดยาจะมีปริมาตร 0.01 หรือ 0.04 กรัม (ปริมาณการใช้ขึ้นอยู่กับกลุ่มอายุของผู้ป่วย - ตัวอย่างเช่น เม็ดแรกจะถูกกำหนดให้ใช้กับทารกตั้งแต่ 6 เดือนขึ้นไป) เม็ดยาจะบรรจุอยู่ในแผงพุพองจำนวน 10 ชิ้น

ยาฉีด (2%) – ในแอมเพิลขนาด 2 มล. โดยปกติหนึ่งแพ็คจะมีแอมเพิลดังกล่าว 10 แอมเพิล

ยาเหน็บช่องทวารมีปริมาตร 0.02 กรัม ในแผงบรรจุ 10 เม็ด ในกล่องมี 1 แผงบรรจุ 1 แผง

[ 8 ], [ 9 ]

เภสัช

กลไกการทำงานของยาของส่วนประกอบออกฤทธิ์เกิดจากผลต่อตัวกลางรองที่ส่งการกระตุ้นกล้ามเนื้อ ยาจะชะลอการทำงานขององค์ประกอบ PDE ซึ่งจะส่งเสริมการสะสมของ cAMP ภายในเซลล์และลดปริมาณไอออนแคลเซียม ผลจากการเปลี่ยนแปลงทางชีวเคมีดังกล่าวทำให้โทนของกล้ามเนื้อเรียบของอวัยวะภายใน (หลอดเลือด ระบบทางเดินปัสสาวะและระบบทางเดินหายใจ รวมถึงระบบย่อยอาหาร) ลดลงและผ่อนคลายลง

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

เภสัชจลนศาสตร์

องค์ประกอบที่ออกฤทธิ์จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและเกือบสมบูรณ์ไม่ว่าจะใช้วิธีการใช้ยาแบบใดก็ตาม

เมื่อเข้าสู่กระแสเลือดแล้ว สารดังกล่าวจะสังเคราะห์ขึ้นพร้อมกับโปรตีนในพลาสมา (90%) ซึ่งทำให้สามารถทะลุผ่านชั้นกั้นฮีโมฮีมาติกได้ กระบวนการเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพจะเกิดขึ้นในตับ

ครึ่งชีวิตอยู่ระหว่าง 30 ถึง 120 นาที (ตัวเลขที่แม่นยำยิ่งขึ้นนั้นกำหนดโดยประเภทขององค์ประกอบเสริมของยา) การขับถ่ายส่วนใหญ่เกิดขึ้นผ่านทางไตในรูปแบบของผลิตภัณฑ์ที่สลายตัว

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

การให้ยาและการบริหาร

การใช้ยาในรูปแบบยาเม็ด

สามารถสั่งจ่ายยาเม็ดนี้ให้ทั้งเด็กและผู้ใหญ่ โดยต้องใช้ในความถี่เดียวกัน คือ วันละ 3-4 ครั้ง ขนาดยาสำหรับรับประทานจะกำหนดตามอายุของผู้ป่วย และจะสั่งจ่ายตามรูปแบบต่อไปนี้:

• ทารกอายุตั้งแต่ 6 เดือนถึง 2 ปี – 0.005 กรัม ต่อ 1 โดส
• เด็กอายุ 3-4 ปี – รับประทาน 0.005-0.01 กรัม;
• เด็กในช่วงวัย 5-6 ปี – บริโภค 0.01 กรัม
• เด็กอายุ 7-9 ปี ใช้ 0.01-0.015 กรัม;
• เด็กและวัยรุ่นอายุ 10-14 ปี ใช้ 0.015-0.02 กรัม;
• สำหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่ – ใช้ 0.04-0.08 กรัม

โครงการใช้ยาในรูปแบบยาเหน็บ

Papaverine ในยาเหน็บช่วยบรรเทาอาการริดสีดวงทวาร ในช่วงเริ่มต้นของการรักษา ควรใช้ยาขนาด 0.02 กรัม และค่อยๆ เพิ่มขนาดขึ้นเรื่อยๆ จนถึง 0.04 กรัม (ในกรณีที่ไม่มีผลทางยาจากการใช้ยาขนาดต่ำกว่า) ห้ามใช้ยาเหน็บเกิน 3 เม็ดต่อวัน เพราะหากเกินขีดจำกัดดังกล่าว จะทำให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์และเกิดอาการมึนเมา เนื่องจากภายในทวารหนัก ส่วนประกอบของยาจะถูกดูดซึมได้เร็วและสมบูรณ์ยิ่งขึ้น

รูปแบบการใช้สารละลายฉีด

องค์ประกอบที่ออกฤทธิ์ของสารละลายยาจะมีการดูดซึมทางชีวภาพสูง ซึ่งทำให้สามารถฉีดเข้ากล้ามเนื้อและใต้ผิวหนังได้ ทั้งสองวิธีนี้ให้ผลที่มีประสิทธิภาพและทรงพลัง แต่ควรคำนึงว่าการฉีดใต้ผิวหนังไม่ควรฉีดที่บริเวณปลายแขน แต่ควรฉีดที่ส่วนนอกของต้นขาหรือไหล่ เนื่องจากความถี่ในการฉีดอาจทำให้เกิดเลือดออกได้ การฉีดสารละลายด้วยวิธีเข้ากล้ามเนื้อจะดำเนินการตามมาตรฐาน โดยฉีดที่ก้นซึ่งเป็นส่วนบนด้านข้าง

ก่อนฉีดยาเข้าเส้นเลือด จำเป็นต้องเจือจางขนาดยาที่แพทย์สั่งด้วยสารละลายโซเดียมคลอไรด์ 10-20 มล. นอกจากนี้ ควรคำนึงด้วยว่าต้องฉีดสารละลายด้วยความเร็วต่ำมาก เพื่อไม่ให้ผู้ป่วยรู้สึกไม่สบาย

วิธีการฉีดใต้ผิวหนังโดยปกติจะฉีดยา 2 มล. (1 แอมเพิล)

• ขนาดยา (เป็นหลอด) เมื่อฉีดเข้ากล้ามเนื้อหรือฉีดเข้าเส้นเลือดให้กับผู้ป่วย:
• สำหรับผู้ใหญ่: ขนาดยาเดี่ยว – 0.1 กรัม, ขนาดยาต่อวันรวม – 0.3 กรัม;
• ทารกอายุ 6-12 เดือน: ครั้งเดียว 0.005 กรัม ปริมาณยาต่อวันรวม 0.01 กรัม
• สำหรับเด็กอายุ 2 ปี: ขนาดยาครั้งเดียวคือ 0.01 กรัม และขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 0.02 กรัม
• กลุ่มอายุ 3-4 ปี: รับประทานครั้งเดียว – 0.015 กรัม, ปริมาณรับประทานรวมต่อวัน – 0.03 กรัม
• ภายในอายุ 5-6 ปี: ขนาดยาเดี่ยว – 0.02 กรัม, ขนาดยาต่อวันรวม – 0.04 กรัม
• กลุ่มอายุ 7-9 ปี: ขนาดรับประทานครั้งเดียว – 0.03 กรัม, รวมวันละ – 0.06 กรัม
• สำหรับเด็กและวัยรุ่นอายุ 10-14 ปี: ครั้งเดียว – 0.06 กรัม ปริมาณรวมต่อวัน – 0.1-0.2 กรัม

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ปาปาเวอรีน

ก่อนใช้ Papaverine จำเป็นต้องกำหนดรูปแบบยาที่เหมาะสม เพื่อให้แน่ใจว่าจะมีผลในเชิงบวกสูงสุดต่อแม่และทารกในครรภ์ ควรพิจารณาถึงระยะเวลาตั้งครรภ์เพื่อกำหนดรูปแบบยาที่เหมาะสมที่สุดสำหรับสตรีมีครรภ์ ตัวอย่างเช่น ในระยะแรกของการตั้งครรภ์ แนะนำให้ใช้ยาเม็ดสำหรับการรับประทาน และในระยะต่อมา สารละลายสำหรับฉีดใต้ผิวหนังหรือเข้ากล้ามเนื้อถือว่าเหมาะสมกว่า

ในระยะหลังของการตั้งครรภ์ ยาที่เหมาะสมที่สุดถือเป็นยาในรูปแบบสารละลาย ในระยะนี้ ภาวะมดลูกตึงตัวมากเกินไปหรืออาการปวดเกร็งแบบกระตุกอาจทำให้ถุงน้ำคร่ำแตกและคลอดก่อนกำหนดได้

ขนาดยาฉีดและความถี่ในการฉีดจะถูกเลือกสำหรับผู้ป่วยแต่ละราย โดยมักจะแตกต่างกันไม่เกิน 1-10 มล. (สารละลาย 2%) ควรฉีด 2-4 ครั้งต่อวัน หากเกิดภาวะแทรกซ้อนระหว่างการรักษาแบบอนุรักษ์นิยม ควรปรึกษาแพทย์ทันที

ยาเม็ดจะถูกกำหนดเฉพาะในกรณีที่มีข้อบ่งชี้ เกณฑ์ในการรับประทานคือความรู้สึกส่วนตัวของผู้หญิง ดังนั้นจึงไม่มีขนาดยาที่เข้มงวด แพทย์ไม่แนะนำให้รับประทานยา Papaverine เกิน 4 เม็ดต่อวัน ควรรับประทานก่อนรับประทานอาหาร 120 นาทีเพื่อเพิ่มคุณสมบัติทางยาขององค์ประกอบที่ออกฤทธิ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การมีอาการแพ้ต่อส่วนประกอบของยา
• ปัญหาในการนำสัญญาณภายในหัวใจ โดยเฉพาะการบล็อก AV
• การมีโรคต้อหิน;
• ภาวะเซลล์ตับไม่เพียงพออย่างรุนแรง
• ผู้ป่วยสูงอายุ (เพราะทำให้มีโอกาสเกิดไข้เพิ่มขึ้น);
• ทารกอายุต่ำกว่า 6 เดือน

การใช้ยาอาจถูกจำกัดเพิ่มเติมในกรณีต่อไปนี้ (แนะนำให้ใช้ภายใต้การดูแลเป็นประจำของแพทย์ผู้เชี่ยวชาญและการทดสอบวินิจฉัยอย่างต่อเนื่อง):

• ประวัติการบาดเจ็บที่สมองเมื่อเร็วๆ นี้;
• ภาวะไตวายเรื้อรัง;
• ภาวะช็อค;
• ภาวะไทรอยด์ทำงานน้อย
• ภาวะหัวใจเต้นเร็วเหนือห้องหัวใจ
• ภาวะต่อมลูกหมากโตชนิดไม่ร้ายแรง
• ปัญหาการทำงานของต่อมหมวกไต

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

ผลข้างเคียง ปาปาเวอรีน

การใช้ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงบางประการได้ ดังนี้

• โรคในระบบเม็ดเลือดและระบบหัวใจและหลอดเลือด: หัวใจห้องล่างเต้นเร็ว, AV block รวมถึงค่าความดันโลหิตลดลง
• อาการตอบสนองที่ส่งผลต่อการทำงานของระบบทางเดินอาหาร ได้แก่ อาการท้องผูก ท้องอืด คลื่นไส้ ตลอดจนการรบกวนการผ่านของทางเดินอาหารและเพิ่มการทำงานของเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสของตับ
• อื่น ๆ: การเกิดโรคอีโอซิโนฟิเลีย อาการแพ้ และรู้สึกง่วงนอน

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

ยาเกินขนาด

ในกรณีของการเป็นพิษจาก Papaverine อาจเกิดอาการดังต่อไปนี้: ความดันโลหิตลดลง มองเห็นภาพซ้อน และยังอาจรู้สึกง่วงนอน อ่อนแรง หรือเหนื่อยล้าอย่างรุนแรงอีกด้วย

ยาตัวนี้ไม่มีวิธีแก้พิษโดยเฉพาะ ดังนั้นจึงต้องใช้วิธีการรักษาตามอาการและล้างพิษมาตรฐานเพื่อขจัดอาการผิดปกติ วิธีที่ได้ผลที่สุดคือการล้างกระเพาะและรับประทานสารดูดซับ (เช่น ถ่านกัมมันต์หรือน้ำนม) ในระยะเริ่มแรกหลังจากเกิดการใช้ยาเกินขนาด

นอกจากนี้ ในกรณีมึนเมา สิ่งสำคัญคือต้องตรวจระดับความดันโลหิตเป็นประจำ และรักษาระดับความดันโลหิตให้คงที่หากจำเป็น

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาแพลติฟิลลินมีคุณสมบัติขยายหลอดเลือด ระงับประสาท และคลายกล้ามเนื้อ นั่นคือ ฤทธิ์ทางยาจะคล้ายกับยาพาพาเวอรีน ยาทั้งสองชนิดนี้แตกต่างกันเพียงกลไกการออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาเท่านั้น จึงสามารถใช้ร่วมกันในการรักษาภาวะวิกฤตความดันโลหิตสูง กลุ่มอาการเกร็ง และภาวะเจ็บปวดอื่นๆ ได้

นอกจากนี้ No-shpa ยังแสดงให้เห็นถึงปฏิสัมพันธ์ที่ดีกับยา ยาเหล่านี้มีผลเสริมฤทธิ์กันต่อกล้ามเนื้อเรียบ การใช้ยาผสมดังกล่าวนี้มักใช้ในสูตินรีเวชวิทยาและสูติศาสตร์เพื่อพัฒนาความตึงตัวของมดลูก ความเสี่ยงของการแท้งบุตร หรือการคลอดบุตรที่เร็วและรุนแรงมาก

มีข้อมูลว่าคุณสมบัติของเลโวโดปาจะลดลงอย่างมากในกรณีที่ใช้การรักษาแบบอนุรักษ์นิยมร่วมกัน ดังนั้นห้ามใช้ Papaverine ในรูปแบบสารละลายฉีดหรือยาเม็ดระหว่างการบำบัดด้วยยาสำหรับอาการอัมพาตจากการสั่น

การใช้ยาร่วมกับยาต้านโคลิเนอร์จิกจะส่งผลให้ฤทธิ์ทางยาของยาทั้งสองชนิดเพิ่มขึ้น ดังนั้น หากจำเป็นต้องใช้ยาทั้งสองชนิดร่วมกัน ควรปรึกษาแพทย์เกี่ยวกับการลดขนาดยาหรือหยุดใช้ยาชั่วคราว

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บยา Papaverine ไว้ในที่มืด ป้องกันความชื้น และเก็บให้พ้นมือเด็ก ควรเก็บยาไว้ที่อุณหภูมิไม่เกิน 25°C

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

คำแนะนำพิเศษ

บทวิจารณ์

Papaverine มีฤทธิ์ทางยาหลากหลาย จึงมีการวิจารณ์เกี่ยวกับยาชนิดนี้ในฟอรัมการแพทย์เฉพาะทางต่างๆ ยาชนิดนี้ใช้รักษาโรคต่างๆ ได้หลายชนิด

ตัวอย่างเช่น บทวิจารณ์เชิงบวกมากมายเกี่ยวกับยานี้มาจากแพทย์ผู้เชี่ยวชาญด้านทวารหนัก รวมถึงผู้ที่ใช้ยานี้เพื่อรักษาโรคริดสีดวงทวาร ซึ่งพบได้บ่อยในปัจจุบัน ยาเหน็บทวารหนัก Papaverine ช่วยอำนวยความสะดวกในการขับถ่ายและบรรเทาอาการปวดบางส่วน นอกจากนี้ยังช่วยขจัดเลือดออกที่เกิดขึ้นในบริเวณริดสีดวงทวารที่โตขึ้นอีกด้วย ผลเชิงบวกทั้งหมดนี้มักถูกกล่าวถึงในการสนทนาในฟอรัม

นอกจากนี้ มักมีการกล่าวถึงผลดีของยาเหน็บระหว่างตั้งครรภ์ เนื่องจากฤทธิ์ผ่อนคลายและคลายกล้ามเนื้อของยาช่วยขจัดภาวะมดลูกบีบตัวเร็วและสมบูรณ์ ป้องกันความเสี่ยงของการคลอดก่อนกำหนด ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยาช่วยบรรเทาอาการปวดที่คล้ายกับการบีบตัวของมดลูก (มักพบในระยะสุดท้ายของการตั้งครรภ์) ในเวลาเดียวกัน ยานี้มักใช้เพื่อป้องกันในโรงพยาบาลสูตินรีเวช

[ 47 ]

อายุการเก็บรักษา

ต้องใช้ Papaverine ภายใน 2 ปี นับจากวันที่ผลิตยา

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]