คาบาพีน

คาร์บาพีนเป็นยาต้านอาการชักที่เป็นอนุพันธ์ของคาร์บอกซาไมด์ ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์คือคาร์บามาเซพีน ซึ่งจะไปปิดกั้นช่องโซเดียมภายในผนังเซลล์ประสาท จึงทำให้ไม่สามารถส่งแรงกระตุ้นได้

ยานี้มักใช้ในการรักษาอาการชักแบบรวมหรือแบบบางส่วน และในอาการชักแบบเกร็งกระตุก (แบบปฐมภูมิหรือแบบทุติยภูมิ) ยานี้ยังกำหนดให้ใช้ในการรักษาอาการชักประเภทอื่นๆ (ยกเว้นอาการชักแบบไม่มีสาเหตุ) อีกด้วย

ตัวชี้วัด คาร์บาปินา

ใช้สำหรับอาการผิดปกติต่อไปนี้:

• โรคลมบ้าหมู (อาการชักรุนแรง อาการชักบางส่วนที่มีอาการแสดงแบบเรียบง่ายหรือซับซ้อน อาการชักแบบผสม และอาการชักเกร็งกระตุกทั่วไป)
• ความผิดปกติทางอารมณ์ที่มีลักษณะเป็นวัฏจักร (มีลักษณะโรคซึมเศร้าแบบสองขั้ว)
• อาการปวดเส้นประสาท (หลังงูสวัด, กล้ามเนื้อใบหน้า หรือ กลอสคอฟาริงเจียล)
• อาการถอนยาในผู้ป่วยโรคพิษสุราเรื้อรัง
• โรคเส้นประสาทอักเสบที่มีสาเหตุมาจากเบาหวาน ซึ่งทำให้เกิดอาการปวด
• เบาหวานจืดจากสาเหตุส่วนกลาง

[ 1 ]

ปล่อยฟอร์ม

ยาผลิตเป็นเม็ด ขนาด 0.2 กรัม ใน 1 แผงมี 50 เม็ด

เภสัช

ยานี้ใช้สำหรับอาการปวดเส้นประสาทสามแฉกจากสาเหตุต่างๆ และอาการปวดเรื้อรังประเภทอื่นๆ เชื่อกันว่าคาร์บามาเซพีนสามารถลดความรุนแรงของอาการปวดระหว่างมีอาการปวดเส้นประสาทสามแฉกได้โดยการยับยั้งการส่งผ่านภายในนิวเคลียสของเส้นประสาทตติยภูมิ

เภสัชจลนศาสตร์

ยาถูกดูดซึมในทางเดินอาหารเกือบสมบูรณ์อย่างสม่ำเสมอและด้วยความเร็วต่ำ

ค่าการดูดซึมของคาร์บามาเซพีนจะผันผวนในช่วง 58-96% และไม่เปลี่ยนแปลงตามการรับประทานอาหาร ระดับ Cmax ในพลาสมาจะถูกบันทึกหลังจาก 2-8 ชั่วโมง ครึ่งชีวิตค่อนข้างยาวนานและเท่ากับประมาณ 30 ชั่วโมง เนื่องจากยากระตุ้นการทำงานของเอนไซม์ในตับ จึงทำให้เพิ่มอัตราการเผาผลาญของตัวเองและสามารถลดครึ่งชีวิตลงเหลือ 15 ชั่วโมงได้

ปริมาณการกระจายตัวของยาอยู่ในช่วง 0.8-1.9 ล./กก.

การให้ยาและการบริหาร

ควรรับประทานยานี้ทางปากพร้อมอาหาร โดยจะเลือกขนาดยาให้เหมาะกับผู้ป่วยแต่ละรายโดยคำนึงถึงประสิทธิผลของยาและค่าพลาสมาของสารออกฤทธิ์ ยานี้กำหนดให้ใช้สำหรับโรคลมบ้าหมูทั้งในรูปแบบยาเดี่ยวและร่วมกับยากันชักชนิดอื่น (ฟีโนบาร์บิทัล ฟีนิโทอิน หรือโซเดียมวัลโพรเอต)

ผู้ใหญ่

สำหรับโรคลมบ้าหมู ให้ใช้ยา 0.2 กรัม วันละ 1-2 ครั้งในช่วงแรก สำหรับผู้สูงอายุ ให้ใช้ยา 0.1 กรัม (0.5 เม็ด) ในความถี่ที่เท่ากัน จากนั้นค่อยๆ เพิ่มขนาดยาเป็น 0.4 กรัม วันละ 2-3 ครั้ง จนถึงขนาดยาที่เหมาะสมต่อวันคือ 0.8-1.2 กรัม ผู้ใหญ่รับประทานยาได้ไม่เกิน 1.6 กรัมต่อวัน

ในกรณีของความผิดปกติทางอารมณ์ที่มีลักษณะเป็นวัฏจักร: หากการรักษาด้วยยาลิเธียมไม่ได้ผล ยานี้สามารถใช้เป็นยาเดี่ยวหรือใช้ร่วมกับยาอื่นได้ - ในช่วงที่โรคสงบหรือระยะที่โรคดำเนินอยู่ ขนาดยาต่อวันคือคาร์บาพีน 1-1.6 กรัม

ในกรณีปวดเส้นประสาท ให้รับประทานยา 0.2 กรัมต่อวันก่อน จากนั้นจึงรับประทานยาในขนาด 0.4-0.8 กรัมต่อวัน

ในกรณีที่มีอาการถอนยา ให้รับประทานยานี้เฉลี่ยวันละ 0.6 กรัม โดยแบ่งเป็น 3 ครั้ง ในอาการรุนแรง (ในช่วงวันแรกๆ) อาจเพิ่มปริมาณยาเป็น 1.2 กรัมต่อวัน (3 ครั้ง)

ในกรณีของโรคเส้นประสาทเบาหวาน (มีอาการปวด) จะให้ยา 0.2 กรัม เฉลี่ย 2-4 ครั้งต่อวัน

เบาหวานจืดจากสาเหตุส่วนกลาง: โดยเฉลี่ยใช้ยา 0.4-0.6 กรัมต่อวัน (ใช้ 2-3 ครั้ง)

ในกรณีที่ใช้เป็นเวลานาน ควรลดขนาดยาลงโดยเว้นช่วงเป็นเวลา 3 เดือน เหลือขนาดยาที่มีผลน้อยที่สุด (หรือหยุดยาอย่างสมบูรณ์) เพื่อป้องกันการเกิดการดื้อยา

เมื่อหยุดการบำบัดโดยสิ้นเชิง จะค่อยๆ ลดขนาดยาลงในช่วงระยะเวลา 14 วัน เพื่อป้องกันการกลับเป็นซ้ำของโรค

ผู้ที่มีอาการไตวายรุนแรงต้องใช้ยา ¾ ของขนาดยามาตรฐานที่รับประทานต่อวันสำหรับการบำบัดแบบธรรมดา ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาหลังการฟอกไต

เด็ก

เด็กควรทานยา 10-20 มก./กก. ต่อวัน อายุ 1-3 ปี ทาน 0.2-0.3 กรัมต่อวัน อายุ 4-7 ปี ทาน 0.3-0.5 กรัม อายุ 8-14 ปี ทาน 0.5-1 กรัม อายุ 15-18 ปี ทาน 0.8-1.2 กรัม โดยแบ่งทานเป็น 2 ครั้ง

เด็กอายุต่ำกว่า 15 ปี รับประทานยาได้ไม่เกิน 1 กรัมต่อวัน อายุมากกว่า 15 ปี รับประทานยาได้สูงสุด 1.2 กรัมต่อวัน

[ 2 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ คาร์บาปินา

การใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์จะอนุญาตได้เฉพาะในกรณีที่มีข้อบ่งชี้ที่ชัดเจนเท่านั้น ไม่ควรใช้ยาในไตรมาสแรก

ยาจะถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ ดังนั้นจึงควรใช้ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งในระหว่างให้นมบุตร จำเป็นต้องประเมินประโยชน์และความเสี่ยงของการให้นมบุตรสำหรับทารกในสถานการณ์เช่นนี้ ผู้หญิงสามารถให้นมบุตรโดยใช้คาร์บามาเซพีนได้ก็ต่อเมื่อติดตามดูทารกว่ามีผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นหรือไม่ (เช่น อาการง่วงนอนอย่างรุนแรง)

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการแพ้รุนแรงร่วมกับส่วนประกอบของยาหรือไตรไซคลิก
• การบล็อก AV (ไม่รวมผู้ที่มีการฝังเครื่องกระตุ้นหัวใจ);
• ปัญหาการสร้างเม็ดเลือดจากไขกระดูก
• พอร์ฟิเรียเป็นระยะๆ (ในระยะที่ออกฤทธิ์)
• ใช้ร่วมกับยาลิเธียมหรือ MAOIs

ผลข้างเคียง คาร์บาปินา

ผลข้างเคียงมักเกิดขึ้นระหว่างการบำบัดแบบผสมผสาน โดยปกติจะเกิดขึ้นในระยะเริ่มต้นของการรักษาและขึ้นอยู่กับขนาดของส่วนยา:

• อาการทางระบบประสาทส่วนกลาง ได้แก่ เวียนศีรษะ ง่วงนอน อ่อนเพลียอย่างรุนแรง สับสน ปวดศีรษะ และการประสานงานการเคลื่อนไหวบกพร่อง ผู้สูงอายุอาจเกิดความวิตกกังวลและสับสน มีรายงานพฤติกรรมก้าวร้าว ซึมเศร้า หูอื้อ และปัญญาอ่อนเป็นครั้งคราว การเคลื่อนไหวที่ควบคุมไม่ได้ (อาการสั่นกระตุกหรืออาการสั่นสะท้าน) เป็นครั้งคราว นอกจากนี้ ผู้สูงอายุและผู้ที่มีรอยโรคทางระบบประสาทอาจเกิดการเคลื่อนไหวใบหน้าและขากรรไกรที่ควบคุมไม่ได้ (อาการกระตุกของกล้ามเนื้อหรืออาการเคลื่อนไหวผิดปกติ) มีรายงานอาการเส้นประสาทอักเสบ ความผิดปกติของการพูด กล้ามเนื้ออ่อนแรง อาการเคลื่อนไหวผิดปกติ และอัมพาตขาเป็นครั้งคราว อาการเหล่านี้ส่วนใหญ่จะหายไปเองภายใน 8-14 วันหรือหลังจากลดขนาดยาชั่วคราว ด้วยเหตุนี้ จึงให้ยาในปริมาณเล็กน้อยในระยะเริ่มต้นของการบำบัดแล้วจึงค่อยเพิ่มขนาดยา
• ความผิดปกติทางสายตา: อาจเกิดเยื่อบุตาอักเสบ ซึ่งบางครั้งอาจพัฒนากลายเป็นความผิดปกติของการปรับตำแหน่งของลูกตา การมองเห็นพร่ามัว และเห็นภาพซ้อน นอกจากนี้ เลนส์ของตาอาจขุ่นมัวได้ด้วย
• ปัญหาที่เกี่ยวข้องกับโครงสร้างของกล้ามเนื้อและกระดูก: อาการปวดกล้ามเนื้อและข้อ (ปวดกล้ามเนื้อหรือปวดข้อ) หรือกล้ามเนื้อกระตุกเป็นครั้งคราว หลังจากหยุดใช้ยา อาการดังกล่าวจะหายไป
• รอยโรคของเยื่อเมือกและหนังกำพร้า: การพัฒนาของอาการแพ้ที่หนังกำพร้า - อาการคัน, โรคผื่นแดงหลายรูปแบบ, ลมพิษ, TEN, ผิวหนังอักเสบจากการหลุดลอก, ความไวต่อแสง, โรคผิวหนังแดง, SJS และโรคลูปัสเอริทีมาโทซัสแบบแพร่กระจาย เหงื่อออกมากเกินไปหรือผมร่วงเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• ความผิดปกติของการสร้างเม็ดเลือด: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำหรือเม็ดเลือดขาวต่ำ อีโอซิโนฟิล และเม็ดเลือดขาวสูง เม็ดเลือดขาวต่ำมักไม่ร้ายแรง อาจเกิดภาวะเม็ดเลือดแดงแตก โลหิตจางแบบอะพลาสติกหรือเมกะโลบลาสติก เม็ดเลือดขาวต่ำ และม้ามโตได้เป็นครั้งคราว นอกจากนี้ ต่อมน้ำเหลืองยังโตด้วย
• ปัญหาทางเดินอาหาร: บางครั้งอาจเกิดอาการอาเจียน ปากแห้งหรือคลื่นไส้ และเบื่ออาหาร บางครั้งอาจเกิดอาการท้องผูกหรือท้องเสีย อาการปวดบริเวณช่องท้องและการอักเสบของเยื่อเมือกโพรงจมูกและคอหอย (ลิ้นอักเสบร่วมกับปากอักเสบและเหงือกอักเสบ) มักเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว อาการดังกล่าวจะหายไปหลังจากการบำบัด 8-14 วัน หรือหลังจากลดขนาดยาชั่วคราว
• ความเสียหายของตับ: บางครั้งค่าการทดสอบการทำงานของตับจะเปลี่ยนแปลงไป ดีซ่านอาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว พบตับอักเสบเป็นระยะๆ (เป็นเนื้อเยื่อเม็ดเลือดขาวชนิดมีก้อนเนื้อ มีน้ำดีคั่ง และเป็นแบบผสมหรือแบบเซลล์ตับ)
• ความผิดปกติของไวรัสตับอักเสบบีและระบบต่อมไร้ท่อ: อาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว ภาวะน้ำนมไหล (ผู้หญิง) หรือภาวะเต้านมโตในผู้ชาย (ผู้ชาย) นอกจากนี้ คาร์บามาเซพีนอาจส่งผลต่อการทำงานของต่อมไทรอยด์ โดยเฉพาะเมื่อใช้ร่วมกับยาต้านอาการชักชนิดอื่น เนื่องจากคาร์บามาเซพีนมีฤทธิ์ขับปัสสาวะ ระดับโซเดียมในพลาสมาจึงอาจลดลงเป็นครั้งคราว (ภาวะโซเดียมในเลือดต่ำ) ส่งผลให้ปวดศีรษะและอาเจียน รวมถึงสับสน อาการบวมและน้ำหนักขึ้นอาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว ระดับแคลเซียมในพลาสมาอาจลดลง
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของระบบทางเดินหายใจ: พบผู้ป่วยบางรายที่แพ้ยา โดยมีอาการหายใจลำบาก มีไข้ พังผืดในปอด และอาการอักเสบ
• ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์: อาจมีเลือดออกในปัสสาวะ โปรตีนในปัสสาวะ หรือปัสสาวะน้อยในบางครั้ง อาจเกิดภาวะไตวายหรือสมรรถภาพทางเพศเสื่อมได้
• ความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด: ในผู้สูงอายุหรือผู้ที่มีปัญหาหัวใจ อาจเกิดความผิดปกติของจังหวะการเต้นของหัวใจและหัวใจเต้นช้าได้ และนอกจากนี้ อาการของโรคหลอดเลือดหัวใจอาจแย่ลงได้ อาจเกิดการอุดตันของหลอดเลือดในสมองเป็นครั้งคราว บางครั้งอาจมีอาการหมดสติร่วมด้วย ความดันโลหิตอาจเพิ่มขึ้นหรือลดลงอย่างมีนัยสำคัญ (มักเกิดขึ้นในกรณีที่ใช้ยาในปริมาณมาก) นอกจากนี้ ยังพบการเกิดภาวะหลอดเลือดดำอักเสบ หลอดเลือดอักเสบ หรือภาวะลิ่มเลือดอุดตัน
• อาการของโรคแพ้อย่างรุนแรง: อาจมีหลอดเลือดอักเสบ ไข้ ผื่น ต่อมน้ำเหลืองโต การเปลี่ยนแปลงในจำนวนเม็ดเลือดขาว อาการปวดข้อ การเปลี่ยนแปลงในค่าการทดสอบการทำงานของตับ ตับและม้ามโต นอกจากนี้ยังมีอาการผิดปกติอื่น ๆ ของระบบและอวัยวะ เช่น ไต ปอด กล้ามเนื้อหัวใจ และตับอ่อน

หากเกิดอาการแพ้อย่างรุนแรง ผื่นขึ้น การเปลี่ยนแปลงของค่าเลือดในห้องปฏิบัติการ (ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ) และมีไข้ จะต้องหยุดใช้ยาทันที

ยาเกินขนาด

คาร์บามาเซพีนทำให้เกิดอาการกดประสาทส่วนกลางอย่างรุนแรง ทำให้เกิดความเสี่ยงต่ออาการมึนเมาที่รุนแรง

ป้าย

• ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง: ระบบประสาทส่วนกลางทำงานผิดปกติ ภาพหลอน ความปั่นป่วน สับสน โคม่า และง่วงนอน นอกจากนี้ ยังอาจเกิดอาการพูดไม่ชัด ปฏิกิริยาตอบสนองไวเกินจนกลายเป็นปฏิกิริยาตอบสนองช้า สั่นกระตุก สายตาผิดปกติ อาการอะแท็กเซีย อาการชัก อาการดิสคิเนเซีย อุณหภูมิร่างกายต่ำกว่าปกติ กล้ามเนื้อกระตุก และอาการผิดปกติทางจิตพลศาสตร์
• ความเสียหายต่อการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด: ความผิดปกติของการนำสัญญาณของหัวใจที่มาพร้อมกับการขยายตัวของระบบ QRS, หัวใจเต้นเร็ว, ค่าความดันโลหิตเพิ่มขึ้นหรือลดลง และหัวใจหยุดเต้น
• ปัญหาเกี่ยวกับระบบทางเดินหายใจ: อาการบวมน้ำที่ปอด หรือภาวะหายใจล้มเหลว
• อาการผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร เช่น ปัญหาในการขับถ่ายของกระเพาะอาหาร อาเจียน และการเคลื่อนไหวของลำไส้ใหญ่ลดลง
• อาการที่เกี่ยวข้องกับระบบทางเดินปัสสาวะ: ไม่มีปัสสาวะหรือปัสสาวะน้อย ภาวะโซเดียมในเลือดต่ำ และการกักเก็บของเหลว

การบำบัด

ไม่มียาแก้พิษ การบำบัดเบื้องต้นขึ้นอยู่กับอาการทางคลินิกของผู้ป่วย ต้องเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลด้วย จำเป็นต้องตรวจวัดระดับคาร์บามาเซพีนในพลาสมาของเลือดเพื่อยืนยันอาการพิษและประเมินระดับของอาการ ทำการขับของเสียออกจากกระเพาะอาหาร ล้างกระเพาะอาหาร และใช้ถ่านกัมมันต์ ดำเนินการตามขั้นตอนการรักษาและรักษาอาการในห้องไอซียู ติดตามการทำงานของหัวใจ และแก้ไขค่า EBV

[ 3 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาที่อาจเพิ่มระดับคาร์บามาเซพีนในพลาสมา ได้แก่ เอริโทรไมซิน เวอราพามิล เดกซ์โทรโพรพอกซีเฟนร่วมกับวิลอกซาซีน ไซเมทิดีน และดิลไทอาเซมร่วมกับไอโซไนอาซิด เมื่อใช้ยาเหล่านี้ร่วมกัน ควรตรวจติดตามระดับคาร์บามาเซพีนในเลือด และลดขนาดยาประจำวันหากจำเป็น

เอโทซักซิไนด์ โซเดียมวัลโพรเอต ฟีโนบาร์บิทัลร่วมกับไพรมีโดนและฟีนิโทอินสามารถลดระดับยาในพลาสมาได้เนื่องจากการกระตุ้นเอนไซม์ไมโครโซมในตับ

ยาจะลดครึ่งชีวิตและเพิ่มอัตราการกำจัด (เนื่องจากความเข้มข้นลดลง) ของสารต่อไปนี้: วาร์ฟารินกับ GCS, ธีโอฟิลลิน, ฮาโลเพอริดอล และดอกซีไซคลิน ควรใช้ยาตัวหลังนี้โดยเว้นระยะ 12 ชั่วโมง

ห้ามใช้คาร์บาพีนร่วมกับ MAOIs (ต้องเว้นระยะห่างอย่างน้อย 14 วัน) และสารลิเธียม

ในการสั่งยาหรือหยุดยา ควรเปลี่ยนขนาดยาต้านการแข็งตัวของเลือด (โดยคำนึงถึงคุณค่าทางคลินิก)

ยาจะไปเพิ่มอัตราการเผาผลาญของยาคุมกำเนิดชนิดรับประทาน จึงจำเป็นต้องเลือกใช้ยาคุมกำเนิดชนิดอื่น

คาร์บามาเซพีนจะช่วยลดความทนทานต่อเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ ดังนั้นผู้ที่ใช้ยานี้ควรหลีกเลี่ยงการดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ระหว่างการบำบัด

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

สภาพการเก็บรักษา

ต้องเก็บคาร์บาพีนไว้ในสถานที่ที่ปลอดภัยจากความชื้น อุณหภูมิที่วัดได้จะอยู่ระหว่าง 15-25°C

อายุการเก็บรักษา

คาร์บาพีนสามารถใช้ได้เป็นเวลา 3 ปีนับจากวันที่จำหน่ายสารยา

การสมัครเพื่อเด็ก

การใช้ยานี้ในเด็กอายุมากกว่า 1 ปี อย่างไรก็ตามควรใช้ยานี้อย่างระมัดระวังในผู้ที่อายุน้อยกว่า 7 ปี เพราะอาจเกิดผลข้างเคียงได้

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Finlepsin, Zeptol, Tegretol กับ Carbalex, Oxapin และ Carbamazepine กับ Timonil และ Mezakar