อมินาลอน

อะมิโนโลน หรือที่รู้จักกันในชื่อกรดแกมมา-อะมิโนบิวทิเรต (GABA) เป็นสารสื่อประสาทกรดอะมิโนที่พบได้ตามธรรมชาติในระบบประสาทส่วนกลางของมนุษย์และสัตว์อื่นๆ หลายชนิด มีบทบาทสำคัญในการควบคุมการยิงของเซลล์ประสาท กรดแกมมา-อะมิโนบิวทิเรตมีผลยับยั้งสัญญาณประสาท ซึ่งหมายความว่าจะลดการยิงของเซลล์ประสาท ซึ่งอาจนำไปสู่กิจกรรมของเซลล์ประสาทที่ลดลง

ในทางการแพทย์ กรดแกมมา-อะมิโนบิวทิเรตใช้เป็นยารักษาโรคต่างๆ เช่น โรควิตกกังวล โรคนอนไม่หลับ และโรคลมบ้าหมู นอกจากนี้ยังมีสมมติฐานเกี่ยวกับบทบาทที่เป็นไปได้ในการลดความเครียดและปรับปรุงอารมณ์

ตัวชี้วัด อมิโนนา

1. โรควิตกกังวล: GABA อาจช่วยลดความวิตกกังวลและความตึงเครียดในผู้ป่วยโรควิตกกังวล
2. การนอนไม่หลับ: เนื่องจากคุณสมบัติที่ทำให้สงบ GABA อาจช่วยลดเวลาที่ใช้ในการหลับและปรับปรุงคุณภาพการนอนหลับ
3. โรคลมบ้าหมู: ในบางกรณี GABA ใช้รักษาโรคลมบ้าหมู เนื่องจากสามารถช่วยลดความตื่นเต้นง่ายของเซลล์ประสาท และป้องกันการเกิดอาการลมชักได้
4. ความเครียดและความผิดปกติของอารมณ์: งานวิจัยบางชิ้นชี้ให้เห็นว่า GABA อาจช่วยจัดการความเครียดและปรับปรุงอารมณ์ แม้ว่าผลกระทบเหล่านี้จำเป็นต้องมีการวิจัยเพิ่มเติม
5. ความดันโลหิตสูง: การวิจัยยังชี้ให้เห็นว่า GABA อาจช่วยลดความดันโลหิตในบางคนได้
6. อาการลำไส้แปรปรวน (IBS): หลักฐานบางอย่างชี้ให้เห็นว่า GABA อาจช่วยลดอาการของ IBS เช่น อาการปวดท้องและความผิดปกติของลำไส้

ปล่อยฟอร์ม

ยาเม็ดและแคปซูล: GABA มักมีจำหน่ายในรูปแบบยาเม็ดหรือแคปซูล ทำให้ง่ายต่อการใช้และกำหนดขนาดยา สามารถรับประทานพร้อมน้ำได้

เภสัช

1. สารสื่อประสาทแบบยับยั้ง: GABA เป็นสารสื่อประสาทชนิดยับยั้งหลักในระบบประสาทส่วนกลาง มันส่งผลต่อเซลล์ประสาท ลดความตื่นเต้นง่ายและกิจกรรมของพวกเขา GABA จับกับตัวรับ GABA ซึ่งพบบนพื้นผิวของเซลล์ประสาท สิ่งนี้จะกระตุ้นช่องคลอไรด์ ซึ่งทำให้ไอออนคลอไรด์เข้าไปในเซลล์ประสาทและเพิ่มโพลาไรซ์ของเยื่อหุ้มเซลล์ ทำให้เซลล์ประสาทมีแนวโน้มที่จะยิงน้อยลง
2. ฤทธิ์ลดความวิตกกังวลและยาระงับประสาท: เนื่องจากฤทธิ์ยับยั้งต่อเซลล์ประสาท จึงมีการใช้ GABA เพื่อลดความวิตกกังวลและความเครียด นอกจากนี้ยังมีผลสงบเงียบ ซึ่งสามารถช่วยปรับปรุงคุณภาพการนอนหลับและลดความตื่นเต้นของระบบประสาทได้
3. ฤทธิ์ต้านการชัก: GABA อาจช่วยป้องกันการโจมตีและการแพร่กระจายของโรคลมชัก โดยการลดความตื่นเต้นของเส้นประสาทและทำให้กิจกรรมทางไฟฟ้าในสมองมีเสถียรภาพ
4. ผลกระทบที่เป็นไปได้ต่ออารมณ์และพฤติกรรม: งานวิจัยบางชิ้นชี้ให้เห็นว่า GABA อาจมีอิทธิพลต่ออารมณ์และพฤติกรรม ซึ่งอาจผ่านการโต้ตอบกับสารสื่อประสาทและสารปรับประสาทอื่นๆ
5. การควบคุมความดันโลหิต: งานวิจัยบางชิ้นชี้ให้เห็นว่า GABA อาจช่วยลดความดันโลหิตในบางคนได้ แม้ว่ากลไกของการออกฤทธิ์นี้จะต้องมีการศึกษาเพิ่มเติม

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: เมื่อรับประทานทางปาก GABA จะถูกดูดซึมจากลำไส้ได้ไม่ดี เนื่องจากมีคุณสมบัติชอบน้ำและมีน้ำหนักโมเลกุลสูง ซึ่งสามารถลดการดูดซึมได้อย่างมาก
2. การกระจาย: GABA กระจายอย่างสม่ำเสมอทั่วทั้งเนื้อเยื่อและอวัยวะต่างๆ ของร่างกาย รวมถึงระบบประสาทส่วนกลาง ซึ่งทำหน้าที่เป็นสารสื่อประสาท
3. การเผาผลาญ: ในร่างกาย GABA จะถูกเผาผลาญอย่างรวดเร็วไปเป็นกลูตาเมตโดยเอนไซม์ gamma-aminobutyric acid decarboxylase (GAD) กลูตาเมตเป็นสารตั้งต้นสำหรับการสังเคราะห์สารสื่อประสาทอื่นๆ เช่น กลูตาเมตและ GABA
4. การขับถ่าย: โดยปกติ GABA จะถูกขับออกจากร่างกายผ่านทางไตในรูปของสารเมตาบอไลต์ รวมถึงกลูตาเมต และในรูปแบบที่ไม่มีการดัดแปลงผ่านทางปัสสาวะ ครึ่งชีวิตของมัน (เวลาที่ความเข้มข้นของ GABA ในเลือดลดลงครึ่งหนึ่ง) อาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับปัจจัยทางสรีรวิทยาและพยาธิวิทยา

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการสมัคร:

• อะมินาโลนรับประทานทางปาก โดยปกติจะอยู่ในรูปแบบแท็บเล็ต
• ควรรับประทานยาเม็ดก่อนมื้ออาหารด้วยน้ำปริมาณมาก

ปริมาณที่แนะนำ:

1. สำหรับผู้ใหญ่:

   • ขนาดยาปกติ: 500 มก. (2 เม็ด ขนาด 250 มก.) วันละ 2-3 ครั้ง
   • ปริมาณสูงสุดต่อวัน: 3 กรัม (12 เม็ด ปริมาณ 250 มก.)

2. สำหรับเด็ก:

   • เด็กอายุ 1-3 ปี: 1-2 เม็ด (250-500 มก.) วันละ 2 ครั้ง
   • เด็กอายุ 4-6 ปี: 2 เม็ด (500 มก.) วันละ 2 ครั้ง
   • เด็กอายุมากกว่า 7 ปี: 2-3 เม็ด (500-750 มก.) วันละ 2 ครั้ง
   • ปริมาณสูงสุดต่อวันสำหรับเด็ก: สูงถึง 2 กรัม (8 เม็ด 250 มก.)

ระยะเวลาการรักษา:

• ระยะเวลาการรักษามักจะอยู่ในช่วง 2 สัปดาห์ถึง 3 เดือน ขึ้นอยู่กับสภาพของผู้ป่วยและประสิทธิผลของการรักษา
• การรักษาซ้ำสามารถทำได้หลังจาก 1-2 เดือนตามคำแนะนำของแพทย์

คำแนะนำพิเศษ:

• การเพิ่มขนาดยาแบบค่อยเป็นค่อยไป: ขอแนะนำให้เริ่มการรักษาด้วยขนาดยาที่น้อยที่สุด โดยค่อยๆ เพิ่มขนาดยาเป็นขนาดยาที่ใช้รักษาเพื่อลดความเสี่ยงของผลข้างเคียง
• การติดตามอาการ: หากใช้ยาเป็นเวลานาน แนะนำให้ทำการตรวจสุขภาพเป็นระยะเพื่อประเมินการทำงานของตับและไต โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่เป็นโรคเรื้อรัง
• ผู้ป่วยสูงอายุ: ในผู้ป่วยสูงอายุ อาจปรับขนาดยาได้ ขึ้นอยู่กับภาวะสุขภาพโดยทั่วไปและการมีอยู่ของโรคร่วม

ตัวอย่างโหมดการรับ:

• เช้า: 500 มก. (2 เม็ด 250 มก.) ก่อนอาหารเช้า
• กลางวัน: 500 มก. (2 เม็ด 250 มก.) ก่อนอาหารกลางวัน
• เย็น: 500 มก. (2 เม็ด 250 มก.) ก่อนอาหารเย็น

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อมิโนนา

1. ผลกระทบต่อเยื่อบุโพรงมดลูกและการพัฒนาของตัวอ่อน: การศึกษาในหนูแสดงให้เห็นว่าการบริโภค GABA ในระหว่างตั้งครรภ์ระยะแรกอาจส่งผลเสียต่อการพัฒนาของเยื่อบุโพรงมดลูกและเอ็มบริโอ การใช้ GABA ในปริมาณสูงจะช่วยลดจำนวนตำแหน่งการฝัง และส่งผลให้ตัวอ่อนเสื่อมตามลักษณะทางสัณฐานวิทยา ซึ่งบ่งชี้ถึงความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นจากการใช้ GABA ในระหว่างตั้งครรภ์ระยะแรก (Tian et al., 2020)
2. การควบคุมนิวโรสเตอรอยด์และตัวรับ GABA(A): การเปลี่ยนแปลงความเข้มข้นของสารสเตียรอยด์ เช่น อัลโลพรีกนาโนโลน อาจส่งผลต่อความเป็นพลาสติกของตัวรับ GABA(A) ในสมองระหว่างตั้งครรภ์และหลังคลอด การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้เกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนแปลงในการควบคุมฮอร์โมน เช่น โปรเจสเตอโรน ซึ่งอาจส่งผลต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์และความเป็นอยู่ที่ดีของมารดา (Concas et al., 1998)
3. ความปลอดภัยและความเป็นพิษ: การทบทวนความปลอดภัยของ GABA ในฐานะผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร พบว่าในขนาดสูงถึง 18 กรัมต่อวันเป็นเวลา 4 วัน และเมื่อใช้ในระยะยาว (120 มก. ต่อวันเป็นเวลา 12 สัปดาห์) ไม่มีผลข้างเคียงที่ร้ายแรง สังเกตผลกระทบ อย่างไรก็ตาม ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลกระทบของ GABA ต่อสตรีมีครรภ์และทารกในครรภ์ ซึ่งต้องใช้ความระมัดระวังในระหว่างการใช้งาน (Oketch-Rabah et al., 2021)

ข้อห้าม

1. ภาวะภูมิไวเกินหรือปฏิกิริยาการแพ้: ผู้ที่ทราบว่าแพ้กรดแกมมา-อะมิโนบิวทีริกหรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยาควรหลีกเลี่ยงการใช้
2. การตั้งครรภ์และให้นมบุตร: มีข้อมูลไม่เพียงพอเกี่ยวกับความปลอดภัยของการใช้ GABA ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร ดังนั้นควรปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ในกรณีเช่นนี้
3. การด้อยค่าของตับ: เนื่องจากตับอาจเกี่ยวข้องกับการเผาผลาญและการกำจัดยาหลายชนิด รวมถึง GABA ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับจึงอาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาหรือได้รับการดูแลทางการแพทย์เพิ่มเติม
4. การใช้ยาอื่นๆ: GABA อาจเกิดปฏิกิริยากับยาบางชนิด ดังนั้นผู้ป่วยที่ใช้ยาอื่นๆ ควรปรึกษาแพทย์ของตนก่อนรับประทาน GABA เพื่อหลีกเลี่ยงปฏิกิริยาที่อาจไม่พึงประสงค์
5. ความผิดปกติทางจิตขั้นรุนแรง: ในบางกรณี GABA อาจเพิ่มอาการของโรคทางจิต เช่น ภาวะซึมเศร้าหรือโรคจิตเภท ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ในผู้ป่วยที่มีอาการเหล่านี้
6. โรคภูมิต้านตนเอง: มีการคาดเดาบางประการเกี่ยวกับผลกระทบที่เป็นไปได้ของ GABA ต่อระบบภูมิคุ้มกัน ดังนั้น เมื่อมีโรคภูมิต้านตนเอง การใช้อาจต้องได้รับการดูแลเป็นพิเศษและการดูแลทางการแพทย์

ผลข้างเคียง อมิโนนา

1. อาการง่วงนอนและเหนื่อยล้า: บางคนอาจมีอาการง่วงนอนหรือเหนื่อยล้าหลังจากรับประทาน GABA โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษาหรือเมื่อเพิ่มขนาดยา
2. เวียนศีรษะ: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการวิงเวียนศีรษะหรือปวดศีรษะเล็กน้อย
3. ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: อาจเกิดการรบกวนระบบทางเดินอาหารบางอย่าง เช่น ท้องร่วง ท้องผูก หรือรู้สึกไม่พึงพอใจในกระเพาะอาหาร
4. ปฏิกิริยาภูมิแพ้: บางคนอาจมีอาการแพ้ GABA ซึ่งอาจรวมถึงผื่นที่ผิวหนัง คัน หรือบวม
5. ความผิดปกติของการนอนหลับ: บางคนอาจพบกับการเปลี่ยนแปลงในคุณภาพการนอนหลับ เช่น นอนไม่หลับหรือตื่นบ่อยขึ้น
6. กล้ามเนื้ออ่อนแรงหรือตัวสั่น: บางคนอาจมีอาการกล้ามเนื้อเล็กน้อย เช่น อ่อนแรงหรือตัวสั่น
7. ความผิดปกติทางจิต: ในบางกรณีซึ่งพบไม่บ่อย ผู้ป่วยบางรายอาจพบการเปลี่ยนแปลงทางอารมณ์หรือความปั่นป่วนทางจิต

ยาเกินขนาด

1. อาการง่วงนอนและเซื่องซึม: การใช้ยา GABA เกินขนาดอาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนและเซื่องซึมอย่างรุนแรง ซึ่งอาจเป็นอันตรายได้เมื่อปฏิบัติงานที่ต้องได้รับการดูแลเอาใจใส่และการประสานงาน
2. กล้ามเนื้ออ่อนแรง: การได้รับ GABA ในปริมาณสูงอาจทำให้กล้ามเนื้ออ่อนแรงหรือแม้แต่อัมพาตได้
3. หายใจลำบาก: ในกรณีที่รุนแรง การใช้ยา GABA เกินขนาดอาจทำให้เกิดอาการหายใจลำบากและถึงขั้นหยุดหายใจได้
4. สูญเสียสติ: ในบางกรณี การใช้ยาเกินขนาดอาจทำให้หมดสติหรือโคม่าได้
5. ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์อื่นๆ: อาจเกิดผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์อื่นๆ เช่น อาการวิงเวียนศีรษะ คลื่นไส้ อาเจียน อาการชัก และอัตราการเต้นของหัวใจเปลี่ยนแปลง

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. ยาที่ออกฤทธิ์จากส่วนกลาง: ยาที่ส่งผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง เช่น เบนโซไดอะซีพีน (เช่น อัลปราโซแลม ยากล่อมประสาท) หรือยาสะกดจิต อาจเพิ่มฤทธิ์ระงับประสาทของ GABA ส่งผลให้เกิดอาการง่วงนอนและสับสนเพิ่มขึ้น
2. แอลกอฮอล์: เมื่อใช้ GABA ร่วมกับแอลกอฮอล์ อาจมีอาการระงับประสาทเพิ่มขึ้นและมีความเสี่ยงต่อการเกิดผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์เพิ่มเติม เช่น อาการง่วงนอนอย่างรุนแรง เวียนศีรษะ หรือแม้แต่ปัญหาการหายใจที่อาจเป็นอันตราย
3. ยารักษาโรคลมบ้าหมู: การใช้ GABA ร่วมกับยากันชักอาจเปลี่ยนแปลงประสิทธิภาพหรือเพิ่มผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ เช่น อาการง่วงนอนหรือปวดกล้ามเนื้อ
4. ยารักษาโรควิตกกังวลและซึมเศร้า: ยาคลายความวิตกกังวลและยาแก้ซึมเศร้าบางชนิดอาจมีปฏิกิริยากับ GABA ซึ่งอาจส่งผลให้มีฤทธิ์กดประสาทหรือยาคลายความวิตกกังวลเพิ่มขึ้น
5. ยาที่ส่งผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด: ยาบางชนิด เช่น ยาปิดกั้นเบต้าหรือยาลดความดันโลหิต อาจโต้ตอบกับ GABA และเปลี่ยนแปลงผลกระทบต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด
6. ยารักษาโรคเบาหวาน: GABA อาจทำปฏิกิริยากับยาต้านเบาหวานบางชนิดเพื่อเปลี่ยนระดับน้ำตาลในเลือด