คาร์ดิล

Cardil เป็นยาจากกลุ่มย่อยของสารที่ขัดขวางการทำงานของช่อง Ca และมีฤทธิ์ลดความดันโลหิต

องค์ประกอบที่ใช้งานของยาคือ diltiazem ซึ่งเป็นสารเบนโซไดอะซีพีนที่ป้องกันไม่ให้ Ca เข้าไปในเซลล์ของ cardiomyocytes รวมถึงเซลล์ของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด ด้วยกระแสแคลเซียมไอออนที่ลดลง กล้ามเนื้อเรียบของเยื่อหุ้มหลอดเลือดจะคลายตัว ซึ่งทำให้สามารถเพิ่มลูเมนของหลอดเลือด รักษาเสถียรภาพของจุลภาคภายในพื้นที่ขาดเลือด และลดความต้านทานของระบบของหลอดเลือดส่วนปลาย ทั้งหมดนี้มีส่วนทำให้ความดันโลหิตลดลง [1]

ตัวชี้วัด คาร์ดิล

มันถูกใช้สำหรับโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ pectoris (ซึ่งรวมถึงตัวแปรและพันธุ์ที่มีเสถียรภาพ) ยานี้ไม่ได้ใช้เพื่อกำจัดการโจมตีของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบเฉียบพลัน

สามารถใช้กับความดันโลหิตที่เพิ่มขึ้นได้ ตัวอย่างเช่น ในสถานการณ์ที่ไม่สามารถใช้สารที่ขัดขวางการทำงานของตัวรับ β-adrenergic ได้ Cardil เป็นยาเดี่ยวและในการรักษาที่ซับซ้อน

นอกจากนี้ยังมีการกำหนดในกรณีที่เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเช่นเพื่อลดจังหวะของหัวใจห้องล่างระหว่างภาวะหัวใจห้องบน

ปล่อยฟอร์ม

ยาถูกปล่อยออกมาในรูปของยาเม็ด - 30 หรือ 100 ชิ้นภายในขวด กล่องประกอบด้วย 1 ขวดดังกล่าว

เภสัช

คุณสมบัติ Antianginal ของยาพัฒนาขึ้นหลังจากการขยายหลอดเลือดหัวใจและการลดปริมาณ afterload ในกรณีของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบคงที่ในผู้ที่ใช้ยา มีวัตถุประสงค์ (การขยายระยะเวลาในระหว่างที่ไม่มีภาวะซึมเศร้าในส่วน ST ในระหว่างการออกแรงทางกายภาพ) และอัตนัย (การลดจำนวนตอนที่ต้องใช้ angina ของไนเตรต) การปรับปรุงในสภาพ ความรุนแรงของผลกระทบของ Cardil ในผู้ที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบไม่แน่นอนนั้นโดยเฉลี่ยแล้วคล้ายกับผลของ nifedipine หรือ verapamil ในขณะที่ความถี่ของการปรากฏตัวของสัญญาณเชิงลบด้วยการใช้ diltiazem นั้นน้อยกว่าการแนะนำยาเหล่านี้.

ฤทธิ์ลดความดันโลหิตของยาพัฒนาขึ้นเมื่อความดันโลหิตลดลง (diastolic และ systolic); ที่ค่าความดันโลหิตปกติ diltiazem จะไม่เปลี่ยนแปลง การใช้ยาในผู้ที่เป็นโรคความดันโลหิตสูงไม่ได้ทำให้เกิดอาการอิศวรแบบสะท้อนกลับเนื่องจากปฏิกิริยากับตัวบ่งชี้ความดันโลหิตลดลง [2]

ยานี้มีผลเชิงลบต่อ inotropic ที่อ่อนแอ แต่เมื่อให้ยาแล้ว ปริมาตรของหัวใจในหลอดเลือดหัวใจตีบจะไม่ลดลง เช่นเดียวกับส่วนที่ดีดออกของหัวใจห้องล่างซ้าย ในผู้ที่มีกระเป๋าหน้าท้องยั่วยวนด้านซ้าย การใช้ diltiazem เป็นเวลานานจะนำไปสู่การถดถอยของความผิดปกติ [3]

ในบุคคลที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ supraventricular ยายับยั้งการเคลื่อนไหวของแคลเซียมไอออนภายในเซลล์ของไซนัสและโหนด AV ซึ่งจะทำให้จังหวะการเต้นของหัวใจมีเสถียรภาพ

Cardil สามารถใช้ในการบำบัดเดี่ยวหรือใช้ร่วมกับยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ (รวมถึงยาขับปัสสาวะและยา ACE inhibitors) ยานี้กำหนดให้กับผู้ที่ไม่สามารถใช้ยาที่ป้องกันผลกระทบของตัวรับβ-adrenergic - ด้วย angiopathies ของประเภทต่อพ่วงหรือ BA เช่นเดียวกับผู้ป่วยโรคเบาหวาน

ยานี้ไม่มีผลเสียต่อโครงสร้างไขมันในเลือด

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากการบริหารช่องปาก ยาจะถูกดูดซึมได้อย่างเต็มที่ภายในทางเดินอาหาร มีส่วนร่วมในทางเดิน intrahepatic ครั้งที่ 1 (ในขณะที่ระดับของการดูดซึมอย่างสมบูรณ์คือ 40% ในช่วงของความแปรปรวนส่วนบุคคล 24-74%) ตัวชี้วัดการดูดซึมไม่ได้ผูกติดอยู่กับขนาดที่ให้บริการและไม่เปลี่ยนแปลงด้วยการใช้รูปแบบยาที่แตกต่างกันในสเปกตรัมของโดสทางคลินิก ค่าซีรั่มของ Cmax ของ diltiazem จะถูกบันทึกไว้หลังจาก 3-4 ชั่วโมงและเท่ากับ 39-120 ng / ml หลังจากใช้ยา 60 มก. 1 ครั้ง

ประมาณ 80% ของส่วนที่ให้ยาดิลไทอาเซมมีส่วนร่วมในการสังเคราะห์โปรตีนในซีรัม (ประมาณ 40% กับอัลบูมิน) ยาผ่านเข้าสู่เนื้อเยื่อได้ง่าย ระดับของปริมาณการกระจายอยู่ที่ประมาณ 5 ลิตรต่อกิโลกรัม

ค่าสมดุลซีรั่มของ diltiazem ในกรณีที่ใช้ยา 60 มก. เป็นประจำ 3 ครั้งต่อวันในวันที่ 3-4 ของการรักษา ในกรณีใช้ส่วนรายวันในช่วง 0.12-0.3 ก. ค่าเซรั่มคงตัวของสารอยู่ในช่วง 20-200 ng / ml (ระดับการรักษาขั้นต่ำอยู่ในช่วง 70-100 ng / มล.)

กระบวนการเผาผลาญยาในตับเกิดขึ้นด้วยความช่วยเหลือของ CYP3 A4; ยานี้เป็นสารตั้งต้นของ P-glycoprotein หลังจากให้ยาดิลไทอาเซมแล้ว ผลของฮีโมโปรตีน CYP3 A4 จะลดลง

ในระหว่างขั้นตอนที่ 1 ของการแลกเปลี่ยน กระบวนการของดีอะซิติเลชัน เช่นเดียวกับ O- และ N-demethylation จะเกิดขึ้น องค์ประกอบการเผาผลาญหลักคือ deacetyldyltiazem (ระดับซีรั่มอยู่ที่ประมาณ 15-35% ของค่าของ diltiazem ที่ไม่เปลี่ยนแปลง) ซึ่งมีฤทธิ์ยาคล้ายกับองค์ประกอบที่ใช้งาน แต่อ่อนแอกว่าเล็กน้อย (ประมาณ 40-50% ของ ผลของดิลไทอาเซม)

การขับถ่ายส่วนใหญ่อยู่ในรูปของอนุพันธ์ผ่านทางไต ระดับของการกวาดล้างอย่างเป็นระบบคือ 0.7-1.3 l / kg / hour ภายในปัสสาวะ 5 อนุพันธ์ที่ไม่คอนจูเกตของ diltiazem จะถูกบันทึกและบางส่วนก็มีรูปแบบคอนจูเกตด้วย การกำจัดมีจลนพลศาสตร์แบบขั้นตอนเดียว ตามแบบจำลอง 3 ห้อง ระยะครึ่งชีวิตคือ 0.1, 2.1 และ 9.8 ชั่วโมงในช่วงเริ่มต้น กลาง และสุดท้ายของการกำจัด ระยะทั่วไปสำหรับการกำจัดครึ่งชีวิตอยู่ในช่วง 4-7 ชั่วโมง

การให้ยาและการบริหาร

คุณต้องใช้ยาภายในโดยไม่ต้องบดเม็ดก่อนใช้ ขนาดยาคำนวณเพื่อให้สอดคล้องกับปริมาตรของสารภายในเม็ดที่ 1 แพทย์จะเลือกโหมดการบริหารและขนาดชิ้นส่วน โดยคำนึงถึงความรุนแรงและหลักสูตรของโรค น้ำหนักและอายุของผู้ป่วย ตลอดจนการรักษาร่วมกัน

โดยเฉลี่ยควรใช้ยา 0.18-0.24 กรัมต่อวัน หากจำเป็นให้เพิ่มปริมาณสูงสุดต่อวันเป็น 0.48 กรัม หากมีอาการทางลบเกิดขึ้นระหว่างการเพิ่มส่วนปริมาณของ diltiazem ควรลดลง หากไม่ได้กำหนดการควบคุมระดับความดันโลหิตที่จำเป็นด้วยการแนะนำปริมาณยาสูงสุดต่อวัน (0.48 กรัม) แต่ส่วนนี้ได้รับการยอมรับอย่างดีควรใช้สารลดความดันโลหิตอื่น ๆ (เช่นยาขับปัสสาวะหรือสารยับยั้ง ACE) ใช้แล้ว.

ส่วนเริ่มต้นของยาต่อวันควรเป็น 60 มก. โดยมี 3-4 ครั้ง ต่อมาเมื่อคำนึงถึงประสิทธิภาพการรักษาและภาพทางคลินิกทั่วไป สามารถเพิ่มหรือลดได้ สำหรับผู้ป่วยส่วนใหญ่ ในการควบคุมค่าความดันโลหิตและป้องกันการโจมตีจากโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ การให้ยา 0.12 กรัมต่อวัน 3 ครั้งก็เพียงพอแล้ว

ผู้สูงอายุควรทาสาร 30 มก. 3-4 ครั้งก่อน เป็นไปได้ที่จะเพิ่มส่วนในผู้ป่วยกลุ่มนี้ภายใต้การดูแลของแพทย์เท่านั้นและในกรณีที่ไม่มีภาวะแทรกซ้อนจากการบริหาร diltiazem

ผู้ที่มีความผิดปกติของตับจำเป็นต้องใช้ Cardil อย่างระมัดระวัง - พวกเขามีการตรวจสอบความดันโลหิตและการอ่าน ECG อย่างระมัดระวังมากขึ้นและในขณะเดียวกันก็มีการกำหนดปริมาณเริ่มต้นที่ต่ำกว่า (3-4 ครั้งต่อวัน 30 มก.)

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

ห้ามมิให้ใช้ยาในกุมารเวชศาสตร์

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ คาร์ดิล

ยานี้ไม่ได้ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ ระหว่างการวางแผนหรือการเริ่มต้นของความคิดเมื่อใช้ดิลไทอาเซม คุณต้องปรึกษาแพทย์เกี่ยวกับการเลือกการรักษาทางเลือก

หากคุณต้องการใช้ Cardil ระหว่างให้นมลูก คุณต้องหยุดใช้ HB ก่อนเริ่มใช้ยา

ข้อห้าม

ห้ามใช้ในกรณีที่ไม่สามารถทนต่อยา diltiazem หรือองค์ประกอบเพิ่มเติมของยาได้

ไม่สามารถใช้สำหรับความผิดปกติของการนำหัวใจ รวมถึงการบล็อก AV (ระยะที่ 2-3 ยกเว้นในกรณีที่ผู้ป่วยมีเครื่องกระตุ้นหัวใจ) และ SSSU

ห้ามกำหนดยาให้กับผู้ที่มีความดันโลหิตต่ำ (ที่มีเครื่องหมาย systolic ต่ำกว่า 90 มม. ปรอท) หัวใจเต้นช้ารุนแรง (อัตราการเต้นของหัวใจน้อยกว่า 50 ครั้ง / นาที) และภาวะหัวใจล้มเหลวที่ไม่ได้รับการชดเชย

นอกจากนี้ยังไม่ได้ใช้ในระยะใช้งานของกล้ามเนื้อหัวใจตาย (มีภาวะแทรกซ้อน) กลุ่มอาการ WPW และภาวะช็อกจากโรคหัวใจที่เกี่ยวข้องกับพิษจากสารดิจิทัล

ผลข้างเคียง คาร์ดิล

อาการข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น ได้แก่:

• ปัญหาเกี่ยวกับกิจกรรมของ CVS: หัวใจเต้นช้า, ไซนัสหรือบล็อก AV (ระยะที่ 1; น้อยมาก - 2-3), CHF, ความดันโลหิตลดลง, การปราบปรามกิจกรรมของโหนดไซนัสและอาการหลอดเลือดหัวใจตีบถดถอยที่ขัดแย้งกันและนอกเหนือจากอิศวรและ ใจสั่น, เต้นผิดจังหวะ, เป็นลมหมดสติ, extrasystole, hyperemia บนใบหน้า, หมดสติและอาการบวมน้ำที่ส่วนปลาย;
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: คลื่นไส้, การเพิ่มของน้ำหนัก, ความอยากอาหารบกพร่อง, xerostomia, อาเจียน, ความผิดปกติของอุจจาระ, อาการป่วย, โรคเหงือกอักเสบและ hyperplasia เหงือก;
• รอยโรคของชั้นใต้ผิวหนังและผิวหนังชั้นนอก: SS, ลมพิษ, อาการคัน, โรคลูปัส erythematosus, TEN, exanthema และ petechiae และนอกจากนี้ Quincke's edema, vasculitis, exfoliative dermatitis และไวแสง;
• ความผิดปกติของการทำงานของตับและท่อน้ำดี: น้ำตาลในเลือดสูง, กิจกรรมที่เพิ่มขึ้นของเอนไซม์ในตับและตับอักเสบชนิดเม็ด;
• ปัญหาเกี่ยวกับระบบเลือด: thrombocyto- หรือ leukopenia เช่นเดียวกับการยืดระยะเวลาเลือดออก
• ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง: ความสับสน, การเปลี่ยนแปลงบุคลิกภาพ, ความจำเสื่อม, ภาวะซึมเศร้า, อาชาและภาพหลอน, และนอกจากนี้, อาการง่วงนอน, แรงสั่นสะเทือน, เสียงหู, รบกวนการนอนหลับ, การเดินและง่วงนอน;
• อื่นๆ: ปวดกล้ามเนื้อ, eosinophilia, หายใจลำบาก, ต่อมน้ำเหลือง, ความผิดปกติของรสชาติและการดมกลิ่น, การระคายเคืองตาหรือมัว, คัดจมูกหรือมีเลือดออก, ปัสสาวะมาก, ความเจ็บปวดที่ส่งผลต่อกระดูกหรือข้อต่อ, nocturia, gynecomastia, หย่อนสมรรถภาพทางเพศ และเพิ่มค่าไคเนสของครีเอทีน

อาการทางผิวหนังที่เกิดจากการแนะนำของ diltiazem หายไปเองโดยไม่ต้องยกเลิกการใช้ยา แต่ถ้าความผิดปกติของผิวหนังยังคงมีอยู่เป็นเวลานาน ควรพิจารณาทางเลือกในการเลิกใช้ Cardil

ยาเกินขนาด

ด้วยการแนะนำของยาที่มีขนาดใหญ่เกินไป potentiation ของความรุนแรงของอาการเชิงลบที่เป็นลักษณะของ diltiazem อาจเกิดขึ้น หลังจากแนะนำยา 900-1800 มก. จะพบว่ามีพิษปานกลางหรือรุนแรง พิษรุนแรงเกิดขึ้นจากการฉีดยาครั้งเดียว 2600 มก. ในผู้สูงอายุและ 5900 มก. ในผู้ใหญ่ที่อายุน้อยกว่า การใช้ Cardil 10.8 กรัมทำให้เกิดพิษรุนแรงมาก

อาการมึนเมาปรากฏขึ้นโดยเฉลี่ยหลังจาก 8 ชั่วโมงหลังการให้ยา อาการหลัก ได้แก่ ความหงุดหงิด, บล็อก AV, อุณหภูมิต่ำกว่าและง่วงนอนตลอดจนค่าความดันโลหิตลดลง, น้ำตาลในเลือดสูง, หัวใจเต้นช้า, คลื่นไส้และหัวใจหยุดเต้น

ไม่มียาแก้พิษ ในกรณีที่มึนเมาจำเป็นต้องล้างกระเพาะอาหารและใช้สารดูดซับรวมทั้งดำเนินการตามอาการและสนับสนุน จำเป็นต้องตรวจสอบการทำงานของระบบทางเดินหายใจ ตัวบ่งชี้ความเป็นกรด-เบส และอิเล็กโทรไลต์ ตลอดจนค่าการไหลเวียนโลหิตอย่างสม่ำเสมอ

ในกรณีที่ความดันโลหิตลดลง dopamine หรือ CaCl จะถูกฉีดเข้าเส้นเลือดดำ หากหัวใจเต้นช้าหรือในบางกรณี AV block เนื่องจากการใช้ยาเกินขนาด การฉีด atropine ทางหลอดเลือดดำหรือการใช้เครื่องกระตุ้นด้วยไฟฟ้า (หากการรักษาด้วยยาไม่ได้ผล)

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยานี้เพิ่มคุณสมบัติของสารลดความดันโลหิตอื่นๆ

การใช้ร่วมกับ digoxin, amiodarone หรือ β-blockers นำไปสู่การเพิ่มศักยภาพของการนำ AV และเพิ่มความเสี่ยงของการเกิด bradycardia

ศักยภาพของการปราบปรามของ isoflurane และ halothane ต่อกล้ามเนื้อหัวใจจะสังเกตได้เมื่อใช้ร่วมกับ diltiazem

ในกรณีของการใช้ยาฉีด Ca ทางหลอดเลือดดำผลการรักษาของ Cardil จะลดลง

กระบวนการเผาผลาญเบื้องต้นของยาใช้ CYP3 A4 สารที่ชะลอการทำงานของเอนไซม์นี้ (ในหมู่พวกเขา cimetidine) เมื่อรวมกับยาสามารถนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของดัชนี diltiazem ภายในพลาสมา กิจกรรมของสารยังสามารถเพิ่มขึ้นเมื่อรวมกับ macrolides, nifedipine, antimycotics เช่นเดียวกับอนุพันธ์ของ azole, tamoxifen, fluoxetine และสารที่ชะลอการทำงานของโปรตีเอสเอชไอวี

ยาที่กระตุ้นผลกระทบของ CYP3 A4 ช่วยลดผลกระทบของยา ตัวอย่างเช่น ประสิทธิภาพลดลงเมื่อใช้ร่วมกับ rifampicin, carbamazepine หรือ phenobarbital

Cardil ทำให้กระบวนการเมตาบอลิซึมลดลงจากการทำงานของ CYP3 A4 และ P-glycoprotein จำเป็นต้องรวมยาอย่างระมัดระวังกับสารที่มีการเผาผลาญโดยใช้ isoenzyme ที่ระบุ - ตัวอย่างเช่นกับ cyclosporine, methylprednisolone, phenytoin, theophylline และ sirolimus รวมถึง digitoxin และ digoxin

ใช้ยาและสารที่ชะลอการทำงานของ HMG-CoA reductase ซึ่งมีกระบวนการเผาผลาญโดยใช้ CYP3 A4 (ซึ่งรวมถึงซิมวาสแตตินและอะทอร์วาสแตตินร่วมกับโลวาสแตติน) ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง การใช้ยาร่วมกันอาจต้องลดส่วนของยาลดแอนติโคเลสเตอรอล ยานี้ไม่เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของ pravastatin ด้วย fluvastatin

Cardil สามารถเพิ่มค่าซีรั่มของยาเช่น buspirone, propranolol, alfentanil กับ nifedipine, alprazolam และ sildenafil ด้วย imipramine, diazepam และ metoprolol ด้วย cisapride เช่นเดียวกับ midazolam และ portriptyline

ในกรณีของการใช้ยาร่วมกับสารลิเธียม ความเสี่ยงของการเกิดพิษต่อระบบประสาทจะเพิ่มขึ้น ค่าลิเธียมในซีรัมควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดเมื่อใช้ยาร่วมกัน

สภาพการเก็บรักษา

Cardil ต้องเก็บไว้ในที่ปิดไม่ให้เด็กเล็กเข้ามา ค่าอุณหภูมิอยู่ในช่วง 15-25 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

คาร์ดิลได้รับอนุญาตให้ใช้ภายในระยะเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ขายสารทางเภสัชกรรม

แอนะล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือยา Blokaltsin, Dilts กับ Diltiazem, Tiakem และ Cortiazem และ Silden กับ Altiazem RR, Dilren กับ Diakordin และ Dilcardia