เลคาดอล พลัส ซี

เลกาดอล พลัส ซี เป็นยาในกลุ่มยาแก้ปวดและลดไข้

ตัวชี้วัด เลคาดอล พลัส ซี

ใช้เพื่อบรรเทาอาการไข้หวัดหรือไข้หวัดใหญ่ เช่น อาการปวดศีรษะเจ็บคออาการไข้ และอาการปวดตามข้อและกล้ามเนื้อ

[ 1 ]

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตภัณฑ์ยาจะถูกบรรจุในรูปแบบเม็ดสำหรับผลิตเป็นของเหลวสำหรับรับประทาน โดยภายในซองจะมีสาร 5 กรัม โดยในซองจะมีซองละ 10 หรือ 20 ซอง

เภสัช

เลกาดอล พลัส ซี เป็นผลิตภัณฑ์ที่ประกอบไปด้วยวิตามินซีและพาราเซตามอล

พาราเซตามอลเป็นยาลดไข้และยาแก้ปวดที่มีประสิทธิภาพ โดยจะยับยั้งการจับตัวของ PG ภายในระบบประสาทส่วนกลาง ช่วยบรรเทาอาการปวดและลดอุณหภูมิร่างกายที่สูง เมื่อเปรียบเทียบกับ NSAID แล้ว พาราเซตามอลไม่มีผลเสียต่อระบบทางเดินอาหาร จึงสามารถใช้รักษาโรคกระเพาะและแผลในทางเดินอาหารซึ่งมีอยู่ในประวัติทางการแพทย์ได้

ควรกำหนดให้ยานี้กับผู้ที่ไม่สามารถใช้แอสไพรินได้ พาราเซตามอลมีฤทธิ์ต้านการอักเสบค่อนข้างอ่อน และไม่มีความสำคัญทางคลินิก

กรดแอสคอร์บิกเป็นองค์ประกอบสำคัญที่จำเป็นต่อการทำงานที่มั่นคงของระบบต่างๆ ในร่างกาย เป็นโคแฟกเตอร์สำหรับกระบวนการเอนไซม์จำนวนมาก ป้องกันการทำลายเซลล์ภายใต้อิทธิพลของกระบวนการออกซิเดชัน (คุณสมบัติต้านอนุมูลอิสระ) เพิ่มระดับการดูดซึมธาตุเหล็กในลำไส้ มีส่วนร่วมในการสร้างคอลลาเจน (เนื้อเยื่อเกี่ยวพันที่จำเป็นสำหรับกระดูกอ่อน กระดูก และหนังกำพร้า) และในเวลาเดียวกันยังรักษาความสมบูรณ์ของเอนโดทีเลียมของหลอดเลือด

ความต้องการกรดแอสคอร์บิกที่เพิ่มขึ้นในกรณีที่มีการอักเสบ มีไข้ หรือตั้งครรภ์ เกิดจากฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระหลักของสารนี้ ซึ่งก็คือจำนวนอนุมูลอิสระที่ลดลง การทดสอบก่อนทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าวิตามินนี้แสดงกิจกรรมปรับภูมิคุ้มกันที่เกี่ยวข้องกับภูมิคุ้มกันแบบไม่จำเพาะและภูมิคุ้มกันแบบฮิวมอรัลระหว่างการอักเสบ

เภสัชจลนศาสตร์

พาราเซตามอลถูกดูดซึมในทางเดินอาหารเกือบหมดและรวดเร็ว โดยจะถึงค่า Cmax ในพลาสมาภายใน 0.5-1 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา ระดับการดูดซึมของสารนี้คือ 88±15% ครึ่งชีวิตอยู่ภายใน 2±0.4 ชั่วโมง

คุณค่าทางยาของพาราเซตามอลในพลาสมาอยู่ที่ 10-20 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร ขนาดของความเข้มข้นของสารพิษอยู่ที่มากกว่า 300 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร การสังเคราะห์โปรตีนในพลาสมาอยู่ที่ 10-30%

พาราเซตามอลสามารถแทรกซึมเข้าสู่ BBB และรก และขับออกมาพร้อมกับน้ำนมแม่ ส่วนหลักขององค์ประกอบจะเข้าสู่กระบวนการเผาผลาญ ซึ่งในระหว่างนั้นกรดกลูคูโรนิกที่มีคอนจูเกต (60%) เช่นเดียวกับซัลเฟต (30%) และซิสเตอีน (3%) จะก่อตัวขึ้น

กว่า 85% ของส่วนประกอบจะถูกขับออกทางปัสสาวะในรูปของผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญภายในระยะเวลา 24 ชั่วโมง และมีเพียง 1% เท่านั้นที่ถูกขับออกโดยไม่เปลี่ยนแปลง ส่วนประกอบจำนวนเล็กน้อยจะถูกขับออกทางน้ำดี

หลังจากรับประทานกรดแอสคอร์บิกเข้าไปแล้ว กรดแอสคอร์บิกจะถูกดูดซึมด้วยความเร็วสูงจากส่วนบนของลำไส้เล็ก ค่า Cmax ของสารในซีรั่มเลือดจะถูกบันทึกหลังจากรับประทานไปแล้ว 2-3 ชั่วโมง ระดับยาในซีรั่มที่เสถียรคือ 10 มก./ล.

ส่วนประกอบดังกล่าวแทรกซึมเข้าสู่รกและขับออกมาพร้อมกับน้ำนมแม่ กระบวนการเผาผลาญนำไปสู่การสร้างกรดออกซาลิกและกรดดีไฮโดรแอสคอร์บิก รวมถึงกรด 2-ซัลเฟต-แอสคอร์บิกบางส่วน

ครึ่งชีวิตของธาตุนี้อยู่ที่ประมาณ 10 ชั่วโมง การกำจัดผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญของวิตามินทั้งหมดเกิดขึ้นผ่านทางไต

ส่วนประกอบทั้งสองไม่ส่งผลกระทบต่อระดับการดูดซึมของกันและกัน

การให้ยาและการบริหาร

ควรรับประทานยาครั้งละ 1 ซอง วันละ 4-6 ครั้ง โดยสามารถรับประทานได้ไม่เกิน 6 ซองต่อวัน ควรเว้นระยะห่างระหว่างยาอย่างน้อย 4 ชั่วโมง

ระยะเวลาในการบำบัดจะถูกเลือกเป็นรายบุคคล โดยคำนึงถึงการดำเนินของโรคและการยอมรับของยาของแต่ละบุคคล (แต่ไม่ควรเกิน 5 วัน)

จำเป็นต้องเทเม็ดยาจากถุงลงในแก้วหรือถ้วย จากนั้นเทน้ำร้อน (แต่ไม่ควรเดือด) หรือชา (0.2 ลิตร) ลงไปแล้วคนจนสารละลายหมด ควรดื่มของเหลวขณะอุ่น ดังนั้นควรเตรียมยาให้พร้อมก่อนรับประทานทันที

การรับประทานอาหารอาจลดการดูดซึมของ Lekadol

ผู้ที่มีไตหรือการทำงานของตับบกพร่อง รวมถึงผู้ป่วยโรคกิลเบิร์ต จำเป็นต้องรับประทานยาในขนาดเล็ก (หรือรับประทานในช่วงเวลาที่ยาวนาน)

เนื่องจากการฟอกไตทำให้ระดับพาราเซตามอลในเลือดลดลง ผู้ป่วยจึงจำเป็นต้องได้รับยานี้เพิ่มเติมหลังจากผ่านการฟอกไต

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เลคาดอล พลัส ซี

ห้ามใช้ Lekadol Plus C ในไตรมาสที่ 1 ส่วนในไตรมาสที่ 2 และ 3 จะต้องได้รับอนุญาตจากแพทย์เท่านั้น สตรีมีครรภ์ควรใช้ยานี้เป็นระยะเวลาขั้นต่ำตามขนาดที่กำหนดโดยแพทย์ ในสถานการณ์ที่คาดว่าจะได้รับประโยชน์มากกว่าความเสี่ยงของอาการไม่พึงประสงค์ในทารกในครรภ์

พาราเซตามอลสามารถขับออกมาในน้ำนมแม่ได้ ดังนั้นจึงควรหยุดให้นมบุตรในระหว่างที่รับประทานยานี้

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการแพ้รุนแรงร่วมกับพาราเซตามอล วิตามินซี หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
• ภาวะตับวายขั้นรุนแรง (>9 คะแนน ตามการจำแนกประเภท Child-Pugh)
• ภาวะไตวายรุนแรง;
• ผู้ที่มีภาวะขาดเอนไซม์ G6PD ซึ่งการใช้วิตามินซีในปริมาณมากอาจทำให้เกิดภาวะเม็ดเลือดแดงแตกได้ (บางครั้งภาวะเม็ดเลือดแดงแตกอาจเกิดขึ้นได้เมื่อรับประทานพาราเซตามอล)
• โรคดีซ่าน;
• ฟีนิลคีโตนูเรีย (เพราะยามีสารแอสปาร์แตม ซึ่งเป็นแหล่งของส่วนประกอบฟีนิลอะลานีน)
• ภาวะออกซาเลตในเลือดสูงเกินไป
• การมีนิ่วออกซาเลตภายในไต
• นิ่วในระบบทางเดินปัสสาวะ ในกรณีที่ปริมาณวิตามินซีต่อวันเกิน 1 กรัม

ผลข้างเคียง เลคาดอล พลัส ซี

ผลข้างเคียงได้แก่:

• ความผิดปกติของเลือด: ภาวะโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงแตกอาจเกิดขึ้นได้เป็นครั้งคราว ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ เกล็ดเลือดต่ำ หรือเกล็ดเลือดต่ำ รวมถึงภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำอาจเกิดขึ้นได้เป็นครั้งคราว ภาวะเม็ดเลือดแดงแตกอาจเกิดขึ้นในผู้ที่มีองค์ประกอบ G6PD ไม่เพียงพอ เช่นเดียวกับการดำเนินของโรคลักปิดลักเปิดเมื่อได้รับวิตามินซีในปริมาณสูง
• ความผิดปกติของภูมิคุ้มกัน: บางครั้งอาจพบอาการแพ้ (ผื่น หอบหืด อาการคัน ลมพิษ หรือผิวหนังแดง) ซึ่งในกรณีนี้จำเป็นต้องหยุดใช้ยาและทำหัตถการเพื่อขจัดอาการที่เกิดจากอาการแพ้อย่างรุนแรง อาการหายใจลำบาก คลื่นไส้ อาการบวมของ Quincke เหงื่อออกมาก ความดันโลหิตต่ำ และหลอดลมหดเกร็งในผู้ที่มีความเสี่ยง (หอบหืดที่เกี่ยวข้องกับยาแก้ปวด) อาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• ความผิดปกติของระบบทางเดินน้ำดีของตับ: อาจเกิดอาการตัวเหลืองเป็นครั้งคราวหรือกิจกรรมของเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสของตับเพิ่มขึ้น สังเกตอาการพิษของตับเป็นระยะๆ (เนื่องจากการใช้ยาในปริมาณมากเกินไปหรือการใช้ยาเป็นเวลานาน)
• ปัญหาเกี่ยวกับการปัสสาวะ: เมื่อได้รับวิตามินซีในปริมาณมาก อาจทำให้เกิดภาวะออกซาลูเรียในเลือดสูงหรือเกิดนิ่วในไตได้ อาจพบโรคไตอักเสบชนิดมีพิษที่มีฤทธิ์ระงับปวด (เนื่องจากการใช้ยาในปริมาณมาก) เป็นครั้งคราว เมื่อใช้วิตามินซีในปริมาณเกิน 0.6 กรัม อาจทำให้ขับปัสสาวะเพิ่มขึ้นเล็กน้อย
• ความผิดปกติของระบบเผาผลาญ: อาจเกิดขึ้นจากความผิดปกติของ EBV หรือการยับยั้งการทำงานของโคบาลามิน
• ความผิดปกติของระบบประสาท เช่น อาจเกิดอาการนอนไม่หลับหรือปวดศีรษะ
• โรคที่ส่งผลต่อระบบหลอดเลือด: อาจสังเกตเห็นอาการแดงของผิวหนังบนใบหน้า
• ภาวะผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: อาจเกิดอาการอาเจียน ท้องเสีย ใจร้อน และคลื่นไส้ รวมถึงอาการปวดในบริเวณลิ้นปี่

ยาเกินขนาด

พิษยาส่วนใหญ่มักเกิดขึ้นในเด็ก ผู้สูงอายุ ผู้ที่เป็นโรคตับ และยังอาจเกิดขึ้นในกรณีที่ขาดสารอาหาร เป็นโรคพิษสุราเรื้อรัง และการใช้ยาหลายชนิดที่กระตุ้นให้เกิดเอนไซม์ในตับอีกด้วย

ฤทธิ์เป็นพิษของพาราเซตามอลสามารถเกิดขึ้นได้ทั้งจากการใช้เกินขนาดเพียงครั้งเดียว และจากการใช้ซ้ำหลายครั้ง (6-10 กรัมต่อวันในช่วงระยะเวลา 1-2 วัน)

พิษจากพาราเซตามอลทำให้เกิดการสร้างสารพิษจากการเผาผลาญ N-acetyl-para-benzoquinone imine ในปริมาณมาก ซึ่งสังเคราะห์จากกลุ่มย่อยซัลฟ์ไฮดริลของเซลล์ตับ ซึ่งทำให้เซลล์ตับได้รับความเสียหาย การเกิดโรคสมองเสื่อมร่วมกับกรดเกินจากการเผาผลาญอาจทำให้เกิดภาวะโคม่าและเสียชีวิตได้

เมื่อใช้ยาในปริมาณมาก อาจเกิดอาการง่วงนอน อาเจียน เหงื่อออกมาก และคลื่นไส้ในช่วง 12-24 ชั่วโมงแรก หลังจาก 12-48 ชั่วโมงหลังจากได้รับพิษ กิจกรรมของเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสของตับ (ALT ร่วมกับ AST) บิลิรูบิน และแลคเตตดีไฮโดรจีเนสจะเพิ่มขึ้น นอกจากนี้ ดัชนี PTT จะเพิ่มขึ้นด้วย

หลังจาก 2 วันนับจากวันที่มึนเมา อาจมีอาการปวดบริเวณหน้าท้อง ซึ่งเป็นสัญญาณแรกของความเสียหายที่ตับ

อาการต่างๆ เช่น ตัวเหลือง เบื่ออาหาร และมีเลือดออกในทางเดินอาหารอาจเกิดขึ้นได้หลังจากผ่านไป 3 วัน ภาวะเนื้อตายของตับซึ่งความรุนแรงขึ้นอยู่กับขนาดยา เป็นปฏิกิริยาพิษรุนแรงที่เกิดจากพิษพาราเซตามอล

อาการทางคลินิกของพิษต่อตับจะเด่นชัดที่สุดหลังจาก 4-6 วัน แม้ว่าพิษต่อตับที่รุนแรงจะไม่เกิดขึ้น แต่การได้รับพิษพาราเซตามอลอาจทำให้เกิดไตวายเฉียบพลัน ร่วมกับภาวะเนื้อตายเฉียบพลันของหลอดไต

การเป็นพิษจากพาราเซตามอลทำให้เกิดโรคตับอ่อนอักเสบและความผิดปกติของกล้ามเนื้อหัวใจ

กรดแอสคอร์บิกปริมาณมากทำให้เกิดนิ่วในไต โรคท้องร่วง และการอักเสบของเยื่อบุกระเพาะอาหาร

ในผู้ที่มีส่วนประกอบ G6PD ขาดวิตามินซีปริมาณมาก ทำให้เกิดภาวะเม็ดเลือดแดงแตก

ผู้ป่วยต้องเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลทันที ในกรณีที่เพิ่งใช้ยา ควรทำให้อาเจียน ล้างกระเพาะ (ภายใน 6 ชั่วโมงแรก) และให้ถ่านกัมมันต์แก่ผู้ป่วย ควรดำเนินการตามอาการ

เมทไธโอนีนกับ N-อะเซทิลซิสเทอีนใช้เป็นยาแก้พิษพาราเซตามอล อะเซทิลซิสเทอีนให้ทางเส้นเลือดดำ ในช่วงแรก (ภายใน 8 ชั่วโมงแรก) ควรให้ยา 0.15 กรัม/กก. (ของเหลว 20% ในสารละลายกลูโคส 5% 0.2 ลิตร) เข้าทางเส้นเลือดดำ ระยะเวลาการให้ยาคือ 15 นาที

ควรดำเนินการทางหลอดเลือดดำต่อไป โดยให้อะเซทิลซิสเทอีน 50 มก./กก. ทุกๆ 4 ชั่วโมง (ในกลูโคส 5% 0.5 ลิตร) และหลังจากนั้นให้ 0.1 ก./กก. ทุกๆ 16 ชั่วโมง หลังจากนั้น 12 ชั่วโมงจึงสามารถเริ่มให้อะเซทิลซิสเทอีนทางปากได้ การใช้อะเซทิลซิสเทอีนต่อไปจะช่วยปกป้องได้ 48 ชั่วโมง

พาราเซตามอลจำนวนมากในรูปแบบซัลเฟตร่วมกับกลูคูโรไนด์ จะถูกขับออกจากพลาสมาของเลือดผ่านการฟอกไต

[ 2 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยาผสมร่วมกับยาที่กระตุ้นเอนไซม์ไมโครโซมของตับ (รวมถึงฟีนิโทอินกับริแฟมพิซินและฟีโนบาร์บิทัลกับคาร์บามาเซพีน) จะทำให้มีโอกาสเกิดความเสียหายของตับเพิ่มขึ้นเนื่องจากจำนวนผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญของพาราเซตามอลที่เกิดขึ้นภายในตับเพิ่มขึ้น

ความเสี่ยงต่อการเกิดพิษต่อตับเพิ่มขึ้นเมื่อใช้พาราเซตามอลร่วมกับไอโซไนอาซิด ในกรณีดังกล่าว จำเป็นต้องจำกัดการใช้ยา

การใช้ Lekadol Plus C และยาต้านการแข็งตัวของเลือดพร้อมกันอาจช่วยเพิ่มคุณสมบัติของยาได้ ในบุคคลที่ใช้ยา (พาราเซตามอลมากกว่า 2 กรัมต่อวัน) ร่วมกับยาต้านการแข็งตัวของเลือด (วาร์ฟารินกับคูมารินชนิดอื่น) เป็นเวลานาน (มากกว่า 7 วัน) จำเป็นต้องติดตามค่า PT

พาราเซตามอลสามารถยืดอายุครึ่งชีวิตของคลอแรมเฟนิคอลได้ ส่งผลให้คลอแรมเฟนิคอลมีความเป็นพิษมากขึ้น

การใช้ยาผสมร่วมกับยาซิโดวูดินทำให้เกิดภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ ดังนั้นจึงสามารถใช้ยาทั้งสองชนิดร่วมกันได้เฉพาะเมื่อได้รับอนุญาตจากแพทย์ผู้ทำการรักษาเท่านั้น

การใช้ยาร่วมกับโคลเอสไทรมีนจะทำให้การดูดซึมของพาราเซตามอลลดลง (คนไข้ควรใช้ยานี้ 1 ชั่วโมงก่อนหรือ 3 ชั่วโมงหลังจากรับประทานโคลเอสไทรมีน)

ดอมเพอริโดนกับเมโทโคลพราไมด์ช่วยเพิ่มการดูดซึมของพาราเซตามอล

การดูดซึมพาราเซตามอลในทางเดินอาหารจะช้าลงเมื่อใช้ยาผสมกับสารต้านโคลีเนอร์จิก (เช่น โพรแพนธีลีน) หรือคาร์บอนกัมมันต์

Probenecid ช่วยลดอัตราการเผาผลาญของพาราเซตามอลในตับ ซึ่งจะทำให้การขับพาราเซตามอลออกน้อยลง การใช้ยา Probenecid ร่วมกับ Probenecid ต้องลดขนาดยาลง

การใช้ยาผสมและซิโปรฟลอกซาซินทำให้การทำงานของพาราเซตามอลล่าช้า

การให้ร่วมกับ granisetron หรือ tropisetron จะทำให้ฤทธิ์ลดอาการปวดของ Lekadol หมดไป

ห้ามใช้ยาแอสไพรินหรือยาลดไข้และยาแก้ปวดชนิดอื่นร่วมกันเป็นเวลานาน เพราะจะทำให้เกิดความเสี่ยงต่อโรคไตและภาวะเนื้อตายของไต

การใช้ยาผสมร่วมกับยาที่ทำให้เกิดพิษต่อไตจะเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะเนื้อตายเฉียบพลันของหลอดไต

ซาลิไซลาไมด์ช่วยยืดอายุครึ่งชีวิตของพาราเซตามอล

ในผู้ที่เป็นโรคพิษสุราเรื้อรังและผู้ที่บริโภคเอทิลแอลกอฮอล์ในปริมาณมาก เมื่อรวมกับยา อาจทำให้มีความเสี่ยงต่อการเกิดความเสียหายของตับและมีเลือดออกภายในกระเพาะอาหารเพิ่มขึ้น

การใช้ร่วมกับสารที่มี Fe จะทำให้การดูดซึมธาตุเหล็กเพิ่มขึ้นภายใต้อิทธิพลของกรดแอสคอร์บิก และความเป็นพิษต่อเนื้อเยื่อก็เพิ่มขึ้น

การให้วิตามินซีปริมาณมากจะช่วยลดการดูดซึมของวาร์ฟารินในทางเดินอาหาร และยังช่วยลดการดูดซึมกลับของยาที่มีฤทธิ์เป็นด่างบางชนิด (ไตรไซคลิกหรือแอมเฟตามีน) กลับไปที่ไตอีกด้วย

การใช้กรดแอสคอร์บิกในปริมาณสูงร่วมกับเอสโตรเจน (เอทินิลเอสตราไดออล) อาจทำให้ระดับเอสโตรเจนในพลาสมาเพิ่มสูงขึ้น

วิตามินซีสามารถลดระดับพรอพราโนลอลในพลาสมาได้เนื่องจากส่งผลต่อการดูดซึมและกระบวนการเผาผลาญภายในตับครั้งแรก

การรวมเข้ากับ NSAID จะทำให้ผลหลักและผลข้างเคียงของยาเพิ่มมากขึ้น

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Lekadol plus C ไว้ในที่ที่ปิดมิดชิดสำหรับเด็กเล็ก อุณหภูมิ - ไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Lekadol plus C สามารถใช้ได้เป็นเวลา 3 ปีนับจากวันที่จำหน่ายสารยา

การสมัครเพื่อเด็ก

ห้ามใช้ยานี้ในเด็ก (อายุต่ำกว่า 12 ปี)

อะนาล็อก

ยาที่มีลักษณะคล้ายกัน ได้แก่ ยา Caffetin, Paracetamol, Panadol with Cefekon D และ Efferalgan, Antigrippin และ Teraflu

[ 3 ]