อินฟุลกัน

อินฟุลแกน เป็นยาในกลุ่มยาลดไข้และยาแก้ปวด

พาราเซตามอลที่มีอยู่ในยานี้มีฤทธิ์ลดไข้และแก้ปวด เนื่องจากยานี้ไม่มีผลต่อกระบวนการจับกับ PG ในเนื้อเยื่อรอบนอก จึงไม่ก่อให้เกิดผลเสียต่อตัวบ่งชี้ไวรัสตับอักเสบบี (การกักเก็บของเหลวและโซเดียม) รวมถึงเยื่อเมือกในระบบย่อยอาหาร [ 1 ]

ตัวชี้วัด อินฟุลกัน

ใช้สำหรับการบำบัดระยะสั้นสำหรับอาการปวด ระดับปานกลาง (โดยเฉพาะอย่างยิ่งหลังการผ่าตัด) เช่นเดียวกับการบำบัดระยะสั้นสำหรับอาการไข้สูง (ในสถานการณ์ที่มีเหตุผลทางคลินิกในการให้ยาทางเส้นเลือดดำหรือเมื่อไม่สามารถใช้วิธีการให้ยาแบบอื่นได้)

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยยาทำได้ในรูปแบบของของเหลวสำหรับฉีด - ภายในขวดที่มีความจุ 20, 50 หรือ 100 มล. ภายในกล่อง - ขวดดังกล่าว 1 ขวด

เภสัช

พาราเซตามอลมีฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของ COX-1 และ COX-2 โดยเฉพาะในระบบประสาทส่วนกลาง โดยออกฤทธิ์ต่อศูนย์ควบคุมความเจ็บปวดและเทอร์โมเรกูเลชั่น

ภายในเนื้อเยื่อที่มีการอักเสบ เอนไซม์เปอร์ออกซิเดสในเซลล์จะทำให้ผลของพาราเซตามอลต่อ COX เป็นกลาง ซึ่งอาจอธิบายถึงการขาดกิจกรรมต่อต้านการอักเสบที่เกือบสมบูรณ์ได้ [ 2 ]

เภสัชจลนศาสตร์

อาการปวดจะบรรเทาลงหลังจากทา Infulgan ไปแล้ว 5-10 นาที โดยจะออกฤทธิ์ลดอาการปวดสูงสุดหลังจาก 60 นาที และโดยทั่วไปจะออกฤทธิ์นาน 4-6 ชั่วโมง

ยาจะลดอุณหภูมิภายในครึ่งชั่วโมงหลังการใช้และมีฤทธิ์ลดไข้ได้อย่างน้อย 6 ชั่วโมง

การดูดซึม

โดยการใช้ยาครั้งเดียวสูงสุด 2 กรัม และใช้ซ้ำใน 24 ชั่วโมงต่อมา ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของพาราเซตามอลก็จะยังคงเป็นแบบเชิงเส้น

ระดับการดูดซึมเมื่อใช้ยา 0.5 และ 1 กรัม จะคล้ายกับตัวบ่งชี้ที่สังเกตได้ในกรณีที่ใช้ propacetamol 1 และ 2 กรัม (ประกอบด้วย paracetamol 0.5 และ 1 กรัม ตามลำดับ) ระดับ Cmax ในพลาสมาจะถูกบันทึกเมื่อสิ้นสุดการให้ยา ซึ่งสำหรับสาร 0.5 หรือ 1 กรัม จะคงอยู่ 15 นาที และเท่ากับ 15 หรือ 30 mcg/ml ตามลำดับ

กระบวนการจัดจำหน่าย

ปริมาณการกระจายตัวของยาอยู่ที่ประมาณ 1 ลิตรต่อกิโลกรัม พาราเซตามอลมีการสังเคราะห์โปรตีนได้ไม่ดี เมื่อใช้อินฟูลกัน 1 กรัม ปริมาณส่วนใหญ่ (ประมาณ 1.5 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร) จะถูกตรวจวัดในน้ำไขสันหลังหลังจากผ่านไป 20 นาทีนับจากเวลาที่ให้ยา

กระบวนการแลกเปลี่ยน

พาราเซตามอลส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับกระบวนการเผาผลาญภายในตับ โดยผ่าน 2 เฟสหลัก ได้แก่ เฟสจับคู่กับกรดกลูคูโรนิกและกรดซัลฟิวริก เฟสหลังจะอิ่มตัวอย่างรวดเร็วในกรณีที่ใช้ยาเกินขนาดยา

ยาในปริมาณเล็กน้อย (น้อยกว่า 4%) มีส่วนร่วมในกระบวนการเผาผลาญด้วยความช่วยเหลือของโปรตีนเฮโมโปรตีน P450 ซึ่งในระหว่างนั้นองค์ประกอบการเผาผลาญกลาง (N-acetylbenzoquinoneimine) จะเกิดขึ้น ซึ่งในสภาวะที่เสถียรจะถูกทำให้เป็นกลางอย่างรวดเร็วโดยการทำงานของกลูตาไธโอนที่ลดลง จากนั้นจะถูกขับออกทางปัสสาวะโดยสังเคราะห์ด้วยกรดเมอร์แคปโทพิวรีนและซิสเตอีน แต่ในกรณีที่มึนเมาอย่างรุนแรง ปริมาณขององค์ประกอบการเผาผลาญที่เป็นพิษนี้จะเพิ่มขึ้น

การขับถ่าย

ส่วนประกอบของพาราเซตามอลในกระบวนการเผาผลาญจะถูกขับออกทางปัสสาวะเป็นส่วนใหญ่ ในช่วงเวลา 24 ชั่วโมง 90% ของส่วนที่ให้ยาจะถูกขับออก โดยส่วนใหญ่จะอยู่ในรูปของกลูคูโรไนด์ (60-80%) และซัลเฟต (20-30%) ยาจะถูกขับออกโดยไม่เปลี่ยนแปลงน้อยกว่า 5% ครึ่งชีวิตคือ 2.7 ชั่วโมง และการชะล้างระบบคือ 18 ลิตรต่อชั่วโมง

การให้ยาและการบริหาร

ยาจะต้องได้รับการฉีดเข้าเส้นเลือด

ผู้ใหญ่ วัยรุ่น และเด็กที่มีน้ำหนักมากกว่า 33 กิโลกรัมใช้ของเหลวจากขวดขนาด 0.1 ลิตร

เด็กที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 33 กก. จะได้รับยาจากขวดขนาด 20 หรือ 50 มล.

ขนาดของส่วนจะถูกกำหนดขึ้นอยู่กับน้ำหนักของผู้ป่วย:

• น้ำหนัก ≤10 กก.: ขนาดยาคือ 7.5 มก./กก. (ปริมาตรสำหรับฉีด 1 ครั้งคือ 0.75 มล./กก.) ห้ามใช้ยาเกิน 7.5 มล. ต่อการฉีด 1 ครั้ง ห้ามให้ยาเกิน 30 มก./กก. ต่อวัน
• น้ำหนักในช่วง >10/≤33 กก.: ขนาดยา 15 มก./กก. (ปริมาตร 1.5 มล./กก.) ใช้ได้ 49.5 มล. ใน 1 ครั้ง ต่อวัน – สูงสุด 60 มก./กก. (ไม่เกิน 2 ก.)
• น้ำหนักตัวอยู่ในช่วง >33/≤50 กก.: ขนาดยาคือ 15 มก./กก. (ปริมาตร 1.5 มล./กก.) อนุญาตให้ฉีดได้ครั้งละ 1 ครั้ง สูงสุด 75 มล. ไม่เกิน 60 มก./กก. (สูงสุด 3 ก.) ต่อวัน
• น้ำหนัก >50 กก. (มีความเสี่ยงต่อพิษต่อตับ) ขนาดรับประทาน 1 กรัม (ปริมาตร 0.1 ลิตร) ห้ามให้เกิน 0.1 มิลลิลิตรต่อครั้ง ให้ใช้สูงสุด 3 กรัมต่อวัน
• น้ำหนัก >50 กก. (ไม่เสี่ยงต่อพิษต่อตับ) ขนาดยา – 1 กรัม (ปริมาตร 0.1 ลิตร) ห้ามใช้เกิน 0.1 ลิตรต่อการฉีด 1 ครั้ง ห้ามใช้เกิน 4 กรัมต่อวัน

จะต้องมีระยะห่างระหว่างขั้นตอนอย่างน้อย 4 ชั่วโมง โดยปกติแล้วจะไม่ฉีดสารเข้าเส้นเลือดเกิน 4 ครั้งต่อวัน

ในบุคคลที่มีความบกพร่องของไตอย่างรุนแรง จะต้องเว้นระยะห่างระหว่างการให้ยาอย่างน้อย 6 ชั่วโมง

ขนาดยาสูงสุดต่อวันกำหนดให้แก่ผู้ที่ไม่ได้ใช้ยาอื่นๆ ที่มีส่วนผสมของพาราเซตามอล ดังนั้นหากพวกเขาจำเป็นต้องใช้ยาดังกล่าว พวกเขาจำเป็นต้องปรับขนาดยาอินฟุลแกนให้เหมาะสม

บุคคลที่มีอาการไตวายขั้นรุนแรง

เมื่อใช้พาราเซตามอลในผู้ป่วยที่มีค่า CC ≤30 มิลลิลิตรต่อนาที ควรเพิ่มช่วงเวลาห่างระหว่างขั้นตอนอย่างน้อยเป็น 6 ชั่วโมง

ผู้ที่เป็นโรคพิษสุราเรื้อรัง ตับทำงานไม่เพียงพอ รวมไปถึงผู้ที่ขาดน้ำหรือทุพโภชนาการเรื้อรัง (มีระดับกลูตาไธโอนสำรองในตับต่ำ)

สามารถใช้ยาได้สูงสุด 3 กรัมต่อวัน พาราเซตามอลจะให้ยาทางเส้นเลือด โดยให้ยาครั้งละ 15 นาที

เด็กที่มีน้ำหนัก ≤10 กก.

เนื่องจากปริมาณสารที่ใช้มีน้อย ขวดที่บรรจุยาจึงไม่ได้ถูกแขวนไว้เพื่อนำไปฉีดเข้าเส้นเลือด ยาจะถูกดึงออกจากขวดในปริมาณที่ต้องการโดยใช้เข็มฉีดยา จากนั้นจึงให้ยาโดยไม่ละลาย (หรือละลายในกลูโคส 5% หรือโซเดียมคลอไรด์ 0.9% (ในอัตราส่วน 1:9)) เป็นเวลา 15 นาที

ต้องใช้ยาน้ำเจือจางให้หมดภายใน 60 นาที นับจากเวลาที่เตรียมยา (ระยะเวลาดังกล่าวรวมเวลาให้ยาเข้าเส้นเลือดด้วย)

ใช้ไซริงค์ขนาด 5 หรือ 10 มล. เพื่อเลือกขนาดยาที่ต้องการ (โดยคำนึงถึงน้ำหนักของเด็ก) ขนาดยาแต่ละส่วนไม่ควรเกิน 7.5 มล.

• การสมัครเพื่อเด็ก

สามารถใช้ได้ตั้งแต่แรกเกิด ไม่สามารถกำหนดให้ใช้กับเด็กที่คลอดก่อนกำหนดเท่านั้น

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อินฟุลกัน

ข้อมูลการใช้ยาทางคลินิกยังมีจำกัด ข้อมูลทางระบาดวิทยาเกี่ยวกับการให้พาราเซตามอลในขนาดที่ใช้ในการรักษาไม่พบผลข้างเคียงต่อการตั้งครรภ์หรือพัฒนาการของทารกในครรภ์

ข้อมูลล่วงหน้าเกี่ยวกับพิษยาในระหว่างตั้งครรภ์ไม่ได้แสดงให้เห็นถึงความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของความผิดปกติทางพัฒนาการ

ในระหว่างตั้งครรภ์ Infulgan จะใช้เฉพาะหลังจากการประเมินความเสี่ยงและประโยชน์ที่เป็นไปได้ทั้งหมดอย่างรอบคอบแล้วเท่านั้น และเมื่อเลือกขนาดยาและระยะเวลาในการบำบัด คุณต้องปฏิบัติตามคำแนะนำอย่างเคร่งครัด

พาราเซตามอลที่รับประทานทางปากจะถูกขับออกมาทางน้ำนมแม่ในปริมาณเล็กน้อย ไม่พบอาการไม่พึงประสงค์ในทารกที่กินนมแม่เมื่อใช้พาราเซตามอลระหว่างให้นมบุตร

ข้อห้าม

ห้ามใช้ในผู้ที่แพ้พาราเซตามอล โพรพาเซตามอลไฮโดรคลอไรด์ (สารตั้งต้นของพาราเซตามอล) หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยาอย่างรุนแรง นอกจากนี้ ห้ามใช้ในผู้ที่ตับทำงานบกพร่องอย่างรุนแรง

ผลข้างเคียง อินฟุลกัน

ผลข้างเคียงหลัก:

• ความผิดปกติทางระบบ: มีอาการไม่สบายเป็นครั้งคราว สังเกตพบสัญญาณของการไม่ทนต่อยาเป็นครั้งคราว
• ความผิดปกติของหัวใจ: บางครั้งอาจพบค่าความดันโลหิตลดลง
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของระบบย่อยอาหาร: เป็นครั้งคราวจะมีระดับเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสในตับเพิ่มสูงขึ้น
• โรคของระบบเลือดและน้ำเหลือง: มักพบภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ เกล็ดเลือดต่ำ หรือเม็ดเลือดขาวชนิดนิวโทรฟิลต่ำ

การทดสอบทางคลินิกส่งผลให้เกิดอาการเชิงลบที่บริเวณที่ฉีดบ่อยครั้ง (รู้สึกแสบร้อนและเจ็บปวด)

อาการของอาการแพ้รุนแรงจะปรากฏเป็นระยะๆ เช่น ผื่นหรือลมพิษ ไปจนถึงอาการแพ้รุนแรงจนต้องหยุดการรักษา

นอกจากนี้ยังมีรายงานการเกิดอาการแดง ผื่นแดง คัน หรือหัวใจเต้นเร็ว

ยาเกินขนาด

ความเสี่ยงต่อความเสียหายของตับ (รวมถึงตับอักเสบชนิดคั่งน้ำดี รุนแรง หรือทำลายเซลล์ตับ และตับวาย) จะเพิ่มขึ้นในเด็กเล็ก ผู้สูงอายุ ผู้ที่เป็นโรคพิษสุราเรื้อรัง ผู้ที่เป็นโรคตับ โรคทางเดินอาหารเสื่อม และผู้ที่มีกิจกรรมเอนไซม์ลดลง ในกรณีดังกล่าว การวางยาพิษด้วยอินฟูลกันอาจถึงแก่ชีวิตได้

อาการจะเกิดขึ้นในช่วง 24 ชั่วโมงแรก โดยมีอาการเบื่ออาหาร ปวดท้อง อาเจียน สีซีด และคลื่นไส้

อาการมึนเมาจะเกิดขึ้นเมื่อใช้เพียง 7.5 กรัมขึ้นไป (สำหรับผู้ใหญ่) และ 0.14 กรัม/กก. (สำหรับเด็ก) ครั้งเดียว ในกรณีดังกล่าว จะเกิดภาวะตับวาย เซลล์ตับสลายตัว กรดเกินในเลือด และโรคสมองเสื่อม ซึ่งอาจทำให้เกิดอาการโคม่าและเสียชีวิตได้ ในช่วงเวลา 12-48 ชั่วโมง ตัวบ่งชี้ของเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสในตับ (AST และ ALT) และบิลิรูบินที่มี LDH จะเพิ่มขึ้น และค่าโปรทรอมบินจะลดลง

อาการทางคลินิกของความเสียหายของตับจะสังเกตเห็นได้หลังจาก 2 วัน และจะถึงจุดสูงสุดหลังจาก 4-6 วัน

มาตรการเร่งด่วนที่ต้องดำเนินการ ได้แก่:

• การรักษาตัวฉุกเฉินในโรงพยาบาล;
• การตรวจหาระดับพาราเซตามอลในพลาสมา (ต้องดำเนินการก่อนเริ่มการบำบัดโดยเร็วที่สุดหลังจากได้รับพิษ)
• การให้ยาแก้พิษทางปากหรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำ - NAC แนะนำให้ดำเนินการนี้ภายใน 10 ชั่วโมงหลังจากเกิดอาการมึนเมา สามารถใช้ NAC ในภายหลังได้ แต่การรักษาจะใช้เวลานานขึ้น
• การกระทำที่มีอาการ

ควรตรวจการทำงานของตับก่อนเริ่มการบำบัด (ควรตรวจซ้ำทุกๆ 24 ชั่วโมง) ค่าเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสในตับมักจะกลับมาเป็นปกติหลังจาก 1-2 สัปดาห์ การทำงานของตับจะกลับคืนสู่ภาวะปกติอย่างสมบูรณ์ อย่างไรก็ตาม บางครั้งผู้ป่วยอาจจำเป็นต้องได้รับการปลูกถ่ายตับ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เมื่อใช้ร่วมกับโพรเบเนซิด อัตราการขับพาราเซตามอลจะลดลงครึ่งหนึ่งเนื่องจากขัดขวางการสังเคราะห์พาราเซตามอลด้วยกรดกลูคูโรนิก ในกรณีนี้ เมื่อให้ยาเหล่านี้พร้อมกัน จำเป็นต้องลดขนาดยาพาราเซตามอลลง

ซาลิไซเลตสามารถยืดอายุครึ่งชีวิตของพาราเซตามอลได้

สารที่กระตุ้นให้เกิดออกซิเดชันของไมโครโซมภายในตับ (ได้แก่ บาร์บิทูเรต ฟีนิลบูทาโซนร่วมกับฟีนิโทอิน ไตรไซคลิก เอทิลแอลกอฮอล์ และริแฟมพิซิน) อาจทำให้เกิดพิษร้ายแรงได้ แม้จะใช้ยาเกินขนาดเพียงเล็กน้อยก็ตาม

การใช้พาราเซตามอล (4 กรัมต่อวันเป็นเวลาอย่างน้อย 4 วัน) ร่วมกับยาป้องกันการแข็งตัวของเลือดอาจทำให้ค่า INR เปลี่ยนแปลงเล็กน้อยได้ เมื่อใช้ร่วมกันดังกล่าว จำเป็นต้องติดตามระดับ INR ระหว่างการบำบัดและหลังจากหยุดใช้อินฟุลแกนเป็นเวลา 7 วัน

สภาพการเก็บรักษา

ต้องเก็บยาอินฟูลแกนไว้ในที่ที่เด็กเข้าไม่ถึง ห้ามแช่แข็งยา อุณหภูมิสูงสุด 25°C

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้ Infulgan ได้ภายใน 24 เดือนนับจากวันที่ผลิตสารรักษา

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Elgan, Panadol กับ Grippocitron, Anapiron, Piaron และ Efferalgan กับ Paracetamol, Cefekon D และ Ifimol กับ Rodapap DC 90 HSP