เลโปเน็กซ์

Leponex เป็นยาต้านโรคจิตที่แตกต่างจากยารักษาโรคจิตทั่วไปอย่างมาก และใช้ในการรักษาโรคจิตเภทที่ดื้อต่อการรักษาด้วยยาที่กล่าวข้างต้น

การทดสอบที่ดำเนินการกับยาไม่ได้เผยให้เห็นถึงความสามารถในการกระตุ้นอาการกล้ามเนื้อกระตุก หรือระงับพฤติกรรมซ้ำๆ ซึ่งสังเกตได้ในกรณีที่ใช้ในการรักษาร่วมกับแอมเฟตามีนหรืออะโปมอร์ฟีน

[ 1 ], [ 2 ]

ตัวชี้วัด เลโปเน็กซา

ใช้ในกรณีของโรคจิตเภทในกรณีที่การใช้ยาคลายประสาทแบบทั่วไปไม่ได้ผล หรือผู้ป่วยมีความไวต่อยาดังกล่าวอย่างมาก

หากผู้ป่วยไม่มีการเปลี่ยนแปลงเชิงบวกเมื่อใช้รูปแบบยาที่เลือก และใช้ยา 2 ตัวขึ้นไปจากกลุ่มข้างต้น จะวินิจฉัยว่าการใช้ยาคลายประสาทแบบธรรมดาไม่มีประสิทธิผล

ภาวะไวเกินเมื่อเทียบกับยาคลายประสาทมาตรฐานจะถูกกำหนดโดยที่ไม่มีปัจจัยกระตุ้นเชิงบวกใดๆ รวมถึงการปรากฏของผลข้างเคียงรุนแรงจากสาเหตุทางระบบประสาท

[ 3 ]

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตภัณฑ์ทางการแพทย์จะวางจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยา 10 เม็ดในบรรจุภัณฑ์เซลล์ ในกล่องละ 5, 10, 12 หรือ 25 ซอง

[ 4 ], [ 5 ]

เภสัช

ยานี้จะทำให้การทำงานของปลายประสาทโดพามีน D1, D2, D3 และ D5 ช้าลงเล็กน้อย แต่ในขณะเดียวกันก็ขัดขวางการทำงานของปลายประสาทโดพามีน D4 อย่างรุนแรง ยานี้มีคุณสมบัติต่อต้านฮิสตามีน α-adrenolytic และ colinolytic ที่ทรงพลัง และยังแสดงให้เห็นถึงกิจกรรมต่อต้านเซโรโทนินอีกด้วย

ระหว่างการทดสอบทางคลินิก ความสามารถของยาในการสร้างผลที่ทำให้เกิดการสงบประสาทอย่างเด่นชัดและรวดเร็วได้รับการระบุ เช่นเดียวกับผลในการต่อต้านอาการจิตเภทที่รุนแรง ซึ่งพบในผู้ป่วยโรคจิตเภทและดื้อต่อการรักษาด้วยยารักษาโรคจิตชนิดอื่น

สังเกตได้ว่ายาตัวนี้มีผลในการแสดงอาการโรคจิตเภท ความผิดปกติทางการรับรู้ และอาการสูญเสียทางจิตใจได้ค่อนข้างดี พบว่ามีการเชื่อมโยงโดยตรงระหว่างพลวัตเชิงบวกและระยะเวลาในการใช้ยา Leponex เมื่อเริ่มใช้ยาตัวนี้ จำนวนการพยายามฆ่าตัวตายจะลดลงเจ็ดเท่าเมื่อเทียบกับผู้ที่ใช้ยาคลายประสาททั่วไป

พบว่ามีอุบัติการณ์ของผลข้างเคียงที่ต่ำมาก (ความผิดปกติของระบบเอ็กซ์ตร้าพีระมิด อาการคล้ายพาร์กินสัน และอาการอะคาธิเซีย) รวมถึงมีผลที่อ่อนแอต่อระดับโปรแลกติน (ซึ่งจะช่วยลดความเสี่ยงในการเกิดภาวะหยุดมีประจำเดือน อาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ อาการเต้านมโตในผู้ชาย หรือน้ำนมไหล) เมื่อเปรียบเทียบกับการใช้ยาคลายประสาทแบบทั่วไป

อย่างไรก็ตาม การใช้ Leponex อาจทำให้เกิดภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำหรือเม็ดเลือดขาวต่ำได้ โดยเกิดขึ้น 3% และ 0.7% ตามลำดับจากทุกกรณี เมื่อพิจารณาถึงความรุนแรงของโรคเหล่านี้ จะสามารถสั่งจ่ายยาได้เฉพาะในกรณีที่วินิจฉัยว่าดื้อยาหรือไวต่อยาคลายประสาททั่วไปมากเกินไปเท่านั้น

[ 6 ]

เภสัชจลนศาสตร์

Leponex มีการดูดซึมอย่างเข้มข้นที่ 90-95% เมื่อรับประทานทางปาก โดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหาร

โคลซาพีน ซึ่งเป็นส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยา จะถูกเผาผลาญเกือบหมดหลังจากผ่านเข้าไปในตับเป็นครั้งแรก จากส่วนประกอบที่เกิดขึ้นจากการเผาผลาญ มีเพียงส่วนประกอบเดียวเท่านั้นที่มีฤทธิ์ทางยา (อนุพันธ์ของเดสเมทิล) โคลซาพีนออกฤทธิ์คล้ายกับโคลซาพีน แต่ความเข้มข้นและระยะเวลาการออกฤทธิ์จะน้อยกว่ามาก

การดูดซึมของยาอยู่ที่ 50-60% การจะได้ค่า Cmax ในพลาสมาต้องใช้เวลา 0.4-4.2 ชั่วโมง (ค่าเฉลี่ยอยู่ที่ 2.1 ชั่วโมง)

ค่า Vd คือ 1.6 ลิตร/กก. การสังเคราะห์โปรตีนภายในพลาสมาคือ 95%

กระบวนการกำจัดยาทำได้ 2 ขั้นตอน โดยครึ่งชีวิตของระยะสุดท้ายจะแตกต่างกันไปในช่วง 6-26 ชั่วโมง โดยมีค่าเฉลี่ยเท่ากับ 12 ชั่วโมง หลังจากรับประทานยาขนาด 75 มก. ครั้งเดียว ค่าเฉลี่ยของครึ่งชีวิตของระยะสุดท้ายจะอยู่ที่ 7.9 ชั่วโมง และจะเพิ่มขึ้นเป็น 14.2 ชั่วโมงหากรับประทานยาขนาด 75 มก. ต่อวันเป็นเวลา 7 วัน ระดับ AUC ขึ้นอยู่กับขนาดของยาที่รับประทาน

การขับถ่ายเกิดขึ้นส่วนใหญ่ในรูปแบบของธาตุที่ผ่านกระบวนการเผาผลาญผ่านทางการหลั่งของไตและลำไส้ (50% และ 30%) ตามลำดับ พบธาตุที่ออกฤทธิ์เพียงเล็กน้อยในอุจจาระพร้อมกับปัสสาวะ

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

การให้ยาและการบริหาร

ยานี้สามารถใช้ได้เฉพาะตามใบสั่งของแพทย์เท่านั้น

เนื่องจากยานี้สามารถทำให้เกิดภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำได้ แพทย์จึงสั่งจ่ายยาให้กับผู้ป่วยโรคจิตเภทในกรณีดังต่อไปนี้:

• ผู้ที่ไม่ตอบสนองต่อยาคลายประสาทแบบทั่วไปหรือผู้ที่แพ้ยาประเภทดังกล่าว
• บุคคลที่เคยตรวจค่าเม็ดเลือดขาวและผลอยู่ในเกณฑ์ปกติ (จำนวนเม็ดเลือดขาว และจำนวนเม็ดเลือดขาว)
• ผู้ที่ไม่มีปัญหาในการตรวจติดตามจำนวนนิวโทรฟิลพร้อมเม็ดเลือดขาวในเลือดอย่างสม่ำเสมอ (สัปดาห์ละครั้งในช่วง 4 เดือนแรกของการรักษา จากนั้นเดือนละครั้ง และอีกครั้งหนึ่งเดือนหลังจากหยุดใช้ Leponex)

ผู้ประกอบวิชาชีพทางการแพทย์จะต้องระมัดระวังอย่างยิ่งในการสั่งยา โดยต้องศึกษาประวัติการรักษาและข้อมูลการตรวจเลือดของคนไข้ก่อน และต้องตรวจสอบว่าคนไข้ใช้ยาอะไรอย่างเป็นระบบด้วย

ผู้ป่วยจะต้องได้รับแจ้งถึงความจำเป็นในการไปพบแพทย์เพื่อปรึกษาและปฏิบัติตามคำแนะนำทั้งหมด จำเป็นต้องแจ้งให้แพทย์ทราบถึงการเปลี่ยนแปลงใดๆ ที่อาจเกิดขึ้น โดยเฉพาะหากมีอาการติดเชื้อหรืออาการคล้ายไข้หวัดใหญ่ (เจ็บคอ ไข้สูง ฯลฯ) เพราะอาการเหล่านี้อาจเป็นสัญญาณเตือนภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำได้

รูปแบบการให้ยาจะต้องเลือกเป็นรายบุคคล โดยเริ่มด้วยการให้ยาในขนาดต่ำ (12.5 มก. ครั้งเดียวต่อวัน) จากนั้นจึงค่อยกำหนดขนาดยาขั้นต่ำที่มีผล

เมื่อใช้ยาอย่างเป็นระบบที่ทำให้เกิดปฏิกิริยากับยาโคลซาพีนอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิก (SSRIs หรือเบนโซไดอะซีพีน เป็นต้น) จำเป็นต้องเลือกรูปแบบการรักษาที่คำนึงถึงข้อมูลเหล่านี้ และหากจำเป็น ให้เปลี่ยนขนาดยาที่แนะนำตามนั้น

รูปแบบการให้ยา

ส่วนเริ่มต้น

ในวันที่ 1 ให้ยา 12.5 มก. วันละ 1-2 ครั้ง ในวันที่ 2 ให้ยา 25-50 มก. วันละ 1-2 ครั้ง ในภายหลังหากไม่มีอาการเชิงลบให้ค่อยๆ เพิ่มขนาดยาเป็น 25-50 มก. ต่อวัน ดังนั้นหลังจาก 2-3 สัปดาห์ของการรักษาจะได้ขนาดยาเท่ากับ 0.3 กรัม

หากแพทย์ตัดสินใจว่าจำเป็นต้องเพิ่มขนาดยาอีกครั้ง จำเป็นต้องเพิ่มขนาดยาในอัตราที่น้อยลง โดยเพิ่มครั้งละ 0.05-0.1 กรัม สัปดาห์ละ 2 ครั้ง (แต่แนะนำให้เพิ่มครั้งละ 1 ครั้งทุก 7 วัน)

การกำหนดขนาดยา

ผู้ป่วยโรคจิตเภทส่วนใหญ่มักพบผลการรักษาที่ต้องการโดยเริ่มรับประทานยา 0.3-0.45 กรัมต่อวัน (แบ่งรับประทานเป็นหลายๆ ครั้ง (อาจมีส่วนที่ไม่เท่ากัน) โดยให้ยาปริมาณมากที่สุดในตอนเย็น) หากพิจารณาจากลักษณะส่วนบุคคลของผู้ป่วย ตลอดจนการดำเนินโรค ปริมาณยาขั้นต่ำที่มีประสิทธิภาพอาจผันผวนได้ในช่วง 0.2-0.6 กรัมต่อวัน

ความรุนแรงและประสิทธิภาพของอิทธิพลของยาที่เกิดขึ้นจะได้รับการประเมินโดยแพทย์ผู้ทำการรักษาเป็นรายบุคคล

ขนาดส่วนสูงสุด

การตอบสนองส่วนบุคคลต่อการรักษาอย่างต่อเนื่องอาจต้องเพิ่มขนาดยาในแต่ละวันตามมา (เกิน 0.6 กรัม) แต่ไม่สามารถเกิน 0.9 กรัม

จำเป็นต้องคำนึงว่าความรุนแรงของอาการเชิงลบนั้นแปรผันโดยตรงกับการเพิ่มขึ้นของขนาดยา จำเป็นต้องติดตามอาการของผู้ป่วยอย่างใกล้ชิดทันทีหลังจากเกินขนาดยาประจำวัน 0.45 กรัม ซึ่งอาจเพิ่มความรุนแรงของอาการเชิงลบ (ชัก ฯลฯ)

ส่วนการบำรุงรักษา

เมื่อถึงระดับยาสูงสุดแล้ว มักจะเปลี่ยนเป็นขนาดยาเพื่อการรักษา ควรค่อยๆ ลดขนาดยาลงด้วย ควรให้ยาเพื่อการรักษาต่อเนื่องอย่างน้อย 6 เดือน หลังจากกำหนดขนาดยา ซึ่งน้อยกว่า 0.2 กรัมต่อวันแล้ว สามารถรับประทาน Leponex ได้ 1 ครั้งในตอนเย็น

การหยุดใช้ยา

เมื่อแพทย์วางแผนที่จะหยุดใช้ยา จำเป็นต้องค่อยๆ ลดปริมาณยาลงเหลือขั้นต่ำที่สุด (ในเวลา 7-14 วัน เพื่อลดความเสี่ยงของอาการถอนยา)

หากจำเป็นต้องหยุดยาอย่างเร่งด่วน (หากตรวจพบภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ) จำเป็นต้องเพิ่มการดูแลทางการแพทย์ให้กับผู้ป่วย เนื่องจากอาจเกิดอาการทางจิตที่รุนแรงขึ้นและเกิดอาการถอนยา (มีอาการคลื่นไส้ อุจจาระเหลว อาเจียน และปวดศีรษะอย่างรุนแรง) เนื่องจากการหยุดออกฤทธิ์ต้านโคลีเนอร์จิกของยา

การให้ยาหลังจากช่วงเว้นระยะ

หากลืมรับประทานยาเกิน 2 วัน ให้รับประทานยาอีกครั้งในขนาด 12.5 มก. วันละ 1-2 ครั้ง ในวันที่ 2 หากไม่มีอาการแพ้ ให้เพิ่มขนาดยาให้เข้มข้นขึ้น (จนกว่าจะได้ขนาดยาสำหรับการรักษา) เมื่อเทียบกับช่วงเริ่มต้นการรักษา

หากระหว่างรอบการรักษาครั้งแรก ผู้ป่วยมีอาการผิดปกติทางระบบทางเดินหายใจและหัวใจอย่างรุนแรง เมื่อใช้ยาอีกครั้ง ให้เพิ่มขนาดยาอย่างช้าๆ และต้องใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษ

การกำหนดขนาดยาในกรณีที่เปลี่ยนจากยารักษาโรคจิตมาใช้ยานี้

สามารถเริ่มใช้ Leponex ได้หลังจากหยุดใช้ยาคลายประสาทอย่างน้อย 7 วัน หากจำเป็นต้องใช้ยาอย่างเร่งด่วน ต้องผ่านไปอย่างน้อย 24 ชั่วโมงนับจากการใช้ยาคลายประสาทครั้งสุดท้าย เลือกขนาดยาตามรูปแบบที่อธิบายไว้ข้างต้น

ห้ามใช้ยานี้ร่วมกับยาคลายประสาทชนิดอื่น

ใช้ในผู้สูงอายุ

สำหรับผู้ป่วยกลุ่มนี้ ควรให้ยาขนาดเริ่มต้นไม่เกิน 12.5 มก. วันละครั้ง จากนั้นจึงค่อยๆ เพิ่มขนาดยาขึ้นจนถึงระดับการรักษา คือ สูงสุด 25 มก. ต่อวัน

นอกจากนี้ ควรพิจารณาด้วยว่ายังไม่มีการศึกษาวิจัยเกี่ยวกับผลทางยาและความปลอดภัยของ Leponex ในการรักษาโรคจิตเภทในผู้สูงอายุอย่างเพียงพอ

จากการทดสอบพบว่าอาการเชิงลบมีความรุนแรงเพิ่มขึ้นเมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่อายุน้อยกว่า (หัวใจเต้นเร็ว ล้มลงเมื่อลุกยืน ฯลฯ) นอกจากนี้ ในผู้สูงอายุ อาจเกิดอาการต่อต้านโคลิเนอร์จิกของยาได้บ่อยขึ้น (ท้องผูก กลั้นปัสสาวะไม่อยู่ ฯลฯ)

[ 16 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เลโปเน็กซา

จากการทดสอบก่อนทางคลินิก พบว่ายาตัวนี้ไม่มีผลทางพยาธิวิทยาต่อทารกในครรภ์ รวมถึงความผิดปกติทางระบบสืบพันธุ์ในสตรีด้วย อย่างไรก็ตาม เนื่องจากมีการศึกษาเกี่ยวกับความปลอดภัยของยาตัวนี้ในสตรีมีครรภ์จำนวนน้อย จึงอนุญาตให้ใช้ยาตัวนี้ได้เฉพาะในช่วงเวลาที่กำหนดเท่านั้น โดยต้องมีข้อบ่งชี้ที่ชัดเจนและต้องได้รับการประเมินทางการแพทย์ถึงผลที่อาจเกิดขึ้น

นอกจากนี้ระหว่างการทดสอบก่อนทางคลินิกพบว่ายาสามารถขับออกทางน้ำนมได้ ดังนั้นการให้นมบุตรและการรับประทานยาจึงไม่สามารถรวมกันได้

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การแพ้ส่วนประกอบของยาอย่างรุนแรง
• ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำหรือภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำที่เกิดจากสาเหตุเฉพาะหรือเป็นพิษ (ยกเว้นโรคที่ระบุซึ่งเกิดจากการใช้ยาเคมีบำบัด)
• การมีภาวะไขกระดูกผิดปกติ
• โรคลมบ้าหมูเรื้อรังที่ไม่สามารถรักษาได้
• อาการทางจิตที่เกี่ยวข้องกับการดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์หรือสารพิษอื่นๆ ในทางที่ผิด รวมถึงภาวะโคม่าและพิษจากยาเสพติด
• การพังทลายของหลอดเลือดหรือการทำงานของระบบประสาทส่วนกลางช้าลงอย่างรุนแรงในรูปแบบต่างๆ
• การมีภาวะผิดปกติทางไตหรือหัวใจที่รุนแรง (เช่น กล้ามเนื้อหัวใจอักเสบ)
• การวินิจฉัยโรคตับอย่างเข้มข้นจากสาเหตุต่างๆ ซึ่งระหว่างนั้น จะสังเกตเห็นอาการเบื่ออาหาร คลื่นไส้ และตัวเหลือง

[ 12 ], [ 13 ]

ผลข้างเคียง เลโปเน็กซา

ผลข้างเคียงได้แก่:

• ความเสียหายต่อการทำงานของระบบเม็ดเลือด: โอกาสในการพัฒนาภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำหรือภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ ส่วนใหญ่มักจะเกิดขึ้น (ประมาณ 85% ของกรณี) ในช่วง 4 เดือนแรกของการรักษา ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำอาจทำให้เกิดภาวะติดเชื้อและเสียชีวิตได้ ดังนั้น ก่อนใช้ยาและระหว่างการรักษา จำเป็นต้องตรวจนับเม็ดเลือดขาวร่วมกับสูตรเม็ดเลือดขาว หากเกิดโรคดังกล่าวขึ้น ให้หยุดใช้ยาทันที อาจเกิดภาวะเม็ดเลือดขาวสูงหรือภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ (มักพบในสัปดาห์แรกของการรักษา) ภาวะเกล็ดเลือดต่ำอาจเกิดขึ้นได้
• ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง: อาการง่วงนอนหรืออ่อนล้าอย่างรุนแรง เวียนศีรษะพร้อมผลกดประสาทสูง ปวดศีรษะ และการเปลี่ยนแปลงของการอ่านคลื่นไฟฟ้าหัวใจ อาจเกิดอาการกระตุกแบบไมโอโคลนิกหรืออาการชักทั่วไป ซึ่งความรุนแรงขึ้นอยู่กับขนาดยา ความเสี่ยงของความผิดปกติเหล่านี้เพิ่มขึ้นอย่างมากในกรณีที่เพิ่มขนาดยาอย่างรวดเร็วและรวดเร็ว และในกรณีของโรคลมบ้าหมูในผู้ป่วย หลังจากเกิดอาการดังกล่าว จำเป็นต้องลดขนาดยา Leponex ทันทีและกำหนด (ถ้าจำเป็น) ยากันชัก (ยกเว้นคาร์บามาเซพีน เพราะยาจะไปกดไขกระดูก) อาจเกิดความวิตกกังวลเพิ่มขึ้น เพ้อคลั่ง ความผิดปกติของสติสัมปชัญญะ กล้ามเนื้ออ่อนแรง ความตื่นเต้นทางประสาท อาการสั่น ความผิดปกติของระบบนอกพีระมิด (แสดงออกได้อ่อนแอกว่าในกรณีของยาคลายประสาททั่วไป) และอาการอะคาธิเซีย ในกรณีของการใช้ยาหลายชนิดร่วมกับยาลิเธียม ระบบประสาทส่วนกลางจะเกิดขึ้น
• ปัญหาที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทอัตโนมัติ: การหลั่งน้ำลายน้อยที่ส่งผลต่อต่อมน้ำลาย หรือภาวะน้ำลายไหลมาก เหงื่อออกมาก ความผิดปกติของการมองเห็น และอาการผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับศูนย์ควบคุมอุณหภูมิ
• ความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด: การยุบตัวอย่างรุนแรงหรือหัวใจเต้นเร็ว ซึ่งอาจทำให้หมดสติ (สังเกตได้ในสัปดาห์แรกของการรักษา) ความดันโลหิตสูง หลอดเลือดยุบตัวอย่างรุนแรง ข้อมูลคลื่นไฟฟ้าหัวใจเปลี่ยนแปลง และภาวะลิ่มเลือดอุดตัน นอกจากนี้ อาจเกิดกล้ามเนื้อหัวใจอักเสบ เยื่อหุ้มหัวใจอักเสบ หรือหัวใจเต้นแรง ซึ่งอาจทำให้เสียชีวิตได้ จำเป็นต้องติดตามอาการของผู้ป่วยอย่างใกล้ชิด และหากมีอาการกล้ามเนื้อหัวใจอักเสบ (พร้อมกับการวินิจฉัยโรคในภายหลัง) ให้หยุดใช้ยา
• ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ: การกดการทำงานของศูนย์ทางเดินหายใจ (อาจถึงขั้นหยุดการทำงานของระบบทางเดินหายใจได้อย่างสมบูรณ์) ซึ่งอาจมาพร้อมกับการยุบตัวของหลอดเลือด อาจสังเกตเห็นการสำลักสิ่งที่อยู่ในกระเพาะอาหาร (อาหารในกระเพาะอาหารหรือน้ำย่อยในกระเพาะอาหารแทรกซึมเข้าไปในทางเดินหายใจ) โดยมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นในผู้ที่มีอาการกลืนลำบากหรือเมื่อใช้ยาในปริมาณมาก
• แผลที่ส่งผลต่อระบบย่อยอาหารและทางเดินอาหาร ได้แก่ คลื่นไส้ ท้องผูก ลำไส้อุดตัน และอาเจียน นอกจากนี้ ยังพบอาการตับอักเสบ เอนไซม์ในตับทำงานเพิ่มขึ้นชั่วคราว ตับอ่อนอักเสบในระยะที่ยังทำงานอยู่ ท่อน้ำดีคั่งในตับ (ควรหยุดใช้ยา) และต่อมพาโรทิดโตเต็มวัย
• ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับระบบทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์: การกักเก็บปัสสาวะหรือการพัฒนาของกระบวนการนี้โดยไม่ได้ตั้งใจ เช่นเดียวกับอาการองคชาตแข็งค้าง อาจพบภาวะไตอักเสบระหว่างท่อไตและเนื้อเยื่อระหว่างท่อไตในระยะที่กำลังดำเนินอยู่
• อาการอื่นๆ ได้แก่ น้ำหนักขึ้น ผื่นที่ผิวหนัง ภาวะอุณหภูมิร่างกายสูงที่ไม่ร้ายแรง (โดยปกติจะเกิดขึ้นในช่วงสัปดาห์แรกของการรักษา) และภาวะน้ำตาลในเลือดสูงอย่างรุนแรงซึ่งนำไปสู่ภาวะกรดคีโตนในเลือด

มีการวินิจฉัยความจริงของการเสียชีวิตโดยไม่ทราบสาเหตุในผู้ป่วยจิตเวชที่ไม่สามารถทนต่อการบำบัดได้ และยังเกี่ยวข้องกับการใช้ยาหรือยาต้านโรคจิตชนิดอื่นอีกด้วย

[ 14 ], [ 15 ]

ยาเกินขนาด

ควรใช้ยานี้ด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษ เนื่องจากหากเกิดพิษ อาจทำให้เสียชีวิตได้ 12 รายจาก 100 ราย ผลที่ตามมาจากการมึนเมาเป็นเรื่องส่วนบุคคล และไม่ขึ้นอยู่กับขนาดยาที่รับประทาน

เมื่อใช้ครั้งเดียวในขนาดเกิน 2 กรัม เลโปเน็กซ์มักทำให้เสียชีวิตเนื่องจากเกิดโรคปอดบวมจากการสำลักหรือหัวใจหยุดเต้น แต่ยังมีรายงานการฟื้นตัวในผู้ที่ใช้ยาในขนาดเกิน 10 กรัมด้วย

นอกจากนี้ ยังมีข้อมูลเกี่ยวกับการเกิดภาวะโคม่าที่เป็นอันตรายถึงชีวิต (บางครั้งอาจถึงแก่ชีวิตได้) ในผู้ที่รับประทานสารดังกล่าว 0.4 กรัมครั้งเดียว (พบว่าผู้ใหญ่ที่ใช้ยาเป็นครั้งแรกมีความเสี่ยงต่อการเกิดผลรุนแรงเช่นนี้เพิ่มขึ้น)

การให้ยาขนาด 0.05-0.2 กรัมในเด็กจะทำให้เกิดผลสงบประสาทอย่างรุนแรงและอาจทำให้เกิดอาการโคม่า (แต่ไม่เสียชีวิต)

ในกรณีที่ใช้ยาเกินขนาด จะมีอาการดังต่อไปนี้: ง่วงซึม หมดสติ ง่วงซึมมาก เห็นภาพหลอน โคม่า สูญเสียการตอบสนอง อารมณ์ตื่นตัวมากขึ้น และความผิดปกติของระบบนอกพีระมิด นอกจากนี้ ยังพบอาการเพ้อ ใจเต้นเร็ว สะท้อนกลับมาก รูม่านตาขยาย โรคทางสายตา น้ำลายไหลมาก ชัก หมดสติ การเต้นของหัวใจผิดปกติ อุณหภูมิร่างกายเปลี่ยนแปลง ความดันโลหิตลดลง ปัญหาการหายใจ (จนถึงหยุดหายใจ) และปอดอักเสบจากการสำลัก

หากเกิดอาการดังกล่าว คุณควรปฏิบัติตามคำแนะนำต่อไปนี้:

• หากเวลาผ่านไปน้อยกว่า 6 ชั่วโมงนับจากรับประทานยา ต้องทำการล้างกระเพาะและให้สารดูดซับแก่ผู้ป่วย
• ไม่ควรทำการผ่าตัดช่องท้องหรือการฟอกไตด้วยเครื่องไตเทียม เนื่องจากไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิภาพของขั้นตอนดังกล่าวในกรณีที่ได้รับพิษจาก Leponex
• ดำเนินการตามขั้นตอนการรักษาอาการที่เหมาะสม พร้อมทั้งติดตามการทำงานของระบบทางเดินหายใจและระบบหัวใจและหลอดเลือด รวมถึงค่าสมดุลกรด-ด่างอย่างต่อเนื่อง (ในกรณีความดันโลหิตต่ำ ห้ามใช้สารอะดรีนาลีน)
• ควรติดตามดูอาการของผู้ป่วยอย่างน้อย 5 วัน เพราะอาจเกิดอาการมึนเมาได้ล่าช้า

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ปฏิกิริยาระหว่างยา

การใช้ยาที่ก่อให้เกิดภาวะไขกระดูกผิดปกติอย่างรุนแรงอาจทำให้เกิดพิษเสริมต่อการทำงานของไขกระดูก ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ยาเหล่านี้ร่วมกัน

ยานี้จะช่วยเพิ่มประสิทธิภาพการรักษาของยา MAOIs, เบนโซไดอะซีพีน, เอทิลแอลกอฮอล์ร่วมกับยาแก้แพ้และยาชาเฉพาะที่

ห้ามใช้รวมกับสารออกฤทธิ์ต่อจิตและประสาท (หรือการใช้ Leponex หลังจากใช้สารออกฤทธิ์ต่อจิตและประสาท) หรือต้องใช้ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง เพราะการใช้ร่วมกันดังกล่าวอาจทำให้เกิดอาการหมดสติและอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจหยุดเต้นเฉียบพลัน (หรือหยุดทำงานอย่างสมบูรณ์) ของกิจกรรมของหัวใจและทางเดินหายใจ

การให้ยาควบคู่ไปกับยาลดความดันโลหิตและยาต้านโคลีเนอร์จิก รวมถึงยาที่ชะลอการทำงานของระบบทางเดินหายใจ จะส่งผลให้ผลการรักษาเสริมซึ่งกันและกัน

เมื่อใช้ร่วมกับสารลิเธียมและยาที่ส่งผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง อาจทำให้มีความเสี่ยงในการเกิด NMS เพิ่มขึ้น

ยาจะทำให้ฤทธิ์ลดความดันโลหิตของอัลฟา-อะดรีโนมิเมติกและนอร์เอพิเนฟรินลดลง

การรวมกันกับอะดรีนาลีนทำให้เกิดการปิดกั้นฤทธิ์ทำให้หลอดเลือดหดตัวของสารนี้

การใช้ร่วมกับกรดวัลโพรอิกอาจทำให้เกิดอาการชักอย่างรุนแรงได้ (แม้ในบุคคลที่ไม่มีการวินิจฉัยนี้) และนอกจากนี้อาจทำให้เกิดความผิดปกติทางจิตเฉียบพลันที่สังเกตเห็นการเปลี่ยนแปลงอย่างรุนแรงในจิตสำนึกและการมองเห็น (อาการเพ้อ) ได้อีกด้วย

การโต้ตอบกันตามลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์

สารที่กระตุ้นหรือยับยั้งการทำงานของไอโซเอนไซม์ของเฮโมโปรตีน P450 อาจทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในกิจกรรมของกระบวนการเผาผลาญยา

ตัวแทนที่กระตุ้นการทำงานของเอนไซม์เฮโมโปรตีน P450 สามารถลดระดับยาในพลาสมาได้

ธาตุที่ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์เฮโมโปรตีน P450 จะทำให้ยามีความเข้มข้นสูงในเลือด

ในกรณีที่ระดับนิโคตินในร่างกายของผู้ป่วยลดลงอย่างรวดเร็ว (เช่น จากการเลิกบุหรี่กะทันหัน) จะเกิดภาวะความเข้มข้นของยาในซีรั่มสูงเกินไป ส่งผลให้ผลเสียต่อร่างกายเพิ่มมากขึ้น

เมื่อใช้ร่วมกับเอริโทรไมซิน ไซเมทิดีนหรือฟลูวอกซามีน จะทำให้สังเกตเห็นการเปลี่ยนแปลงในกระบวนการเผาผลาญของยา

การใช้ร่วมกับสารที่ยับยั้งการทำงานของโปรตีเอส รวมถึงสารฆ่าเชื้อรา อาจทำให้ค่าพลาสมาของยาเพิ่มขึ้น ส่งผลให้ความเป็นพิษของยาเพิ่มมากขึ้น

Paroxetine, fluoxetine และคาเฟอีนร่วมกับเซอร์ทราลีนทำให้ระดับ Leponex ในเลือดเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

สภาพการเก็บรักษา

Leponex จะต้องเก็บไว้ในที่แห้งและมืด โดยมีอุณหภูมิไม่เกิน 30°C

[ 27 ]

อายุการเก็บรักษา

Leponex ได้รับอนุญาตให้ใช้เป็นระยะเวลา 3 ปีนับจากวันที่ขายผลิตภัณฑ์ยา

การสมัครเพื่อเด็ก

ยังไม่ได้ดำเนินการทดสอบที่เหมาะสมเกี่ยวกับผลทางการแพทย์และความปลอดภัยในเด็ก

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Adagio, Nantarid, Zolafren และ Azaleptin ร่วมกับ Olan นอกจากนี้ยังมี Azaleptol, Parnasan ร่วมกับ Azapine, Clozapine และ Seroquel ร่วมกับ Hedonin นอกจากนี้ยังมี Zyprexa, Olanzapine, Quetiron ร่วมกับ Egolanza และ Ketilept ร่วมกับ Skizoril ในรายการอีกด้วย

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]