เสื้อคาร์ดิวา

Kardivas เป็นยาสำหรับรักษาโรคหัวใจและหลอดเลือด จัดอยู่ในกลุ่มยาบล็อกเกอร์ α- และ β-adrenergic โดยมีผลในการบล็อกตัวรับ α1-, β1- และ β2-adrenergic และนอกจากนี้ยังมีฤทธิ์ต้านอาการเจ็บหน้าอกและขยายหลอดเลือดอีกด้วย

ผลการขยายหลอดเลือดเกิดขึ้นส่วนใหญ่ผ่านการปิดกั้นปลาย α1 อย่างเลือกสรร ในระหว่างที่หลอดเลือดขยาย ความต้านทานของระบบหลอดเลือดส่วนปลายจะอ่อนแอลง ยานี้ไม่มีคุณสมบัติต้านอนุมูลอิสระ แต่มีผลในการทำให้เยื่อหุ้มเซลล์มีเสถียรภาพ [ 1 ]

ตัวชี้วัด เสื้อคาร์ดิวา

ใช้รักษาโรคหลอดเลือดหัวใจ (angina pectoris) ความดันโลหิตสูง และภาวะหัวใจล้มเหลว

ปล่อยฟอร์ม

สารออกฤทธิ์ทางยาจะออกมาเป็นเม็ดยา (ปริมาตร 6.25 มก.) 10 เม็ดในแถบยา ในแพ็คยา 3 เม็ด นอกจากนี้ เม็ดยาอาจมีปริมาตร 12.5 มก. และ 25 มก. 1 โหลในแถบยา หรือ 1 หรือ 3 เม็ดในกล่องยา

เภสัช

ภาวะหลอดเลือดขยายร่วมกับการปิดกั้นการทำงานของตัวรับ β-adrenergic ในบุคคลที่มีค่าความดันโลหิตเพิ่มขึ้นทำให้ตัวรับลดลง โดยที่ความต้านทานของระบบหลอดเลือดส่วนปลายจะไม่เพิ่มขึ้นและการไหลเวียนของโลหิตส่วนปลายอ่อนแอลง (ซึ่งทำให้ยาตัวนี้แตกต่างจากตัวบล็อก β-adrenergic) ในขณะเดียวกัน การลดลงของอัตราการเต้นของหัวใจก็ไม่สำคัญนัก

ในผู้ป่วยที่มีโรคหลอดเลือดหัวใจ ยาจะแสดงฤทธิ์ต้านอาการเจ็บหน้าอก นอกจากนี้ยังช่วยลดภาระหลังและก่อนการกดหน้าอกอีกด้วย [ 2 ]

ในผู้ป่วยที่มีการไหลเวียนของเลือดไม่เพียงพอหรือการทำงานของหัวใจห้องล่างซ้ายผิดปกติ จะส่งผลดีต่อค่าเฮโมไดนามิก ทำให้ขนาดของหัวใจห้องล่างซ้ายคงที่ และปรับปรุงเศษส่วนการขับเลือด [ 3 ]

มีคุณสมบัติต้านอนุมูลอิสระ โดยทำลายอนุมูลอิสระออกซิเจน

เภสัชจลนศาสตร์

ยาจะถูกดูดซึมด้วยความเร็วสูงเกือบหมดหลังรับประทานทางปาก การสังเคราะห์โปรตีนอยู่ที่ 99% และดัชนีการดูดซึมทางชีวภาพอยู่ที่ 25% คะแนน Cmax ในพลาสมาจะถึงหลังจาก 60 นาที

กระบวนการเผาผลาญภายในตับทำให้เกิดการก่อตัวขององค์ประกอบการเผาผลาญที่มีผลในการรักษา ซึ่งมีฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระและการปิดกั้นอะดรีเนอร์จิก

การขับถ่ายยาส่วนใหญ่จะดำเนินการผ่านทางน้ำดี ในกรณีที่ตับวาย ระดับการดูดซึมจะเพิ่มขึ้นเป็น 80% ครึ่งชีวิตอยู่ในช่วง 7-10 ชั่วโมง

ระดับคาร์เวดิลอลเฉลี่ยในพลาสมาของผู้สูงอายุสูงกว่าระดับในผู้ที่อายุน้อยกว่าร้อยละ 50

การให้ยาและการบริหาร

ต้องรับประทานยาโดยกลืนเม็ดทั้งเม็ดและล้างออกด้วยน้ำเปล่า

หลักสูตรการรักษากรณีมีระดับความดันโลหิตสูง

ในกรณีที่ความดันโลหิตสูงขึ้น ให้รับประทานยา 12.5 มก. วันละครั้ง เป็นเวลา 2 วัน โดยให้รับประทานยา 1 เม็ดขนาด 12.5 มก. ครั้งเดียว หรือ 1 เม็ดขนาด 6.25 มก. วันละ 2 ครั้ง วันละครั้ง ขนาดยารักษาคือ 25 มก. (รับประทาน 1 เม็ดขนาด 25 มก. ในตอนเช้า หรือ 1 เม็ดขนาด 12.5 มก. วันละ 2 ครั้ง)

หากไม่ได้ผลตามต้องการแต่ไม่เร็วกว่าวันที่ 14 ของการบำบัด สามารถเพิ่มขนาดยาประจำวันได้สูงสุดถึง 50 มก. (วันละ 2 ครั้ง ครั้งละ 1 เม็ด ขนาด 25 มก.) ในกรณีนี้ ห้ามรับประทานยาเกิน 25 มก. ต่อครั้ง และไม่เกิน 50 มก. ต่อวัน

ผู้สูงอายุควรทาน Cardivas วันละ 12.5 มก. ตลอดการบำบัด อย่างไรก็ตาม หากไม่พบผลลัพธ์ที่ต้องการ สามารถเพิ่มขนาดยาได้ทีละน้อย โดยเว้นช่วง 14 วัน

ใช้ในผู้ที่มีอาการเจ็บหน้าอกแบบคงที่

ในระยะแรก (2 วันแรก) จำเป็นต้องใช้ยา 12.5 มก. วันละ 2 ครั้ง ขนาดยาบำรุงรักษาคือ 25 มก. วันละ 2 ครั้ง

หากยาไม่ได้ผลเพียงพอ (แต่ต้องรับประทานอย่างน้อย 2 สัปดาห์) อาจเพิ่มขนาดยาเป็นสูงสุด 50 มก. โดยเพิ่มเป็น 2 เท่าของปริมาณยาในหนึ่งวัน (1 เม็ดขนาด 25 มก.) ห้ามใช้ยาเกิน 0.1 กรัมต่อวัน

ผู้สูงอายุควรเริ่มรับประทานยา 2 ครั้งต่อวันในขนาด 12.5 มก. ในช่วง 2 วันแรก จากนั้นจึงเริ่มรับประทานยาต่อด้วยขนาด 25 มก. (ขนาดสูงสุดต่อวัน) เป็น 2 ครั้งต่อวัน

การบำบัดในกรณี CHF

ควรเลือกขนาดยาเป็นรายบุคคล โดยต้องติดตามอาการของผู้ป่วยอย่างใกล้ชิดเมื่อต้องเพิ่มขนาดยา นอกจากนี้ ควรติดตามอาการของผู้ป่วยเป็นเวลา 2-3 ชั่วโมงนับจากช่วงเวลาที่ใช้ยาครั้งแรกหรือหลังจากเพิ่มขนาดยาครั้งแรก ยานี้สามารถใช้ได้เพิ่มเติมเฉพาะในกรณีที่มีอาการทางคลินิกคงที่เท่านั้น

ควรปรับขนาดส่วนและยาอื่นๆ (ยาขับปัสสาวะ ดิจอกซิน และยาต้าน ACE) ก่อนใช้ Cardivas ควรรับประทานยาพร้อมอาหาร (เพื่อลดความเสี่ยงของการล้มเมื่อลุกยืน)

ในระยะแรก ควรใช้ขนาด 3.125 มก. (0.5 เม็ด ขนาด 6.25 มก.) วันละ 2 ครั้ง เป็นเวลา 2 สัปดาห์ หากผู้ป่วยสามารถทนต่อการรักษาได้ดี อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 6.25 มก. วันละ 2 ครั้ง ในภายหลัง อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 12.5 มก. วันละ 2 ครั้ง และในภายหลังเป็น 25 มก. วันละ 2 ครั้ง ควรเพิ่มขนาดยาให้ถึงขีดจำกัดสูงสุดที่ผู้ป่วยสามารถทนต่อยาได้ดี

ผู้ที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 85 กก. ควรรับประทานยานี้ 25 มก. วันละ 2 ครั้ง ผู้ที่มีน้ำหนักมากกว่า 85 กก. (มีภาวะหัวใจล้มเหลวระยะเริ่มต้น) ควรรับประทานยานี้ในปริมาณ 50 มก. ต่อวันเป็น 2 เท่า ควรเพิ่มขนาดยาเป็น 50 มก. อย่างระมัดระวังและอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์ตลอดเวลา

ในระยะเริ่มต้นของการบำบัดหรือเมื่อเพิ่มขนาดยา อาจพบอาการของภาวะหัวใจล้มเหลวแย่ลงชั่วคราว โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีโรคร้ายแรงหรือเมื่อใช้ยาขับปัสสาวะในปริมาณมาก ในกรณีนี้ ไม่จำเป็นต้องยกเลิกการบำบัดหรือเพิ่มขนาดยา

หากหยุดการรักษาในระยะเวลาเกิน 14 วัน จะต้องกลับมาเริ่มการรักษาใหม่ด้วยขนาดยา 6.25 มก. วันละ 1 ครั้ง โดยค่อยๆ เพิ่มขนาดยาตามรูปแบบที่อธิบายข้างต้น

หากจำเป็นต้องหยุดการรักษา ให้ค่อยๆ หยุดยาเป็นระยะเวลา 14 วัน

ในกรณีที่มีภาวะตับเสื่อมหรือตับวายระดับปานกลาง จะมีการเลือกขนาดยาให้เหมาะกับคนไข้แต่ละคน

ยานี้ใช้โดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหาร แต่ผู้ที่เป็นโรคหัวใจล้มเหลวควรทานยาพร้อมอาหารเพื่อชะลอการดูดซึมและลดความเสี่ยงของการล้มเมื่อลุกยืน

• การสมัครเพื่อเด็ก

ยาตัวนี้ไม่ได้ใช้ในเด็กเพราะไม่มีข้อมูลเพียงพอเกี่ยวกับการใช้ยาในบุคคลที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เสื้อคาร์ดิวา

ห้ามใช้ Cardivas ในระหว่างตั้งครรภ์ หากจำเป็นต้องทำการบำบัดในระหว่างให้นมบุตร จะต้องหยุดให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• อาการแพ้รุนแรงร่วมกับคาร์เวดิลอลหรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
• CH ชั้น 4 ตามการจัดอันดับของ NYHA;
• โรคปอดอุดตันเรื้อรังที่มีหลอดลมอุดตันร่วมด้วย
• อาการผิดปกติของตับประเภททางคลินิก;
• บีเอ;
• ภาวะช็อกจากหัวใจ
• AV block ระยะที่ 2-3;
• หัวใจเต้นช้าอย่างเห็นได้ชัด (ต่ำกว่า 50 ครั้งต่อนาที)
• SSSU (รวมถึงบล็อก SA ด้วย)
• ระดับความดันโลหิตลดลงอย่างรวดเร็ว (ค่าซิสโตลิก – น้อยกว่า 85 มม.ปรอท)
• กรดเมตาโบลิก
• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบชนิดแปรผัน
• ความผิดปกติอย่างรุนแรงของการไหลเวียนเลือดภายในหลอดเลือดแดงส่วนปลาย
• การให้ยาที่ซับซ้อนด้วยยาไดลเทียเซมหรือเวอราปามิล

ผลข้างเคียง เสื้อคาร์ดิวา

ในระยะเริ่มต้นของการบำบัด (ปฏิกิริยาต่อยาโดสแรก) และในกรณีที่เพิ่มขนาดยา อาจพบว่าความดันโลหิตลดลงอย่างมาก ในกรณีดังกล่าว อาการผิดปกติจะหายไปเองโดยไม่ต้องปรับขนาดยา ผลข้างเคียงอื่นๆ ได้แก่:

• อาการทางระบบประสาทส่วนกลาง เช่น เวียนศีรษะ กล้ามเนื้ออ่อนแรง ปวดศีรษะ และเป็นลม (เกิดขึ้นไม่บ่อยและมักจะเกิดขึ้นเฉพาะในช่วงเริ่มต้นของรอบการรักษาเท่านั้น) รวมถึงภาวะซึมเศร้า อาการนอนไม่หลับ และอาการชา
• ปัญหาเกี่ยวกับอวัยวะการมองเห็น เช่น น้ำตาไหลน้อยลง มองเห็นเสียหาย และเกิดการระคายเคืองต่อดวงตา
• อาการผิดปกติที่เกี่ยวกับระบบทางเดินอาหาร เช่น ท้องเสีย ท้องผูก คลื่นไส้ ปวดท้อง และอาเจียน
• ความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด: อาการยืนหรือยืน, อาการเจ็บหน้าอก, หัวใจเต้นช้า, ความผิดปกติของการนำสัญญาณ AV, การไหลเวียนเลือดรอบนอกลดลง, การเกิดภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลัน และความก้าวหน้าของภาวะหัวใจล้มเหลวที่มีอยู่
• รอยโรคที่ผิวหนัง: มีอาการคัน ผื่นแพ้ ลมพิษ และอาการคล้ายไลเคนพลานัสเป็นครั้งคราว ขณะเดียวกัน อาจเกิดผื่นสะเก็ดเงินหรืออาการกำเริบของโรคสะเก็ดเงินที่มีอยู่เดิม
• ความผิดปกติของระบบเผาผลาญ: ภาวะเลือดเกินหรือโคเลสเตอรอลในเลือด อาการบวมน้ำรอบนอก การกักเก็บของเหลว และน้ำตาลในเลือดสูง (ในผู้ป่วยเบาหวาน)
• อื่นๆ: ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำหรือเกล็ดเลือดต่ำ คัดจมูก ปัญหาในการปัสสาวะ ปวดที่ปลายแขนปลายขา บวมที่ขาหรืออวัยวะเพศ การทำงานของไตลดลง ตาแห้ง กิจกรรมของเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสในซีรั่มเพิ่มขึ้น และน้ำหนักเพิ่มขึ้น

ผู้ที่มีแนวโน้มที่จะเป็นโรคหอบหืด จะมีอาการหายใจไม่ออกรุนแรงหรือหายใจลำบากซึ่งมีสาเหตุมาจากโรคหอบหืด

ภาวะการทำงานของตับผิดปกติและไตวายเฉียบพลันพบได้น้อยในผู้ป่วยหลอดเลือดแดงแข็งตัว

ในผู้ป่วยโรคเบาหวาน Cardivas อาจทำให้เกิดโรคเบาหวานแฝงได้ การใช้ยาอาจทำให้เกิดภาวะสมดุลของน้ำตาลผิดปกติในระดับปานกลาง แต่เกิดขึ้นได้ไม่บ่อยนัก

ยาเกินขนาด

ในกรณีมึนเมา อาจเกิดอาการหัวใจล้มเหลว หัวใจเต้นช้า ภาวะช็อกจากหัวใจ ความดันโลหิตลดลงอย่างรวดเร็ว และหัวใจหยุดเต้นได้

หากผู้ป่วยไม่หมดสติ ควรกระตุ้นให้อาเจียน จากนั้นให้ผู้ป่วยนอนหงายโดยให้ศีรษะอยู่ข้างล่างและยกขาขึ้น หากผู้ป่วยหมดสติ ควรให้ผู้ป่วยนอนตะแคง นอกจากนี้ ควรให้ผู้ป่วยทำการรักษาตามอาการ

วิธีการบำบัดมีอยู่หลายวิธี เช่น

• ในกรณีที่มีหัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรง ให้แอโตรพีน 0.5-2 มก.
• การใช้ยาซิมพาโทมิเมติก (โดยคำนึงถึงความรุนแรงของการออกฤทธิ์ รวมถึงน้ำหนักของผู้ป่วย) เช่น ไอโซพรีนาลีน โดบูตามีน หรืออะดรีนาลีน

หากอาการพิษที่เด่นชัดที่สุดคือหลอดเลือดส่วนปลายขยายตัว ควรใช้เมซาตอนหรือนอร์เอพิเนฟริน ขณะเดียวกัน ควรติดตามกระบวนการไหลเวียนของเลือดตลอดเวลา

เพื่อกำจัดอาการกระตุกของหลอดลม จะใช้ยา β-adrenergic agonists (ในรูปแบบฉีดเข้าเส้นเลือดหรือในรูปแบบละออง) หรืออะมิโนฟิลลินที่ฉีดเข้าเส้นเลือด

หากเกิดอาการชัก ควรให้คลอแนซิพีนหรือไดอะซีแพมเข้าทางหลอดเลือดดำด้วยความเร็วต่ำ

ในกรณีที่เกิดพิษรุนแรง โดยมีอาการช็อกอย่างเห็นได้ชัด การบำบัดจะดำเนินต่อไปจนกว่าอาการของผู้ป่วยจะคงที่ โดยคำนึงถึงครึ่งชีวิตของคาร์เวดิลอล (ซึ่งอยู่ภายใน 6-10 ชั่วโมง)

ยาจะไม่ถูกขับออกในระหว่างการฟอกไต

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาเสริมการทำงานของอินซูลิน (ลดความรุนแรงหรือปกปิดอาการของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ)

การใช้ยาร่วมกับ diltiazem หรือ SG อาจทำให้กระบวนการนำสัญญาณ AV ช้าลง

ยาจะเพิ่มระดับดิจอกซินในซีรั่ม

ยาชาจะเสริมคุณสมบัติเชิงลบในการยับยั้งฤทธิ์ต้านความดันโลหิตและความดันโลหิตตกของคาร์เวดิลอล

เมื่อใช้ร่วมกับริแฟมพิซินและฟีนอบาร์บิทัล จะทำให้มีอัตราการเผาผลาญเพิ่มขึ้นและค่าพลาสมาของยาลดลง

การนำยา ACE inhibitor และยาขับปัสสาวะมาใช้จะทำให้ความดันโลหิตต่ำรุนแรงมากขึ้น

ห้ามใช้ Cardivas ร่วมกับไตรไซคลิก ยาคลายเครียด ยานอนหลับ และเอธานอล เพราะอาจไปเพิ่มฤทธิ์การรักษาได้

การรวมกันของ NSAID จะทำให้คุณสมบัติลดความดันโลหิตของยาลดลง

ไม่ควรใช้ยานี้ร่วมกับยาต้านแคลเซียมซึ่งฉีดเข้าเส้นเลือด

การใช้ยาโดยบุคคลที่ใช้ยาขับปัสสาวะ ยาต้าน CG หรือ ACE ในการพัฒนาภาวะหัวใจล้มเหลว ควรใช้ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง

ห้ามใช้ยาผสมกับสารที่ยับยั้งการทำงานของช่องแคลเซียม (เวอราพามิล) และยาลดการเต้นของหัวใจประเภท 1

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บคาร์ดิวาไว้ในที่ที่พ้นมือเด็กเล็ก อุณหภูมิสูงสุด 25°C

อายุการเก็บรักษา

Cardivas สามารถใช้ได้เป็นเวลา 24 เดือนนับจากวันที่ขายสารบำบัด

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ ยา Corvazan, Carvidex ร่วมกับ Carvedigama, Coriol และ Carvedilol ร่วมกับ Carvid และ Cardilol เช่นเดียวกับ Medocardil และ Carvetrend, Cardiostad และ Talliton รวมถึง Protecard ร่วมกับ Lacardia