เลโวคอม

Levocom เป็นยาต้านโรคพาร์กินสันจากกลุ่มยาโดปามิเนอร์จิก

ตัวชี้วัด เลโวโคมา

ใช้สำหรับโรคพาร์กินสันและโรคพาร์กินสัน

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะบรรจุอยู่ในแผงยาแบบพุพอง โดยแผงยาจะมี 3 หรือ 10 แผงในกล่อง

เภสัช

Levokom เป็นยาต้านโรคพาร์กินสันที่ซับซ้อน ซึ่งมีองค์ประกอบคือคาร์บิโดปา (องค์ประกอบที่ทำให้กรดอะมิโนดีคาร์บอกซิเลสทำงานช้าลง) และเลโวโดปา (องค์ประกอบทางการเผาผลาญก่อนโดปามีน และสามารถผ่าน BBB ได้ซึ่งแตกต่างจากโดปามีนเอง)

จากกระบวนการดีคาร์บอกซิเลชัน เลโวโดปาซึ่งอยู่ภายในเนื้อเยื่อสมองจะถูกเปลี่ยนเป็นโดปามีน เติมเต็มโดปามีนที่ขาดหายไป และลดอาการของโรคพาร์กินสัน เลโวโดปาช่วยลดความรุนแรงของสัญญาณต่างๆ ของโรค โดยเฉพาะอาการเกร็ง และการเคลื่อนไหวช้า ในเวลาเดียวกัน ยังช่วยลดอาการกลืนลำบากซึ่งมีอาการสั่น กล้ามเนื้อลาย และความไม่มั่นคงขณะลุกยืน ซึ่งเกิดจากโรคพาร์กินสันและโรคพาร์กินสัน

แต่เลโวโดปาที่รับประทานเข้าไปส่วนใหญ่จะถูกเปลี่ยนเป็นโดปามีนในสภาพแวดล้อมนอกสมอง โดยไม่แทรกซึมเข้าสู่ BBB

คาร์บิโดปาไม่สามารถผ่าน BBB ได้ โดยจะขัดขวางกระบวนการดีคาร์บอกซิเลชันขององค์ประกอบเลโวโดปาจากภายนอกสมอง ส่งผลให้ปริมาณของเลโวโดปาที่แทรกซึมเข้าไปในสมองเพิ่มขึ้น ซึ่งจะถูกแปลงเป็นโดปามีนภายในสมอง

ข้อดีของยาผสม ได้แก่ ฤทธิ์ทางยาที่แรงกว่าเมื่อเทียบกับเลโวโดปา และผู้ป่วยจะมีโอกาสแพ้ยาได้ดีกว่า นอกจากนี้ ผลข้างเคียงยังน้อยกว่า เนื่องจากใช้เลโวโดปาในปริมาณที่น้อยกว่าเพื่อให้ได้ฤทธิ์ทางยา

Levokom ช่วยให้มั่นใจได้ว่าความเข้มข้นของเลโวโดปาในเลือดจะคงอยู่ได้ยาวนาน Carbidopa จะป้องกันการทำงานของไพริดอกซีนไฮโดรคลอไรด์ ซึ่งจะทำให้กระบวนการเผาผลาญของเลโวโดปาในส่วนปลายเพิ่มขึ้น

เภสัชจลนศาสตร์

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของยาจะผ่านการเปลี่ยนแปลงตามธรรมชาติ เลโวโดปาจะถูกดูดซึมได้อย่างสมบูรณ์ภายในทางเดินอาหาร (ส่วนใหญ่อยู่ในลำไส้เล็ก)

การกระจายตัวของสารจะเกิดขึ้นภายในเนื้อเยื่อร่วมกับอวัยวะต่างๆ เลโวโดปาจะผ่านกระบวนการเผาผลาญที่ซับซ้อน (กระบวนการหลักคือการดีคาร์บอกซิเลชัน ซึ่งจะเปลี่ยนให้เป็นนอร์เอพิเนฟริน โดปามีน และอะดรีนาลีน) ผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญจะถูกขับออกทางไต

ประมาณ 80% ของเลโวโดปาจะถูกขับออกทางปัสสาวะ โดยส่วนใหญ่จะอยู่ในรูปของกรดโฮโมวานิลลิกและกรด 2-ไฮดรอกซีฟีนิลอะซิติก ยาจะถูกขับออกโดยไม่เปลี่ยนแปลงเพียงไม่ถึง 1% ของยา ครึ่งชีวิตของสารจากพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 1 ชั่วโมง (ด้วยการมีส่วนร่วมของคาร์บิโดปา ระยะเวลานี้จะขยายเป็น 2 ชั่วโมง)

คาร์บิโดปา (α-methyldofahydrazine) จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วในทางเดินอาหารแม้ว่าจะไม่สมบูรณ์เมื่อรับประทานเข้าไป คาร์บิโดปาจะกระจายไปทั่วร่างกายแต่จะไม่ผ่านอุปสรรคเลือด-สมอง ประมาณ 50% ของยาในรูปของส่วนประกอบที่ไม่เปลี่ยนแปลงและผลิตภัณฑ์สลายตัวจะถูกขับออกทางไต

การให้ยาและการบริหาร

ยานี้รับประทานทางปาก ผู้ป่วยแต่ละรายต้องเลือกขนาดยาให้เหมาะสมในแต่ละวัน

ผู้ที่เพิ่งเริ่มการบำบัดควรได้รับยา 0.5 เม็ด รับประทานวันละ 1-2 ครั้งหลังอาหาร หากจำเป็น อาจค่อยๆ เพิ่มขนาดยาได้ โดยรับประทานวันละครั้งหรือวันเว้นวัน โดยรับประทานครั้งละ 0.5 เม็ด จนกว่าจะได้ผลการรักษาตามที่ต้องการ

อนุญาตให้รับประทาน Levokoma ได้ไม่เกิน 8 เม็ดต่อวัน (คาร์บิโดปา 0.2 กรัม และเลโวโดปา 2 กรัม)

[ 1 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เลโวโคมา

ไม่ควรสั่งจ่ายยานี้ให้กับสตรีมีครรภ์หรือให้นมบุตร

เพื่อป้องกันการเกิดอาการเชิงลบในทารก จำเป็นต้องหยุดให้นมบุตรหรือหยุดใช้ยา โดยการเลือกจะขึ้นอยู่กับการประเมินความสำคัญของการใช้ยาสำหรับคุณแม่

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การมีอาการแพ้ต่อส่วนประกอบใด ๆ ของยา
• ต้อหิน.
• ใช้ร่วมกับ MAOIs
• โรคผิวหนังที่ยังไม่ได้รับการวินิจฉัย หรือมีประวัติเป็นมะเร็งผิวหนังชนิดเมลาโนมา

ผลข้างเคียง เลโวโคมา

หลังจากใช้ Levokom ผลข้างเคียงมักจะเกิดขึ้น ซึ่งเกี่ยวข้องกับผลทางเภสัชวิทยาประสาทส่วนกลางของโดพามีน เช่น อาการดิสคิเนเซีย (รวมถึงอาการโครีฟอร์ม) กล้ามเนื้อกระตุก การเคลื่อนไหวผิดปกติและการเคลื่อนไหวที่ควบคุมไม่ได้อื่นๆ รวมถึงอาการเปลือกตากระตุก ผลข้างเคียงดังกล่าวจะหายไปหลังจากลดขนาดยา

อาการเชิงลบที่ร้ายแรงอื่นๆ ได้แก่ ภาวะสมองเสื่อม การเปลี่ยนแปลงของสถานะทางจิต (รวมทั้งอาการหวาดระแวงและอาการทางจิตชั่วคราว) และภาวะซึมเศร้า ซึ่งอาจนำไปสู่แนวโน้มการฆ่าตัวตายได้

บางครั้งอาจเกิดความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจ เต้นเร็วขึ้น มีอาการทรุดเมื่อลุกยืน มีอาการขาดการยับยั้งชั่งใจ หรือยับยั้งชั่งใจ รวมถึงอาจมีอาการอาเจียน รู้สึกง่วงนอน มีอาการวิงเวียนศีรษะหรือคลื่นไส้ และมีอาการเบื่ออาหาร

บางครั้งอาจพบเลือดออกในทางเดินอาหาร เกิดแผลในลำไส้ หลอดเลือดดำอักเสบ โลหิตจาง (เม็ดเลือดแดงแตกหรือไม่แตก) เม็ดเลือดขาวต่ำหรือเกล็ดเลือดต่ำ และเม็ดเลือดขาวต่ำ นอกจากนี้ อาจมีอาการชัก หายใจลำบาก ปวดหลังกระดูกหน้าอก และอาการชา และค่าความดันโลหิตจะสูงขึ้น

ในระหว่างการบำบัดด้วยเลโวโดปาและคาร์บิโดปา อาจพบค่าเบี่ยงเบนจากค่าปกติของการทดสอบในห้องปฏิบัติการต่างๆ เช่น ฟอสฟาเตสอัลคาไลน์ การทดสอบการทำงานของตับ LDH ALT และ AST รวมถึงบิลิรูบิน และนอกจากนี้ อาจพบผลบวกของการทดสอบคูมส์ ฮีโมโกลบินที่มีค่าเฮมาโตคริตอาจลดลง ระดับกลูโคสในซีรั่มเลือด และจำนวนแบคทีเรียที่มีเม็ดเลือดขาวในปัสสาวะอาจเพิ่มขึ้น

ผลกระทบเชิงลบอื่น ๆ:

• ความผิดปกติของระบบประสาท ได้แก่ อาการชา กล้ามเนื้อกระตุก อาการอะแท็กเซีย อาการสั่นที่มือ อาการไตรสมัส อาการเปลือกตากระตุกแบบเกร็ง การเดินผิดปกติ และอาการแสดงของกลุ่มอาการฮอร์เนอร์แฝง
• ความผิดปกติทางจิต: นอนไม่หลับ วิตกกังวล สับสน ร่าเริง และตื่นเต้น อาจมีอาการประสาทหลอน เพ้อคลั่ง และฝันร้าย
• ปัญหาด้านการย่อยอาหาร เช่น แสบลิ้น ปากแห้งและขมในปาก กลืนลำบาก น้ำลายไหลมาก นอกจากนี้ยังมีอาการปวดในช่องท้อง สะอึก ท้องเสีย ท้องผูก และท้องอืด
• ความผิดปกติของระบบเผาผลาญ เช่น อาการบวม หรือน้ำหนักที่เพิ่มขึ้นหรือลดลง
• รอยโรคที่ผิวหนัง: เหงื่อออกมาก ผิวหนังแดงบนใบหน้า ผมร่วง และผื่น เหงื่ออาจมีสีเข้มได้เช่นกัน
• ความผิดปกติของระบบทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์: กลั้นปัสสาวะไม่อยู่หรือกักเก็บปัสสาวะ ปัสสาวะมีสีเข้ม และภาวะองคชาตแข็ง
• ความผิดปกติในการทำงานของอวัยวะรับความรู้สึก เช่น ม่านตาขยายและเห็นภาพซ้อน รวมถึงภาวะวิกฤตของระบบกล้ามเนื้อและตา
• อาการอื่น ๆ: รู้สึกไม่สบายและอ่อนแรง อาการร้อนวูบวาบ เสียงแหบ หายใจลำบาก ปวดศีรษะ ขบฟัน มะเร็งผิวหนังชนิดเมลาโนมา และ NMS

ยาเกินขนาด

อาการพิษ: อาการเริ่มแรกได้แก่ กล้ามเนื้อกระตุกและเปลือกตากระตุก อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น ความดันโลหิตสูงขึ้น ความอยากอาหารลดลง มีอาการกระสับกระส่าย วิตกกังวล และกระสับกระส่าย สับสน และนอนไม่หลับ

ต้องล้างกระเพาะฉุกเฉินและกระตุ้นให้เกิดการอาเจียนเพื่อบรรเทาอาการ

นอกจากนี้ ยังมีการดำเนินมาตรการตามอาการด้วย โดยให้ยาทางเส้นเลือดอย่างระมัดระวัง ตรวจสอบระดับความสามารถในการเปิดของท่อทางเดินหายใจ และหากเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ จะดำเนินการตามขั้นตอนที่เหมาะสมพร้อมทั้งติดตามผล ECG ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลของการฟอกไตต่อความผิดปกติเหล่านี้ การใช้ไพริดอกซินจะไม่มีผลใดๆ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ในผู้ที่ใช้ยาลดความดันโลหิต ยาดังกล่าวอาจกระตุ้นให้เกิดอาการล้มเมื่อลุกยืนได้ ดังนั้น จึงจำเป็นต้องปรับขนาดยาลดความดันโลหิตในระยะเริ่มต้นของการบำบัดด้วย Levokom ให้ถูกต้อง

เมื่อใช้ร่วมกับไตรไซคลิก อาจเกิดอาการเชิงลบได้ เช่น อาการเคลื่อนไหวผิดปกติและความดันโลหิตสูง

ห้ามใช้ยานี้ร่วมกับยา MAOIs โดยต้องหยุดใช้ยานี้ 14 วันก่อนเริ่มใช้ Levokom

บิวทิโรฟีโนนกับฟีโนไทอะซีนอาจลดฤทธิ์ทางยาของยา

ฟีนิโทอินร่วมกับพาพาเวอรีนสามารถกำจัดฤทธิ์ต้านโรคพาร์กินสันของยาได้

เมโทโคลพราไมด์เพิ่มระดับเลโวโดปาในพลาสมา

การเตรียมธาตุเหล็กสามารถยับยั้งการดูดซึมของเลโวโดปาได้

ยาตัวนี้สามารถใช้ร่วมกับยารักษาโรคพาร์กินสันชนิดอื่นที่ไม่ประกอบด้วยเลโวโดปาได้

ผู้ที่รับประทานอาหารโปรตีนสูงอาจพบว่าการดูดซึมของยาลดลง

[ 2 ], [ 3 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเลโวคอมไว้ในที่ที่ปิดมิดชิดสำหรับเด็กเล็ก อุณหภูมิไม่ควรเกิน 25°C

[ 4 ]

อายุการเก็บรักษา

Levokom สามารถใช้ได้ 3 ปีนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา

การสมัครเพื่อเด็ก

การกำหนด Levokom ให้กับเด็กเป็นสิ่งต้องห้าม

อะนาล็อก

ยาต่อไปนี้เป็นยาทดแทน: Levocarbhexal กับ Duodopa และ Madopar เช่นเดียวกับ Carbidopa และ Levodopa, Nakom, Levokom retard และ Stalevo