นาลบูฟีน

นาลบูฟีนเป็นยาแก้ปวดกลุ่มยาเสพติด จัดอยู่ในกลุ่มยาที่เรียกว่าอะโกนิสต์-แอนตาโกนิสต์ ซึ่งออกฤทธิ์กับตัวรับโอปิออยด์

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

ตัวชี้วัด นาลบูฟีน

ยานี้ใช้สำหรับรักษาอาการปวดรุนแรง (รวมถึงอาการปวดระหว่างคลอดบุตรและอาการปวดหลังผ่าตัด) นอกจากนี้ ยานี้ยังใช้เป็นยาเสริมในการดมยาสลบอีกด้วย

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตเป็นสารละลายฉีดในแอมพูลแก้วขนาด 1 มล. บรรจุภัณฑ์ที่มียา Nalbuphine 10 ประกอบด้วยแอมพูลดังกล่าว 10 แอมพูล และบรรจุภัณฑ์ของ Nalbuphine 20 ประกอบด้วยแอมพูล 5 แอมพูลพร้อมสารละลาย

นาลบูฟีนเซิร์บมีฤทธิ์กดระบบประสาทส่วนกลาง และยังมีคุณสมบัติในการทำให้หลับ ระงับปวด และแก้ไอ ยาตัวนี้สามารถออกฤทธิ์กระตุ้นตัวรับ μ และยังปิดกั้นตัวรับ ҡ ได้อีกด้วย

Nalbuphine-Pharmex ถือเป็นยาแก้ปวดกลุ่มโอปิออยด์ที่มีประสิทธิภาพ โดยสามารถบรรเทาอาการปวดอย่างรุนแรงได้อย่างมีประสิทธิภาพ โดยยาตัวนี้มีผลคล้ายกับมอร์ฟีนและอนุพันธ์ของมอร์ฟีนในร่างกายมนุษย์มาก แต่ในขณะเดียวกัน ต่างจากยาตัวนี้ตรงที่ Nalbuphine-Pharmex ไม่ก่อให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในสมองที่ไม่สามารถย้อนกลับได้ การเกิดอาการติดยา (ทางจิตใจและร่างกาย) เกิดขึ้นได้ในกรณีที่ใช้ยาตัวนี้ร่วมกับอนุพันธ์ของมอร์ฟีนชนิดอื่นเท่านั้น

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

เภสัช

นาลบูฟีนไฮโดรคลอไรด์เป็นสารต้านฤทธิ์ที่สิ้นสุดด้วยไมโครและสารกระตุ้นที่สิ้นสุดด้วย ҡ ยานี้ขัดขวางการส่งสัญญาณความเจ็บปวดระหว่างเซลล์ประสาทที่ระดับต่างๆ ของระบบประสาทส่วนกลาง โดยส่งผลต่อส่วนบนของสมอง สารละลายนี้จะทำให้ปฏิกิริยาตอบสนองที่ปรับสภาพช้าลง และยังมีคุณสมบัติในการสงบประสาทอย่างมีประสิทธิภาพ กระตุ้นศูนย์กลางการอาเจียน และกระตุ้นให้เกิดอาการไม่สบายตัวร่วมกับอาการตาพร่ามัว

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์จะส่งผลต่อ (น้อยกว่าเฟนทานิลร่วมกับมอร์ฟีนและโพรเมดอล) ต่อการเคลื่อนไหวของทางเดินอาหาร รวมถึงศูนย์กลางการหายใจ

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากฉีดเข้ากล้ามเนื้อแล้ว ยาจะเริ่มออกฤทธิ์หลังจาก 10-15 นาที ยาจะออกฤทธิ์ระงับปวดได้ครึ่งชั่วโมงหลังฉีด โดยยาจะออกฤทธิ์นาน 3-6 ชั่วโมง (ตัวเลขที่แม่นยำยิ่งขึ้นขึ้นอยู่กับลักษณะร่างกายของผู้ป่วย)

เมื่อให้ยาทางเส้นเลือด ระดับสูงสุดของสารออกฤทธิ์ในพลาสมาจะสังเกตเห็นหลังจาก 0.5-1 ชั่วโมง

ยาจะถูกเผาผลาญที่ตับ ส่งผลให้เกิดผลิตภัณฑ์สลายตัวที่ไม่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

การขับถ่ายส่วนใหญ่เกิดขึ้นในตับ และมีเพียงส่วนเล็กน้อยของสารที่ถูกขับออกทางไต ยามีอายุครึ่งชีวิตประมาณ 2.5-3 ชั่วโมง

นัลบูฟีนไฮโดรคลอไรด์สามารถผ่านทะลุชั้นกั้นเลือดและพบได้ในน้ำนมแม่

[ 16 ]

การให้ยาและการบริหาร

ยาสามารถให้ได้ทั้งแบบฉีดเข้ากล้ามเนื้อและฉีดเข้าเส้นเลือดดำ โดยจะเลือกขนาดยาให้เหมาะกับผู้ป่วยแต่ละราย โดยคำนึงถึงการทนต่อยา ความรุนแรงของอาการปวด และลักษณะเฉพาะของร่างกายผู้ป่วย

ขนาดยาสำหรับผู้ใหญ่โดยทั่วไปคือ 0.15-0.3 มก./กก. ควรเว้นระยะห่างระหว่างขั้นตอนอย่างน้อย 4 ชั่วโมง ขนาดยาสูงสุดที่แนะนำครั้งเดียวคือ 0.3 มก./กก. ห้ามใช้ยาเกิน 2.4 มก./กก. ของสารละลายยาต่อวัน ห้ามใช้ยาติดต่อกันเกิน 3 วัน

ในกรณีของกล้ามเนื้อหัวใจตาย มักจะให้ยา nalbuphine hydrochloride 20 มก. (ฉีดเข้าเส้นเลือดครั้งเดียว) อัตราการให้ยาควรช้าๆ หากจำเป็น ให้เพิ่มขนาดยาครั้งเดียวเป็น 30 มก. หากไม่มีผลบวก (บรรเทาอาการปวด) ภายในครึ่งชั่วโมงหลังจากให้ยา จะต้องทำซ้ำขั้นตอนเดิม โดยต้องให้ยา nalbuphine 20 มก.

ในการเตรียมผู้ป่วยก่อนผ่าตัด โดยปกติจะให้ยาขนาด 100-200 mcg/kg

ในกรณีการดมยาสลบทางเส้นเลือด ให้ใช้ nalbuphine ในขนาด 0.3-1 มก./กก. เพื่อเหนี่ยวนำให้เกิดการดมยาสลบ จากนั้นจึงให้ยาในขนาด 250-500 มก./กก. ทุก ๆ ครึ่งชั่วโมงถัดมาเพื่อระงับความรู้สึก

นอกจากนี้ ยังจำเป็นต้องคำนึงด้วยว่าผู้ที่ติดยาฝิ่นมีความเสี่ยงที่จะเกิดอาการถอนยาเมื่อใช้ Nalbuphine (มอร์ฟีนสามารถบรรเทาอาการได้) ผู้ที่ได้รับโคเดอีนหรือมอร์ฟีนและยาแก้ปวดประเภทโอปิออยด์อื่นๆ ก่อนเริ่มใช้ Nalbuphine ควรได้รับการกำหนดให้ใช้ Nalbuphine ในปริมาณ 25% ของขนาดยาปกติ

ควรให้ยาโดยแพทย์ที่มีประสบการณ์ แพทย์ควรมีอุปกรณ์ที่จำเป็นทั้งหมดเพื่อขจัดการใช้ยาเกินขนาดที่อาจเกิดขึ้นได้ (รวมถึงยาแก้พิษฝิ่น และอุปกรณ์ช่วยหายใจ)

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ นาลบูฟีน

ไม่ควรใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์ ในระหว่างการคลอดบุตร ยาอาจทำให้เกิดภาวะหยุดหายใจ หัวใจเต้นช้า ภาวะหยุดหายใจและภาวะเขียวคล้ำในทารกแรกเกิด

จำเป็นต้องมีการติดตามอย่างใกล้ชิดในทารกแรกเกิดที่มารดาได้รับยา Nalbuphine ในระหว่างการคลอดบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• ผู้ป่วยมีอาการแพ้ต่อสารออกฤทธิ์ของยา
• ใช้ในเด็ก;
• ห้ามใช้สารละลายยานี้กับผู้ป่วยที่มีอาการบาดเจ็บที่สมอง พิษสุราเรื้อรังเฉียบพลัน ความดันในกะโหลกศีรษะสูง รวมถึงผู้ป่วยที่มีการทำงานของระบบทางเดินหายใจและระบบประสาทส่วนกลางบกพร่อง รวมถึงผู้ป่วยที่มีอาการทางจิตจากพิษสุราเรื้อรังและโรคไต (ตับ) รุนแรง
• การจ่ายยาให้กับผู้ป่วยที่มีความไม่มั่นคงทางอารมณ์ (รวมถึงผู้ที่มีประวัติการติดยาเสพติด) จะได้รับอนุญาตก็ต่อเมื่อได้มีการประเมินประโยชน์และความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับผู้ป่วยอย่างสมดุลแล้วเท่านั้น

ควรสั่งจ่ายยาด้วยความระมัดระวังในผู้ที่ประสบปัญหาตับหรือไตทำงานผิดปกติ ในสภาวะที่มีอาการอาเจียนร่วมกับคลื่นไส้ และกล้ามเนื้อหัวใจตาย และนอกจากนี้ ผู้ที่กำลังจะเข้ารับการผ่าตัดระบบตับและทางเดินน้ำดี (เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อการเกิดอาการกระตุกของหูรูดของ Oddi) นอกจากนี้ ต้องใช้ความระมัดระวังในการสั่งจ่ายยาให้กับผู้สูงอายุหรือผู้ป่วยที่มีอาการอ่อนแอ

[ 17 ]

ผลข้างเคียง นาลบูฟีน

ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นต่อไปนี้เมื่อใช้สารละลาย:

• อวัยวะระบบหัวใจและหลอดเลือด: การเปลี่ยนแปลงของอัตราการเต้นของหัวใจและความดันโลหิต
• ระบบทางเดินอาหาร: อาเจียน, ปวดท้อง, คลื่นไส้, มีรสขมในปากหรือปากแห้ง ตลอดจนอาการลำไส้กระตุกและอาหารไม่ย่อย
• อวัยวะ PNS และ CNS: เวียนศีรษะหรือปวดศีรษะ มีอาการประหม่า ตื่นเต้น วิตกกังวล และมีความสุขมาก มีอาการง่วงซึม อารมณ์ไม่มั่นคง และซึมเศร้า นอกจากนี้ อาจมีอาการอ่อนล้า พูดไม่ชัด หรือนอนไม่หลับ นอกจากนี้ อาจมีอาการชาและรู้สึกว่าสถานการณ์ไม่เป็นจริง
• อาการของโรคภูมิแพ้: อาการคัน เหงื่อออกมาก ลมพิษ หลอดลมหดเกร็ง อาการบวมน้ำบริเวณผิวหนัง รู้สึกตัวร้อน และเกิดภาวะหายใจลำบาก
• อื่น ๆ: การเกิดอาการหอบหืด หายใจถี่ ร้อนวูบวาบ และการทำงานของระบบทางเดินหายใจลดลง รวมถึงการมองเห็นที่แย่ลงและปวดปัสสาวะบ่อย นอกจากนี้ ยาอาจส่งผลต่อผลการทดสอบเอนไซม์ที่ช่วยระบุการติดยา

ในกรณีที่หยุดใช้ยาอย่างกะทันหันหลังจากการรักษาเป็นเวลานาน ผู้ป่วยอาจเกิดอาการที่เรียกว่าอาการถอนยาได้

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

ยาเกินขนาด

การใช้ยาในปริมาณมากอาจทำให้การทำงานของระบบประสาทส่วนกลางถูกกดทับ ผู้ป่วยจะมีอาการหงุดหงิดและรู้สึกง่วงนอน และระบบทางเดินหายใจก็ถูกกดทับด้วย

ในกรณีได้รับยาเกินขนาด จำเป็นต้องให้การรักษาตามอาการ และในกรณีที่เกิดพิษรุนแรงจากยา ผู้ป่วยควรได้รับ naloxone hydrochloride (ยาแก้พิษเฉพาะของ Nalbuphine)

[ 26 ], [ 27 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยาร่วมกับยาคลายเครียด ยาคลายความวิตกกังวล ยานอนหลับ ยาแก้ซึมเศร้า และยาสลบ สามารถทำได้ภายใต้การดูแลของแพทย์เท่านั้น หากใช้ยาดังกล่าวร่วมกัน ควรปรับขนาดยา Nalbuphine

ห้ามผสมยานี้กับเอธานอลและยาแก้ปวดกลุ่มยาเสพติดชนิดอื่น

ในกรณีที่ใช้ Nalbuphine และอนุพันธ์ของฟีโนไทอะซีนร่วมกับเพนิซิลลิน อาจทำให้เกิดอาการอาเจียนร่วมกับคลื่นไส้ได้

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บยาไว้ที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 ^องศาเซลเซียส ห้ามแช่แข็งยา

[ 33 ]

อายุการเก็บรักษา

นาลบูฟินสามารถใช้ได้เป็นเวลา 3 ปีนับจากวันที่ผลิตสารละลายทางการแพทย์

[ 34 ]