เน็กเซียม

เน็กเซียมประกอบด้วยธาตุเอโซเมพราโซล โดยเฉพาะอย่างยิ่งจะชะลอการทำงานของปั๊มโปรตอนของเซลล์พาไรเอตัลของเยื่อบุกระเพาะอาหาร และนอกจากนี้ ยังทำหน้าที่เป็นโอเมพราโซลซึ่งเป็นสารประกอบไอโซเมอริกชนิด S อีกด้วย

สารดังกล่าวจะสะสมและอยู่ในรูปแบบที่ใช้งานได้ภายในท่อขับถ่าย โดยจะไปยับยั้งการทำงานของปั๊มโปรตอน (เอนไซม์ H ⁺ K ⁺ -ATPase) ส่งผลให้กระบวนการขับถ่ายกรดไฮโดรคลอริกช้าลง

ตัวชี้วัด เน็กเซียม

ใช้รักษาโรคดังต่อไปนี้:

• แกสตริโนมา;
• โรคหลอดอาหารอักเสบจากกรดไหลย้อน (เป็นสารที่มีอาการหรือเพื่อป้องกันการกลับเป็นซ้ำ และยังเป็นการรักษาสาเหตุของโรคกระเพาะอักเสบจากกรดไหลย้อนแบบแผล)
• การทำลายจุลินทรีย์ H.pylori (ร่วมกับยาปฏิชีวนะ) ในแผลที่ส่งผลต่อทางเดินอาหาร
• การรักษาป้องกันแผลในกระเพาะอาหารในกรณีที่ใช้ NSAID รวมถึงการรักษาแผลที่เกิดจากการใช้ NSAID

[ 1 ]

ปล่อยฟอร์ม

ส่วนประกอบของยาจะถูกปล่อยออกมาในรูปของเม็ดยาที่มีปริมาตร 20 หรือ 40 มก. ในแผงพุพองมี 7 เม็ด ใน 1 กล่องจะมี 1, 2 หรือ 4 แพ็ค

เภสัช

ฤทธิ์ทางยาจะเกิดขึ้นหลังจาก 1 ชั่วโมงนับจากเวลาที่ได้รับเอโซเมพราโซล 20-40 มก. หากให้ยาซ้ำ 20 มก. หลังจาก 24 ชั่วโมง (วันละ 1 ครั้ง) ประมาณวันที่ 5 ของการใช้ ปริมาณการหลั่งในกระเพาะอาหารที่เกี่ยวข้องกับฤทธิ์ของเพนทาแกสทรินจะลดลง 90%

การรับประทานยาขนาด 40 มก. มีประสิทธิภาพในการรักษาโรคหลอดอาหารอักเสบจากกรดไหลย้อน ยานี้ใช้รักษาแผลในเยื่อบุทางเดินอาหาร เมื่อใช้ร่วมกับยาปฏิชีวนะที่เลือกอย่างถูกต้อง จะทำให้ทำลายเชื้อ Helicobacter pylori ได้อย่างมีประสิทธิภาพมากขึ้น (ร้อยละ 90 ของกรณี) โดยปกติแล้ว เมื่อใช้ยาต้านการหลั่งของเชื้อร่วมกับการรักษาแผลในกระเพาะอาหาร หลังจากหยุดใช้ยาปฏิชีวนะแล้ว ไม่จำเป็นต้องให้ยาปฏิชีวนะชนิดอื่นมารักษาต่อ

การทดสอบทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าการใช้ยาทำให้ระดับแกสตรินในเลือดสูงขึ้น (เป็นผลจากการลดลงของการผลิตกรดไฮโดรคลอริก) จำนวนเซลล์ต่อมไร้ท่อที่ผลิตฮีสตามีนเพิ่มขึ้นตามระดับแกสตรินในเลือดที่เพิ่มขึ้น

ในบางกรณีที่พบซีสต์เม็ดเล็ก ๆ ในเยื่อบุกระเพาะอาหารเพิ่มขึ้นในกรณีที่ใช้ยาต้านการหลั่งเป็นเวลานาน ปรากฏการณ์นี้ถือเป็นการตอบสนองทางสรีรวิทยาต่อการยับยั้งการผลิตกรดไฮโดรคลอริก ซีสต์ดังกล่าวมักเกิดขึ้นชั่วคราวและไม่ร้ายแรง โดยจะหายไปเมื่อสิ้นสุดรอบการรักษา

โอเมพราโซลมีประสิทธิภาพสูงในการป้องกันการเกิดแผลในกระเพาะอาหารเมื่อใช้ร่วมกับ NSAID (รวมถึงยาต้าน COX-2 แบบเลือกสรร)

[ 2 ]

เภสัชจลนศาสตร์

เอโซเมพราโซลจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็ว โดยจะถึงค่า Cmax ในพลาสมาประมาณ 1-2 ชั่วโมงหลังการรับประทานทางปาก

ระดับการดูดซึมเมื่อให้ยาครั้งเดียวขนาด 40 มก. คือ 64% และเพิ่มขึ้นเป็น 90% เมื่อให้ซ้ำ เมื่อให้ยาขนาด 20 มก. ดัชนีการดูดซึมสัมบูรณ์คือ 50% และ 68% ตามลำดับ

ค่าการสังเคราะห์โปรตีนภายในพลาสมาอยู่ที่ 97% การให้ยาพร้อมอาหารไม่ได้เปลี่ยนความเข้มข้นของฤทธิ์ต้านการหลั่ง แต่จะทำให้การดูดซึมช้าลง

กระบวนการเผาผลาญของส่วนหลักของเอโซเมพราโซลเกิดขึ้นได้ด้วยความช่วยเหลือของเอนไซม์ CYP 2C19 และส่วนที่เหลือ - ด้วยการมีส่วนร่วมของไอโซเมอร์ของเอนไซม์ CYP 3A4 ปฏิกิริยาทั้งหมดนี้เกิดขึ้นด้วยความช่วยเหลือของเฮโมโปรตีน P450 ครึ่งชีวิตอยู่ที่ประมาณ 70 นาที - หลังจากการแนะนำส่วนซ้ำหลังจาก 24 ชั่วโมง

การขับถ่ายยาออกทางไตอย่างสมบูรณ์ในช่วงระหว่างการให้ยาแต่ละครั้ง ยาจะไม่สะสมในร่างกายนานเกิน 24 ชั่วโมง โดยยาจะถูกขับออกทางอุจจาระในปริมาณที่น้อยกว่า ส่วนประกอบของยาที่เผาผลาญไม่มีผลต่อการขับกรดไฮโดรคลอริก ยาจะถูกขับออกทางไตโดยไม่เปลี่ยนแปลงเพียง 1% เท่านั้น

การให้ยาและการบริหาร

สามารถใช้ Nexium ได้เฉพาะทางปากเท่านั้น โดยกลืนเม็ดยาโดยไม่ต้องเคี้ยว และล้างด้วยน้ำเปล่า

ในกรณีที่มีปัญหาในการกลืน ให้ใส่ LS 1 เม็ดลงในน้ำเปล่า (0.1 ลิตร) รอจนละลายแล้วจึงดื่มของเหลวที่ได้ (สามารถดื่มได้ภายในเวลาสูงสุดครึ่งชั่วโมงหลังจากเม็ดยาละลาย) ห้ามใช้ตัวทำละลายอื่น (นมหรือชา) เพราะอาจทำให้เปลือกเม็ดยาเสียหายได้ จากนั้นจึงเทน้ำเพิ่มลงในแก้วที่คุณดื่มยาแล้วดื่มอีกครั้ง

ในกรณีที่มีปัญหาในการกลืนอย่างรุนแรง ให้ใช้ยาผ่านทางสายให้อาหารทางจมูก ก่อนใช้ยา ให้ละลายยาเม็ดตามรูปแบบข้างต้น จากนั้นจึงดึงยาใส่กระบอกฉีดยา (5-10 มล.) แล้วจึงฉีดเข้าในสาย

การรักษาโรคกรดไหลย้อน

ในช่วงเดือนแรก ควรใช้ยา 40 มก. ต่อวัน หากหลังจากช่วงเวลานี้อาการของโรคยังคงอยู่ ให้ขยายเวลาการรักษาออกไปอีก 1 เดือน เพื่อป้องกันการกลับมาของโรค ควรใช้ยา 20 มก. ต่อวัน

เพื่อขจัดอาการของโรคในระหว่างที่เป็นโรคหลอดอาหารอักเสบจากกรดไหลย้อน ควรให้ยา 20 มก. ต่อวันในช่วงเดือนแรก หากอาการยังคงอยู่ ควรตรวจสอบการวินิจฉัยอีกครั้ง จากนั้น หากจำเป็น ควรให้ยา 20 มก. ต่อวันเพื่อควบคุมสถานการณ์ ไม่ควรใช้ Nexium "ตามความจำเป็น" เป็นการรักษาป้องกันในผู้ที่ใช้ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์และมีแนวโน้มที่จะเกิดแผลในกระเพาะอาหารมากขึ้น

แผลในทางเดินอาหารที่เกี่ยวข้องกับเชื้อ Helicobacter pylori หรือการรักษาป้องกันการกลับเป็นซ้ำ

การบำบัดแบบผสมผสาน ได้แก่ การใช้เอโซเมพราโซล 20 มก. และอะม็อกซิลลิน 1 กรัม และคลาริโทรไมซิน 0.5 กรัม วันละ 2 ครั้งเป็นเวลา 7 วัน

ผู้ที่ใช้ยา NSAID เป็นเวลานาน ควรรับประทานยา 20 มก. วันละครั้ง ในกรณีที่เกิดแผลในกระเพาะอาหารจากการใช้ยา NSAID ควรรับประทานยาเป็นเวลา 1-2 เดือน

ในกรณีของมะเร็งกระเพาะอาหาร ให้ใช้ Nexium 40 มก. วันละ 2 ครั้ง ระยะเวลาของรอบการรักษาจะถูกเลือกเป็นรายบุคคลโดยคำนึงถึงภาพทางคลินิก สำหรับโรคดังกล่าว คุณสามารถใช้ยาได้ภายใน 0.08-0.16 กรัมต่อวัน

ผู้ที่มีอาการตับวายอาจได้รับเอโซเมพราโซลไม่เกิน 20 มิลลิกรัมต่อวัน

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เน็กเซียม

มีข้อมูลน้อยมากเกี่ยวกับการให้เอโซเมพราโซลในระหว่างตั้งครรภ์ ซึ่งเป็นเหตุว่าทำไมจึงต้องใช้ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง ในการทดสอบทางคลินิก ไม่พบฤทธิ์ก่อความพิการแต่กำเนิดและพิษต่อตัวอ่อนของยา รวมถึงผลต่อการตั้งครรภ์และการคลอด รวมถึงอัตราการพัฒนาหลังคลอด

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการขับถ่าย Nexium ในน้ำนมแม่ ดังนั้นจึงไม่ได้กำหนดให้ใช้ในระหว่างให้นมบุตร

[ 3 ]

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• อาการของการแพ้ยา (รวมทั้งเบนซิมิดาโซลด้วย)
• การให้ร่วมกับอะทาซานาวิร์

ผลข้างเคียง เน็กเซียม

สัญญาณหลักของปัญหารถติด:

• อาการที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของระบบประสาทส่วนกลางและระบบประสาทส่วนปลาย ได้แก่ ภาวะซึมเศร้า นอนไม่หลับ เวียนศีรษะ ง่วงนอน และก้าวร้าว รวมถึงอาการชา ตื่นตัวมากขึ้น และประสาทหลอน (โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีระยะรุนแรงของโรค)
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: ปากอักเสบหรือโรคติดเชื้อรา
• ปัญหาเกี่ยวกับกระบวนการสร้างเม็ดเลือด ได้แก่ ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ เกล็ดเลือดต่ำ หรือเม็ดเลือดต่ำ รวมถึงภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ
• ภาวะผิดปกติของตับ: ตับวาย, โรคตับอักเสบ (มีหรือไม่มีอาการตัวเหลือง) และโรคสมองเสื่อม (มีประวัติโรคตับร้ายแรง)
• ความผิดปกติของระบบกล้ามเนื้อและโครงกระดูก: ปวดบริเวณข้อและกล้ามเนื้ออ่อนแรง
• อาการที่เกี่ยวข้องกับหนังกำพร้า: ผื่น, ผมร่วง, แพ้แสง และ TEN;
• อื่น ๆ: อาการแพ้ (ไข้ขึ้นสูง เหงื่อออกมาก หลอดลมหดเกร็ง และไตอักเสบ) ภาวะโซเดียมในเลือดต่ำ อาการบวมน้ำ และการรับรสผิดปกติ

[ 4 ]

ยาเกินขนาด

มีข้อมูลน้อยมากเกี่ยวกับกรณีของอาการมึนเมาจากเอโซเมพราโซล เมื่อใช้ยาในขนาดสูงถึง 80 มก. ไม่พบผลข้างเคียงที่เป็นพิษรุนแรง หลังจากใช้ยาในขนาด 0.28 ก. พบว่ามีอาการผิดปกติของระบบทางเดินอาหารและอาการอ่อนแรงทั่วร่างกาย

เอโซเมพราโซลไม่มีวิธีแก้พิษ ขั้นตอนการฟอกไตจะไม่ได้ผลเนื่องจากยาส่วนใหญ่สังเคราะห์ด้วยโปรตีนในพลาสมา หากมีอาการพิษ ให้ใช้ยาตามอาการและตามคำแนะนำ

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

สำหรับยาที่การดูดซึมขึ้นอยู่กับระดับ pH ในกระเพาะอาหาร เอโซเมพราโซลอาจเพิ่มหรือลดความสามารถในการดูดซึมได้ ในกรณีของการใช้ยา การดูดซึมของเคโตโคนาโซลร่วมกับอิทราโคนาโซลจะลดลง

การยับยั้งการผลิตองค์ประกอบ CYP 2C19 ทำให้ค่าพลาสมาของยาที่กระบวนการเผาผลาญดำเนินการด้วยความช่วยเหลือของเอนไซม์นี้เพิ่มขึ้น (เช่น ไดอะซีแพมกับฟีนิโทอิน ซิทาโลแพรม และอิมิพรามีนกับคลอมีพรามีน) ในกรณีดังกล่าว มักจำเป็นต้องลดขนาดยา

เมื่อให้ Nexium ร่วมกับวาร์ฟาริน จะต้องมีการตรวจติดตามพารามิเตอร์การแข็งตัวของเลือด

การใช้ยาผสมร่วมกับซิสอะไพรด์ทำให้ค่า AUC เพิ่มขึ้น 32% และครึ่งชีวิตของซิสอะไพรด์ยาวนานขึ้น 31% อย่างไรก็ตาม การใช้ยาผสมนี้ไม่ได้ทำให้ระดับซิสอะไพรด์ในเลือดเปลี่ยนแปลงไปอย่างมีนัยสำคัญ

การผสมยาเข้ากับริโทนาเวียร์หรืออะทาซานาเวียร์ทำให้ฤทธิ์ของยาต้านไวรัสลดลง แม้ว่าจะเพิ่มขนาดยาก็ตาม

เนื่องจากส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยาจะผ่านกระบวนการแลกเปลี่ยนระหว่างเอนไซม์ CYP 3A4 กับ CYP 2C19 การให้ร่วมกับคลาริโทรไมซิน (ทำให้การทำงานของเอนไซม์ CYP 3A4 ช้าลง) จะเพิ่มระดับ AUC ของ Nexium แต่การเปลี่ยนแปลงดังกล่าวไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาเอโซเมพราโซล

การใช้ยาร่วมกับวอริโคนาโซลจะเพิ่มอัตราการสัมผัสกับวอริโคนาโซลมากกว่าสองเท่า (แต่ไม่จำเป็นต้องเปลี่ยนขนาดยา)

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Nexium ไว้ในที่ที่ปิดมิดชิดสำหรับเด็กเล็ก อุณหภูมิสูงสุด 30°C

อายุการเก็บรักษา

Nexium สามารถใช้ได้เป็นระยะเวลา 3 ปีนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา

การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่ควรใช้กับผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 12 ปี เนื่องจากยังไม่มีการทดสอบทางคลินิกในกลุ่มอายุนี้

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันคือ Emanera, Losek Maps, Omep และ Lansoprazole กับ Ultop และยังมี Omeprazole, Gasec และ Pariet กับ Sanpraz และ Lansoprol อีกด้วย

[ 8 ], [ 9 ]

บทวิจารณ์

Nexium ได้รับคำวิจารณ์ที่ดีจากคนไข้ เนื่องจากมีประสิทธิภาพดีและช่วยขจัดอาการผิดปกติตามที่ระบุไว้ในข้อบ่งใช้ของยาได้ ข้อเสียอย่างเดียวคือราคาของยานั้นค่อนข้างสูง