อนาฟรานิล

อะนาฟรานิลเป็นชื่อทางการค้าของยาที่มีสารออกฤทธิ์คือโคลมิพรามีน โคลมิพรามีนอยู่ในกลุ่มยาต้านอาการซึมเศร้ากลุ่มไตรไซคลิก (TCA) และใช้เพื่อรักษาอาการทางจิตเวชและระบบประสาทที่หลากหลาย

โคลมิพรามีนยับยั้งการดูดซึมเซโรโทนินและนอร์เอพิเนฟรินกลับคืนในเซลล์ประสาทของระบบประสาทส่วนกลาง ซึ่งจะเพิ่มความเข้มข้นของสารสื่อประสาทเหล่านี้ในรอยแยกไซแนปติก และเพิ่มผลของสารดังกล่าว นอกจากนี้ยังมีฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิก สารต่อต้านฮิสตามีน และยาระงับประสาท

ตัวชี้วัด อนาฟรานิลลา

1. อาการซึมเศร้า: Anafranil สามารถใช้รักษาภาวะซึมเศร้าได้หลายรูปแบบ รวมถึงโรคซึมเศร้า (โรคซึมเศร้า)
2. โรคย้ำคิดย้ำทำ (OCD): ยานี้ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาโรค OCD ซึ่งเป็นภาวะทางจิตที่ร้ายแรงซึ่งมีลักษณะของความคิดที่ล่วงล้ำ (ความหลงใหล) และการกระทำที่บีบบังคับ (การบีบบังคับ)
3. อาการตื่นตระหนก: Anafranil สามารถใช้รักษาโรคตื่นตระหนกได้โดยมีหรือไม่มีอาการกลัวที่เวที
4. โรควิตกกังวล: นอกจากนี้ยังสามารถใช้เพื่อรักษาโรควิตกกังวลต่างๆ ได้
5. ภาวะปัสสาวะเล็ดตามธรรมชาติ (ภาวะกลั้นไม่ได้ขณะนอนหลับ): ในเด็กและวัยรุ่น สามารถใช้ Anafranil เพื่อรักษาอาการปัสสาวะรดที่นอนได้

ปล่อยฟอร์ม

ยาเม็ด: นี่เป็นรูปแบบการปลดปล่อยที่พบบ่อยที่สุดและรับประทานทางปาก (ทางปาก) แท็บเล็ตอาจมีขนาดต่างกัน

เภสัช

1. ปิดกั้นการดูดซึมของสารสื่อประสาทกลับคืน: โคลมิพรามีนยับยั้งการดูดซึมของสารสื่อประสาทเซโรโทนินและนอร์เอพิเนฟรีนที่รอยแยกไซแนปติก สิ่งนี้ส่งผลให้ความเข้มข้นของสารสื่อประสาทเหล่านี้ในสมองเพิ่มขึ้น ซึ่งสามารถปรับปรุงอารมณ์และลดอาการซึมเศร้าได้
2. การปิดกั้นตัวรับอะดรีเนอร์จิก: โคลมิพรามีนยังมีฤทธิ์ต้านตัวรับอะดรีเนอร์จิกด้วย ซึ่งอาจมีผลต้านอาการซึมเศร้าเพิ่มเติม
3. การปิดกั้นตัวรับเซโรโทนิน: การศึกษาบางชิ้นแนะนำว่าโคลมิพรามีนอาจออกฤทธิ์ต่อตัวรับเซโรโทนินด้วย แม้ว่าจะยังไม่เป็นที่เข้าใจกลไกของการออกฤทธิ์นี้อย่างถ่องแท้ก็ตาม

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: หลังจากรับประทานยา โคลมิพรามีนจะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์ อย่างไรก็ตาม การดูดซึมอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับปัจจัยส่วนบุคคล เช่น การมีอยู่ของอาหารในกระเพาะอาหาร
2. การเผาผลาญ: โคลมิพรามีนถูกเผาผลาญในตับโดยมีส่วนร่วมของไซโตโครม P450 โดยส่วนใหญ่อยู่ระหว่างการลดเมทิลเลชันและไฮดรอกซิเลชัน สารที่ได้จะมีฤทธิ์ต่ำกว่าตัวโคลมิพรามีน
3. การดูดซึม: การดูดซึมของโคลมิพรามีนทางปากอยู่ที่ประมาณ 50-60% เนื่องจากกระบวนการเผาผลาญผ่านตับที่รุนแรงในครั้งแรก
4. การกระจายตัว: โคลมิพรามีนจับกับโปรตีนในพลาสมาได้สูง (ประมาณ 97-98%) มีการกระจายตัวในปริมาณมาก ซึ่งหมายความว่าสามารถกระจายได้อย่างกว้างขวางทั่วเนื้อเยื่อของร่างกาย
5. การขับถ่าย: โคลมิพรามีนและสารเมตาบอไลต์ของมันถูกขับออกทางไตเป็นหลักในรูปแบบคอนจูเกตและรูปแบบที่ไม่มีการเผาผลาญ ครึ่งชีวิตของมันคือประมาณ 19-37 ชั่วโมง
6. สารเมตาบอไลท์: สารหลักของโคลมิพรามีนคือเดสเมทิลโคลมิพรามีน (นอร์โคลมิพรามีน) และไฮดรอกซีโคลมิพรามีน พวกเขายังมีฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้า แม้ว่าจะมีขอบเขตน้อยกว่าโคลมิพรามีนก็ตาม

การให้ยาและการบริหาร

1. ขนาดยาเริ่มต้น: ขนาดยาเริ่มต้นตามปกติสำหรับผู้ใหญ่คือ 25 มก. วันละ 1-3 ครั้ง ขนาดนี้อาจค่อยๆ เพิ่มขึ้นภายใต้การดูแลของแพทย์
2. ขนาดยาบำรุงรักษา: ขนาดยาปกติสำหรับผู้ใหญ่คือ 50-100 มก. ต่อวัน แบ่งออกเป็นหลายขนาด
3. ขนาดยาสูงสุด: ปริมาณสูงสุดที่แนะนำต่อวันสำหรับผู้ใหญ่มักจะไม่เกิน 250 มก. แต่ในบางกรณีอาจสูงถึง 300 มก. ต่อวัน
4. ขนาดยาสำหรับเด็ก: โดยปกติขนาดยาสำหรับเด็กจะลดลง และควรกำหนดเป็นรายบุคคล ขึ้นอยู่กับอายุและน้ำหนักของเด็ก
5. ระยะเวลาของหลักสูตร: ระยะเวลาของหลักสูตรการรักษาจะกำหนดโดยแพทย์และอาจนานหลายเดือนหรือหลายปี ขึ้นอยู่กับว่าผู้ป่วยตอบสนองต่อการรักษาได้ดีเพียงใด

ควรรับประทานยาโดยรับประทานพร้อมหรือหลังอาหารทันที เพื่อลดการระคายเคืองที่อาจเกิดขึ้นกับเยื่อเมือกในกระเพาะอาหาร เพื่อหลีกเลี่ยงการพลาดขนาด ให้รับประทานยาในเวลาเดียวกันทุกวัน

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อนาฟรานิลลา

1. ผลกระทบต่อทารกแรกเกิด:

   • การรักษาสตรีมีครรภ์ด้วยโคลมิพรามีนอาจทำให้เกิดปัญหาในทารกแรกเกิด มีรายงานหลายกรณีของทารกแรกเกิดที่มารดารับประทานโคลมิพรามีนในระหว่างตั้งครรภ์โดยมีอาการต่างๆ เช่น หายใจลำบาก หงุดหงิด และสั่น (Ostergaard & Pedersen, 1982)

2. ผลกระทบที่เป็นพิษ:

   • การศึกษาชี้ให้เห็นว่าโคลมิพรามีนอาจทำให้เกิดพิษในทารกแรกเกิด รวมถึงกล้ามเนื้อลดลง หายใจลำบาก และง่วงนอน ผลกระทบเหล่านี้อาจเกี่ยวข้องกับความเข้มข้นของยาในพลาสมาของทารกแรกเกิด (Schimmell et al., 1991)

3. ความเสี่ยงของความผิดปกติแต่กำเนิด:

   • มีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นต่อความผิดปกติแต่กำเนิดเมื่อรับประทานโคลมิพรามีนในช่วงที่มีการสร้างอวัยวะ (ไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์) ความเสี่ยงนี้คล้ายคลึงกับความเสี่ยงที่เกี่ยวข้องกับยาแก้ซึมเศร้ากลุ่มไตรไซคลิกและสารยับยั้งการรับเซโรโทนิน (SSRIs) อื่นๆ (Tango et al., 2006)

ข้อห้าม

1. การแพ้ของแต่ละบุคคล: ผู้ป่วยที่ทราบว่าแพ้โคลมิพรามีนหรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยาไม่ควรใช้ยานี้
2. การใช้สารยับยั้ง monoamine oxidase (MAOI): ห้ามใช้ยา Anafranil ร่วมกับสารยับยั้ง monoamine oxidase และภายใน 14 วันหลังจากหยุดใช้ เนื่องจากอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงร้ายแรง เช่น กลุ่มอาการเซโรโทนิน
3. ระยะเฉียบพลันของกล้ามเนื้อหัวใจตาย: ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังหรือหลีกเลี่ยงโดยสิ้นเชิงในระยะเฉียบพลันของกล้ามเนื้อหัวใจตาย
4. พิษเฉียบพลันจากแอลกอฮอล์: การใช้อาจไม่พึงปรารถนาในกรณีที่เป็นพิษเฉียบพลันจากแอลกอฮอล์ เนื่องจากมีความเป็นไปได้ที่จะเพิ่มผลกดประสาท
5. ความดันโลหิตสูง: โคลมิพรามีนอาจเพิ่มความดันโลหิต และควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูง
6. โรคต้อหินแบบปิดมุม: ห้ามใช้ยานี้ในโรคต้อหินแบบปิดมุม เนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะเพิ่มความดันในลูกตา
7. เงื่อนไขอื่นๆ: หลีกเลี่ยงการใช้ในผู้ป่วยที่เป็นโรคลมบ้าหมู หรือมีอาการปั่นป่วนหรือก้าวร้าวรุนแรง

ผลข้างเคียง อนาฟรานิลลา

1. อาการง่วงนอนและเหนื่อยล้า: สิ่งเหล่านี้คือผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของยาแก้ซึมเศร้ากลุ่มไตรไซคลิก ซึ่งรวมถึงอะนาฟรานิล
2. ปากแห้ง: การหลั่งของเหลวป้องกันเมือกที่เพิ่มขึ้นอาจทำให้ปากแห้งได้
3. ท้องผูกหรือมีปัญหาเกี่ยวกับการถ่ายปัสสาวะ: โคลมิพรามีนอาจลดการเคลื่อนไหวของลำไส้และเพิ่มระดับของกระเพาะปัสสาวะ
4. ความดันโลหิตเพิ่มขึ้นหรือลดลง: ผู้ป่วยบางรายอาจมีความดันโลหิตสูง ในขณะที่คนอื่นๆ อาจมีความดันเลือดต่ำ
5. สูญเสียความอยากอาหารหรือน้ำหนักเพิ่มขึ้น: อะนาฟรานิลอาจทำให้ทั้งสูญเสียความอยากอาหารและน้ำหนักเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยที่แตกต่างกัน
6. ความใคร่ลดลงและความผิดปกติทางเพศ: ซึ่งอาจรวมถึงความต้องการทางเพศที่ลดลงและปัญหาเรื่องการแข็งตัวของอวัยวะเพศหรือการถึงจุดสุดยอด
7. อาการสั่น เวียนศีรษะ และปวดศีรษะ: อาการเหล่านี้อาจเกิดขึ้นในช่วงเริ่มต้นของการรักษา และมักจะลดลงเมื่อเพิ่มขนาดยา
8. ตาแห้ง: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการตาแห้งเพิ่มขึ้น
9. ภาวะปัญญาอ่อน: ภาวะนี้มีลักษณะเฉพาะคือการคิดและการเคลื่อนไหวที่ช้า
10. ปฏิกิริยาทางจิต: รวมถึงความวิตกกังวล กระสับกระส่าย นอนไม่หลับ กระสับกระส่าย ความก้าวร้าว หรือความเป็นไปได้ที่จะทำให้อาการซึมเศร้าแย่ลง

ยาเกินขนาด

1. ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ รวมถึงภาวะหัวใจเต้นเร็ว (หัวใจเต้นเร็ว) หรือภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ เช่น ภาวะหัวใจห้องบนหรือภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ
2. ความดันโลหิตลดลงอย่างเห็นได้ชัด
3. อาการบวมน้ำที่ปอด
4. อาการวิงเวียนศีรษะและง่วงนอน
5. สูญเสียสติ
6. อาการชัก
7. ความดันลูกตาเพิ่มขึ้น
8. กิจกรรมทางจิตเฉียบพลัน รวมถึงความก้าวร้าวหรือความปั่นป่วน
9. หายใจลำบาก

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. สารยับยั้ง Monoamine oxidase (MAOIs): การใช้ clomipramine ร่วมกับ MAOIs ร่วมกันอาจส่งผลให้เกิดผลข้างเคียงที่รุนแรง เช่น ความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตสูง) และกลุ่มอาการเซโรโทนิน ก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วยโคลมิพรามีน คุณต้องหยุดรับประทาน MAOI และรอตามระยะเวลาที่ระบุไว้ในคำแนะนำสำหรับยาก่อนเริ่มการรักษาด้วยโคลมิพรามีน
2. แอลกอฮอล์และยานอนหลับ: โคลมิพรามีนช่วยเพิ่มผลกดประสาทของแอลกอฮอล์และยาอื่นๆ ที่กดระบบประสาทส่วนกลาง (เช่น ยานอนหลับ) ซึ่งอาจนำไปสู่อาการง่วงนอนและเพิ่มผลข้างเคียงอื่นๆ ได้
3. ยาต้านโคลิเนอร์จิค: โคลมิพรามีนช่วยเพิ่มฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิคของยาอื่นๆ เช่น ยาต้านอาการชัก ยาแก้แพ้ และยาแก้ซึมเศร้า ซึ่งอาจส่งผลให้ปากแห้ง ท้องผูก ปัสสาวะไม่ออก และผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์อื่นๆ เพิ่มขึ้น
4. การแสดงความเห็นอกเห็นใจ: โคลมิพรามีนอาจเพิ่มผลของการแสดงความเห็นอกเห็นใจ เช่น อะดรีนาลีนและนอร์เอพิเนฟริน ซึ่งอาจส่งผลให้ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น
5. ยาต้านหัวใจเต้นผิดจังหวะ: โคลมิพรามีนอาจเปลี่ยนแปลงพารามิเตอร์คลื่นไฟฟ้าหัวใจ ซึ่งอาจนำไปสู่ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะอย่างรุนแรงเมื่อรับประทานควบคู่กับยาต้านหัวใจเต้นผิดจังหวะ